CIP-2021 : C07D 235/30 : Atomos de nitrógeno que no formen parte de un radical nitro.

CIP-2021CC07C07DC07D 235/00C07D 235/30[4] › Atomos de nitrógeno que no formen parte de un radical nitro.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 201/00 hasta C07D 259/00: Compuestos heterocíclicos que tienen solamente nitrógeno como heteroátomo

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 235/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,3 o diazol-1,3 hidrogenado, condensados con otros ciclos.

C07D 235/30 · · · · Atomos de nitrógeno que no formen parte de un radical nitro.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Benzimidazol-2-aminas como inhibidores de mIDH1.

(22/07/2020) Un compuesto de fórmula (I) **(Ver fórmula)** en donde: R1 representa un grupo C1-C3 haloalcoxi; R4 representa un átomo de hidrógeno; R5 representa un átomo de hidrógeno; R6 representa un grupo seleccionado de: -C(=O)OR13, -C(=O)N(R14)R15 y -C(=O)N(R14)S(=O)2R16; R7 representa un átomo de hidrógeno o un átomo de halógeno o un grupo C1-C3 alquilo; R8 representa un grupo C1-C3 alquilo; R9, R10 y R11 se seleccionan independientemente entre sí entre: hidrógeno y C1-C3 alquilo; R12 representa un átomo de hidrógeno; R13 representa un átomo de hidrógeno o un grupo seleccionado de: C1-C6 alquilo,…

Moduladores de la indolamina 2,3-dioxigenasa.

(24/06/2020). Solicitante/s: Glaxosmithkline Intellectual Property (No. 2) Limited. Inventor/es: SAMANO, VICENTE, KAZMIERSKI,WIESLAW MIECZYSLAW, DE LA ROSA,Martha, CHONG,PEK YOKE, DICKSON,HAMILTON, TAI,VINCENT WING-FAI.

Un compuesto que tiene la estructura de Fórmula I: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: X es **(Ver fórmula)** W es CR4; Y es CR5; V es CR6; **(Ver fórmula)** se selecciona de un grupo que consiste en las siguientes estructuras: **(Ver fórmula)** R1 se selecciona del grupo que consiste en -CO2H, tetrazol-5-ilo, -NHSO2R11, y -CONHSO2R12; R2 se selecciona del grupo que consiste en -H, -OH, -Cl, -F, y -OCH3; R3 es -H; R4 se selecciona del grupo que consiste en -H y -F; R5 se selecciona del grupo que consiste en -H y -F; R6 se selecciona del grupo que consiste en -H, -F, y -Cl; R7 y R8 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en las siguientes estructuras: **(Ver fórmula)** R11 es -CH3; R12 se selecciona del grupo que consiste en -CH3, -CF3, y -cC3H5.

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1-Ciclohexilo-2-fenilaminobenzimidazoles como inhibidores de MIDH1 para el tratamiento de tumores.

(17/06/2020) Un compuesto de fórmula (I) **(Ver fórmula)** en donde: R1 representa un átomo de halógeno o un grupo seleccionado de: C1-C6-alquilo, C1-C6-alcoxi, C1-C6-haloalquilo, C1-C6-haloalcoxi, ciano, (C1-C6-alquilo)-S-, y (C1-C6- haloalquilo)-S-; R5 representa un grupo fenilo o heteroarilo; en donde dicho grupo está opcionalmente sustituido, con uno o más sustituyentes, que son independientemente uno de otro seleccionados de: halo, ciano, C1-C6-alquilo, C3- C6-cicloalquilo, C1-C6-haloalquilo, C1-C6-haloalcoxi, nitro, R13O-, R13S-, R13OC(=O)-(C1-C6-alquilo)-, R13OC(=O)-(C2-C6-alquenilo)-, R13OC(=O)-(C1-C6-alcoxi)-, R14(R15)NC(=O)-(C1-C6-alquilo)-,…

Nuevos inhibidores de los canales de potasio.

