Compuesto de isoxazol para el tratamiento de cánceres gastrointestinales.
(09/07/2014) Etilamida del ácido 5-(2,4-Dihidroxi-5-isopropil-fenil)-4-(4-morfolin-4-ilmetil-fenil)-isoxazol-3-carboxílico o un tautómero de la misma o una sal farmacéuticamente aceptable o un hidrato o un solvato para uso en un método del tratamiento del cáncer de colon, del hígado, del páncreas, del estómago y/o del tracto gastrointestinal.
Compuestos de cromóforo ajustable y materiales que incorporan dichos compuestos.
(08/07/2014) Un cromóforo ajustable que comprende:
un compuesto de fórmula:
B-X;
en la que:
i) B es un compuesto de cromóforo de base; y
ii) X es un resto químico ajustable que forma un resto químico restante (C) tras la exposición a una radiación electromagnética predeterminada formando de este modo el compuesto: B-C;
iii) el compuesto B-C proporciona mayor absorción de luz que el compuesto B-X; y
iv) el resto químico restante (C) incluye un doble enlace conjugado.
Régimen de dosificación de un agonista del receptor S1P.
(02/07/2014) Un modulador o agonista de receptores S1P para uso en un método para tratar una enfermedad o trastorno autoinmune,
en donde la dosificación diaria de dicho modulador o agonista del receptor S1P, el cual es seleccionado de 2-amino- 2-[2-(4-octilfenil) etil]propano-1,3-diol en forma libre o en una forma de sal farmacéuticamente aceptable y del compuesto de la fórmula VIa
en donde R2a es H, R3a es OH, Xa es O, R1a y R1b son OH,
se incrementa etapa por etapa en un régimen de carga con una aplicación de dosis de régimen de carga más alta de 4x o 4 veces la dosis de mantenimiento (estándar) del modulador o agonista del…
Combinaciones que consisten de inhibidores de la dipeptidilpeptidasa-IV y agentes antidiabéticos.
(25/06/2014) Una combinación que consiste de un inhibidor de la dipeptidilpeptidasa - IV (inhibidor de DPP-IV), el cual es la (S)-1-[(3-hidroxi-1-adamantil) amino] acetil·-2-ciano-pirrolidina, en forma libre o en la forma de adición de ácido, y un agonista de GLP-1 o la sal farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto.
Procedimiento para producir nanopartículas.
(25/06/2014) Método de formación de nanopartículas que comprende poner en contacto un primer líquido que comprende un polímero biodegradable disuelto en un disolvente orgánico con un segundo líquido que comprende un disolvente acuoso que comprende un tampón, que es miscible con el disolvente orgánico, al tiempo que es un no disolvente para el polímero biodegradable, en condiciones de agitación suave sin remover de manera que se forman nanopartículas, con lo que el rendimiento del proceso, en base a la cantidad de polímero biodegradable que se recupera en forma de nanopartículas, es del 90% o más y con lo que el valor D(v, 0,5) para las nanopartículas es inferior a 200 nm.
Anticuerpos monoclonales humanos contra IL-4 humana.
(25/06/2014) Un anticuerpo monoclonal específico de IL-4 humana que comprende un polipéptido de SEQ ID NO: 1 y un polipéptido de SEQ ID NO: 2.
Compuestos de aril bencilamina.
(18/06/2014) Un compuesto de fórmula (l), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo;
en donde,
R1 es hidrógeno, halógeno, o alquilo de 1 a 6 átomos de carbono opcionalmente sustituido por halógeno;
R2 es halógeno, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono opcionalmente sustituido por halógeno, ciano, o alcoxi de 1 a 6 átomos de carbono opcionalmente sustituido por halógeno;
o R1 y R2, junto con los átomos de carbono a los que están unidos, forman un anillo arilo con 6 a 10 átomos de carbono, el cual puede estar opcionalmente sustituido por 1 a 4 sustituyentes seleccionados a partir de ciano, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono opcionalmente sustituido por halógeno,…
Derivados de aminoalcoholes para el tratamiento de neuropatías periféricas desmielinizantes.
(18/06/2014) Un compuesto de la estructura:**Fórmula**
en la que * señala un centro quiral de configuración (R) o (S) y la fórmula incluye mezclas racémicas y otras de moléculas de configuración (R) y (S), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, o un compuesto de la estructura:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
para el uso en el tratamiento de la polirradiculoneuropatía desmielinizante inflamatoria crónica (CIDP), la neuropatía motora multifocal con bloqueo de la conducción (MMN) y la neuropatía periférica desmielinizante paraproteinémica (PDN).
