1278 patentes, modelos y diseños de NOVARTIS AG (pag. 10)

Variantes de Fc silenciosas de los anticuerpos anti-CD40.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(19/04/2017). Inventor/es: HEUSSER, CHRISTOPH, DR., VINCENT,KAREN, RUSH,JAMES. Clasificación: C07K16/28.

Un anticuerpo aislado dirigido contra un polipéptido CD40 objetivo (SEQ ID NO: 28), caracterizado porque dicho anticuerpo comprende una secuencia de aminoácidos de cadena pesada de SEQ ID NO: 11 y una secuencia de aminoácidos de cadena ligera de SEQ ID NO: 12.

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Sales de 4-metil-n-[3-(4-metil-imidazol-1-il)-5-trifluorometil-fenil]-3-(4-piridin-3-il-pirimidin-2-ilamino)-benzamida.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(19/04/2017). Inventor/es: SUTTON,PAUL,ALLEN, SHIEH,WEN-CHUNG, WU,Raeann, MONNIER,Stéphanie, BROZIO,Jörg, MANLEY,PAUL, KARPINSKI,PLOTR H. Clasificación: C07D401/14, A61P35/00, A61K31/506.

Una sal de 4-metil-N-[3-(4-metilimidazol-1-il)-5-trifluorometil-fenil]-3-(4-piridin-3-il-pirimidin-2-ilamino)-benzamida, que es la sal monofosfato, o la sal metanosulfonato.

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Inhibidores piridiloxi-indoles del VEGF-R2 y uso de los mismos para el tratamiento de enfermedades.

(19/04/2017) Un compuesto de la fórmula III: **(Ver fórmula)** o una sal del mismo, en donde : R1 es hidrógeno o C1-C6alquilo; R3 es hidrógeno o C1-C6alquilo; R5 es hidrógeno o halógeno; R7 es hidrógeno o C1-C6alquilo; X es O o S; R8 se selecciona del grupo que consiste de hidrógeno y C1-C4alquilo; R9 se selecciona del grupo que consiste de (CH2)nNHR13, (CR11R12)nheterociclo, (CR11R12)nOR15, (CH2)nS(O)mR17 y (CH2)nS(O)mN(R18)2; Ar2 es ujn heteroarilo de cinco miembros que tiene 1 átomo de nitrógeno en el anillo y 0 o 1 heteroátomos de anillo adicionales seleccionados de N y O y en donde dicho grupo heteroarilo está sin sustituir o sustituido con 1 o 2 grupos seleccionados independientemente del grupo…

Anticuerpos humanos contra IL13 y usos terapéuticos.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(12/04/2017). Inventor/es: CAMPBELL,EMMA MICHELLE, PARVEEN,SOFIA, VALKIRS,GUNARS, BUECHLER,JOE. Clasificación: A61K39/395, C07K16/00, C07K16/24.

Un anticuerpo IL13 humano aislado que comprende una región de unión al antígeno en la que las regiones HCDR1, H-CDR2 y H-CDR3 y L-CDR1, L-CDR2 y L-CDR3 representadas en una secuencia de aminoácidos conjuntamente son: SEQ ID NO: 7, SEQ ID NO: 8, SEQ ID NO: 10, y SEQ ID NO: 17, SEQ ID NO: 19, SEQ ID NO: 21.

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Compuestos de imidazopirrolidinona.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(05/04/2017). Inventor/es: MASUYA, KEIICHI, VAUPEL, ANDREA, FURET, PASCAL, GUAGNANO, VITO, STUTZ, STEFAN, SCHLAPBACH, ACHIM, MAH, ROBERT, HOLZER,PHILIPP, KALLEN,JOERG, LIAO,LV, MAO,LIANG. Clasificación: A61P35/00, C07D487/04, A61K31/4188.

Un compuesto que es 5-(5-cloro-1-metil-2-oxo-1,2-dihidro-piridin-3-il)-6-(4-cloro-fenil)-2-(2,4-dimetoxi-pirimidin-5- il)-1-isopropil-5,6-dihidro-1H-pirrolo[3,4-d]imidazol-4-ona**Fórmula** o una sal del mismo.

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Depsipéptidos cíclicos.

