Uso de inhibidores de la actividad o función de PI3K.
(06/12/2017) Un inhibidor de la PI3K, en el que dicho inhibidor tiene una acción inhibidora sobre la isoforma de la PI3K delta, para su uso en el tratamiento de immunopatología en un sujeto que padezca una enfermedad o un trastorno seleccionado de malaria aguda y cerebral, por medio de inhibición funcional de TLR9 del sujeto infectado, en el que el inhibidor de la PI3K se selecciona de compuestos de tetrahidro-pirido-pirimidina de fórmula (I) y/o tautómeros y/o N-óxidos y/o sales farmacéuticamente aceptables de los mismos,
**(Ver fórmula)**
en el que:
Y se selecciona de O o NR3;
R1 se selecciona de fenilo, piridilo, pirimidinilo, pirazinilo, piridazinilo, 1,2,3-triazinilo, 1,2,4-triazinilo, 1,3,5-triazinilo,
o
-C(O)-R4
en el que
R4 se selecciona de alquilo-C1-C8, haloalquilo-C1-C8, hidroxi-alquilo-C1-C8,…
Compuestos de oxazolidin-2-ona y usos de los mismos como inhibidores de PI3Ks.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(13/07/2016). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Clasificación: A61P35/00, C07D413/14, A61K31/5377.
Compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en donde,
R1 ≥**Fórmula**
en donde R1a ≥ H o -CH3
o R1 ≥**Fórmula**
en donde D ≥ deuterio;
R2 ≥ H, y R3 ≥ H;
R4 ≥ H, y R5 ≥ -CH3 o -CH2OH; o
R4 ≥ -CH2OH, y R5 ≥ H; o
R2
≥ -CH3, -CH2OH, -CH2OCH3, -CH2CH2OH o -CH2OC(O)H;
≥ H;
R4 ≥ -CH3, -CH2OH, -CH2CH2OH, -CH2CH(OH)CH3 o -CH2 C(OH)(CH3)2 y R5 ≥ H, o
R4 ≥ H, y R5 ≥ -CH3, -CH2OH, -CH2CH(OH)CH3 o -CH2C(OH)(CH3)2, o
R4 ≥ H o -CH3 y R5 ≥ H o -CH3;
o
R3 ≥ H, y R4 ≥ H;
R2 y R5 se unen y forman -(CH2)4-;
o
R4 ≥ H, y R5 ≥ H; y
R2 ≥ -CH2OH, y R3 ≥ -CH3; o
R2 ≥ H o -CH3, y R3 ≥ -CH2OH;
o
R2 ≥ H, y R4 ≥ H; y
R3 y R5 se unen y forman el grupo:**Fórmula**
o el grupo**Fórmula**
R3 ≥ H, y R5 ≥ H; y
R2 y R4 se unen y forman el grupo:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2598118_T3.pdf
8-heteroaril-3-alquil-1,3-dihidro-imidazo [4,5-c] quinolinil)-2-onas como inhibidores de quinasa PI-3.
(04/03/2013) Un compuesto de acuerdo con la fórmula (I)
Fórmula I
en donde
R1 es naftilo o fenilo en donde dicho fenilo es sustituido por uno o dos sustituyentes seleccionadosindependientemente del grupo consistente deHalógeno;
C1-C7-alquilo no sustituido o sustitutido con halógeno, ciano, imidazolilo o triazolilo; cicloalquilo;
amino sustituido por uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente del grupo consistente de C1-C7-alquilo,
C1-C7-alquilo sulfonilo, C1-C7-alcoxi y C1-C7-alcoxi C1-C7-alquilamino;
piperazinilo no sustituido o sustitutido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente…
1,3-Dihidro-imidazo[4,5-c]quinolin-2-onas como inhibidores de quinasa lípídica y/o pi3 quinasa.
(11/07/2012) El compuesto 8-(6-Metoxi-piridin-3-il) -3-metil-1-(4-piperazin-1-il-3-trifluorometil-fenil) -1,3-dihidro-imidazo [4,5-c]quinolin-2-ona, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, o un hidrato o solvato del mismo
Quinazolinas sustituidas en 2,4- como inhibidores de quinasa lipídica.
(04/05/2012) Un compuesto de la fórmula I, **Fórmula**
en donde
R1 es hidrógeno; o amino que está no sustituido o monosustituido con alquilo o cicloalquilo;
R2 es un arilo no sustituido o sustituido o heteroarilo no sustituido o sustituido;
R3 es hidrógeno, halógeno, alquilo, alcoxi o ciano;
R4 es arilo no sustituido o sustituido o heteroarilo no sustituido o sustituido; y
R5 es hidrógeno, metilo o metilo sustituido con halógeno;
con la condición de que si R4 es pirazolilo no sustituido o sustituido entonces R1 es amino que está no sustituido o monosustituido con alquilo o cicloalquilo y R2, R3 y R5 son como se definió más arriba;
and con la condición…
2-metil-2-[4-(3-metil-2-oxo- 8-quinolin-3-il-2,3-dihidro-imidazo [4,5-c] quinolinil)-fenil]propionitrilo como inhibidor de quinasa lipídica.
(12/04/2012) El compuesto metil-2-[4- (3-metil-2-oxo- 8-quinolin-3-il-2, 3-dihidro-imidazo [4, 5-c]quinolin-1-il) -fenil] -propionitrilo.
DERIVADOS DE 1H-IMIDAZOQUINOLINA COMO INHIBIDORES DE LA PROTEINA QUINASA.
(01/12/2008) Un compuesto de fórmula (I): (Ver fórmula) en donde cada uno de x y y es, independientemente del otro, 0 o 1; R1 es arilo o heteroarilo sustituido o no sustituido, especialmente fenilo, que se sustituye con hasta 4 sustituyentes, preferiblemente hasta 3 sustituyentes, en donde los sustituyentes son los mismos o diferentes y se seleccionan independientemente de halo, por ejemplo, F o CI; alquilo inferior que puede ser no sustituido o sustituido con halo, especialmente metilo, etilo, propilo o trifluorometilo; ciano; ciano-alquilo inferior, por ejemplo, cianometilo, cianoetilo o cianopropilo; alcoxi inferior; amino; amino-alquilo inferior; amino-alcoxi inferior; amino-alquilo inferior…