Compuestos heterocíclicos bicíclicos y sus usos en terapia.
(04/03/2020) Un compuesto de fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
o formas tautoméricas o estereoquímicamente isoméricas, N-óxidos, sales farmacéuticamente aceptables o los solvatos de las mismos; donde
X es CH e Y es CR3, o uno de X o Y es CR3 y el otro es nitrógeno o X e Y son nitrógeno;
R1 se selecciona de entre
(i) pirazolilo unido a N que está sustituido en cualquiera de los átomos de carbono con dos sustituyentes seleccionados independientemente de entre alquilo C1-4, hidroxilo, hidroxialquilo C1-4, alcoxi C1-4, haloalquilo C1-4, metoximetilo, =O y nitrilo,
(ii) pirazolilo unido a C que está opcionalmente sustituido en un átomo de nitrógeno con un sustituyente seleccionado de entre alquilo C1-4, hidroxialquilo C1-4…
(15/01/2020) Un compuesto de fórmula (Ia)
**(Ver fórmula)**
en la que:
R1 es hidrógeno, CH2 C(O)N(R7)2, CH2-(4-metil-1,3 dioxol-2-ona), alquil C1-3-OH, alquilo C1-3, alquil C1-5-N(R7)2, (CH2)n-morfolinilo, (CH2)n-furilo, CH2-O-C(O)-alquilo C1-5, (CH2)n-imidazolilo, (CH2)n-pirrolidinilo, (CH2)n-piperidilo o 2-oxotetrahidrofura-3-nilo;
En la que el morfolinilo y el piperidilo está sin sustituir o sustituido por uno o dos grupos alquilo C1-3; y el pirrolidinilo, imidazolilo y furilo está sin sustituir o sustituido por uno o dos seleccionados independientemente entre alquilo C1- 3, halo,] y O-alquilo C1-3;
R2 es fenilo, el cual está sin sustituir o sustituido por uno, dos o tres grupos seleccionados independientemente entre CN, F, C(O)NH2, C(O)CH3), O-alquilo C1-3, alquilo C1-3, CF3, [] y O-CF3; o
Benzotriazolilo, el cual está sin sustituir o sustituido…
Benzopirazinas anticancerígenas a través de la inhibición de las fgfr quinasas.
(06/11/2019) Un compuesto de la fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
que incluye cualquier forma tautomérica o estereoquímicamente isomérica del mismo, en donde W es -N(R3)- o - C(R3aR3b)-;
cada R2 es independientemente selecionado de hidroxilo, halógeno, ciano, C1-4alquilo, C2-4alquenilo, C2-4alquinilo, C1-4alcoxi, hidroxiC1-4alquilo, hidroxiC1-4alcoxi, haloC1-4alquilo, haloC1-4alcoxi, hidroxihaloC1-4alquilo, hidroxihaloC1- 4aloxi, C1-4aloxiC1-4alquilo, haloC1-4alcoxiC1-4alquilo, C1-4alcoxiC1-4alquilo en donde cada C1-4alquilo puede ser opcionalmente sustituido con uno o dos grupos hidroxilo, hidroxihaloC1-4alcoxiC1-4alquilo, R13, C1-4alquilo sustituido con R13, C1-4alquilo sustituido con -C(=O)-R13, C1-4alcoxi sustituido con R13, C1-4alcoxi…
Pteridinas como inhibidores del FGFR.
(26/06/2019) Un compuesto de fórmula (I) :**Fórmula**
que incluye cualquier forma tautomérica o estereoquímicamente isomérica del mismo, en el que W es -N(R3)-;
cada R2 se selecciona independientemente de halógeno o alcoxi C1-4;
D representa fenilo o un heterociclilo monocíclico aromático de 5 o 6 miembros por anillo que contiene al menos un heteroátomo seleccionado de N, O o S, en el que dicho fenilo o heterociclilo puede estar cada uno opcionalmente sustituido con uno o más (por ejemplo, 1, 2 o 3) grupos R1;
R1 representa hidrógeno, halo, ciano, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, -C(=O)-O-alquilo C1-6, alquenilo C2-4, hidroxi-alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, hidroxihaloalquilo C1-6, ciano-alquilo C1-4, -alcoxi C1-6-alquilo C1-6 en el que cada alquilo C1-6 puede estar…
Inhibidores de quinasa de pirazolilquinoxalina.
