CIP-2021 : C07D 239/34 : Un átomo de oxígeno.

CIP-2021CC07C07DC07D 239/00C07D 239/34[5] › Un átomo de oxígeno.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 201/00 hasta C07D 259/00: Compuestos heterocíclicos que tienen solamente nitrógeno como heteroátomo

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 239/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,3 o diazina-1,3 hidrogenada.

C07D 239/34 · · · · · Un átomo de oxígeno.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Método para preparar compuestos intermedios de azoxistrobina.

(08/04/2020). Solicitante/s: CAC Nantong Chemical Co., Ltd. Inventor/es: YANG,BINGLIAN, WANG,HAISHUI, XIE,SIMIAN, TIAN,XIAOHONG, XU,JIWANG.

Un método para la preparación de compuestos intermedios de azoxistrobina, en donde el método de preparación comprende hacer reaccionar el compuesto A y dicloropirimidina en presencia de un catalizador de trimetilamina con la adición de una disolución de metóxido sódico en metanol o la adición de metóxido sódico y metanol por separado para producir una mezcla de compuesto B y compuesto C, intermedios de azoxistrobina, con una ecuación de reacción como la siguiente: **(Ver fórmula)**.

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Derivado de urea y utilización del mismo.

(30/10/2019) Derivado de urea representado por la fórmula (I): **(Ver fórmula)** en la que, R1 es trifluorometilo, trifluorometoxi o pentafluorosulfanilo; cada R2 es independientemente un átomo de hidrógeno o metilo que está, opcionalmente, sustituido con un hidroxilo o un heterociclilo saturado que tiene de cuatro a seis átomos formadores de anillo; R3 es un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un alquilo C1-C3, un heterociclilo saturado que tiene de cuatro a seis átomos formadores de anillo y que, opcionalmente, tiene un grupo oxo, o R5O-; R4 es fenilo, piridilo, piridazinilo o pirimidinilo, estando dichos fenilo, piridilo, piridazinilo o pirimidinilo, opcionalmente, sustituidos con un R6; m y n son independientemente 0 o 1; R5 es alquilo C1-C3 o heterociclilo saturado que tiene de cuatro a seis átomos formadores…

Inhibidores de biaril cinasa.

(23/10/2019) Un compuesto seleccionado de (R)-2,4-dimetil-1-((3-metil-5-(2-metilpirimidin-4-il)piridin-2-il)oxi)pentan-2-amina; (S)-2,4-dimetil-1-((3-metil-5-(2-metilpirimidin-4-il)piridin-2-il)oxi)pentan-2-amina; 5-(2-amino-4-metil-2-(trifluorometil)pentiloxi)-6-metil-2,4'-bipiridin-2'-ilcarbamato de metilo; 1,1,1-trifluoro-4-metil-2-(((3-metil-5-(2-metilpirimidin-4-il)piridin-2-il)oxi)metil)pentan-2-amina; (S)-6-(4-((2-amino-2,4-dimetilpentil)oxi)-3-(trifluorometil)fenil)pirimidin-4-amina; (S)-1-((2-(fluorometil)-6-(2-metilpirimidin-4-il)piridin-3-il)oxi)-2,4-dimetilpentan-2-amina; (5-((2-amino-2,4-dimetilpentil)oxi)-6-(fluorometil)-[2,4'-bipiridin]-2'-il)carbamato de (S)-metilo; (S)-6-(4-((2-amino-2,4-dimetilpentil)oxi)-3-clorofenil)pirimidin-4-amina; (S)-2,4-dimetil-1-(4-(2-metilpirimidin-4-il)-2-(trifluorometil)fenoxi)pentan-2-amina; …

Agentes moduladores de S1p y/o ATX.