(11/06/2014) Composición inmunógena que comprende un glucano que contiene enlaces β-1,3 y/o enlaces β-1,6, en la que dicho glucano es una especie molecular única y está conjugado con una proteína transportadora, y en la que el glucano comprende una o más secuencias de al menos cinco residuos no terminales adyacentes unidos a otros residuos sólo mediante enlaces β-1,3
Tintas coloreadas curables para fabricar lentes de hidrogel de silicona coloreados.
(04/06/2014) Una tinta para hacer lentes de contacto coloreados, que comprende al menos un colorante, un solvente y un polímero enlazante que incluye grupos y segmentos etilénicamente insaturados derivados de al menos un monómero o macrómero vinilico que contiene silicona, en donde la tinta es caracterizada por tener la capacidad de ser curada por vía actínica o térmicamente para formar un recubrimiento coloreado sobre un lente de contacto, en donde el recubrimiento coloreado tiene una buena adhesión al lente de contacto sin estar unido covalentemente al material del lente del lente de contacto, y
en donde el lente de contacto es un lente de contacto de hidrogel de silicona en donde la cantidad de solvente va de 10% a 95% en peso, en donde la cantidad…
Inhibidores de tirosina quinasas.
(21/05/2014) Un compuesto de fórmula
en donde
R1 representa hidrógeno;
R2 representa 5-(4-metil-1H-imidazol-1-il)-3-(trifluorometil)-fenil; y
R4 representa hidrógeno;
o un N-óxido o una sal farmacéuticamente aceptable de tal compuesto.
Vacunas incluyendo antígeno de cuatro cepas de virus de la gripe.
(21/05/2014) Una vacuna que comprende una hemaglutinina de: (i) una cepa H1N1; (ii) una cepa H3N2; (iii) una cepa de tipo B / Victoria / 2 / 87; y (iv) una cepa de tipo B / Yamagata / 16 / 88, en la que los virus se cultivaron en un cultivo celular y las cepas no han sido subcultivadas a través de huevos en cualquier fase entre el aislamiento del paciente y la replicación en el cultivo celular, y en la que la vacuna además comprende un adyuvante que comprende una emulsión de aceite en agua.
Sales de lactato de compuestos de quinolinona y su uso farmacéutico.
(21/05/2014) Una sal de lactato de 4-amino-5-fluoro-3-[6-(4-metilpiperazin-1-il)-1H-bencimidazol-2-il]quinolin-2(1H)-ona o un tautómero del mismo.
Derivados de tetrahidro-pirido-pirimidina.
(21/05/2014) Un derivado de tetrahidro-pirido-pirimidina de la fórmula (I) y/o tautómeros y/o N-óxidos y/o sales farmacéuticamente aceptables de los mismos,
en donde
Y es seleccionado de O u NR3;
R1 es seleccionado de fenilo, piridilo, pirimidinilo, pirazinilo, piridazinilo, 1,2,3-triazinilo, 1,2,4-triazinilo, 1,3,5-triazinilo, o
-C(O)-R4 en donde
R4 es seleccionado de C1-C8-alquilo, halo-C1-C8-alquilo, hidroxi-C1-C8-alquilo, C1-C8-alcoxi-C1-C8-alquilo, C1-C8- alquil-sulfonil-C1-C8-alquilo, heterociclilo, heterociclil-oxi, heterociclilo-C1-C8-alquilo, C3-C12-cicloalquilo, C3-C12- cicloalquil-C1-C8-alquilo, heteroarilo, heteroaril-oxi, heteroaril-C1-C8-alquilo, hidroxi, C1-C8-alcoxi, amino, N-C1-C8- alquilamino o N,N-di-C1-C8-alquil-amino,
en…
Derivados de 2,4 di[(hetero)-arilamino]-pirimidina como inhibidores de Zap-70 y/o SYK.
(14/05/2014) Un compuesto de la fórmula I
En donde
(a) Z es ≥CR2;
(b) R0 es hidrógeno; halógeno, C1-C4 alquilo no sustituido, C1-4 alcoxi no sustituido;
(c) R1 es hidrógeno; halógeno, C1-C8 alquilo, C1-8 alquilo sustituido; -SO2N(R10)R11; -N(C1-4 alquilo)C(O) C1-4 alquilo; un anillo heterocíclico de 5 o 6 miembros opcionalmente sustituido en un átomo de N del anillo; C1-C8 alcoxi; fenilo;
o R1 forma junto con R2 y los átomos de C a los cuales R1 y R2 están unidos, un arilo o heteroarilo de 5 a 10 miembros, este último que comprende 1 o 2 átomos de nitrógeno;
o R1 y R2 forman junto con los átomos de C a los cuales están unidos, un residuo carbocíclico no aromático de 5 a 15 miembros;
o R1 y R2 forman junto con los átomos de…
Formulación de liberación sostenida que comprende octreótida y dos o más polímeros de poliláctida-co-glicólido.
