43 inventos, patentes y modelos de LEE, GWAN, SUN

(25/05/2016) Un procedimiento para preparar un conjugado de polipéptido fisiológicamente activo específico de sitio, que comprende las etapas de: i) tratar un polipéptido fisiológicamente activo con un polímero no peptidílico en un medio de reacción que contiene una cantidad específica de un alcohol y tiene un pH específico para posibilitar que el polímero no peptidílico se una a un sitio diana del polipéptido fisiológicamente activo; y ii) aislar y purificar el conjugado de polipéptido fisiológicamente activo a partir de la mezcla de reacción de la etapa i) por cromatografía de intercambio iónico usando un alcohol, en el que el polipéptido fisiológicamente activo es una exendina, insulina, oxintomodulina, GLP-1, GLP-2, grelina, calcitonina o uno de los derivados de los mismos que tiene una estructura seleccionada…

(05/02/2016) Un derivado de amida de fórmula (I) o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable: **Fórmula** en donde, A es **Fórmula** siendo R4, R5, R6 y R7, cada uno independientemente, hidrógeno, halógeno, N-alquilo C1-6 o N-hidroxi-amido o C-alquilo C1-6 inverso amido (-NHCOC1-6), hidroxicarbonilo (-COOH), alquilo C1-6-oxicarbonilo (-COOC1-6), alquilo C1-6, o alquilo C1-6 sustituido con un hidroxi, dialquil C1-6-amina o grupo heterocíclico; R1 es un arilo sustituido con uno a cinco X, grupo heterocíclico sustituido con uno a cinco X o alquilo C1-6 sustituido con arilo; R2 es hidrógeno, hidroxi, alcoxi C1-6,…

(26/11/2014) Un péptido insulinotrópico modificado, en el que el resto de histidina N-terminal del péptido insulinotrópico se sustituye por beta-hidroxi imidazopropionil.

(26/11/2014) Un péptido insulinotrópico modificado, en el que el resto histidina N-terminal del péptido insulinotrópico se ha sustituido por N-dimetil-histidil.

(27/08/2014) Camsilato de amlodipina amorfo, preparado por disolución de camsilato de amlodipina cristalino en un disolvente orgánico seleccionado entre el grupo que comprende acetona, metanol, etanol, acetonitrilo, tetrahidrofurano, dioxano, acetato de metilo, acetato de etilo, cloruro de metileno, cloroformo y una mezcla de los mismos, y eliminando el disolvente de la solución resultante.

(20/08/2014) Un complejo proteico, que comprende un polipéptido fisiológicamente activo, un dominio Fc de inmunoglobulina y un polímero no peptidílico que tiene tres extremos funcionales, en donde los dos extremos funcionales del polímero no peptidílico están covalentemente unidos a los dos grupos amino N-terminales del dominio Fc de inmunoglobulina y el tercero de los mismos está covalentemente unido al polipéptido fisiológicamente activo.

(13/08/2014) Una composición para uso en el tratamiento de hiperlipidemia, reflujo gastroesofágico relacionado con la obesidad, esteatohepatitis o hipercolesterolemia, que comprende un conjugado de péptido insulinotrópico, que es: (i) exendina-4 unida con una región Fc de inmunoglobulina a través de un enlazador no peptidílico; o (ii) representado por la siguiente fórmula 1: R1-X-R2-L-F en donde R1 se selecciona del grupo que consiste en desamino-histidilo, dimetil-histidilo, beta-hidroxi imidazopropionilo, 4-imidazoacetil y beta-carboxi imizadopropionilo, R2 se selecciona del grupo que consiste en -NH2, -OH y -Lys, X es Gly-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Leu-Ser-Y-Gln-Met-Glu-Glu-Glu-Ala-Val-Arg-Leu-Phe-Ile-Glu-Trp-Leu- Z-Asn-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser o Gly-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Leu-Ser-Y-Gln-Met- Glu-Glu-Glu-Ala-Val-Arg-Leu-Phe-Ile-Glu-Trp-Leu-Z-Asn-Gly-Gly, Y…

(02/07/2014) Un procedimiento de preparación de aldehído de PEG representado por la fórmula química 1, mediante reacción de un derivado de PEG representado por la fórmula química 4 con dimetilsulfóxido y diciclohexilcarbodiimida: [Fórmula química 1] OHC- (CH2)k-1-O-(CH2CH2O)n-(CH2)k-1-CHO [Fórmula química 4] HO-(CH2)k-O-(CH2CH2O)n-(CH2)k-OH en las que n representa un número entero de 3 a 2000; y k representa un número entero de 3 a 10.