(31/07/2019) Un compuesto representado por la fórmula (I):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde X es O, S, S(O), -CH2-, o S(O)2; X1, X2, y X5 son cada uno independientemente CR4 o N; uno de X3 o X4 es C y está unido por un enlace sencillo al Anillo A, y el otro es CR4 o N, con la condición de que no más de tres de X1, X2, X3, X4 o X5 sean N; L1 es un enlace directo, -C(O)- o alquileno C1-7; el Anillo A se selecciona de:**Fórmula** R1 es un cicloalquilo C3-8 monocíclico que está opcionalmente sustituido con 1 a 6 R6 seleccionados independientemente: R2 es un alquil C1-7-, un cicloalquilo C3-8, un carbociclilo puenteado de 6 a 10 miembros o un sistema anular heterociclilo…

Inhibidores de neprilisina.

(28/06/2019) Un compuesto de la fórmula I:**Fórmula** en donde, R1, es H, -alquilo-C1-8, -CH(CH3)OC(O)-O-ciclohexilo, -(CH2)2-morfolinilo, ó -CH2-5-metil-[1,3]dioxol-2-ona; R2 es -CH2-O-R20, en donde, R20 es -alquilo-C1-6, -CH2NR27CHR28-, -alquileno-C2-3-OH, ó -alquileno-C2-3-NR29R30; R27 es H, -alquilo-C1-6, -alquilo-C1-6 sustituido por 1 a 6 átomos de flúor ,-(CH2)2OH,ó -(CH2)2OC-alquilo-1-6; R28 es H, -alquilo-C1-6, -alquileno-C1-2-OH, ó -alquileno-C1-2-O-alquilo-C1-6; R29 y R30 son, de una forma independiente, H, -alquilo-C1-6, -alquilo-C1-6 sustituido por 1 a 6 átomos de flúor, (CH2)2OH, ó -(CH2)2O-alquilo C1-6; ó R29 y R30, se toman conjuntamente, para formar -CH2-CH2-CH2-; R3, R4 y R5, son, de una forma…

Método para producir un compuesto de pirimidina-1-ol y compuesto intermedio del mismo.

(10/04/2019). Solicitante/s: EISAI R&D MANAGEMENT CO., LTD. Inventor/es: WATANABE,YUZO.

Un método para producir un compuesto de Fórmula (I) o una sal del mismo**Fórmula** [En la fórmula, R1 y R2 representan grupos alquilo C1-6 que son iguales o diferentes entre sí.], que comprende una etapa de hidrolizar un compuesto de Fórmula (V) o una sal del mismo.**Fórmula** [En la fórmula, R1 y R2 representan grupos alquilo C1-6 que son iguales o diferentes entre sí.].

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Métodos y compuestos útiles en la síntesis de antagonistas del receptor de orexina-2.

(03/04/2019) Un proceso para preparar un compuesto de fórmula IX:**Fórmula** en la que: en la que Ar es fenilo, fenilo que puede no estar sustituido, o estar sustituido 1-3 veces con sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en: halógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-10 6 y halo-alquilo C1-6; R2 y R3 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en: hidrógeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6 e hidroxi-alquilo C1-6; y Ar' es un grupo piridina:**Fórmula** en el que: R4 se selecciona del grupo que consiste en: hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6 y (alcoxi C1-6)- alquilo C1-6; R5 se selecciona del grupo que consiste en: hidrógeno, halógeno,…

Derivados del pirimidiniloxi benceno como herbicidas.

(09/01/2019) Un compuesto seleccionado de fórmula 1, N-óxidos y sales de los mismos,**Fórmula** Q es un anillo heterocíclico aromático de 5 ó 6 miembros, unido al resto de la fórmula 1 a través de un átomo de carbono, y opcionalmente sustituido por 1 a 4 R1; Z es O o S; cada R1 es independientemente halógeno, ciano, nitro, SF5, CHO, C(=O)NH2, C(=S)NH2, SO2NH2, alquilo C1-C4, alquenilo C2-C4, alquinilo C2-C4, haloalquilo C1-C4, haloalquenilo C2-C4, haloalquinilo C2-C4, cicloalquilo C3-C6, halocicloalquilo C3-C6, alquilcicloalquilo C4-C8, cicloalquilalquilo C4-C8, alquilcarbonilo C2-C6, haloalquilcarbonilo C2-C6, alcoxicarbonilo C2-C6, cicloalquilcarbonilo C3-C7, alquilaminocarbonilo C2-C8, dialquilaminocarbonilo C3-…

Nuevos compuestos de sulfonilaminobenzamida.