(05/04/2017) Un depsipéptido cíclico que tiene la estructura de la fórmula (I): **Fórmula** en donde se forma un enlace éster entre un grupo carboxilo de A7 y un grupo hidroxilo de A2, en donde el residuo acilo X es CH3CH2CH(CH3)CO o (CH3)2CHCO, A1 es glutamina, ácido glutámico, o un derivado del mismo, seleccionado de nitrilo glutámico, éster de alquilo de 1 a 12 átomos de carbono de ácido glutámico o éster de arilo de 6 a 24 átomos de carbono de ácido glutámico, A2 es treonina, A3 es leucina, A4 es Ahp, en donde AHP es 3-amino-6-hidroxi-pipiridin-2-ona, 3-amino-piperidin-2-ona, prolina, 5- hidroxiprolina o un derivado del mismo, seleccionado de 3-amino-3,4-dihidro-1H-piridin-2-ona, **Fórmula** en donde R es seleccionado del grupo que consiste en alquilo de…

Suspensión farmacéutica.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(29/03/2017). Inventor/es: KABRA, BHAGWATI, P.. Clasificación: A61K9/00, A61K47/10, A61K9/10.

Una suspensión farmacéutica, que es una suspensión oftálmica, ótica o nasal, que comprende: una solución acuosa que incluye un agente de suspensión, en la que el agente de suspensión comprende al menos un 93 % en peso de polietilenglicol de peso molecular elevado, óxido de polietileno, o ambos, teniendo el polietilenglicol de peso molecular elevado, cuando está incluido, un peso molecular de al menos 10 000; y un agente terapéutico que está suspendido en la solución por medio del polietilenglicol de peso molecular elevado, el óxido de polietileno o ambos.

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Moduladores de la ruta del complemento y usos de los mismos.

(29/03/2017) Un compuesto, o una sal o tautómero del mismo, de acuerdo con la fórmula (I):**Fórmula** en donde: es un enlace sencillo o doble; X es N o CH; Y es N(H), O, o S; una ocurrencia de R es ciano y la otra ocurrencia de R es hidrógeno o R4; R1 es halógeno, hidroxilo, alquilo de C1-C6, alquenilo de C2-C6, cicloalquilo de C3-C6, alcoxi de C1-C6, haloalquilo de C1-C6, hidroxialquilo de C1-C6, amino-alquilo de C1-C6, alcoxi(C1-C6)-alquilo de C1-C6, alcoxi(C1-C6)-alcoxi de C1-C6, cicloalquil(C3-C6)-alcoxi de C1-C6, haloalcoxi de C1-C6, S(O)p-alquilo de C1-C6, CH2NHC(O)-alquilo de C1-C4 u OCH2C(O)R7, p es 0, 1, o 2; R2 es alquilo de C1-C6, alcoxi de C1-C6, hidroxialquilo de C1-C6 o halógeno; R3 es hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo de C1-C4,…

Tratamiento de tumores cerebrales sólidos con un derivado de rapamicina.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(22/03/2017). Inventor/es: WOOD, JEANETTE, MARJORIE, O'REILLY,TERENCE, LANE,HEIDI. Clasificación: A61P35/00, A61K31/436.

40-O-(2-hidroxietil)-rapamicina para su uso como principio activo único en el tratamiento de tumores cerebrales sólidos distintos de cáncer linfático.

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Sal hemifumarato del ácido 1-[4-[1-(4-ciclohexil-3-trifluorometil-benciloxiimino)-etil]-2-etil-bencil]-azetidina-3-carboxílico para su uso en el tratamiento de enfermedades mediadas por linfocitos.

(22/03/2017) Una sal hemifumarato del ácido 1-(4-{1-[(E)-4-ciclohexil-3-trifluorometil-benciloxiimino]-etil}-2-etil-bencil)-azetidina- 3-carboxílico para su uso en el tratamiento o la prevención de enfermedades o trastornos mediados por interacciones linfocíticas, en el que la enfermedad o trastorno se selecciona entre el rechazo crónico o agudo de aloinjertos o xenoinjertos de células, tejidos u órganos o función retrasada del injerto, enfermedad de injerto contra huésped; artritis reumatoide, lupus eritematoso sistémico, tiroiditis de Hashimoto, miastenia grave, diabetes tipo I o II y los trastornos asociados a las mismas, vasculitis, anemia perniciosa, síndrome de Sjoegren, uveitis, psoriasis, oftalmopatía…

Compuestos tricíclicos para inhibir el canal CFTR.