(14/05/2014) Una composición farmacéutica de liberación sostenida en forma de micropartículas que comprenden como ingrediente activo octreótida o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma y dos o más polímeros de polilactida-co-glicólida (PLGA) diferentes, donde los PLGA tienen una relación de monómero lactida:glicólida de 100:0 a 40:60, en donde la viscosidad inherente de los PLGA está por debajo de 0.9 dl/g en cloroformo, en donde las micropartículas tienen un diámetro entre 10 μm y 90 μm y en donde las micropartículas se mezclan adicionalmente, revestidas o recubiertas con un agente antiaglomerante, en donde los PLGA están presentes como mezcla de polímeros, en donde dichas micropartículas son de una composición sencilla.
Anticuerpos antagonistas de IL-17.
(14/05/2014) Un anticuerpo que se enlaza con IL-17 o un fragmento del mismo que comprende tanto los dominios variables de cadena ligera (VL) como los de cadena pesada (VH); donde dicho anticuerpo que se enlaza con IL-17 o un fragmento del mismo comprende por lo menos un sitio de enlazamiento con el antígeno que comprende:
a) un VH que comprende en secuencia las regiones hipervariables CDR1, CDR2 y CDR3, teniendo dicha CDR1 la secuencia de aminoácidos de la SEQ ID NO: 1, teniendo dicha CDR2 la secuencia de aminoácidos de la SEQ ID NO: 2, y teniendo dicha CDR3 la secuencia de aminoácidos de la SEQ ID NO: 3, en donde dichas regiones hipervariables están de acuerdo con la definición de Kabat; o
un VH que comprende en secuencia las regiones hipervariables CDR1-x, CDR2-x y CDR3-x, teniendo dicha…
Uso de 5-(2,6-di-morfolin-4-il-pirimidin-4-il)-4-trifluorometil-piridin-2-ilamina para el tratamiento de carcinoma de pulmón de células no pequeñas con resistencia adquirida a los moduladores del receptor del factor de crecimiento epidérmico (EGFR).
(07/05/2014) El uso de 5-(2,6-di-morfolin-4-il-pirimidin-4-il)-4-trifluorometil-piridin-2-ilamina, o una sal farmacéuticamente aceptable sal de la misma, para la fabricación de una preparación farmacéutica para el tratamiento de una enfermedad que depende del EGFR, en donde dicha enfermedad es resistente al tratamiento con un modulador del EGFR el cual se selecciona del grupo que consiste de gefitinib, erlotinib, lapatinib, cetuximab, nimotuzumab, panitumumab y trastuzumab, y en donde la enfermedad que depende del EGFR es carcinoma de pulmón de células no pequeñas.
Derivados de 2-amino-nicotinamida y su uso como inhibidores de tirosina quinasa del receptor de VEGF.
(07/05/2014) El uso de un compuesto de la fórmula I
en donde
n es de 1 hasta e incluyendo 6;
W es O o S;
R1 y R3 representan independientemente uno del otro hidrógeno, alquilo inferior o acilo inferior;
R2 representa un grupo cicloalquilo, o un grupo arilo, o un grupo heteroarilo mono o bicíclico que comprende uno o más átomos de nitrógeno del anillo y 0, 1 o 2 heteroátomos independientemente uno del otro seleccionados del grupo que consiste de oxígeno y azufre, cuyos grupos en cada caso están no sustituidos o sustituidos por hasta tres sustituyentes, seleccionados entre amino, amino mono o disustituidos, halógeno, alquilo inferior, alquilo sustituido, alquenilo inferior, alquinilo inferior, alcanoilo inferior, hidroxi, hidroxi eterificado o esterificado, nitro, ciano, carboxi, carboxi esterificado, alcanoilo, benzoilo, carbamoilo,…
Absorbedores de luz visible para materiales para lentes oftálmicas.
(30/04/2014) Un compuesto azoico de la fórmula**Fórmula**
en la que
R1 ≥ C(O)CH≥CH2, C(O)C(CH3)≥CH2, C(O)NHCH2CH2OC(O)C(CH3)≥CH2 o C(O)NHC(CH3)2C6H4C(CH3)≥CH2; R2 ≥ H, alquilo C1-C4 o alcoxi C1-C4;
R3 ≥ H, alquilo C1-C4, F, Cl, Br, CN, NO2, COOR4; XOC(O)CH≥CH2, XOC(O)C(CH3)≥CH2,
XOC(O)NHCH2CH2OC(O)C(CH3)≥CH2 o XOC(O)NHC(CH3)2C6H4C(CH3)≥CH2;
R4 ≥ H o alquilo C1-C4; y
X ≥ alquilo C1-C4 o alquenilo C2-C4.