(05/12/2018) Un compuesto de fórmula**Fórmula** o un sal o enantiómero del mismo, en la que X es O, S, NH, C(O), C(CN) o CH≥CH, R0 es H, alquilo C1-C4 o hidroxilo; n es 0 o 1, cada R es independientemente halógeno; alquilo C1-C6; haloalquilo C1-C6; cicloalquilo C3-C6; halocicloalquilo C3- C6; amino; N-mono- o N,N-di-alquilamino C1-C4; hidroxi; alcoxi C1-C6; haloalcoxi C1-C6; alquiltio C1-C6; haloalquiltio C1-C6; alquilsulfinilo C1-C6; haloalquilsulfinilo C1-C6; alquilsulfonilo C1-C6; haloalquilsulfonilo C1-C6; SF5; tri-alquilsililo C1-C4; alcoxicarbonilo C1-C6; aminocarbonilo; N-mono- o N,N-di-alquilaminocarbonilo C1-C6; aminosulfonilo; N-mono- o N,N-di-alquilaminosulfonilo C1-C6; N-alquilsulfonilamino C1-C6; alcoxicarbonilamino C1- C6; N-alquil C1-C4-N-alcoxicarbonilamino C1-C6;…

Derivados de pirimidina, piridina y pirazina amida sustituidos con tiazol o imidazol y compuestos relacionados como inhibidores de ABL1, ABL2 y BCR-ABL1 para el tratamiento del cáncer, infecciones víricas específicas y trastornos específicos del CNS.

(09/08/2017) Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula** en donde: Y en cada presentación se selecciona independientemente a partir de N y CH; Y1 se selecciona a partir de N y CR5; en donde R5 se selecciona a partir de hidrógeno, metoxilo e imidazolilo; en donde el imidazolilo está insustituido o sustituido con metilo; R1 es un anillo de heteroarilo de 5 a 9 miembros que incorpora de uno a cuatro átomos de nitrógeno, oxígeno o azufre, en donde no más de uno de los átomos se selecciona a partir de un oxígeno o azufre; en donde el heteroarilo de R1 está insustituido o sustituido con 1 a 3 grupos R6; R2 se selecciona a partir de hidrógeno, halógeno, hidroxilo, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 4 átomos de carbono, metoxi-carbonilo, 3,6-dihidro-2H-piran-4-ilo, tetrahidro-2H-piran-4-ilo, tetrahidro-2H-piran-4-iloxilo y ciclobutilo; …

Herbicidas derivados de ciclopentano.

(05/07/2017) Un compuesto de fórmula I**Fórmula** en donde A es fenilo, naftilo, piridilo, pirazinilo, pirimidinilo, piridazinilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, cinolinilo, quinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo o benzotriazinilo, en cada caso sustituido con halógeno, metilo, etilo, trifluorometilo, metoxi, difluorometoxi, trifluorometoxi, nitro o ciano; R1 es metilo, etilo, n-propilo, ciclopropilo, halógeno, halometoxi o haloetoxi, R2 y R3 son hidrógeno; y R4, R5, R6 y R7 son, independientemente uno de otro, hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C6opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-C7opcionalmente sustituido, alquenilo C2-C6 opcionalmente sustituido, cicloalquenilo C5-C7opcionalmente sustituido, alquinilo C2-C6opcionalmente sustituido, alcoxi C1-C6 opcionalmente sustituido, cicloalquiloxi C3-…

3-O-heteroaril-ingenol.