(15/03/2017) Un compuesto de la fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **Fórmula** en el que R1 representa fenilo, cicloalquenilo (C4-C7) o Het1, cuyo grupo R1 puede estar no sustituido o sustituido en uno o dos átomos de carbono por los sustituyentes Ra y puede además estar sustituido en un átomo de nitrógeno con un sustituyente Ra1; cada Ra representa independientemente alquilo(C1-C4), halo, haloalquilo(C1-C4), ciano, hidroxialquilo(C1-C4), alcoxi(C1-C4), haloalcoxi(C1-C4), alcoxi(C1-C4) alquilo(C1-C4), R6OC(O)-, o R6OC(O) alquilo(C1-C4)-; Ra1 representa alquilo(C1-C4), hidroxialquilo(C1-C4),…

Compuestos y composiciones como moduladores de la actividad de TLR.

(08/03/2017) Un compuesto de la fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: en donde: R1 es alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, -L1R5, -L1R6, -OL2R5, o -L2R6; L1 es -C(O)- u -O-; L2 es alquileno de 1 a 6 átomos de carbono o alquenileno de 2 a 6 átomos de carbono, en donde el alquileno de 1 a 6 átomos de carbono, y alquenileno de 2 a 6 átomos de carbono de L2 están opcionalmente sustituidos con 1 a 4 grupos de flúor; cada L3 se selecciona independientemente a partir de alquileno de 1 a 6 átomos de carbono, y - ((CR4R4)pO)q(CH2)p-, en donde el alquileno de 1 a 6 átomos de carbono de L3 está opcionalmente…

Combinación de un inhibidor de fosfatidilinositol-3-cinasa (PI3K) y un inhibidor de mTOR.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(08/03/2017). Inventor/es: GARCIA-ECHEVERRIA, CARLOS, MAIRA,SAUVEUR-MICHEL. Clasificación: A61P35/00, A61K45/06, A61K31/5377, A61K31/436.

Una combinación farmacéutica que comprende a) el compuesto 5-(2,6-di-morfolin-4-il-pirimidin-4-il)-4-trifluorometil-piridin-2-ilamina, o un estereoisómero, tautómero o sal farmacéuticamente aceptable del mismo y b) un inhibidor de mTOR que es everolimus.

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Composiciones de fosfolípido para cuidado de lentes de contacto y preservación de composiciones farmacéuticas.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(08/03/2017). Inventor/es: CHOWHAN, MASOOD, A., SCHNEIDER, L., WAYNE, GHOSH,MALAY. Clasificación: A61L12/14.

Composición farmacéutica estéril que comprende una cantidad preservante eficaz de un compuesto de la siguiente fórmula,**Fórmula** en la que: R1 y R3 son alquilo (C1-C6); R2 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno y alquilo (C1-C16) opcionalmente sustituido con NHC(≥O)- (CH2)10CH3 o NHC(≥OHCH2)12CH3; R4 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno y CH2CH(Y)CH2N+R1R2R3X, en la que R1, R2, y R3, son como se han definido anteriormente; X es halo; Y se selecciona entre el grupo que consiste en OH, O-alquilo (C1-C10) y O-alquenilo (C1-C10); M se selecciona entre el grupo que consiste en sodio y potasio; un tampón fisiológicamente adecuado, y un vehículo farmacéuticamente aceptable para el mismo, en la que la composición tiene una fuerza iónica no mayor de 0,12, en la que la cantidad del compuesto de fórmula (I) es de un 0,001 % (p/v) a un 0,005 % (p/v), y cuya composición no contiene otros agentes antimicrobianos.

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Composiciones orales de calcitonina y sus aplicaciones.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(08/03/2017). Inventor/es: AZRIA, MOISE, ARNOLD,MICHEL. Clasificación: A61K9/20, A61K9/16, A61K38/23, A61K31/198.

Una composición farmacéutica oral que comprende (a) un agente de administración oral seleccionado del grupo que consiste en (a1) ácido N-(5-clorosaliciloil)-8-aminocaprílico (5-CNAC), (a2) ácido N-(10- [2-hidroxibenzoil]amino)decanoico (SNAD), (a3) ácido N-(8- [2-hidroxibenzoil]amino)caprílico (SNAC), y un hidrato, solvato o una de sus sales; y (b) de 0,1 a 2,5 mg de calcitonina; y (c1) una vitamina D seleccionada del grupo que consiste en vitamina D1, vitamina D2, vitamina D3, vitamina D4 y vitamina D5 en una cantidad de 200 a 1000 UI; y/o (c2) una sal de calcio en una cantidad de 200 a 1000 mg de calcio libre.