(30/04/2014) para la preparación de (3S,4S)-4-((R)-2-(benciloxi)tridecil)-3-hexil- 2-oxetanona de fórmula I que comprende: 1) tratar el compuesto de fórmula IV con un hidróxido metálico en un disolvente para preparar un compuesto de fórmula III; 2) tratar el compuesto de fórmula III con un reactivo de benzilación en un disolvente en presencia de una base para preparar el compuesto de fórmula II; y 3) someter el compuesto de fórmula II a una reacción de ciclización para obtener el compuesto de fórmula I:**Fórmula** en las que M es Na, K ó Li.

(22/01/2014) Procedimiento para la preparación de montelukast o su sal sódica de fórmula (I) que comprende las siguientesetapas: (a) someter el compuesto de halofosfato de fórmula (V) a una reacción con el compuesto diol de fórmula (IV) en undisolvente, en presencia de una base, para producir un compuesto de fosfato de fórmula (III); y (b) acoplar el compuesto de fosfato de fórmula (III) con un compuesto de ácido tiocarboxílico de fórmula (II) en undisolvente, en presencia de una base:**Fórmula** en las que, R es H ó Na; R1 es H, metilo o etilo.

(15/01/2014) Un procedimiento de producción de una región Fc de inmunoglobulina libre de un residuo de metionina codificada por un codón de iniciación en una escala en masa, que comprende: preparar un vector de expresión recombinante que incluye una secuencia de nucleótidos que codifica una región Fc de inmunoglobulina recombinante compuesta de una región Fc de inmunoglobulina unida a un extremo N terminal de la misma a una región bisagra de la inmunoglobulina por medio de un enlace peptídico; transformar un E. coli con el vector de expresión recombinante para crear un transformante; cultivar el transformante para expresar la región Fc de inmunoglobulina como un…

(08/01/2014) Uso de un fragmento de Fc como vehículo de fármaco, en el que el fragmento Fc es Fc de IgG, que está unido covalentemente a un fármaco a través de un polímero no peptídico, en el que el polímero no peptídico es poli(etilenglicol)(PEG), en el que el fármaco es un fármaco de polipéptido, y el fragmento Fc no incluye un fragmento de Fc con una secuencia de aminoácidos representada por SEQ ID NO: 8.

(06/11/2013) Un derivado peptídico insulinotrópico, en el que el derivado peptídico insulinotrópico consiste en un aminoácido de la siguiente Fórmula 1: R1 - X - R2 en la que R1 es 4-imidazoacetil; R2 es seleccionado de entre el grupo que consiste en -NH2 u -OH; X es **Fórmula** o Y es seleccionado de entre el grupo que consiste en Lys, Ser, y Arg; y Z es seleccionado de entre el grupo que consiste en Lys, Ser, y Arg.

(30/10/2013) Derivado de quinazolina de formula o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** en la que, R1 es alquenilo C2-6 o alquinilo C2.6 que esta opcionalmente sustituido con X; R2 es hidrogeno o alquilo C1_6; R3 es alquilo Cla o dialquilamino C1-6; ._Yes -(CR11 2) ,siendo R11 y R12 cada uno independientemente hidrOgeno, halOgeno, hidroxilo, alcoxilo Cl.6, alquilfio alquilsulfinilo Cla, alquilsulfonilo Cte, alcanoilo C1-6, alcoxicarbonilo Cla; o R11 o R12 puedefusionarse con R2 para formar un anillo no aromatico de 4 a 8 miembros junto con el carbono y el nitr6genoal que estan unidos; R4 es hidrageno, Nor, cloro, metoxilo, etoxilo, metoxietoxilo, metoxipropoxilo, etilsulfanilo,ciclopropilmetoxilo, ciclopenfiloxilo, 2,2,2-trifluoroetoxilo, 2-fluoroetoxilo,…