(14/06/2017) Un compuesto de acuerdo con la fórmula general I **Fórmula** en la que R1 representa heteroarilo, estando dicho heteroarilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de R2; en la que dicho heteroarilo se selecciona del grupo que consiste en **Fórmula** en las que X1, X2, X3 y X4 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en C, CH, N, NH, S y O; y en las que Y1, Y2, Y3, Y4, Y5, Y6, Y7, Y8, Y9 e Y10 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en C, CH y N; en las que R1 representa G1 y al menos uno de X1 o X4 se selecciona del grupo que consiste en N, NH, S y O; o R1 representa G2 y al menos uno de Y1 o Y5 representa N; o R1 representa G3 y el punto de unión a 3-O-ingenol se produce a través de X1 o X3, y X2 se…

Derivados de ácido napht-2-ylacetico para tratar el sida.

(24/05/2017). Solicitante/s: GILEAD SCIENCES, INC.. Inventor/es: LIU, HONGTAO, TAYLOR, JAMES, XU, LIANHONG, HALCOMB, RANDALL L., MITCHELL,MICHAEL,L, HRVATIN,PAUL, LINK,JOHN O, ROETHLE,PAUL A, GUO,HONGYAN, VIVIAN,RANDALL W, TRENKLE,JAMES D, MCFADDEN,RYAN, BABAOGLU,KERIM, BJORNSON,KYLA, BACON,ELIZABETH.

Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en: **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2634490_T3.pdf

Compuestos basados en 4-fenil-6-(2,2,2-trifluoro-1-feniletoxi)-pirimidina y métodos para su uso.

(15/02/2017). Solicitante/s: LEXICON PHARMACEUTICALS, INC. Inventor/es: WANG,YING, DEVASAGAYARAJ,AROKIASAMY, JIN,HAIHONG, SHI,ZHI-CAI, TUNOORI,ASHOK, ZHANG,CHENGMIN.

Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo para su uso como un medicamento en el tratamiento, la prevención o la gestión de hipertensión pulmonar, en el que: A1 es heterociclo opcionalmente sustituido; cada R1 es independientemente halógeno, hidrógeno, C(O)RA, ORA, NRBRC, S(O2)RA; o alquilo C1-4; R2 es independientemente halógeno, hidrógeno, C(O)RA, ORA, NRBRC, S(O2)RA o alquilo C1-4; R3 es hidrógeno, C(O)RA, C(O)ORA o alquilo C1-4; R4 es hidrógeno o alquilo C1-4; cada RA es independientemente hidrógeno o alquilo C1-4; cada RB es independientemente hidrógeno o alquilo C1-4; cada RC es independientemente hidrógeno o alquilo C1-4; y m es 1-4.

PDF original: ES-2625083_T3.pdf

Compuestos pesticidas de N-aril- o N-heteroaril-pirazolcarboxamida.

(23/11/2016) Compuestos de fórmula general (Ik), en la que Z1 representa 2,4-diclorofenilo, 2-clorofenilo, 3,5-bis(trifluorometil)fenilo, 4-(trifluorometoxi)fenilo, 4-(trifluorometil)fenilo, 4-fluorofenilo, C2F5, C3F7, C4F9, CF(CH3)2, CF2CF3, CF3, CF3CClF, CF3CH2O, CF3OC2F4OCF2, CHF2, CHFCF3, OCHF2, Z2 representa H, 4-fluoro-fenilo, Cl, F, Br, I, CF3,CH3, etilo, prop-2-enilo, vinilo, Z3 representa H, metilo, etilo, 1-metiletilo, C(CH3)3, CH2OCH3, CF(CH3)2, R1 representa H, metilo, etilo, 1-metiletilo, CH2OCH3, A1 representa C-H, CCH3, C-Cl, C-f, N, A2 representa C-H, C-F, C-Cl, C-Br, C-OCH3, CCONHcPr, C-ciano, N, A3 representa un enlace con Q, C-H, C-F, C-Cl, C-Br, C-I, C-NO2, C-CH3, C-OCH3, COCHF2, C-SCH3, C-SO2CH3, N, A4 representa C-H, C-F, C-Cl, N, Lm representa C(O)O, C(O)OCH2C(O),…

Procedimiento de preparación de derivados de ácidos carboxílicos y compuestos intermedios de los mismos.

(10/08/2016). Solicitante/s: KERN PHARMA, S.L. Inventor/es: TESSON,NICOLAS, TRILLA CASTAÑO,Montserrat.

