DERIVADOS DE 1H-IMIDAZOQUINOLINA COMO INHIBIDORES DE LA PROTEINA QUINASA.
Un compuesto de fórmula (I): (Ver fórmula) en donde cada uno de x y y es,
independientemente del otro, 0 o 1; R1 es arilo o heteroarilo sustituido o no sustituido, especialmente fenilo, que se sustituye con hasta 4 sustituyentes, preferiblemente hasta 3 sustituyentes, en donde los sustituyentes son los mismos o diferentes y se seleccionan independientemente de halo, por ejemplo, F o CI; alquilo inferior que puede ser no sustituido o sustituido con halo, especialmente metilo, etilo, propilo o trifluorometilo; ciano; ciano-alquilo inferior, por ejemplo, cianometilo, cianoetilo o cianopropilo; alcoxi inferior; amino; amino-alquilo inferior; amino-alcoxi inferior; amino-alquilo inferior sulfanilo; o tiol-alquilo inferior, en donde el grupo amino puede ser mono- o di-sustituido, por ejemplo, -(C1-C7)mNR8R9 o -O-(C1-C7)mNR8R9, en donde m es 0 o 1; y R8 y R9 pueden ser iguales o diferentes y son independientemente H; alquilo inferior, por ejemplo, metilo, etilo o propilo; cicloalquilo inferior, por ejemplo, ciclopropilo, o R8 y R9, junto con el átomo de N, forman un anillo heterocíclico de 3- a 8-miembros que contiene 1-4 átomos de nitrógeno, oxígeno o azufre, por ejemplo, azetidinilo, pirrolidinilo, piperidino, morfolinilo, imidazolinilo, imidazolinil-etilo, piperazinilo o alquilo inferior-piperazinilo; amino-carbonil-alquilo inferior, por ejemplo, R8R9-N-C(O)-CH2-, en donde R8 y R9 son como se definió anteriormente; heterociclilo; heterociclil-alquilo inferior; heterociclil-alcoxi inferior; o heterociclil-alcanosulfanilo inferior, en donde el heterociclilo es un anillo heterocíclico de 3- a 8-miembros que contiene 1-4 átomos de nitrógeno, oxígeno o azufre, por ejemplo, imidazolilo, imidazolinilo, pirrolidinilo, morfolinilo, azetidinilo, piridilo, piperidino, piperidilo, piperazinilo o alquilo inferior-piperazinilo; amida sustituida o no sustituida; amida-alquilo inferior, por ejemplo, -CH2-CH(NH2)-C(O)-NH2), en donde alquilo puede ser lineal o cíclico, por ejemplo, ciclopropileno; y el alquilo en cualquiera de los sustituyentes anteriores pueden opcionalmente ser sustituidos con -NR8R9, en donde R8 y R9 son como se definió anteriormente; X es C=O o C=S, con la condición que luego la línea punteada une X a N está ausente, de modo que X está unido al N adyacente por vía de un enlace sencillo y con la condición que entonces y es 1 y R es hidrógeno o un grupo funcional orgánico que puede estar unido a nitrógeno, o X es (CR7), en donde R7 es hidrógeno o un grupo funcional orgánico, tal como alquilo C1-C7 inferior; amino; o amino alquilo, en donde el alquilo puede ser no sustituido o sustituido con halo, por ejemplo, metilo, etilo, propilo o trifluorometilo; alcoxi inferior, por ejemplo; metoxi; o cicloalquilo, por ejemplo, ciclopropilo; con la condición que luego la línea punteada une X a N es un enlace, de modo que X está unido al N adyacente por vía de un enlace doble; y con la condición que entonces y es cero, o y es 1 y entonces -R es --> O; R2 es hidrógeno; R3 es...
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: NOVARTIS AG
NOVARTIS PHARMA GMBH.
Nacionalidad solicitante: Suiza.
Dirección: LICHTSTRASSE 35,4056 BASEL.
Inventor/es: FURET, PASCAL, GARCIA-ECHEVERRIA, CARLOS, IMBACH, PATRICIA, CAPRARO, HANS-GEORG, CARAVATTI, GIORGIO, STAUFFER,FREDERIC.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 9 de Julio de 2008.
Clasificación PCT:
- A61K31/435 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con seis eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo.
- A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Agentes antineoplásicos.
- C07D471/04 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
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