(30/10/2013) Un complejo que comprende un fragmento Fc de inmunoglobulina modificado por PEG, un enlazador nopeptídico, y un fármaco polipeptídico, en donde dicho fragmento Fc de inmunoglobulina modificado por PEGestá covalentemente unido al fármaco polipeptídico a través del enlazador no peptídico

(21/10/2013) Composición farmacéutica que comprende un fragmento Fc de inmunoglobulina como portador, en la quedicho fragmento Fc de inmunoglobulina está unido covalentemente a un fármaco que es un polipéptidofisiológicamente activo a través de un enlazador no peptídico, en la que el polipéptido fisiológicamenteactivo es la hormona del crecimiento humana (hGH), en la que la unión entre el fragmento Fc deinmunoglobulina y el fármaco no es una fusión mediante recombinación genética, y en la que el enlazadorno peptídico se selecciona del grupo que consiste en poli(etilenglicol), poli(propilenglicol), copolímeros deetilenglicol y propilenglicol, polioles polioxietilados,…

(09/10/2013) Una composición farmacéutica que comprende el fragmento Fc de inmunoglobulina como un vehículo, en el quedicho fragmento Fc de inmunoglobulina está unido covalentemente a un fármaco que es un polipéptidofisiológicamente activo a través de un engarce no peptídico, en el que el enlace entre el fragmento Fc deinmunoglobulina y el fármaco no es una fusión mediante recombinación genética y en el que el engarce no peptídicoestá seleccionado entre el grupo que consiste en poli(etilenglicol) (PEG), poli(propilenglicol), copolímeros deetilenglicol y propilenglicol, polioles polioxietilados, alcohol polivinílico, polisacáridos, dextrano, polivinil éter,polímeros biodegradables, polímeros lipídicos, quitinas y ácido hialurónico.

(07/08/2013) Un método para preparar un derivado de 2,2-difluoro-2-desoxi-1-oxoribosa de fórmula (I), que comprende las etapas de: (i) hacer reaccionar un compuesto de fórmula (V) con un derivado de bifenilcarbonilo para obtener un compuesto de fórmula (IV) que tiene el grupo 3-hidroxi protegido con un grupo bifenilcabonilo; (ii) hacer reaccionar el compuesto de fórmula (IV) con una base en un disolvente mixto que comprende esencialmente agua para obtener un enantiómero de 3R-carboxilato de fórmula (III); (iii) hacer reaccionar el compuesto de fórmula (III) con un ácido para obtener un derivado de 5-hidroxi-1-10 oxoribosa de fórmula (II); y (iv) proteger el grupo 5-hidroxi del compuesto de fórmula (II) con R3: **Fórmula** en las cuales, R es **Fórmula** R1 es metilo o etilo; R2 es alquilo…

(17/06/2013) Compuesto de fórmula (I) o sal farmacéuticamente aceptable del mismo: en el que R1, R2, R3, R4 y R5 son cada uno independientemente hidrógeno, hidroxilo, halógeno, trifluorometilo, alquiloC1-C6, alcoxilo C1-C6, cicloalquilo C3-C7, hidroxi-alquilo C1-C5, alcoxi C1-C6-alquilo C1-C6, amino, aminoalquiloC1-C4, alquil C1-C6-amino, alcoxi C1-C6-carbonilo, alcoxi C1-C6-aminocarbonilo, aril-alcoxilo C1-C6,heteroaril-alcoxilo C1-C6 o arilo; R6 es hidrógeno, alquilo C1-C6 o di(alquil C1-C6)-amino-alquilo C1-C6; X es alquenil C2-C6-carbonilo o alquinil C2-C6-carbonilo opcionalmente sustituidos con R11, siendo R11halógeno, hidroxilo, amino, tiol, carbamoílo, trifluorometilo,…

(21/03/2013) Procedimiento para la preparación de ácido Montelukast de fórmula 1 o la sal sódica del mismo, comprendiendo laetapa de acoplamiento de un compuesto tiol de fórmula 2 con intermediario de Montelukast de fórmula 3 enpresencia de una base en un medio que comprende un compuesto iónico líquido seleccionado del grupo queconsiste en los compuestos de fórmulas 4a a 4e: **Fórmula**