(22/05/2019) Un compuesto de fórmula (VI):**Fórmula**
incluyendo cualquier forma tautomérica o estereoquímicamente isomérica de los mismos, en la que
n representa un número entero igual a 0, 1, 2, 3 o 4;
R1 representa hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-4, hidroxialquilo C1-6, haloalquilo C1-6, hidroxihaloalquilo C1-6, cianoalquilo C1-4, alcoxi C1-6alquilo C1-6 en donde cada alquilo C1-6 puede estar opcionalmente sustituido con uno o dos grupos hidroxilo, alquilo C1-6 sustituido con -NR4R5, alquilo C1-6 sustituido con -C(=O)-NR4R5, -S(=O)2-alquilo C1-6, - S(=O)2-haloalquilo C1-6, -S(=O)2-NR14R15, alquilo C1-6 sustituido con…
Derivados de la imidazopiridina como inhibidores de tirosina quinasas receptoras.
(17/04/2019) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en donde
R1 representa hidrógeno y R2 representa alquilo C1-6 o haloalquilo C1-6;
A es un grupo Ad que representa un grupo fenilo que puede estar opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 grupos Ra;
R3 representa hidrógeno;
R4 es un grupo R4c que se selecciona de cualquiera de (a)-(f) que representa:
(a) piridazinilo opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 grupos Re, o 2, 3 o 4 grupos Rb;
(b) pirazinilo opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 grupos Rb;
(c) triazinilo opcionalmente sustituido con 1 o 2 grupos Rb;
(d) pirimidin-2-ilo opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 grupos…
Piridopirazinas anticáncer a través de la inhibición de FGFR quinasas.
(07/11/2018) Un compuesto de fórmula (I-A) O (I-B):**Fórmula**
o
incluyendo cualquier forma tautomérica o estereoquímicamente isomérica de los mismos, en la que cada R2 se selecciona independientemente entre hidroxilo, halógeno, ciano, alquilo C1-4, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, alcoxi C1-4, hidroxialquilo C1-4, hidroxialcoxi C1-4, haloalquilo C1-4, haloalcoxi C1-4, hidroxihaloalquilo C1-4, hidroxihaloC1- 4alcoxi, alcoxiC1-4alquiloC1-4, haloalcoxiC1-4C1-10 4alquilo, alcoxiC1-4alquiloC1-4 en el que cada alquilo C1-4 puede opcionalmente estar sustituido con uno o dos grupos hidroxilo, hidroxihaloalcoxi C1-4C1-4alquilo, R13, alquilo C1-4 sustituido con R13, alquilo C1-4 sustituido con -C(≥O)-R13, alcoxi C1-4 sustituido con R13, alcoxi C1-4 sustituido con - C(≥O)-R13, -C(≥O)-R13, alquilo C1-4 sustituido…
Quinolinas como moduladores de FGFR quinasa.
(29/11/2017) Un compuesto de fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
incluyendo cualquier forma tautomérica o estereoquímicamente isomérica de los mismos, en la que
W es -N(R3)- o -C(R3aR3b)-;
cada R2 se selecciona independientemente entre hidroxilo, halógeno, ciano, alquilo C1-4, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, alcoxi C1-4, hidroxialquilo C1-4, hidroxialcoxi C1-4, haloalquilo C1-4, haloalcoxi C1-4, hidroxihaloalquilo C1-4, hidroxihaloC1- 4alcoxi, alcoxiC1-4alquiloC1-4, haloalcoxiC1-4C1-4alquilo, alcoxiC1-4alquiloC1-4 en el que cada alquilo C1-4 puede opcionalmente estar sustituido con uno o dos grupos hidroxilo, hidroxihaloalcoxi C1-4C1-4alquilo, R13, alquilo C1-4…
Inhibidores de quinasa de pirazolilquinoxalina.
