Reguladores de Nrf2.

Un compuesto de fórmula (Ia)

**(Ver fórmula)**

en la que:



R1 es hidrógeno, CH2 C(O)N(R7)2, CH2-(4-metil-1,3 dioxol-2-ona), alquil C1-3-OH, alquilo C1-3, alquil C1-5-N(R7)2, (CH2)n-morfolinilo, (CH2)n-furilo, CH2-O-C(O)-alquilo C1-5, (CH2)n-imidazolilo, (CH2)n-pirrolidinilo, (CH2)n-piperidilo o 2-oxotetrahidrofura-3-nilo;

En la que el morfolinilo y el piperidilo está sin sustituir o sustituido por uno o dos grupos alquilo C1-3; y el pirrolidinilo, imidazolilo y furilo está sin sustituir o sustituido por uno o dos seleccionados independientemente entre alquilo C1- 3, halo,] y O-alquilo C1-3;

R2 es fenilo, el cual está sin sustituir o sustituido por uno, dos o tres grupos seleccionados independientemente entre CN, F, C(O)NH2, C(O)CH3), O-alquilo C1-3, alquilo C1-3, CF3, [] y O-CF3; o

Benzotriazolilo, el cual está sin sustituir o sustituido por uno, dos o tres grupos seleccionados independientemente entre -O-alquilo C1-3, F, Cl, CF3, OCF3 [] y alquilo C1-3; o

(CH2)n-Triazolilo el cual está sin sustituir o sustituido por uno o dos grupos seleccionados independientemente entre alquilo C1-3 y -CH2-fenilo; o

Piridilo que está sin sustituir o sustituido por uno, dos o tres grupos seleccionados independientemente entre alquilo C1-3, F, OCH3 y =O; o

triazolpiridilo que está sin sustituir o sustituido por uno o dos grupos seleccionados independientemente entre -O20 alquilo C1-3, F y alquilo C1-3;

R3 es R4-SO2-N(R6)-;

R4 es fenilo, cicloalquilo C5-6, Tienilo, Imidazolilo, Piridilo, Piperidilo, Tetrahidro-2H-piranilo, alquilo C1-3 o

**(Ver fórmula)**

Cada uno de los cuales está sin sustituir o sustituido por uno o dos grupos seleccionados independientemente entre alquilo C1-3, NH-C (O)-CH3, O-alquilo C1-3, C(O)-CH3, =O y OH; o

R3 es

**(Ver fórmula)**

X es CH2, NR6 u O;

Y es independientemente N o CH; con la condición de que uno de Y sea CH;

Z es independientemente O, CH2 o NR10;

R5 es hidrógeno, alquilo C1-3, Cl, F o CF3 R6 es independientemente hidrógeno o alquilo C1-3;

R7 es independientemente hidrógeno o alquilo C1-3; R8 es hidrógeno o alquilo C1-3;

R9 es hidrógeno o alquilo C1-3;

R10 es C(O)-CH3;

R11 es hidrógeno o F;

n es independientemente 0, 1, 2 o 3; y

m es 1 o 2;

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/IB2014/067027.

Solicitante: GlaxoSmithKline Intellectual Property Development Limited.

Nacionalidad solicitante: Reino Unido.

Dirección: 980 Great West Road, Brentford Middlesex TW8 9GS REINO UNIDO.

Inventor/es: BOEHM, JEFFREY, CHARLES, KERNS,JEFFREY,K, NORTON,DAVID, SAXTY,GORDON, YAN,Hongxing, WOOLFORD,Alison Jo-Anne, HEIGHTMAN,THOMAS DANIEL, LI,TINDY, GRIFFITHS-JONES,CHARLOTTE MARY, DAVIES,THOMAS GLANMOR, WILLEMS,HENDRIKA MARIA GERARDA, DAVIS,RODERICK S.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/472 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Isoquinoleínas no condensadas, p. ej. papaverina.
  • A61K31/4725 A61K 31/00 […] › conteniendo otros heterociclos.
  • A61K9/00 A61K […] › Preparaciones medicinales caracterizadas por un aspecto particular.
  • A61P11/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos del aparato respiratorio.
  • C07D401/12 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D405/12 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D417/10 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.
  • C07D419/14 C07D […] › C07D 419/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno, oxígeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › contienen tres o más heterociclos.
  • C07D513/04 C07D […] › C07D 513/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por los grupos C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 499/00 - C07D 507/00. › Sistemas orto-condensados.

PDF original: ES-2784244_T3.pdf

 

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