Cocristal de ácido (S)-2-hidroxi-3-metoxi-3,3-difenilpropanoico y un aminoácido.

PDF original: ES-2598855_T3.pdf

Moduladores alostéricos positivos (MAP).

(27/04/2016) Derivados de feniletinilo de fórmula I**Fórmula** en los que R1 es hidrógeno, halógeno, alquilo-C1-4 o alquilo-C1-4 sustituido por halógeno; R2 es hidrógeno, alquilo-C1-4, ≥O, alcoxi-C1-4, fenilo, hidroxi o alquilo-C1-4sustituido por hidroxi; X es N, CF o CH; L es -NR3-, -NHC(R3)2-, -O-, -OC(R3)2-, -CR4R4'-; R3 es hidrógeno o alquilo-C1-4; R4/R4' son independientemente el uno del otro hidrógeno o alquilo-C1-4; cic es cicloalquilo o heterocicloalquilo, seleccionado del grupo que consiste en tetrahidropiran-2, 3 o 4-ilo, oxetan-3- ilo, oxazolidinilo, pirrolidinilo, 1,3-oxazinanilo,…

Compuesto de guanidina.

(27/04/2016) Un compuesto representado por la fórmula (I) o una sal del mismo:**Fórmula** donde A es**Fórmula** Q1 es N, Q2 es CRQ22, Q4 es CRQ42, Q5 es N, RQ22 y RQ42 son H, R1, R2, R3 y R4 son los mismos que o diferentes cada uno del otro, y son H o halógeno, E es un enlace sencillo, G es un enlace sencillo, J es un enlace sencillo, L es O o NH, U es un enlace sencillo u O, V es un enlace sencillo o alquileno C1-C6 que puede sustituirse con oxo (≥O), W es un enlace sencillo, X es**Fórmula** donde T1 es un enlace sencillo, CRT11RT12 o NRT13, T2 es CRT21RT22 o NRT23, T3 es CRT31 o N, T4 es CRT41RT42 o NRT43, T5 es un enlace sencillo,…

Derivado de benciloxipirimidina, insecticida agrícola/hortícola que comprende el derivado y método para su uso.

(30/03/2016) Un derivado de benciloxipirimidina que se representa mediante la fórmula (I):**Fórmula** en donde, R1 es (a1) un átomo de hidrógeno; (a2) un grupo alquilo (C1-C6); (a3) un grupo cicloalquilo (C3-C7) (dicho grupo cicloalquilo está opcionalmente fusionado con un anillo de benceno); (a4) un grupo alquenilo (C2-C6); (a5) un grupo alquinilo (C2-C6); (a6) un grupo haloalquilo (C1-C6); (a7) un grupo halocicloalquilo (C3-C6); (a8) un grupo haloalquenilo (C2-C6); (a9) un grupo haloalquinilo (C2-C6); (a10) un grupo alcoxi (C1-C6) alquilo (C1-C6); (a11) un grupo cicloalquil (C3-C6) alquilo (C1-C6); (a12) un grupo alquil (C1-C6) tioalquilo (C1-C6); (a13) un grupo alquil (C1-C6) sulfinilalquilo (C1-C6); …

Proceso mejorado para la preparación de ambrisentano.

(16/03/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: CADILA HEALTHCARE LIMITED. Inventor/es: PANDEY,BIPIN, SATA,KAUSHIK BABUBHAI.

Un proceso para la purificación de ambrisentano, comprendiendo el proceso obtener una solución de ambrisentano en uno o más disolventes, y comprendiendo adicionalmente tratar con una solución acuosa diluida de una base adecuada, añadir carbón vegetal activado, acidificar la solución con un ácido adecuado hasta pH 7-8; y recuperar ambrisentano puro por eliminación de los disolventes.

PDF original: ES-2575000_T3.pdf

Compuestos basados en 4-fenil-6-(2,2,2-trifluoro-1-feniletoxi) pirimidina y métodos para su uso.

