23 patentes, modelos y diseños de MERCK SERONO S.A

(07/12/2018) Un compuesto según la fórmula I:**Fórmula** donde X es O o S; R1 indica H, Hal, CF3, OCF3, CN o NO2; R2 es H, A o Hal; Ra es H, A, Ar o Het, siempre que Ra no sea un grupo benzo[1,3]dioxilo, o un grupo fenilo que no esté sustituido o esté sustituido por al menos un metilo, F, Cl, OMe y/u OEt, si Rb es un grupo metilo; Rb es A, Ar, Het, OA, NHA o NA2, Ar-alquilo o Het-alquilo; Hal es F, CI, Br o I; A es un alquilo lineal o ramificado con 1 a 12 átomos de C, donde uno o más átomos de H, preferiblemente de 1 a 7, pueden estar sustituidos por Hal, OR3, CN, CO2R3, cicloalquilo con 3 a 7 átomos de carbono en el anillo, o N(R3)2, y donde uno o más grupos de CH2 no adyacentes, preferiblemente de 1 a 7,…

(13/12/2017) Un método in vitro de cribado de células por la expresión de una proteína de interés, comprendiendo dicho método las etapas de: a) transfectar las células mediante un vector de expresión que codifica: (i) una proteína quimérica Puro-DHFR que comprende una secuencia de aminoácidos idéntica al menos en un 95% a la SEQ ID NO: 2, comprendiendo dicha proteína quimérica Puro-DHFR un fragmento funcional de hidrofolato reductasa (DHFR) fusionado a un fragmento de puromicina N-acetil transferasa que confiere resistencia a la puromicina, en donde dicho fragmento de puromicina N-acetil transferasa muestra actividad de puromicina N-acetil transferasa; y dicho fragmento funcional de dihidrofolato reductasa muestra actividad…

(11/01/2017) Derivado de oxadiazol de fórmula (I)**Fórmula** donde R1, R2 indican H, Hal, CF3, OCF3, CN, NO2, OH, A u OA, QS indica -COOR3, -CON(R3)(CH2)nCO2R3, -CONR3(cicloalquilo C3-C6)CO2R3, -CH2N(R3)(CH2)nCO2R3, - CH2NR3(cicloalquilo C3-C6)CO2R3, -CH2O(CH2)nCO2R3, -CH2O(cicloalquilo C3-C6)CO2R3, - O(CH2)nCO2R3 u -O(cicloalquilo C3-C6)CO2R3, W indica CH o N, Z' indica**Fórmula** X1, X2 indican independientemente entre sí F, Cl, -OCH3, -CH3, -C2H5, -CF3, -OCF3, -O-isopropilo, -Oisobutilo, -OCH2CN, -OCH2ciclopropilo, -CH2OH, -CH2O-isopropilo, -CH2O-isobutilo, - CH2OCH2ciclopropilo, -CH2NMe2, -CH2OC2H5, -NHCOMe, -NHCOEt, -NHSO2NMe2, -NHSO2propilo, - CH2morfolino, -CH2pirrolidina, -CH2NHMe, -SO2Me, -CH2SO2Me, -CºC-CH2OMe, -(CH2)3OMe, - O(CH2)2OMe,…

(05/10/2016) Compuesto de fórmula (I): **Fórmula** donde R1 se selecciona entre los siguientes grupos: **Fórmula** R2 se selecciona entre los siguientes grupos: **Fórmula** R3 indica Ar2, Het1, Cic o A; A es un alquilo ramificado o lineal que tiene de 2 a 12 átomos de C, donde uno o más, preferiblemente 1 a 7 átomos de H están sustituidos por Hal, OR4, CN, CO2R4, CF3, cicloalquilo que tiene de 3 a 7 átomos de carbono del anillo, Ar2 o N(R4)2 y donde uno o más, preferiblemente de 1 a 7 grupos CH2 no adyacentes pueden estar sustituidos por O, NR4, -CO-, NR4CO2-, -CO2-, -NR4CONR4-, CH≥CH-, -C≡C-, o indica cicloalquilo o cicloalquilalquileno que tiene de 3-7 átomos de C del anillo, o indica Het1; Z es un alquilo ramificado o lineal que tiene de 2 a 12 átomos de C, donde…

(21/09/2016) Un compuesto de fórmula (I*):**Fórmula** donde X1 indica un átomo de nitrógeno o CR3, X2, X5 son independientemente entre sí átomos de nitrógeno o carbono, U indica un anillo aromático de 6 átomos que tiene opcionalmente 1, 2 o 3 átomos de nitrógeno, incluyendo X5, o un anillo insaturado o aromático de 5 átomos que tiene de 1 a 3 heteroátomos seleccionados entre N, S u O, incluyendo el significado de X5, Z indica un anillo heterocíclico insaturado o aromático de 5 átomos con 2 átomos de nitrógeno, incluyendo el significado de X2. T indica S, SO o SO2, R1 indica H, A, Hal, CN, NO2, N(R6)2, OR6, Ar, Het, Y, -NR6COR6, CON(R6)2, -NR6COAr, NR6COHet, COHet, -NR6SO2R6,…