(04/01/2017) Un compuesto de fórmula (I): **Fórmula**
incluyendo cualquier forma tautomérica o estereoquímicamente isomérica de los mismos, en la que n representa un número entero igual a 0, 1, 2, 3 o 4;
R1 representa hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-4, hidroxialquilo C1-6, haloalquilo C1-6, hidroxihaloalquilo C1-6, cianoalquilo C1-4, alcoxi C1-6alquilo C1-6 en el que cada alquilo C1-6 puede estar sustituido opcionalmente con uno o dos grupos hidroxilo, alquilo C1-6 sustituido con -NR4R5, alquilo C1-6 sustituido con -C(≥O)-NR4R5, -S(≥O)2-alquilo C1-6, -S(≥O)2-haloalquilo C1-6, -S(≥O)2-NR14R15, alquilo C1-6 sustituido con -S(≥O)2-alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con -S(≥O)2-haloalquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con -S(≥O)2-NR14R15, alquilo C1-6 sustituido con -NH-S(≥O)2-…
Compuestos bicíclicos heterocíclicos como inhibidores de la proteína tirosina quinasa.
(27/04/2016) Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula**
en donde
----------- representa un enlace sencillo o doble, tal que dentro del sistema de anillo de miembros, por lo menos un enlace es un doble enlace;
el anillo A puede estar opcionalmente sustituido por 1, 2 o 3 grupos Ra;
B representa un grupo heterociclilo en donde dicho grupo heterociclilo puede estar opcionalmente sustituido por 1, 2 o 3 grupos Ra;
Ra representa grupos halógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-8, C3-8 cicloalquenilo, - ORx, -O-(CH2)n-ORx, haloalquilo C1-6, haloalcoxi C1-6, alcanol C1-6, ≥O, ≥S, nitro, Si(Rx)4, -(CH2)s-CN, -S-Rx, - SORx, -SO2-Rx, -CORx, -(CRxRy)s-COORz,-(CH2)s-CONRxRy, -(CH2)s-NRxRy,…
Derivados heterociclilos bicíclicos como inhibidores de FGFR quinasa para uso terapéutico.
(06/04/2016) Un compuesto de formula (I):**Fórmula**
en donde
X1, X2 y X3 son cada uno seleccionados independientemente de carbono o nitrógeno, de tal manera que al menos uno de X1-X3 representa nitrógeno;
X4 representa CR3, nitrógeno, NH o C≥O;
X5 representa CR6, nitrógeno, NH o C≥O;
siempre y cuando no más de tres de X1-X5 representen nitrógeno;
representa un enlace sencillo o doble, de tal manera que cuando X5 representa C≥O, X4 y X5 están unidos por un enlace sencillo y de tal manera que al menos un enlace en el sistema de anillo de 5 miembros es un doble enlace; R3 representa hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcoxi C1-6, cicloalquilo C3-6, cicloalquenilo C3-6 , ciano, haloalquilo C1-6, haloalcoxi C1-6 ,…
Derivados de aminas tricíclicas como inhibidores de la proteína tirosina quinasa.