(08/04/2020) Un compuesto de fórmula (I) **(Ver fórmula)** en la que n es un número entero seleccionado de 0, 1 y 2; m es un número entero seleccionado de 0, 1 y 2; R1-R4 son independientemente un grupo seleccionado de H, halógeno, CN, alquilo C1-6, alquilén C1-6-OH, alcoxi C1-6, alquilén C1-6-O-alquilo C1-6, alquilén C1-6-S-alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, y alquilén C1-6-NRaRb, en el que Ra y Rb son independientemente un grupo seleccionado de H, alquilo C1-6, alquilén C1-6-OH, alquilén C1-6-O-alquilo C1-6, C(=O)- alquilo C1-6, C(=O)-alcoxi C1-6, C(=O)-alquil C1-6-CN, C(=O)-alquil C1-6-OH, C(=O)-alquilén C1-6-S-alquilo C1-6, C(=O)- O-alquilén C1-6-O-alquilo C1-6,…

Bencimidazol-2-aminas como inhibidores de MIDH1.

(26/11/2019) Compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que: R1 representa un átomo de halógeno o un grupo seleccionado de: alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, alcoxi C1-C6, cicloalquiloxi C3-C6, haloalquilo C1-C6, haloalcoxi C1-C6, (alcoxi C1-C3)-(alquilo C1-C6)-, ciano, nitro, (alquilo C1-C6)-S-, (alquilo C1-C6)-S(=O)-, (alquilo C1-C6)- S(=O)2-, (haloalquilo C1-C6)-S-, (haloalquilo C1-C6)-S(=O)-, (haloalquilo C1-C6-)-S(=O)2-, -C(=O)OR13, -N(R14)R15, -N(R14)C(=O)R16, aril-O-, aril-(alquilo C1-C3)-, heteroaril-O- y heteroaril-(alquilo C1-C3)-, en el que los grupos arilo y heteroarilo se sustituyen opcionalmente con uno o dos sustituyentes, que independientemente uno de otro, se seleccionan de: alquilo C1-C3, alcoxi C1-C3, cicloalquilo C3-C6, cicloalquiloxi…

Derivados de bencimidazol novedosos como inhibidores de cinasa.

(02/11/2018) Compuesto de fórmula (I): **Fórmula** en la que X1 se selecciona del grupo que consiste en nitro, ciano, trifluorometilo y -C(≥O)OT4; Z y X2 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en F, Cl, Br y I; X3 es isopropilo o etilo; X4 o bien está ausente o bien se selecciona de -NR4- y -N(R4)(CH2)-; R4 se selecciona de H y -alquilo C1-6; Y1 se selecciona del grupo que consiste en H, -alquilo C1-6 y un carbociclo o heterociclo aromático, saturado o insaturado, de 4 a 7 miembros, con la condición de que el punto de unión en dicho heterociclo sea carbono si X4 es -NR4- o -N(R4)(CH2)-, en el que dicho -alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de F, - OT1, -N(T2)(T3), -C(≥O)N(T2)(T3), -C(≥O)OT1, -ST1, -S(≥O)2T1, -S(≥O)2N(T2)(T3) y un heterociclo…

Nuevos agentes terapéuticos.

(06/09/2017). Solicitante/s: EURO-CELTIQUE S.A.. Inventor/es: CHEN, YI, CHEN,YU.

Un compuesto de fórmula (I) o un N-óxido del mismo, o una sal, solvato, polimorfo o tautómero farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto de fórmula (I) o N-óxido del mismo: en la cual Z es (CRaRb)pN(Ra)(CRaRb)q; X1 y X2 se seleccionan cada uno independientemente entre halo y OSO2Rc; P es Q es bencimidazolilo, que está opcionalmente sustituido con alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, halo, nitro, oxo, ciano o ORe; Ra, Rb, Rd y Re se seleccionan cada uno independientemente entre H, alquilo, alquenilo y alquinilo; Rc se selecciona entre alquilo, alquenilo y alquinilo; y p y q se seleccionan cada uno independientemente entre 0, 1, 2, 3 y 4; y en donde los grupos alquilo contienen 1-10 átomos de carbono; los grupos alquenilo o alquinilo contienen 2-10 átomos de carbono y los grupos cicloalquilo contienen de 3 a 12 átomos de carbono.

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Sales de sulfato de N-(3-(4-(3-(diisobutilamino)propil)piperazin-1-il)propil)-1H-benzo[d]imidazol-2-amina, preparación y uso de las mismas.

