DERIVADOS DE BENCIMIDAZOL Y SU UTILIZACION COMO ANTAGONISTAS DE GNRH.

Compuesto de fórmula general en forma racémica, de enantiómero o todas las combinaciones de estas formas y en la que :

A representa -CH2- o -C(O)- ; Y representa -S- o -NH- ; R1 y R2 representan, independientemente, el átomo de hidrógeno, un radical alquilo(C1-C8), bicicloalquilo(C5-C9) sustituido opcionalmente con uno o varios radicales alquilo(C1-C6) idénticos o diferentes, o un radical de fórmula -(CH2)n-X en la que X representa, amino, alquilamino(C1-C6), di(alquil(C1-C6))amino, cicloalquilo(C3-C7), adamantilo, heterocicloalquilo, arilo, aril-carbonilo o heteroarilo, o bien un radical de fórmula estando los radicales cicloalquilo(C3-C7), heterocicloalquilo, arilo y heteroarilo sustituidos opcionalmente con uno o varios sustituyentes idénticos o diferentes elegidos entre : -(CH2)n''-X''-Y'', halo, oxo, nitro, ciano, amino, alquilamino(C1-C6) y di(alquil(C1-C8))amino, hidroxi, N3 ; X'' representa -O-, -S-, -C(O)-, -C(O)-O-, -NH-C(O)-, -NH-SO2- o un enlace covalente ; Y'' representa un radicalalquilo(C1-C6) sustituidos opcionalmente con uno o varios radicales halo idénticos o diferentes ; heteroarilo o arilo o heterocicloalquilo sustituido opcionalmente con uno o varios sustituyentes idénticos o diferentes elegidos entre : alquilo(C1-C6), alcoxi(C1-C6), halo, nitro, ciano, amino, CF3, OCF3, hidroxi, N3, alquilamino(C1-C6) y di(alquil(C1-C8))amino ; n representa un número entero de 0 a 6 y n'' un número entero de 0 a 2 ; o bien R1 y R2 forman juntos, con el átomo de nitrógeno al que están unidos, un heterocicloalquilo, un heterobicicloalquilo o un radical de fórmula : estando el radical que forman juntos R1 y R2 sustituido opcionalmente con uno o varios sustituyentes idénticos o diferentes elegidos entre : -(CH2)n"-X"-Y", oxo, hidroxi, halo, nitro, ciano; X" representa -O-, -C(O)-, -C(O)-O- o un enlace covalente ; Y" representa un radical alquilo(C1-C6), amino, alquilamino(C1-C6), di(alquil(C1-C6))amino, cicloalquilo(C3-C7), heterocicloalquilo, arilalquilo, o arilo o heteroarilo sustituido opcionalmente con uno o varios sustituyentes idénticos o diferentes elegidos entre : alquilo(C1-C6), alcoxi(C1-C6), alquil(C1-C6)-carbonilo, halo, hidroxi, nitro, ciano, CF3, OCF3, amino, alquilamino(C1-C6) y di(alquil(C1-C6))amino) ; o bien un radical de fórmula n" representa un número entero de 0 a 4

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: SOCIETE DE CONSEILS DE RECHERCHES ET D'APPLICATIONS SCIENTIFIQUES S.A.

Nacionalidad solicitante: Francia.

Dirección: 51-53 RUE DU DOCTEUR BLANCHE,75016 PARIS.

Inventor/es: THURIEAU, CHRISTOPHE, FERRANDIS, ERIC, POITOUT, LYDIE, BRAULT, VALERIE.

Fecha de Publicación: .

Fecha Concesión Europea: 15 de Agosto de 2007.

Clasificación PCT:

  • A61K31/4184 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensados con carbociclos, p. ej. bencimidazoles.
  • A61K31/427 A61K 31/00 […] › no condensados y conteniendo otros heterociclos.
  • A61K31/437 A61K 31/00 […] › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina.
  • A61K31/438 A61K 31/00 […] › estando el ciclo condensado en espiro con sistemas carbocíclicos o heterocíclicos.
  • A61K31/4439 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. omeprazol (nicotina A61K 31/465).
  • A61K31/444 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de seis eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. amrinona.
  • A61K31/454 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. pimozida, domperidona.
  • A61K31/4545 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de seis eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. pipamperona, anabasina.
  • A61K31/4725 A61K 31/00 […] › conteniendo otros heterociclos.
  • A61K31/496 A61K 31/00 […] › Piperazinas no condensadas conteniendo otros heterociclos, p. ej. rifampicina, tiotixeno.
  • A61K31/497 A61K 31/00 […] › conteniendo otros heterociclos.
  • A61K31/5377 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos, p. ej. timolol.
  • A61K31/551 A61K 31/00 […] › teniendo dos átomos de nitrógeno como heteroátomos de un ciclo, p. ej. clozapina, dilazep.
  • A61P13/08 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 13/00 Medicamentos para el tratamiento del aparato urinario (diuréticos A61P 7/10). › de la próstata.
  • A61P15/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos genitales o sexuales (para trastornos de las hormonas sexuales A61P 5/24 ); Anticonceptivos.
  • A61P35/00 A61P […] › Agentes antineoplásicos.
  • A61P43/00 A61P […] › Medicamentos para usos específicos, no previstos en los grupos A61P 1/00 - A61P 41/00.
  • A61P5/24 A61P […] › A61P 5/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema endocrino. › de las hormonas sexuales.
  • C07D235/28 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 235/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,3 o diazol-1,3 hidrogenado, condensados con otros ciclos. › Atomos de azufre.
  • C07D235/30 C07D 235/00 […] › Atomos de nitrógeno que no formen parte de un radical nitro.
  • C07D401/04 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D401/06 C07D 401/00 […] › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D401/12 C07D 401/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D403/04 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D403/12 C07D 403/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D403/14 C07D 403/00 […] › que contiene tres o más heterociclos.
  • C07D405/12 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D405/14 C07D 405/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D409/12 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D409/14 C07D 409/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D413/12 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D417/04 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D417/06 C07D 417/00 […] › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D471/04 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07D471/10 C07D 471/00 […] › Sistemas espiro-condensados.
  • C07D521/00 C07D […] › Compuestos heterocíclicos que contienen heterociclos no especificados.
DERIVADOS DE BENCIMIDAZOL Y SU UTILIZACION COMO ANTAGONISTAS DE GNRH.

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