(09/02/2016) Un compuesto de formula (I):**Fórmula**
en donde
X1 es carbono;
X2 y X3 son cada uno seleccionados independientemente de carbono o nitrógeno, de tal manera que al menos uno de X1-X3 representa nitrógeno;
X4 representa CR3 o nitrógeno;
X5 representa CR6, nitrógeno o C≥O;
con la condición de que no más de tres de X1-X5 representan nitrógeno;
representa un enlace sencillo o doble, de tal manera que al menos un enlace dentro del sistema de anillo de 5 miembros es un doble enlace;
R3 representa hidrógeno, halógeno C1-6 alquilo, C2-6 alquenilo, C2-6 alquinilo, C1-6 alcoxi, C3-6 cicloalquilo, C3-6 cloalquenilo, ciano, haloC1-6 alquilo, haloC1-6 alcoxi o ≥O;
A representa un grupo fenilo o piridinilo que puede ser opcionalmente sustituido por uno o mas grupos (por ejemplo 1, 2 o 3) Ra;
…
Compuestos bicíclicos heterocíclicos como inhibidores de la proteína tirosina quinasa.
(23/12/2015) Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula**
en donde
representa un enlace sencillo o doble, tal que dentro del sistema de anillo de 5 miembros, por lo menos un enlace es un doble enlace;
el anillo A puede estar opcionalmente sustituido por 1, 2 o 3 grupos Ra;
R4 y R5 representan independientemente hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-8, cicloalquenilo C3-8, alcanol C1-6, haloalquilo C1-6, -(CH2)n-NRxRy, -(CH)2)s-COORz, -(CH2)n-O-(CH2)m-OH, -(CH2)n arilo, -(CH2)n-O-arilo, -(CH2)n-heterociclilo o - (CH2)n-O-heterociclilo en donde dichos grupos alquilo C1-6, alquenilo C2- 6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-8, cicloalquenilo C3-8, arilo y heterociclilo pueden estar opcionalmente sustituidos por 1, 2 o 3 grupos Ra;
Rx, Ry y Rz…
Derivados de imidazo[1,2-a]piridina como inhibidores del FGFR quinasa para uso en terapia.
(13/05/2015) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
donde
R1 representa -NHCONR4R5 o -NHCSNR4R5 o -NH-heterociclilo donde heterociclilo representa tiadiazolilo o oxadiazolilo, y donde el grupo heterociclilo está opcionalmente sustituido por uno o más grupos (por ejemplo 1, 2 o 3) halógeno, alquilo C1- 6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-8, cicloalquenilo C3-8, -ORd, -(CH2)n-O-alquilo C1-6, -O-(CH2)n-ORd, haloalquilo C1-6, haloalcoxi C1-6, alcanol C1-6, ≥O, ≥S, nitro, Si(Rd)4, -(CH2)s-CN, -S-Rd, -SO-Rd,-SO2-Rd, -CORd, -(CRdRe)s-COORf, - (CH2)s-CONRdRe, -(CH2)s-NRdRe, -(CH2)s-NRdCORe, -(CH2)s-NRdSO2-Re, -(CH2)s-NHSO2-NRdRe, -OCONRdRe,…
Derivados de benzopirazina sustituida como inhibidores de FGFR quinasa para el tratamiento de enfermedades cancerígenas.
(08/04/2015) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
incluyendo cualquier forma tautomérica o estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que n representa un número entero igual a 0, 1, 2, 3 o 4;
R1 representa hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-4, hidroxialquilo C1-6, haloalquilo C1-6, hidroxihaloalquilo C1-6, cianoalquilo C1-4, alcoxi C1-6alquilo C1-6 en el que cada alquilo C1-6 puede estar opcionalmente sustituido con uno o dos grupos hidroxilo, alquilo C1-6 sustituido con -NR4R5, alquilo C1-6 sustituido con -C(≥O)-NR4R5, -S(≥O)2-alquilo C1- 6, -S(≥O)2-haloalquilo C1-6, -S(≥O)2-NR14R15, alquilo C1-6 sustituido con -S(≥O)2-alquilo…
Compuestos heterocíclicos bicíclicos como inhibidores de los FGFR.