(26/10/2016). Solicitante/s: Alzprotect. Inventor/es: SERGEANT,NICOLAS, MELNYK,Patricia, BUEE,Luc, BURLET,STÉPHANE, ESTRELLA,CÉCILIA, BARRIER,MATHIEU, VERWAERDE,PHILIPPE.

Una sal de sulfato de N-(3-(4-(3-(diisobutilamino)propil)piperazin-1-il)propil)-1H-benzo[d]imidazol-2-amina y solvatos farmacéuticamente aceptables de la misma.

PDF original: ES-2605494_T3.pdf

Carboxamidas de n-(bencimimazol-2-il) -ciclopropano como antagonistas de ácido lisofosfatídico.

(05/10/2016) Un compuesto de la fórmula (I) **Fórmula** o sus esteroisómeros o tautómeros, o sales aceptables farmacéuticamente de cada uno de los anteriores, que incluyen mezclas de los mismos en todas las proporciones, en la que R1', R1", R4', R4" son independientemente H, Hal, OH, CN, NO2 NH2, A, NH(LA), N(LA)2, COOH, R2, R3 son independientemente H, LA o Hal, R5, R6 son independientemente H o LA, X es C o N, en los que 0, 1 o 2 X son N, y los X restantes son C, A es un sustituyente basado en alquilo no ramificado o ramificado que tiene hasta 15 átomos de carbono, en el que uno, dos o tres grupos CH2 pueden ser reemplazados por O, S, NH, N(LA), CONH, NHCO, SO2, COO o cyc, y 1-7 átomos de H pueden ser reemplazados…

Compuesto de amida heterocíclica aromática que contiene nitrógeno bicíclico.

(20/04/2016) Compuesto de la fórmula (I) o sal del mismo: en la fórmula, R1 es arilo o heteroarilo monocíclico que contiene nitrógeno, cada uno de los cuales puede estar sustituido con grupo(s) seleccionado(s) del grupo que consiste en halógeno, alquilo inferior, -O-alquilo inferior, halógeno-alquilo inferior, -O-halógeno-alquilo inferior, -CN, dimetilamino y cicloalquilo; X es CH, N o C; **Fórmula** es i) un enlace sencillo en el caso en el que X es CH o N y ii) un doble enlace en el caso en el que X es C; Y es un grupo cíclico descrito a continuación:**Fórmula** en este caso, Y1 es CRh o N, …

Inhibidores Bencimidazola TRPV1.

(23/11/2015) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** y una forma, en donde: se forma un doble enlace entre la posición 1 y 2 y se presenta R3b; p es 0, 1 ó 2; q es 0; r es 1 ó 2; L es -X-C1-3alquil- o -C1-3alquil-Y-, en la que cada instancia de alquilo es opcionalmente perfluorinada; X e Y, cada uno es O o S; A1 se selecciona de un grupo consistente de indanil, 1,2,3,4-tetrahidro-naftalenil, fenil y naftil; R1 es C1-6alquil, C1-6alquilsulfonil, C1-6alcoxicarbonil, C1-6alcoxi-amino carbonil-C1-6alquil, C1- 6alquilsulfonilamino, aminosulfonil o (C1-4alquil)1-2aminosulfonil, en la que cada instancia de alquilo es opcionalmente…

2-Anilinobenzimidazol-6-carboxamidas como agentes antiinflamatorios.

(08/10/2014) Un compuesto de fórmula I**Fórmula** en la que R1 y R2 representan independientemente halo, -alquilo C1-3, último grupo alquilo que es opcionalmente sustituido con uno o más átomos de flúor; W representa -C(O)-, -C(O)O-, grupos que están unidos al nitrógeno del resto -NH- a través del átomo de carbono; M representa -alquilo C1-6, -cicloalquilo C3-7, ambos de estos grupos son opcionalmente sustituidos con uno o más grupos seleccionados entre -F, -OH, -CN, -NH2, -NH(alquilo C1-2), -N (alquil C1-2)2, -Oalquilo C1-3, -alquilo C1-5, - cicloalquilo C3-4, últimos tres grupos en los que los grupos alquilo o cicloalquilo son opcionalmente sustituidos con uno o más átomos de flúor; u oxetanil-, tetrahidrofuranil-, tetrahidropiranil-, azetidinil-, pirrolidinil-,…

Compuestos de imidazol condensados con arilo o heteroarilo como intermedios para agentes anti-inflamatorios y analgésicos.