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Derivados de pirazina como inhibidores de fosfatidil-inositol-3-quinasa.

(01/03/2017) Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula** en donde: E se selecciona a partir de N y CRE; R1, R2 y RE se seleccionan independientemente a partir de H, halógeno, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 4 átomos de carbono, halo-alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, halo-alcoxilo de 1 a 4 átomos de carbono, y cicloalquilo de 3 a 6 átomos de carbono; R3 se selecciona a partir de: (i) alquilo de 1 a 4 átomos de carbono que está insustituido o sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente a partir de hidroxilo, hidroxi-alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, halógeno, halo-alquilo de…

Formulaciones orales de deferasirox.

(01/02/2017) Un comprimido recubierto con película para administración oral que contiene deferasirox o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo en una cantidad del 45 % al 60 % en peso basado en el peso total del comprimido, y en donde el comprimido contiene 90 mg, 180 mg o 360 mg de deferasirox o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde el comprimido comprende adicionalmente, (i) al menos una carga en una cantidad total del 10 % al 40 % en peso basado en el peso total del comprimido, en donde la carga es celulosa microcristalina; (ii) al menos un desintegrante en una cantidad total del 1 % al 10 % en peso basado en el peso total…

Inhibidores cíclicos del enlace éter de DGAT1.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/02/2017). Inventor/es: CHEN,Xin, DING,YIPING, DUVADIE,ROHIT, GAI,YU, HARRISON,TYLER, LIU,QIAN, LARROW,JAY, MAO,JUSTIN YIK CHING, PATEL,SEJAL, YE,JIONG, ZECRI,FREDERIC, ZHENG,XUCHUN, ZHENG,RUI, ZHOU,YIZONG. Clasificación: A61P3/00, A61P3/10, C07D417/12, A61K31/422, A61P3/04, A61K31/4245, C07D413/12.

Un compuesto de acuerdo con la fórmula (I) o una sal o solvato del mismo:**Fórmula** en donde p es 1, 2 o 3; X es O o CH2; Y es O, CH2 o está ausente, en la que exactamente uno de X e Y es O; Z1, Z2, Z3 y Z4 son cada uno, independientemente, N o CH; L es C (O) o está ausente; y A es un oxazol, tiazol, oxadiazol o tiadiazol sustituido, sustituido con al menos un C1- 6 alquilo, C3- 7 o alquilo cicloalquilo o C1- 6 haloalquilo.

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Derivados de carbamato/urea que contienen anillos de piperidina y piperazina como inhibidores del receptor H3.

(01/02/2017) Un compuesto de la fórmula I:**Fórmula** o una sal del mismo, en donde: R1 es alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alquenilo de 2 a 6 átomos de carbono, alquinilo de 2 a 6 átomos de carbono, cicloalquilo de 3 a 6 átomos de carbono, cicloalquenilo de 5 a 6 átomos de carbono o cicloalquilo de 3 a 6 átomos de carbono-alquilo de 1 a 4 átomos de carbono; en donde este alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alquenilo de 2 a 6 átomos de carbono, alquinilo de 2 a 6 átomos de carbono o cicloalquilo de 3 a 6 átomos de carbono-alquilo de 1 a 4 átomos de carbono puede estar sustituido una vez o más de una vez por halógeno, hidroxilo, o alcoxilo de 1 a 4 átomos de carbono; y en donde el cicloalquilo de 3 a 6 átomos de…

Formas cristalinas de 4-metil-n-[3-(4-metil-imidazol-1-il)-5-trifluoro-metil-fenil]-3-(4-piridin-3-il-pirimidin-2-il-amino)-benzamida.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/02/2017). Inventor/es: MANLEY, PAUL, W., SUTTON,PAUL,ALLEN, SHIEH,WEN-CHUNG, KARPINSKI,Piotr,H, WU,Raeann, MONNIER,Stéphanie, BROZIO,Jörg. Clasificación: C07D401/14, A61P35/00, A61K31/506.

