Derivados de 5-(3-aminofenil)-5-alquil-5,6-dihidro-2H-[1,4]oxazin-3-amina para el tratamiento de trastornos en que está implicada la beta-secretasa.
Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula**
o un tautómero o una forma estereoisomérica del mismo,
en el que R1 es fluoro, fluorometilo, difluorometilo o trifluorometilo;
R2 es hidrógeno o trifluorometilo; o
R1 y R2 forman un radical divalente ≥CF2;
R3 es hidrógeno, alquilo C1-3, ciclopropilo, mono- o polihaloalquilo C1-3;
R4 es hidrógeno o fluoro;
Ar es homoarilo o heteroarilo;
en el que homoarilo es fenilo o fenilo sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halo, ciano, alquilo C1-3, alquil C1-3-oxi, mono- y polihaloalquilo C1-3, mono- y polihaloalquil C1-3-oxi; heteroarilo se selecciona del grupo que consiste en piridilo, pirimidilo, pirazilo, piridazilo, furanilo, tienilo, pirrolilo, pirazolilo, imidazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, tiadiazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, y oxadiazolilo, cada uno opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halo, ciano, alquilo C1-3, alquinilo C2-3, alquil C1-3-oxi, mono- y polihaloalquilo C1-3, mono- y polihaloalquil C1-3-oxi, y alquil C1-3- oxialquil C1-3-oxi;
o una sal de adición del mismo.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2012/074349.
Solicitante: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V..
Nacionalidad solicitante: Bélgica.
Dirección: TURNHOUTSEWEG 30 2340 BEERSE BELGICA.
Inventor/es: GIJSEN, HENRICUS, JACOBUS, MARIA, VAN BRANDT,SVEN FRANCISCUS ANNA.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/5377 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › no condensadas y conteniendo otros heterociclos, p. ej. timolol.
- A61P25/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
- C07D265/30 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 265/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros que tienen un átomo de nitrógeno y un átomo de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › no condensadas con otros ciclos.
- C07D413/12 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
PDF original: ES-2582473_T3.pdf
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