(01/10/2014) Un compuesto, que es un compuesto de fórmula (II) o una sal del mismo:**Fórmula** en la que cada uno de Y1, Y2, Y3 e Y4 es independientemente N, CH o C(L); R1 es H, alquilo C2-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, cicloalquilo C3-7, alcoxi C1-8, alcoxi C1-8 halo-sustituido, alquil C1-8-S(O)m-, Q1-, amino, mono- o di-(alquil C1-8)amino, (alquil C1-4)-C(≥O)-N(R3)- o (alquil C1-4)-S(O)m-N(R3)-, en los que dicho alquilo C1-8, alquenilo C2-8 y alquinilo C2-8 están opcionalmente sustituidos con halo, alquilo C1-3, alcoxi C1-4-, (alquil C1-4)-S(O)m-, cicloalquil C3-7-, ciano, indanilo, 1,2,3,4-tetrahidronaftilo, 1,2-dihidronaftilo, Q1-, Q1-C(≥O)-, Q1-O-, Q1-S(O)m-, Q1-(alquil C1-4)-O-, Q1-(alquil C1-4)-S(O)m-, Q1-(alquil…

Compuestos de guanidina y su uso como componentes de unión para receptores 5-HT5.

(06/08/2014) Compuesto de guanidina de fórmula general I formas enantioméricas, diastereoméricas y/o tautoméricas correspondientes del mismo así como sales farmacéuticamente aceptables del mismo, donde los restos indicados tienen las siguientes definiciones: donde A: es halógeno, OH, CN, CF3, CHF2, OCF3, OCHF2, o alquilo C1-C6 o alquenilo C2-C6, -O-CH2-COO-RA 1, O-RA 1, S-RA 1, NRA 2RA 3, -NRA 4-CO-RA 1, SO2NH2, NRA 4-SO2-RA 1, SO2-NRA 2RA -CO-NRA 4-RA 1 en cada caso eventualmente sustituido; RA 1: alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C7, alquilen(C1-C4)-cicloalquilo C3-C7, alquilen(C1-C4)- heterocicloalquilo, arilo, hetarilo, heterocicloalquilo, alquilen(C1-C4)-arilo, alquenilen(C2-C6)-arilo o alquilen(C1-C6)-…

Derivados de 2-iminoisoindolinona como antagonistas del receptor de la trombina.

(12/03/2014) Un compuesto o una sal del mismo, en el que el compuesto se selecciona del grupo que consiste en 1- (3-terc-butil-4-metoxi-5-morfolino-fenil) -2- (5, 6-dietoxi-7-fluoro-1-imino-1, 3-dihidro-isoindol-2-il) -etanona, 1-{3-terc-butil-5-[4- (2-hidroxi-acetil) piperazin-1-il]-4-metoxi-fenil}-2- (5, 6-dietoxi-7-fluoro-1-imino-1, 3-dihidro-isoindol-2-il) -etanona, (4-{3-terc-butil-5-[2- (5, 6-dietoxi-7-fluoro-1-imino-1, 3-dihidro-isoindol-2-il) -acetil]-2-metoxi-fenil}piperazin-1-il) acetato de etilo, 1- (3-terc-butil-4-metoxi-5-piperazin-1-il-fenil) -2- (5, 6-dietoxi-7-fluoro-1-imino-1, 3-dihidroisoindol-2-il) -etanona, y ácido (4-{3-terc-butil-5-[2- (5, 6-dietoxi-7-fluoro-1-imino-1, 3-dihidro-isoindol-2-il) -acetil]-2-metoxifenil}-piperazin-1-il) -acético.

Derivados de benzazol, composiciones y procedimientos de uso como inhibidores de beta-secretasa.