(22/06/2016) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que Q indica Ar o Het, E indica -(CH2)mCO-, -(CH2)mSO2, -(CH2)q-, -(CH2)mNHCO-, o un enlace sencillo, R1 indica H, OH, NH-alquilo C1-C6, O-alquilo C1-C6, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, Cyc, Hal, Het1, OHet 1, CO-Het1, NH-Het1, CO-Ar1, O-Ar1, Ar1, NH-Ar1, -(CH2)qHet1, -CONH-(CH2)qHet1, -CONHHet1, -(CH2)qO-Het1, -(CH2)qO-Ar1, -(CH2)qAr1, -CONH-(CH2)qAr1, -CONH-Ar1, -CONH-cicloalquilo C3-C6, -(CH2)qHal, -(CH2)qCyc, CF3, -(CH2)sNH-(CH2)q-Het1, -(CH2)sNH-(CH2)q-Ar110 , en el que NH-alquilo C1-C6, O-alquilo C1-C6, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C6 pueden estar sustituidos…

(24/06/2015) Un compuesto según la fórmula (I)**Fórmula** donde R1 y R2 indican H, W indica CH o N, Ra es Het, Rb es H, A, Hal, CF3, OCF3, OR3, CN, NO2, (CH2)nN(R3)2, OA, (CH2)nSO2N(R3)2, (CH2)nNR3SO2A, (CH2)nN(SO2A)2, NR3CON(R3)2, NR3COA o (CH2)nSO2R3, Rc es metilo, etilo o CF3, A es alquilo lineal o ramificado con 1 a 12 átomos de C, donde uno o más átomos, preferiblemente todos los átomos de H, pueden estar sustituidos por Hal, especialmente F, o 1 a 7 átomos de H pueden estar sustituidos por OR3, CN o N(R3)2 y donde uno o más, preferiblemente 1 a 7 grupos CH2 no adyacentes, pueden estar sustituidos por O, NR3 o S y/o por grupos -CH≥CH- o -C≡C-, o indica cicloalquilo o cicloalquilalquileno con 3-7 átomos de C del anillo, Hal es F, CI, Br o I, Het indica uno de los siguientes grupos:**Fórmula** X1,…

(13/05/2015) Un método para predecir el nivel de respuesta al tratamiento con la hormona del crecimiento en un individuo que tiene deficiencia de la hormona del crecimiento (GHD), comprendiendo el método las etapas de: a. identificar que el individuo tiene: - el genotipo AA en la quinasa 4 dependiente de ciclina (CDK4)_rs2270777; o - el alelo A en el receptor de leptina (LEPR)_rs970467; b. identificar la puntuación de la desviación estándar (SDS) del factor de crecimiento insulinoide I (IGF-I) en el punto de partida del tratamiento ("IGF-I_SDS_B"); c. ajustar el cumplimiento del tratamiento en porcentaje de dosis esperada/dosis…

(22/04/2015) Compuestos de fórmula (I):**Fórmula** donde el grupo**Fórmula** indica uno de los siguientes grupos:**Fórmula** X indica -CH- o -N-, Y indica Het o Ar; Ra es A, Hal, CF3, OR3, OCF3, (CH2)nOH, (CH2)nOA, (CH2)nOR3, CN, NO2, N(R3)2, CH2N(H)2-p(A)p, (CH2)nSO2N(R3)2, SO2N(R3)2, (CH2)nNR3SO2A, (CH2)nSO2A, (CH2)nN(SO2A)2, NR 3CON(R3)2, NR3COA o NR3SO2N(R3)2; A es un alquilo lineal o ramificado con 1 a 12 átomos de C, donde uno o más átomos de H, preferiblemente de 1 a 7, pueden estar sustituidos por Hal, OR3, CN, COOR3 o N(R3)2 y donde uno o más grupos CH2 no adyacentes, preferiblemente de 1 a 7, pueden estar sustituidos por O, NR3 o S y/o por grupos -CH≥CH- o -C≡C-; Ar se selecciona a partir de los siguientes grupos:**Fórmula** donde…

(07/01/2015) Un anticuerpo humanizado que se une a IL-22RA humano, que comprende: a) un dominio variable de cadena pesada que comprende H-CDR1, H-CDR2, y H-CDR3 que consiste en secuencias de aminoácidos de los SEQ ID NO: 1, 2 y 3, respectivamente; y b) un dominio variable de cadena ligera que comprende L-CDR1, L-CDR2, y L-CDR3 que consiste en secuencias de aminoácidos de los SEQ ID NO: 4, 5 y 6, respectivamente, o que consiste en las secuencias de aminoácidos de los SEQ ID NO: 4, 5 y 7, respectivamente.

