Síntesis y formas de sal novedosas de (R)-5-((E)-2-pirrolidin-3-ilvinil)pirimidina.

Un procedimiento para la fabricación de (R)-5-((E)-2-pirrolidin-3-ilvinil)pirimidina que comprende:



(a) tratar el compuesto 1 con cloruro de metanosulfonilo para dar el compuesto 2;

**(Ver fórmula)**

(b) tratar el compuesto 2 con dietilmalonato y una base adecuada para dar el compuesto 3;

**(Ver fórmula)**

(c) hidrolizar el compuesto 3 para dar el compuesto 4;

**(Ver fórmula)**

(d) descarboxilar el compuesto 4 para dar el compuesto 5;

**(Ver fórmula)**

(e) reducir el compuesto 5 para dar el compuesto 6;

**(Ver fórmula)**

(f) tratar el compuesto 6 con cloruro de metanosulfonilo para dar el compuesto 7;

**(Ver fórmula)**

(g) hacer reaccionar el compuesto 7 con yoduro de sodio para dar el compuesto 8 y

**(Ver fórmula)** (h) tratar el compuesto 8 con terc-butóxido de potasio para dar el compuesto 9

**(Ver fórmula)**

Tipo: Patente Europea. Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: E17179369.

Solicitante: Oyster Point Pharma, Inc.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 202 Carnegie Center, Suite 109 Princeton, New Jersey 08540 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: MILLER, CRAIG, HARRISON, DULL, GARY, MAURICE, BHATTI, BALWINDER, SINGH, MUNOZ,JULIO A, AKIREDDY,SRINIVISA RAO, CUTHBERTSON,TIMOTHY J, MITCHENER,JR. JOSEPH PIKE, OTTEN,PIETER ALBERT.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/505 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Pirimidinas; Pirimidinas hidrogenadas, p. ej. trimetoprima.
  • A61P25/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
  • C07D403/06 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.

PDF original: ES-2820857_T3.pdf

 

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