(08/04/2013) Un compuesto que tiene la fórmula (Ia) en la que: L1 es -NH-C(O)-, -NH-, o un enlace directo; Q1 es un enlace directo; G1 es fenilo, bifenilo, naftilo, indol, isoquinoílo, piridina, o pirimidina; en el que G1 está opcionalmente sustituido de 1 a 7 veces, en el que los sustituyentes se seleccionanindependientemente del grupo que consiste en: a) -halo; b) -ciano; c) -nitro; d) -perhaloalquilo; e) -R8; f) -L2-R8; g) -L2-Q2-R8; y h) -Q2-L2-R8; en los que R8 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, -alquilo, -arilo, y alquilen-arilo; Q2 se selecciona del grupo que consiste en alquileno, alquenileno, y alquinileno; L2 se selecciona del grupo que consiste en -CH2-, -O-, -N(R9)-. -C(O)-, -CON(R9)-, -N(R9)C(O)-, -N(R9)CON(R19)-, -N(R9)C(O)O-, -OC(O)N(R9)- , -N(R9)SO2-, -SO2N(R9)-, -C(O)-O-,…

Bencimidazoles 2-sustituidos.

(15/08/2012) Un compuesto que tiene la fórmula o la fórmula una sal de adición o una forma esteroquímicamente isómera de los mismos, en las que Q es hidroxi, alquil C1-6-carbonil-amino, carboxilo; cada Alk representa independientemente alcanodiilo de C1-6; R1 es piridilo sustituido con 1 ó 2 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en hidroxi y alquilo de C1-6; R2 es hidrógeno o alquilo de C1-6; R3 es hidrógeno y R4 es Ar2; Ar2 es fenilo o fenilo sustituido con 1, 2, 3 ó 4 sustituyentes seleccionados de halo, hidroxi, amino, mono- o di (alquil C1-6) amino, alquil C1-6-carbonilamino, alquil C1-6-sulfonilamino, ciano, alquilo de C1-6, alquenilo de C2-6, alquinilo de C2-6, fenilo, hidroxi-alquilo de C1-6, polihalo-alquilo de C1-6, amino-alquilo…

Derivados de naftaleno.

(18/04/2012) Un compuesto de la fórmula en forma de base libre o en forma de sal de adición ácida, en el que R1, R2, R3 y X tienen los significados que conducen a un compuesto seleccionado del grupo, que consiste de los compuestos a) naftalen-1-il-(4-pentiloxi-naftalen-1-il)-metanona, b) compuestos de la fórmula I, en la que R2 es -O-(CH2)-CH3, y X, R1 y R3 son como se enumera en la siguiente tabla c) Los compuestos de la fórmula I, en la que X es C(O), y R1, R2 y R3 son como se enumera en la siguiente tabla d) y compuestos de la fórmula I, en la que X es C(O), R3 es hidrógeno, y R1 y R2 son como se enumera en la siguiente tabla

USO DE DERIVADOS DE 1,4-BIS(3-AMINOALQUIL)PIPERAZINA EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES NEURODEGENERATIVAS.

(06/02/2012) Uso de un compuesto de fórmula (I) en la que n y m son idénticos o diferentes, y representan independientemente un número entero superior o igual a 2, comprendiendo opcionalmente la cadena hidrocarbonada resultante uno o más heteroátomos seleccionados de entre oxígeno, nitrógeno y azufre, y en la que R1, R2, R3 y R4, independientemente unos de otros, representan - un átomo de hidrógeno, - un grupo alquilo de (C1-C7), lineal o ramificado, saturado o insaturado, - un grupo alquil (C1-C7)carbonilo, - un grupo arilo, - un grupo aralquilo, en el que el grupo arilo está unido a un resto alquilénico de (C1-C7) que hace de puente, - un grupo heteroarilo, en el que cada grupo alquilo de (C1-C7) puede estar sustituido con uno o más grupos idénticos o diferentes seleccionados de entre un halógeno, el grupo ciano, el grupo hidroxi, el…

DERIVADOS DE IMIDAZOL COMO AGENTES ANTIINFLAMATORIOS.