Derivados de sulfonamidas heterocíclicas.
(30/04/2014) Un compuesto de Fórmula (I):
en donde
X es N o C(H);
R1 es arilo o heteroarilo, opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes cada uno independientemente seleccionado de la Lista 1;
R2 es H o alquilo (C1-C6);
R3 es H, alquilo (C1-C6), alquilo (C1-C6) halo-sustituido o alquilo (C1-C6) hidroxi-sustituido,
R4 es H, halógeno, alquilo (C1-C6) o alquilo (C1-C6) halo-sustituido;
R5 es H, halógeno, alquilo (C1-C6) o alquilo (C1-C6) halo-sustituido;
R6 es H o alquilo (C1-C6);
R7 es una fracción química seleccionada a partir del grupo que consiste de alquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6), alquilamino (C1-C6), di-(alquilo (C1-C6))amino, cicloalquilo, arilo,…
Derivados de sulfonamida heterocíclica útiles como inhibidores de MEK.
(30/04/2014) Compuesto de fórmula (IA)**Fórmula**
en la que
X es -N(R6)-, donde R6 es H o alquilo (C1-C6);
R1a y R1b se seleccionan cada uno independientemente de hidroxilo, ciano, nitro, alquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6), alcoxilo (C1-C6), alqueniloxilo (C2-C6), alquiniloxilo (C2-C6), halógeno, alquil (C1-C6)-C(O)-, -C(O)OH, -C(O)-O-alquilo (C1-C6), amino, alquil (C1-C6)-NH-, di(alquil (C1-C6))N-, alquil (C1-C6)-NH-C(O)-, di(alquil (C1-C6))NC(O)-, alquil (C1-C6)-C(O)-NH-, alquil (C1-C6)-C(O)-N(alquil (C1-C6))-, alquil (C1-C6)-SO2-NH-, alquil (C1-C6)-SO2-N(alquil (C1-C6))-, alquil (C1-C6)-S-, alquil (15 C1-C6)-S(O)-,…
Alineación de lentes tóricas utilizando imágenes preoperatorias.
(23/04/2014) Procedimiento implementado por ordenador para generar una guía de colocación que puede funcionar para ayudar a un cirujano cuando coloca una lente intraocular (IOL) en el interior de un ojo , comprendiendo el procedimiento:
capturar información asociada a un ojo en el que debe implantarse una IOL;
calcular una potencia de una lente tórica y una orientación de eje para la lente tórica en el interior del ojo;
caracterizado porque comprende cargar una información de biometría preoperatoria , que incluye una imagen del ojo que fue capturada durante los ensayos preoperatorios, unas mediciones de topografía corneal, que incluyen un eje muy inclinado a partir del cual es calculada la orientación del eje de la tente tórica y unas entradas utilizadas para determinar el…
Inhibidores de mTOR en el tratamiento de tumores endocrinos.
(23/04/2014) 40-O-(2-hidroxietil)-rapamicina para el uso en un tratamiento de un tumor neuroendocrino pancreático.
Derivados de ácido carbamoilmetilamino acético sustituido como nuevos inhibidores de NEP.
(23/04/2014) Un compuesto de la fórmula (III):
en donde:
X1 es OH, -O-C1-7alquilo, -NRaRb, -NHS(O)2-C1-7 alquilo o -NHS(O)2-bencilo, en donde Ra y Rb para cada ocurrencia son independientemente H o C1-7 alquilo;
R1 es C1-6 alquilo o C6-10-arilo-C1-6 alquilo, en donde el alquilo es opcionalmente sustituido con benciloxi, hidroxi o C1- 6 alcoxi;
para cada ocurrencia, R2 es independientemente C1-6-alcoxi, hidroxi, halo, C1-6-alquilo, ciano o trifluorometilo;
R4 y R5 son independientemente H o C1-6 alquilo;
A1 es un enlace o una cadena C1-3 alquileno;
R3 es un heteroarilo de 5- o 6- miembros, C6-10-arilo o C3-7-cicloalquilo, en donde cada heteroarilo, arilo o cicloalquilo…
Organización cámaras de interacción y de presión de retorno para la microfluidización.