Una forma cristalina A la sal de clorhidrato de 4-metil-N-[3-(4-metil-imidazol-1-il)-5-trifluoro-metil-fenil]-3-(4-piridin- 3-il-pirimidin-2-il-amino)-benzamida, en la que la forma A es un dihidrato y en la que dicha forma cristalina se caracteriza por un patrón de difracción en polvo de rayos-X que tiene todos los máximos seleccionados de 8,5°, 11,0°, 11,5°, 17,2°, 18,8°, 19,2°, 20,8°, 22,1° y 26,0º (grados 2θ).

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Derivado de piridina y pirazina para el tratamiento de enfermedad pulmonar obstructiva crónica.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(25/01/2017). Inventor/es: LEGRAND,DARREN MARK, BAETTIG,URS, BUDD,EMMA, BALA,KAMLESH JAGDIS, HOWSHAM,CATHERINE, HUGHES,GLYN, SPIEGEL,KATRIN, EDWARD,LEE. Clasificación: A61K31/44, A61K31/4439, A61K31/4545, A61K31/444, A61K31/497, A61K31/5377, A61K31/4965, A61K31/443, A61P11/12.

Compuesto para su uso en el tratamiento de enfermedad pulmonar obstructiva crónica seleccionado de: ((S)-3,3,3-trifluoro-2-hidroxi-2-metil-propil)-amida del ácido 3-amino-6-metoxi-5-trifluoro-metil-piridin-2-carboxílico; ((R)-3,3,3-trifluoro-2-hidroxi-2-metil-propil)-amida del ácido 3-amino-6-metoxi-5-trifluoro-metil-piridin-2-carboxílico; (3,3,3-trifluoro-2-hidroxi-2-metil-propil)-amida del ácido 3-amino-6-(4-fluoro-fenil)-5-trifluoro-metil-piridin-2-carboxílico; ((S)-3,3,3-trifluoro-2-hidroxi-2-metil-propil)-amida del ácido 3-amino-5,6-bis-trifluoro-metil-piridin-2-carboxílico y ((R)-3,3,3-trifluoro-2-hidroxi-2-metil-propil)-amida del ácido 3-amino-5,6-bis-trifluoro-metil-piridin-2-carboxílico; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

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Compuestos de pirrolopirimidina y sus usos.

(25/01/2017) Un compuesto de la Fórmula I:**Fórmula** o una sal o solvato farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que: la línea discontinua indica un enlace doble; A es N o CR5, en la que R5 es hidrógeno o alquilo C1-C3; R2 y R3 están cada uno, independientemente, seleccionados del grupo que consiste en hidrógeno, hidroxilo, alquilo C1-C3, cicloalquilo C3-C8, heterociclilo, arilo, heteroarilo, alquilo C1-C3 sustituido, cicloalquilo C3-C8 sustituido, heterociclilo sustituido, arilo sustituido y heteroarilo sustituido; R4 se selecciona del grupo que consiste en C(H)(CH2CH3)2, C(H)(CH2CH3)Ph, CH2CH3, ciclopropilo, ciclopentilo o ciclohexilo; X es N o CR11 e Y es CR12; R11 se selecciona del grupo que consiste en halo, hidrógeno, alquilo C1-C3, alcoxi C1-C3, CN, C≥NOH, C≥NOCH3, C(O)H, C(O)alquilo C1-C3, cicloalquilo C3-C8, heterociclilo,…

Componentes heterocíclicos agonistas del receptor IP.

(18/01/2017) Un compuesto representado por la Fórmula Ia**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde A es N o CR'; R' es H, alquilo C1-C8 opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno; R1 es H, alquilo C1-C8 opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno, alquilo C1-C4, OH, OR', - NR19R21, CN o cicloalquilo C3-C7; o R1 es -X-Y; o R1 es -W-R7-X-Y; o R1 es -S(O)2-W-X-Y; o R1 es -S(O)2-W-R7-X-Y; R2 es H, alquilo C1-C8 opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno, alquilo C1-C4, OH, OR', -NR19R 21, CN o cicloalquilo C3-C7; o R2 es -X-Y; o R2 es -W-R7-X-Y; o R2…

Inhibidores de CSF-1R para el tratamiento de tumores de cerebro.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(18/01/2017). Inventor/es: SUTTON,James, DANIEL,DYLAN, JOYCE,JOHANNA. Clasificación: A61P35/00, A61K31/4439, A61K45/06, C07D417/14.

Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** en donde R1 es**Fórmula** en donde R' es Me o Et; y R2 es**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para uso en el tratamiento de un tumor de cerebro en un sujeto mamífero.