(03/11/2011) Un compuesto de fórmula (I): o una de sus sales farmacéuticamente aceptables; en la que R1 es cicloalquilo (C3-C8), no sustituido o sustituido; R2 es arilo o heteroarilo, no sustituido o sustituido; Y es C(O); y Z1 y Z2 se combinan para formar un anillo aromático de 6 miembros condensado adicional, no sustituido o sustituido

PREPARACIÓN Y USO DE DERIVADOS BIFENIL-4-ILCARBONILAMINOÁCIDO PARA EL TRATAMIENTO DE LA OBESIDAD.

(15/04/2011) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** en la que Q es O, NR11, o S; es un anillo condensado seleccionado de un anillo de 6 miembros aromático que contiene 0 ó 1 átomos de N; R1 se selecciona independientemente de halógeno, alquilo(C1-C6), alcoxi(C1-C6), nitro, ciano, haloalquilo(C1-C6), haloalcoxi(C1-C6), aminocarbonilo, (alquil (C1-C6))aminocarbonilo, bis[alquil (C1-C6)]aminocarbonilo, aminosulfonilo, (alquil (C1-C6))aminosulfonilo, bis[alquil (C1- C6)]aminosulfonilo, (alquil (C1-C6))carbonilamino, (alquil (C1-C6))sulfonilo, (alquil (C1- C6))sulfonilamino, hidroxi(alquil (C1-C6))aminocarbonilo, 1-morfolinilcarbonilo, y 1- piperidinilcarbonilo, y cuando dos de dichos sustituyentes R1 son alquilo(C1-C6) y están unidos a…

MALONAMIDAS Y DERIVADOS DE MALONAMIDAS COMO MODULADORES DE LA ACTIVIDAD DE LOS RECEPTORES DE LA QUIMIOCINA.

(27/01/2011) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** o un estereoisómero o una de sus sales farmacéuticamente aceptable, en la que Z se selecciona entre un enlace, y -C(O)NR18; Q es O; X es -CHR16NR17-; Ra es H; R1 se selecciona entre un grupo arilo C6-10 sustituido con 0-5 R4; R2 se selecciona entre un grupo arilo C6-10 sustituido con 0-5 R5 y un sistema heteroarilo de 5-10 miembros que contiene 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O, y S, sustituido con 0-3 R5; R3es (CRR)qOH; R, en cada aparición, se selecciona independientemente entre H, alquilo C1-6; R4 en cada aparición, se selecciona entre alquilo C1-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, ciclo R4a R4d NR4a (CH2)r alquilo C3-6, Cl, Br, I, F, NO2, CN, (CR''''R'''')r , (CR''''R'''')rOH,…

DERIVADOS DE UREA UTILES COMO MODULADORES DE LOS RECEPTORES DE CALCIO.

(25/03/2010) Un compuesto de fórmula (I):

COMPUESTOS BIARILICOS COMO INHIBIDORES DE SERINA PROTEASA.

(26/01/2010) Compuesto representado mediante la estructura **(Ver fórmula)** en la que R se selecciona de entre el grupo constituido por -OBn, -OH, -OSO2CF3, **(Ver fórmula)** y -OCH3; y R'' se selecciona de entre el grupo constituido por -CHO, -CO2H, y -CO2MEM; y sus sales farmacéuticamente aceptables; en el que MEM designa un grupo metoxietoximetilo

INHIBIDORES DE LA GIRASA BACTERIANA Y USOS DE LOS MISMOS.

(28/12/2009). Solicitante/s: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED. Inventor/es: CHARIFSON, PAUL, STAMOS, DEAN, GRILLOT, ANNE-LAURE, TRUDEAU, MARTIN, LIAO,YUSHENG.

Un procedimiento ex vivo para disminuir la cantidad de bacterias en una muestra biológica ex vivo que comprende el paso de poner en contacto dicha muestra biológica con un compuesto de la fórmula I: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que Z es N-R4 u O W es CRa Ra es hidrógeno R4 es hidrógeno R2 es hidrógeno, en la que, cuando Z es O, R1 es fenilo, R3 es hidrógeno y R5 es CO2CH2CH3, cuando Z es N-R4, R3 es hidrógeno, R5 es CO2CH2CH3 y R1 es un grupo seleccionado entre fenilo y 2-, 3- o 4-piridina, **(Ver fórmula)** cuando Z es N-R4 y R3 es bromuro o C3H7, R5 es CO2CH2CH3 y R1 es fenilo; cuando Z es N-R4 y R3 es bromuro, R5 es CO2CH2CH3 y R1 es 3-piridina; cuando Z es N-R4, R3 es hidrógeno, R1 es fenilo, R5 es CO2CH3 o CO2CH2-CCH.