(08/03/2016). Solicitante/s: LEXICON PHARMACEUTICALS, INC. Inventor/es: WANG,YING, DEVASAGAYARAJ,AROKIASAMY, JIN,HAIHONG, SHI,ZHI-CAI, TUNOORI,ASHOK, ZHANG,CHENGMIN.

Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** o una sal o un solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: A1 es un heterociclo opcionalmente sustituido; cada R1 es independientemente halógeno, hidrógeno, C(O)RA, ORA, NRBRC, S(O2)RA o alquilo C1-4; R2 es independientemente halógeno, hidrógeno, C(O)RA, ORA, NRBRC, S(O2)RA o alquilo C1-4; R3 es hidrógeno, C(O)RA, C(O)ORA o alquilo C1-4; R4 es hidrógeno o alquilo C1-4; cada RA es independientemente hidrógeno o alquilo C1-4; cada RB es independientemente hidrógeno o alquilo C1-4; cada RC es independientemente hidrógeno o alquilo C1-4; y m es 1 - 4.

PDF original: ES-2562775_T7.pdf

PDF original: ES-2562775_T3.pdf

Compuestos de complejo de Fe (III) para el tratamiento y la profilaxis de síntomas de déficit de hierro y anemias por déficit de hierro.

(23/02/2016). Solicitante/s: VIFOR (INTERNATIONAL) AG. Inventor/es: BUHR, WILM, PHILIPP, ERIK, REIM,STEFAN, SCHWARZ,KATRIN, Geisser,Peter Otto, SCHMITT,JÖRG, BARK,THOMAS, BURCKHARDT,SUSANNA, BURGERT,MICHAEL, CANCLINI,CAMILLO, DÜRRENBERGER,FRANZ, FUNK,FELIX, KALOGERAKIS,ARIS, MAYER,SIMONA, SIEBER,DIANA.

Compuestos de complejo de hierro (III) para uso como fármaco que contienen al menos un ligando de Fórmula (I):**Fórmula** en la que las flechas representan, en cada caso, un enlace de coordinación a uno o a distintos átomos de hierro y R1, R2, R3 pueden ser iguales o distintos y se seleccionan del grupo que está compuesto por: - hidrógeno, - alquilo dado el caso sustituido, - halógeno, - alcoxi dado el caso sustituido, - arilo dado el caso sustituido, - alcoxicarbonilo dado el caso sustituido, - amino dado el caso sustituido y - aminocarbonilo dado el caso sustituido o R1 y R2 o R2 y R3 junto con los átomos de carbono a los que están unidos forman un anillo saturado o insaturado de 5 o 6 miembros dado el caso sustituido que puede presentar, dado el caso, uno o varios heteroátomos, o sales farmacéuticamente compatibles de los mismos.

PDF original: ES-2560964_T3.pdf

N-(2-ariletil)bencilaminas como antagonistas del receptor 5-HT6.

(30/12/2015) Un compuesto de estructura:**Fórmula** en la que X está seleccionado del grupo que consiste en -O-, -NH-, -S-, -SO2-, -CH2-, -CH(F)-, -CH(OH)- y -C(O)-; R1 está seleccionado del grupo que consiste en fenilo opcionalmente sustituido, naftilo opcionalmente sustituido, heterociclo aromático monocíclico de 5 a 6 miembros opcionalmente sustituido que tiene un heteroátomo seleccionado del grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre y el heterociclo aromático monocíclico de 5 a 6 miembros está opcionalmente benzocondensado; donde el término "fenilo opcionalmente sustituido" se refiere a un radical de la fórmula**Fórmula** en la que Ra es de 1 a 3 grupos seleccionados independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, hidroxi, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, halógeno, benciloxi, carboxi, alcoxicarbonilo C1-C4, amido, N-(alquil…

Inhibidores de neprilisina.