(25/03/2015) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que
X1 es carbono;
X2 y X3 se seleccionan cada uno independientemente entre carbono o nitrógeno, de manera que al menos uno de X1-X3 representa nitrógeno;
X4 representa CR3 o nitrógeno;
X5 representa CR6, nitrógeno o C≥O;
con la condición de que no más de tres de X1-X5 representen nitrógeno;
representa un enlace sencillo o doble, de manera que al menos un enlace dentro del sistema de anillo de 5 miembros es un doble enlace;
R3 representa hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcoxi C1-6, cicloalquilo C3-6, cicloalquenilo C3-6, ciano, haloalquilo C1-6, haloalcoxi C1-6 u ≥O;
A representa un grupo carbocíclico o heterocíclico, aromático o no aromático que puede estar opcionalmente sustituido con…
Derivados de piridina y pirimidina ortocondensados (por ejemplo, purinas) como inhibidores de proteínas quinasas.
(01/10/2014) Un compuesto para su uso como inhibidor de la proteína quinasa B, siendo el compuesto un compuesto de fórmula (I):
o sales, solvatos, tautómeros o N-óxidos del mismo, donde
T es N o un grupo CR5;
J1-J2 representa un grupo seleccionado entre N≥C(R6), (R7)C≥N, (R8)N-C(O), (R8)2C-C(O), N≥N y (R7)C≥C(R6); E es un grupo carbocíclico o heterocíclico monocíclico de 5 o 6 miembros por anillo, donde el grupo heterocíclico contiene hasta 3 heteroátomos seleccionados entre O, N y S, donde E es no aromático y donde el grupo carbocíclico o heterocíclico no está sustituido o está sustituido con uno o más grupos sustituyentes R10; Q1 es un enlace o un grupo enlazador de hidrocarburo saturado que contiene de 1 a 3 átomos de carbono, donde uno de…
DERIVADOS DE PIRIDINA Y PIRIMIDINA ORTOCONDENSADOS (POR EJEMPLO PURINAS) COMO INHIBIDORES DE PROTEÍNA-QUINASAS.
(17/11/2011) Compuesto de fórmula (Ic): **Fórmula** o sales, solvatos, tautómeros o n-óxidos del mismo, donde T es N o un grupo CR5; J1-J2 representa un grupo seleccionado entre N=C(R6), (R7)C=N, (R8)N-C(O), (R8)2C-C(O), N=N y (R7)C=C(R6); E es un grupo carbocíclico o heterocíclico monocíclico de 5 o 6 miembros de anillo, conteniendo el grupo heterocíclico hasta 3 heteroátomos seleccionados entre O, N y S y estando el grupo carbocíclico o heterocíclico no sustituido o sustituido con uno o más grupos sustituyentes R10; Q1 es un enlace o un grupo enlazante de hidrocarburo saturado que contiene de 1 a 3 átomos de carbono, en el que uno de los átomos de carbono del grupo enlazante puede reemplazarse opcionalmente por un átomo de oxígeno o nitrógeno, o un par de átomos de carbono…
DERIVADOS DE PIRAZOL COMO MODULARES DE PROTEÍNA QUINASAS.
(10/03/2011) Compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)**NN H (I) o una sal, solvato, tautómero o N-óxido del mismo; donde A es un grupo enlazador de hibrocarburo saturado que contiene de 1 a 7 átomos de carbono, teniendo el grupo enlazador una longitud de cadena máxima de átomos que se extiende entre R1 y NR2R3 y una longitud de cadena máxima de 4 átomos que se extiende entre E y NR2R3, donde uno de los átomos de carbono del grupo enlazador puede opcionalmente remplazarse por un átomo de oxígeno o nitrógeno; y donde los átomos de carbono del grupo enlazador A pueden albergar opcionalmente uno o más sustituyentes seleccionados entre oxo, flúor e hidroxilo, con la condición de que cuando el grupo hidroxilo está presente no esté localizado en un átomo de carbono α con respecto al grupo NR2R3 y con la condición de que el grupo oxo, cuando…