USO DE DIPEPTIDOS DE OXAMILO MODIFICADOS EN EL EXTREMO C COMO INHIBIDORES DE LA FAMILIA ICE/CED-3 DE CISTEINA PROTEASAS.

(14/12/2009) El uso de un compuesto de la siguiente fórmula:** ver fórmula** en la que: A es un aminoácido natural o no natural de fórmula IIa-i: ** ver fórmula** B es un átomo de hidrógeno, un átomo de deuterio, alquilo, cicloalquilo, fenilo, fenilo sustituido, naftilo, naftilo sustituido, 2-benzoxazolilo, 2-oxazolilo sustituido, (CH2)ncicloalquilo, (CH2)nfenilo, (CH2)n(fenilo sustituido), (CH2)n(1 ó 2-naftilo), (CH2)n(1 ó 2-naftilo sustituido), (CH2)n(heteroarilo), (CH2)n(heteroarilo sustituido), halometilo, CO2R12, CONR13R14, CH2ZR15, CH2OCO(arilo), CH2OCO(heteroarilo) o CH2OPO(R16)R17, en la que Z es un átomo de oxígeno o de azufre, o B es un grupo de fórmula IIIa-c: **ver fórmula** R1 es alquilo, cicloalquilo, (cicloalquil)alquilo,…

DIPEPTIDOS DE OXAMILO C-TERMINALES MODIFICADOS COMO INHIBIDORES DE LA FAMILIA DE CISTEINA PROTEASAS ICE/CED-3.

(16/06/2007) Un compuesto de la siguiente **fórmula**, en la que: A es un aminoácido natural o no natural B es un átomo de hidrógeno, un átomo de deuterio, alquilo, cicloalquilo, fenilo, fenilo sustituido, naftilo, naftilo sustituido, 2-benzoxazolilo, 2-oxazolilo sustituido, (CH2)ncicloalquilo, (CH2)nfenilo, (CH2)n(fenilo sustituido), (CH2)n(1 ó 2-naftilo), (CH2)n(1 ó 2-naftilo sustituido), (CH2)n(heteroarilo), (CH2)n(heteroarilo sustituido), halometilo, CO2R12, CONR13R14, CH2ZR15, CH2OCO(arilo), CH2OCO(heteroarilo), o CH2OPO(R16)R17, donde Z es un átomo de oxígeno o un átomo de azufre, o B es un grupo de la Fórmula llla-c: R1 es alquilo, cicloalquilo, (cicloalquil)alquilo ,…

IMIDAZOLIDINAS SUSTITUIDAS, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION, SU USO COMO MEDICAMENTO O AGENTE DE DIAGNOSTICO, ASI COMO MEDICAMENTO QUE LAS CONTIENE.

(16/06/2007) Imidazolidinas de la fórmula en la cual significan R1 y R2, independientemente uno de otro, CN, alquilo (C1-C5), alquenilo (C2-C5), alquinilo (C2-C5), cicloalquilo (C3-C6) o cicloalquenilo (C4-C6), en los que todas las cadenas de carbono y los anillos de carbono están sin sustituir o están sustituidos, independientemente uno de otro, con 1 - 11 átomos de F o con hasta dos radicales seleccionados del grupo constituido por OH, NH2, NHCH3, N(CH3)2 y OCH3; o R1 y R2, junto con los dos átomos de carbono a los que están unidos, forman un anillo carbonado saturado o insaturado de cinco a ocho miembros, pero sin ningún doble enlace entre los dos átomos de carbono a los cuales…

PROCESO PARA LA PRODUCCION DE ESTATINAS SEMISINTETICAS A TRAVES DE NUEVOS INTERMEDIARIOS.