(12/08/2015) Un compuesto de fórmula I: **Fórmula** en la que: R1 se selecciona entre -OR7 y -NR8R9; R2 es H o -P(O)(OH)2 o R2 se toma junto con R7 para formar -CR18R19- o se toma junto con R8 para formar -C(O)- X es un -heteroarilo C1-9; R3 está ausente o se selecciona entre H; halo; -alquilen C0-5-OH; -NH2; -alquilo C1-6; -CF3; -cicloalquilo C3-7; -alquilen C0-2-O-alquilo C1-6; -C(O)R20; -alquilen C0-1-COOR21; -C(O)NR22R23; -NHC(O)R24; ≥O; -NO2; -C(CH3)≥N(OH); fenilo opcionalmente sustituido con uno o dos grupos seleccionados independientemente entre halo, -OH, -CF3, -OCH3, -NHC(O)CH3, y fenilo; naftalenilo; piridinilo; pirazinilo; pirazolilo opcionalmente sustituido con metilo; tiofenilo opcionalmente sustituido…

2-(Fenil sustituido)-6-hidroxi- o alcoxi-4-pirimidincarboxilatos sustituidos en 5 y su uso como herbicidas.

(20/05/2015) Un compuesto de la fórmula I**Fórmula** en la que Q representa un halógeno, ciano, alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4, alquenilo C2-C4 y epóxidos del mismo, haloalquenilo C2-C4 y epóxidos del mismo, alquinilo C2-C4, haloalquinilo C1-C4, alcoxi C1-C4, haloalcoxi C1-C4, alquiltio C1-C4 o haloalquiltio C1-C4 R1 representa H o alquilo C1-C4; W representa H o halógeno; X representa halógeno; Y representa halógeno, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, alquiltio C1-C4, haloalquilo C1-C4, haloalcoxi C1-C4, haloalquiltio C1-C4, -NR2R3, alquilo C1-C4 sustituido con alcoxi C1-C4, alquilo C1-C4 sustituido con haloalcoxi C1-C4, alquenilo C2- C4, haloalquenilo C2-C4…

Compuesto de ciclopropano.

(15/04/2015) Un compuesto representado por la siguiente fórmula (IV) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables:**Fórmula** en donde Q representa -CH- o un átomo de nitrógeno, R1a y R1b representan cada uno, de modo independiente, un grupo alquilo C1-6, un grupo haloalquilo C1-6, un grupo hidroxialquilo C1-6 o un grupo alcoxi C1-6-alquilo C1-6, R1c representa un átomo de hidrógeno o un grupo hidroxilo, R2a, R2b, R2c y R2d representan cada uno, de modo independiente, un átomo de hidrógeno, un átomo halógeno, un grupo hidroxilo, un grupo alquilo C1-6, un grupo alcoxi C1-6, un grupo haloalquilo C1-6 o un grupo ciano, y R3a, R3b, R3c y R3d representan cada uno, de modo independiente, un átomo de hidrógeno, un…

Preparación de azoxistrobina.

(25/02/2015) Un procedimiento para preparar un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** que comprende (a) hacer reaccionar un compuesto de fórmula (II):**Fórmula** con 2-cianofenol, o una sal del mismo, en presencia de entre 0,1 y 40% en moles de 1,4- diazabiciclo[2.2.2]octano, o (b) hacer reaccionar el compuesto de fórmula (III):**Fórmula** con un compuesto de fórmula (IV):**Fórmula** o una sal del mismo, en presencia de entre 0,1 y 40% en moles de 1,4-diazabiciclo[2.2.2]octano; en las que W es el grupo (E)-2-(3-metoxi)acrilato de metilo C(CO2CH3)≥CHOCH3 o el grupo 2-(3,3- dimetoxi)propanoato de metilo C(CO2CH3)CH(OCH3)2, o una mezcla…

Derivados del ácido fenilalcanoico sustituido y sus usos para el tratamiento de enfermedades respiratorias.