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Combinación farmacéutica que comprende un inhibidor de Hsp 90 y un inhibidor de mTOR.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(04/01/2017). Inventor/es: GARCIA-ECHEVERRIA, CARLOS, JENSEN,MICHAEL RUGAARD. Clasificación: A61P35/00, A61K45/06, A61K31/519, A61K31/5377, A61K31/436.

Una combinación farmacéutica que comprende (a) un inhibidor de Hsp90 que es etilamida del ácido 5-(2,4- dihidroxi-5-isopropil-fenil)-4-(4-morfolin-4-ilmetil-fenil)-isoxazol-3-carboxílico, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo y (b) un inhibidor de mTOR que es rapamicina, CCI-779, ABT578 o AP23573, o un derivado del mismo de acuerdo con la fórmula I'**Fórmula** en donde: R1 es CH3 o alquinilo de 3 a 6 átomos de carbono, R2 es H o -CH2-CH2-OH, 3-hidroxi-2-(hidroxi-metil)-2-metil-propanoílo o tetrazolilo, y X es ≥O, (H,H) o (H,OH), con la condición de que R2 es diferente de H cuando X es ≥O, y R1 es CH3 cuando R2 es -CH2-CH2-OH.

PDF original: ES-2621141_T3.pdf

Derivados de glucósido y usos de los mismos para el tratamiento de diabetes.

(28/12/2016) Compuesto representado por la fórmula estructural :**Fórmula** o una sal farmacéutica mente aceptable del mismo, en el que: A se selecciona del grupo que consiste e"n:**Fórmula** Ves hidrógeno, halo u - OR'b; R', R'a y R'b se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo Cl-S, arilo CS-lo-alquilo C'-4, -C(O)-arilo C6-l0, y -C(O)-alquilo C,-6; R2 Y R2a, para cada aparición, se seleccionan independientemente del grupo que consiste en halo, hidroxilo, alquilo CH, y alcoxilo CH; R3 es halo, hidroxilo, alquilo CH, halo-alquilo Cl-S, cicloalquilo C3-10, alcoxilo CH, o halo-alcoxilo C,-3; R4 se selecciona…

Anticuerpos para el receptor del factor de crecimiento epidérmico 3 (HER3).

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(21/12/2016). Inventor/es: ETTENBERG,SETH, ELIS,WINFRIED, GARNER,ANDREW PAUL, HAUBST,NICOLE, KUNZ,CHRISTIAN CARSTEN SILVESTER, REISINGER SPRAGUE,ELIZABETH ANNE. Clasificación: A61P35/00, A61K39/395, C07K16/32.

Un anticuerpo aislado o un fragmento del mismo que reconoce un epítopo conformacional de un receptor HER3, en donde el epítopo conformacional comprende residuos de aminoácidos 265-377, 315 dentro del dominio 2 y residuos de aminoácidos 571, 582-584, 596-597, 600-602, 609-615 dentro del dominio 4 del receptor HER3 de SEQ ID NO:1, y en donde el anticuerpo o el fragmento del mismo bloquea la transducción de señales tanto dependiente del ligando como independiente del ligando de HER3.

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Moléculas de unión con base en fibronectina mejorada y usos de las mismas.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(21/12/2016). Inventor/es: LOEW,ANDREAS, HASTEWELL,JOHN. Clasificación: C07K16/00, C07K14/78.

Una molécula de unión con base en fibronectina de tipo III (Fn3) que comprende un dominio de Fn3, en donde por lo menos un aminoácido en el bucle de EF del dominio de Fn3 se altera en comparación con el dominio de Fn3 tipo natural que comprende la SEQ ID NO:1 para crear una secuencia de unión sin Fn3 que se une a un objetivo específico, en donde dicha molécula de unión se obtiene mediante un procedimiento de detección de una colección de ácidos nucleicos que codifica moléculas de unión con base en Fn3, cada una de las cuales contiene al menos una alteración de aminoácido en la región de bucle de EF en comparación con el 10Fn3 humano tipo natural (SEQ ID NO:1) usando dicho objetivo específico para identificar y seleccionar moléculas de unión con base en Fn3 que se unen a dicho objetivo específico, en donde dicha colección se ha producido aleatorizando sólo el dominio AB, CD, EF y C-terminal del dominio Fn3.