(01/03/2007) Un proceso para la preparación de un compuesto de fórmula II en donde R1es metilo; R2 es hidrógeno o metilo; R3 es 2-metilbutirilo; R4 es alquilo C1-5 de cadena recta o ramificada, R5 es hidrógeno; R6 y R7 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de una fracción dioxano, en donde R10 y R11 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de: alquilo C1-15, recto o ramificado, cicloalquilo C3-15, alquenilo C2-15, recto o ramificado, alquinilo C2-15, recto o ramificado, fenilo, y fenil alquilo C1-6, todos opcionalmente sustituidos con uno o más de los sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste de halógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6 o arilo C6-14, hidrógeno, con la condición de que R10 no es hidrógeno, R10 y R11 forman una fracción…

COMPUESTOS BICICLICOS Y SU USO COMO LIGANDOS EN LOS RECEPTORES DE INTEGRINAS.

(16/12/2006) Un compuesto de **fórmula** en la que R1 representa arilo opcionalmente sustituido o heteroarilo opcionalmente sustituido; R2 representa hidrógeno, halógeno, alquilo C1-4 o alcoxi C1-4; R3 es una cadena alquileno, una cadena alquenileno o una cadena alquinileno; R5 representa hidrógeno o alquilo C1-4; R13 se selecciona entre acilo, acilamino, alcoxi, alcoxicarbonilo, alquilenodioxi, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, alquiltio, aroílo, aroilamino, arilo, arilalquiloxi, arilalquiloxicarbonilo , arilalquiltio, ariloxi, ariloxicarbonilo, arilsulfinilo, arilsulfonilo, ariltio, carboxi, ciano, halo, heteroaroílo, heteroarilo, heteroarilalquiloxi, heteroaroilamino, heteroariloxi, hidrógeno, hidroxi, nitro, trifluorometilo,…

PROCEDIMIENTO PARA PRODUCIR SIMVASTATINA Y/O SUS DERIVADOS.

(16/11/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: SYNTHON B.V.. Inventor/es: PETERS, THEODORUS, HENDRICUS, ANTONIUS, LEMMENS, JACOBUS, MARIA, VAN DALEN, FRANS, VAN HELVOIRT, GERTRUDA, ANTONETTA, PHILOMINA, PICHA, FRANTISEK.

Procedimiento para producir simvastatina y/o sus derivados, que comprende hacer reaccionar un compuesto de fórmula (II): **(Ver fórmula)** en la que R1 representa hidrógeno o metilo y R2 representa un grupo alquilo de cadena lineal o ramificada que tiene de 1 a 8 átomos de carbono, un grupo cicloalquilo que tiene de 3 a 7 átomos de carbono, o un grupo aralquilo que tiene de 1 a 6 átomos de carbono en la cadena alquílica.

COMPUESTOS DE IMIDAZOL CONDENSADO CON ARILO O HETEROARILO COMO AGENTES ANTIINFLAMATORIOS Y ANALGESICOS.

(01/09/2006). Solicitante/s: PFIZER PHARMACEUTICALS INC. Inventor/es: NAKAO, KAZUNARI, PFIZER GLOBAL RESEARCH & DEV., OKUMURA, YOSHIYUKI, PFIZER GLOBAL RESEARCH & DEV., MATSUMIZU, MIYAKO, PFIZER GLOBAL RESEARCH & DEV., UNEO, NAOMI, PFIZER GLOBAL RESEARCH & DEV., HASHIZUME, YOSHINOBU, PFIZER GLOBAL RESEARCH & DEV, KATO, TOMOKI, PFIZER GLOBAL RESEARCH & DEV., KAWAI, AKIYOSHI, PFIZER GLOBAL RESEARCH & DEV., MIYAKE, YORIKO, PFIZER GLOBAL RESEARCH & DEV., NUKUI, SEIJI, PFIZER GLOBAL RESEARCH & DEV., SHINJYO, KATSUHIRO, PFIZER GLOBAL RESEARCH & DEV., TANIGUCHI, KANA, PFIZER GLOBAL RESEARCH & DEV.

Un tampón absorbente que comprende un núcleo absorbente formado por un material hidrófobo y un material hidrófobo que recubre dicho núcleo, caracterizado porque el material que recubre dicho núcleo absorbente es suficientemente hidrófobo como para proporcionar un tampón que tiene una presión de succión capilar superficial inicial menor de 40 mmHg.

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