(29/10/2014) Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: en el que: X es halógeno, ciano, nitro, S(O)nR6 o alquilo C1-4 que se substituye por uno o más átomos de halógeno; Y se selecciona de hidrógeno, halógeno, CN, nitro, SO2R3, OR4, SR4, SOR3, SO2NR4R5, CONR4R5, NR4R5, NR6SO2R3, NR6CO2R6, NR6COR3, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C7 o alquilo C1-6, estando los últimos cuatro grupos opcionalmente sustituidos por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, OR6 y NR6R7, S(O)nR6 donde n es 0, 1 o 2; Z es arilo o un anillo A, donde A es un anillo heterocíclico aromático de seis miembros que contiene uno o más átomos de nitrógeno o puede ser un biciclo fusionado 6,6 o 6,5 que contiene uno o más átomos de O, N, S, estando todos los anillos A o arilo opcionalmente sustituidos por uno o más…

Derivados de di(hetero)arilciclohexano, su preparación, su uso y composiciones farmacéuticas que los comprenden.

(30/04/2014) Un compuesto de la fórmula I, en la que Ar1 es fenilo o piridinilo, todos opcionalmente sustituidos con 1, 2 ó 3 sustituyentes idénticos o diferentes de la serie que consiste en halógeno, alquilo (C1-C5), cicloalquil (C3-C6)-CvH2v-, Ar3, alquil (C1-C5)-O-, -O-alquil (C1-C3)-O, cicloalquil (C3-C6)-S(O)f- y alquil (C1-C5)-S(O)k-, en donde todos los grupos alquilo y grupos cicloalquilo en Ar1 están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes flúor; Ar2 es fenilo, naftilo o heteroarilo, todos opcionalmente sustituidos con 1, 2 ó 3 sustituyentes idénticos o diferentes de la serie que consiste en halógeno, ciano, alquilo (C1-C5), cicloalquil (C3-C6)-CvH2v-, Ar3, alquil…

Proceso mejorado para la preparación de Ambrisentán e intermedios novedosos de este.

(22/01/2014) Un proceso para preparar Ambrisentán de fórmula (I), comprendiendo el proceso: a) resolver un ácido 2-hidroxipropanoico de fórmula (VIII) racémico, Formula VIII con una amina quiral de fórmula (IX), Formula IX b) donde la amina tiene bien la configuración (S) o bien la (R), X1 se selecciona entre hidrógeno, halógeno, grupo alquilo (C1-C4) o alcoxi (C1-C4), y X2 se selecciona entre halógeno, grupo alquilo (C1-C4) o alcoxi (C1-C4), para obtener una sal diastereomérica del ácido 2-hidroxipropanoico de fórmula (II); y hacer reaccionar la sal diastereomérica del ácido 2-hidroxipropanoico de fórmula (II) con 4, 6-dimetil-215 (metilsulfonil) pirimidina de fórmula (VII), Formula (VII) para obtener el Ambrisentán de fórmula (I) .

Derivados de la 6-amino-pirimidina-4-carboxamida y compuestos relacionados que se unen al receptor de la esfingosina 1-fosfato (s1p) para el tratamiento de la esclerosis múltiple.

(06/11/2013) Compuestos de acuerdo con la fórmula (I):**Fórmula** donde X es NRaRb, Ra es H o A, Rb es A, A es alquilo lineal o ramificado con 1 a 12 átomos de C, donde uno o más átomos de H pueden estar sustituidospor Hal, OR3, COOR3, CN o N(R3)2 y donde uno o más grupos CH2 no adyacentes pueden estar sustituidos por O,NR3, S o SO2 y/o por grupos -CH≥CH-, o indica cicloalquilo o cicloalquilalquileno con 3-7 átomos de C del anillo.Hal es F, CI, Br o I, W es C≥O, Q es NR3, R es Ar o Het, Ar indica un anillo carbocíclico saturado, insaturado o aromático monocíclico o bicíclico con 6 a 14 átomos decarbono que puede no estar sustituido o estar monosustituido, disustituido o trisustituido con Hal, A, OR3, -[C(R3)2]n-OR3, N(R3)2, -[C(R3)2]n-N(R3)2, NO2, CN, COOR3, CF3, OCF3, CON(R3)2,…

Amidas sustituidas de ácido aminosalicílico (productos intermedios).

(16/09/2013) 4,6-dicloro-5-fluoropirimidina de la fórmula (XIII), **Fórmula**

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