(16/04/2014) Un aparato de microfluidización que comprende una cámara de interacción, al menos una bomba intensificadora, y una cámara de presión de retorno, en donde la cámara de interacción contiene una pluralidad de canales de geometría tipo Z y en donde la cámara de presión de retorno comprende una pluralidad de canales de geometría fija y está localizada hacia abajo de la cámara de interacción.
Sistema y procedimiento de detección de nivel continua y no invasiva.
(09/04/2014) Procedimiento para determinar el nivel de fluido en un casete quirúrgico formado por lo menos parcialmente por un material de casete con un índice de refracción mayor que el del aire que define una cámara y que comprende una primera pared y una segunda pared , en el que la segunda pared es adyacente a la primera pared , en el que la primera pared y la segunda pared forman una esquina de la cámara que define sustancialmente un ángulo recto entre ellas; que comprende:
emitir una pluralidad de rayos de luz paralelos uniformes que presentan una trayectoria de transmisión principalmente horizontal, proyectados a lo largo de unas trayectorias de transmisión separadas verticalmente procedentes de una pluralidad de fuentes de luz que están dispuestas verticalmente…
Sal clorhidrato del ácido 1-(4-(1-((E)-4-ciclohexil-3-trifluorometil-benziloxiimino)-etil)-2-etil-benzil)-azetidina-3-carboxílico.
(09/04/2014) Una sal clorhidrato del ácido 1-(4-{1-[(E)-4-ciclohexil-3-trifluorometil-benziloxiimino]-etil}-2-etil-benzil)-azetidina-3- carboxílico.
Métodos y composiciones que utilizan polipéptidos de fusión Klotho-FGF.
(09/04/2014) Un polipéptido de fusión, el cual comprende:
(a) un polipéptido que comprende al menos un subdominio extracelular de una proteína Klotho; y
(b) un polipéptido que comprende un factor de crecimiento de fibroblastos, en donde (i) la proteína Klotho es alfa-Klotho y el factor de crecimiento de fibroblastos es el factor de crecimiento de fibroblastos 23 o la variante del factor de crecimiento de fibroblastos 23 (R179Q).
Proceso para la síntesis de compuestos orgánicos.
(09/04/2014) Un proceso para preparar 5-(4-metil-1H-imidazol-1-il)-3-(trifluorometil)-bencenamina que comprende hacer reaccionar 4-metil-1H-imidazol, o una sal del mismo, y un compuesto de la fórmula:**Fórmula**
en donde
Y es NO2; y
X es halógeno, sulfonato o NO2, que comprende las etapas de:
Etapa a) hacer reaccionar, utilizando una base adecuada adicional en un solvente apropiado, 4-metil-1H-imidazol, o una sal del mismo, con un compuesto de la fórmula:**Fórmula**
para preparar 4-metil-1(3-nitro-5-trifluorometil-fenil)-1H-imidazol; y
etapa b) reducir el 4-metil-1-(3-nitro-5-trifluorometil-fenil)-1H-imidazol resultante utilizando un…
Compuestos de piperidina 3,5-sustituida como inhibidores de renina.
(02/04/2014) Compuesto de la fórmula I'
en la que
R1 es alquilo no sustituido o sustituido, alquenilo no sustituido o sustituido, alquinilo no sustituido o sustituido, arilo no sustituido o sustituido, heterociclilo no sustituido o sustituido o cicloalquilo no sustituido o sustituido;
R2 es alquilo no sustituido o sustituido, alquenilo no sustituido o sustituido, alquinilo no sustituido o sustituido, arilo no sustituido o sustituido, heterociclilo no sustituido o sustituido, cicloalquilo no sustituido o sustituido o acilo;
R3 es hidrógeno, arilo no sustituido o sustituido o alquilo no sustituido o sustituido;
R4 es alquilo no sustituido o sustituido, alquenilo no sustituido o sustituido, alquinilo…
Composiciones oftálmicas que contienen una combinación sinérgica de tres polímeros.
(26/03/2014) Una composición acuosa adecuada para administración oftálmica que comprende tres ingredientes poliméricos que tienen un efecto sinérgico sobre la viscosidad de la composición que es mayor del 150 % de la simple suma de las viscosidades de las tres soluciones poliméricas simples respectivas y que se determina usando un viscosímetro de cono/placa de Brookfield con conjunto de cono/placa de número 42 (30 rpm, a 25 °C) para muestras con viscosidad de menos de 20 cps y (6 rpm, a 25 °C) para muestras con viscosidades entre 20-50 cps y conjunto de cono/placa de número 52 (6 rpm, a 25 °C) para muestras con viscosidad de más de 50 cps, en la que los tres…