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Casete de expresión optimizado para expresar un polipéptido con alto rendimiento.

(21/12/2016) Un casete de expresión adecuado para expresar un polipéptido de interés, el cual comprende: a) un promotor; b) una secuencia de polinucleótidos de 5'UTR, en donde dicha secuencia de polinucleótidos de 5'UTR se selecciona a partir del grupo que consiste en: i) una secuencia de polinucleótidos de 5'UTR que comprende la siguiente secuencia:**Tabla** ii) una secuencia de polinucleótidos de 5'UTR que comprende la siguiente secuencia:**Tabla** iii) una secuencia de polinucleótidos de 5'UTR que comprende la siguiente secuencia:**Tabla** iv) una secuencia de polinucleótidos de 5'UTR que comprende la siguiente secuencia:**Tabla** v) una secuencia de polinucleótidos de 5'UTR que comprende la siguiente…

Nuevas formas cristalinas de la sal sódica de ácido (4-{4-[5-(6-trifluorometil-piridin-3-ilamino)-piridin-2-il]-fenil}-ciclohexil)-acético.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(07/12/2016). Inventor/es: VILLHAUER, EDWIN, BERNARD, PRASHAD, MAHAVIR, SUTTON,PAUL,ALLEN, GIRGIS,MICHAEL J, LIANG,JESSICA. Clasificación: C07D401/12, A61K45/06, A61K31/415, A61K31/444, A61P3/04, C07D213/72.

Una forma cristalina de la sal sódica de ácido (4-{4-[5-(6-trifluorometil-piridin-3-ilamino)-piridin-2-il]-fenil}- ciclohexil)-acético de la fórmula (II)**Fórmula** en la forma de la Modificación C caracterizada por un patrón de difracción de rayos X de polvo que comprende al menos los siguientes valores de 2θ (± 0,1 grado) (CuKα λ≥1,5418 Å) con picos a 5,9 y 17,0.

PDF original: ES-2618426_T3.pdf

Nuevas formas cristalinas de la sal sódica de ácido (4-{4-[5-(6-trifluorometil-piridin-3-ilamino)-piridin-2-il]-fenil}-ciclohexil)-acético.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(07/12/2016). Inventor/es: VILLHAUER, EDWIN, BERNARD, PRASHAD, MAHAVIR, SUTTON,PAUL,ALLEN, GIRGIS,MICHAEL J, LIANG,JESSICA. Clasificación: C07D401/12, A61K31/415, A61P3/04.

Una forma cristalina de la sal sódica de ácido (4-{4-[5-(6-trifluorometil-piridin-3-ilamino)-piridin-2-il]-fenil}- ciclohexil)-acético de la fórmula (II)**Fórmula** que permanece seca a 25 °C y en una humedad relativa que varía del 0 % al 70 %, y que está en la forma de la Modificación N u O, en donde la Modificación N se caracteriza por un patrón de difracción de rayos X de polvo que comprende cuatro o más valores de 2θ (± 0,1 grado) (CuKα λ≥1,5418 Å) seleccionados entre el grupo que consiste en 6,2, 8,3, 16,6, 19,6, 21,2, 25,0 y 29,4, a una temperatura de aproximadamente 22 °C, y la Modificación O se caracteriza por un patrón de difracción de rayos X de polvo que comprende cuatro o más valores de 2θ (± 0,1 grado) (CuKα λ≥1,5418 Å) seleccionados entre el grupo que consiste en 4,3, 8,7, 15,2, 17,8, 18,5, 19,1 y 19,6, a una temperatura de aproximadamente 22 °C.

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Proceso para la preparación de sales de pirrolidinio.

(30/11/2016) Un proceso para la preparación de un compuesto de la fórmula I:**Fórmula** en una forma de sal o zwiteriónica, en donde: R1 y R2 son cada uno independientemente cicloalquilo de 3 a 8 átomos de carbono, o arilo de 6 a 10 átomos de carbono; y R3 y R4 son cada uno independientemente alquilo de 1 a 8 átomos de carbono; comprendiendo el proceso los pasos de: (a) hacer reaccionar un compuesto de la fórmula II:**Fórmula** o una sal del mismo, en donde R1 y R2 son cada uno independientemente cicloalquilo de 3 a 8 átomos de carbono, o arilo de 6 a 10 átomos de carbono, con un compuesto de la fórmula III:**Fórmula** …

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