(08/03/2013) Un procedimiento para preparar voriconazol de formula (I) que comprende las etapas de: a) someter el compuesto de fórmula (IV) a una reacción de acoplamiento de tipo Reformatsky con un compuesto defórmula (V) para obtener un compuesto de fórmula (III) que es un par de enantiómeros (2R,3S)/(2S,3R); b) eliminar el derivado de tiol del compuesto del fórmula (III) para obtener el voriconazol racémico de fórmula (II); y c) aislar el compuesto de formula (II) mediante resolución óptica usando un ácido ópticamente activo:en las que, R es un alquilo C1-C4, benzotiazolilo, benzoxazolilo, imidazolilo, 1-metilimidazolilo, tiazolilo, piridilo,…

(21/01/2013) Un conjugado de péptido insulinotrópico que comprende un péptido insulinotrópico y una región Fc deinmunoglobulina, que están enlazados por medio de un polímero no peptídico, en donde el péptido insulinotrópico seselecciona del grupo que consiste de una exendina-4, des-amino-histidil exandina-4, beta-hidroxi-imidazo-propionilexendina-4, dimetil-histidil exendina-4, o imidazo-acetil exendina-5 4, en donde el polímero no peptídico se seleccionadel grupo que consiste de polietilén glicol, polipropilén glicol, copolímeros de etilenglicol y propilén glicol, poliolespolioxietilados, alcohol polivinílico, polisacáridos, dextrano, éter polivinil-etílico, polímeros biodegradables, polímerosIipídicos, quitinas, ácido hialurónico, y combinaciones de los mismos, y en donde un extremo del polímero nopeptídico se enlaza a un residuo de amino ácido diferente del…

(15/08/2012) Un hidrato cristalino de la sal de estroncio de S-omeprazol que está caracterizado por la estructura de fórmula :**Fórmula**

(25/04/2012) Uso del fragmento Fc como un vehículo de fármacos, en el que el fragmento Fc es un Fc de IgG, en el que elfragmento Fc está unido covalentemente a un fármaco por un conector no peptídico, en el que (i) el fragmento Fc tiene una secuencia de aminoácidos representada por la SEQ ID NO. 8, (ii) el conector no peptídico es polietilenglicol, y (iii) el fármaco es un fármaco polipeptídico.

(09/04/2012) Un conjugado de proteína que comprende un polipéptido fisiológicamente activo, un polímero no-peptídico y un fragmento Fc de inmunoglobulina, en donde el polímero no-peptídico se liga de forma lineal en ambos extremos con el polipéptido fisiológicamente activo y el fragmento Fc de inmunoglobulina mediante un enlace covalente, y en donde el polímero no-peptídico es el polietileno glicol.

(20/01/2012) Un método para producir una región constante de inmunoglobulina, que comprende: transformar una célula procariótica con un vector de expresión recombinante que incluye una secuencia de nucleótido que codifica la secuencia de señal de enterotoxina II estable al calor y una secuencia de nucleótido que codifica una región constante de inmunoglobulina; cultivar un transformante resultante; y aislar y purificar la región constante de inmunoglobulina producida por el transformante, en donde la región constante de inmunoglobulina se expresa en el citoplasma en forma soluble en agua.

(14/10/2011) Un modulo de alta expresión inducible que comprende una secuencia nucleotídica que codifica una dihidrofolato reductasa y una secuencia nucleotídica que está ligada con la secuencia nucleotídica y codifica un promotor de dihidrofolato reductasa del que se han eliminado una o más secuencias CCGCCC repetidas

(09/06/2011) Camsilato de amlodipina que tiene la estructura de la fórmula

(05/07/2010) Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:

(08/01/2010) Un procedimiento para producir un fragmento de anticuerpo, que comprende los pasos de: a) preparar un vector de expresión que comprende un gen que codifica una cadena ligera del fragmento de anticuerpo fusionado con la secuencia señal de la enterotoxina termoestable de E. coli y un gen que codifica una cadena pesada del fragmento de anticuerpo fusionado con la secuencia señal de la proteína A de la membrana exterior de E. coli, en el que la expresión de los genes que codifican la cadena ligera y la cadena pesada está regulada por un único promotor; b) transformar un microorganismo con el vector de expresión; c) cultivar el microorganismo transformado en un medio; y d) recoger el fragmento de anticuerpo segregado del microorganismo transformado dentro…