(01/10/2014) Un método de predicción del Cambio de Estatura en cm respecto de la Línea Base en respuesta al tratamiento con hormona del crecimiento en un individuo que tiene Deficiencia de Hormona del Crecimiento, comprendiendo el método los pasos de: a. determinar en una muestra de DNA del individuo si está presente en GRB10 rs933360 está presente cualquiera de los genotipos CC o TC; y b. predecir a partir de la presencia del genotipo CC o TC en GRB10 rs933360 un Cambio de Estatura en cm respecto de la Línea Base.

(16/07/2014) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** Z donde R1 indica -CO2R3, -CON(H)2-p(A)p, -N(H)(CH2)nCO2R3, -N(R 3)(CH2)nCO2R3, -NH-CO-A, Hal, -CF3, -OCF3, -OH, - OA, -CN, o -NO2, -(CH2)nHet, -(CH2)sN(H)2-p(A)p, -CH(CH3)(CH2)nN(H)2-p(A)p, -CH(R3)(CH2)nN(H)2-p(A)p, - (CH2)sN(R3)(CH2)nCO2R3, -(CH2)sNH-CO-A, -(CH2)nN(R3)2, -CH(CH3)(CH2)nN(R3)CH(CH3)(CH2)nCO2R3, - CH(R3)(CH2)nN(R3)CH(R3)(CH2)nCO2R3, o cuando está en posición meta o para con respecto al anillo oxadiazol, R1 también indica -N(H)2-p(A)p o A, R2 es H, Hal, -CN, -NO2, -OH, OA, -CO2R3, -CON(H)2-p(A)p, -N(H)(CH2)nCO2R3, -NH-CO-A, -CF3, -OCF3, o cuando está en posición meta o para con respecto al anillo oxadiazol, R2 también indica -N(H)2-p(A)p o A, Ra se selecciona a partir de -CH2-OR3, -(CH2)sO(CH2)sOMe o CH(CH3)OCH3, Rb se selecciona a partir de los siguientes grupos: -CH3,…

(11/06/2014) Un método para identificar el nivel de respuesta a tratamiento con hormona del crecimiento en un individuo que padece deficiencia de hormona del crecimiento (GHD), en donde el método comprende los pasos de: a. determinar si en PTPN1 - rs941798 está presente el genotipo AA en una muestra de ADN obtenida de dicho individuo; y b. predecir, a partir de la presencia del genotipo AA en PTPN1 - rs941798, un nivel de respuesta bajo a tratamiento con hormona del crecimiento.

(05/03/2014) Recipiente para el suministro de medicación, que comprende: - un alojamiento que presenta un extremo abierto , - un soporte para soportar medicación, estando dicho soporte montado de manera que puede deslizar en el alojamiento , - unos primeros medios de bloqueo para bloquear el soporte en el alojamiento y para desbloquear el soporte de manera que el soporte pueda ser deslizado hacia el exterior del alojamiento a través del extremo abierto , comprendiendo dichos primeros medios de bloqueo un primer elemento de bloqueo acoplado al alojamiento y un segundo elemento de bloqueo acoplado al soporte , pudiendo dichos primer y segundo elementos de bloqueo engranar entre sí, y - por lo menos un pulsador que se puede accionar para actuar sobre los primeros medios de…

(06/11/2013) Compuestos de acuerdo con la fórmula (I):**Fórmula** donde X es NRaRb, Ra es H o A, Rb es A, A es alquilo lineal o ramificado con 1 a 12 átomos de C, donde uno o más átomos de H pueden estar sustituidospor Hal, OR3, COOR3, CN o N(R3)2 y donde uno o más grupos CH2 no adyacentes pueden estar sustituidos por O,NR3, S o SO2 y/o por grupos -CH≥CH-, o indica cicloalquilo o cicloalquilalquileno con 3-7 átomos de C del anillo.Hal es F, CI, Br o I, W es C≥O, Q es NR3, R es Ar o Het, Ar indica un anillo carbocíclico saturado, insaturado o aromático monocíclico o bicíclico con 6 a 14 átomos decarbono que puede no estar sustituido o estar monosustituido, disustituido o trisustituido con Hal, A, OR3, -[C(R3)2]n-OR3, N(R3)2, -[C(R3)2]n-N(R3)2, NO2, CN, COOR3, CF3, OCF3, CON(R3)2,…

(05/04/2013) Una proteína que comprende un IFN-beta sencillo fusionado a un dominio Fc de IgG mutado que contiene dos subunidades, la primera subunidad comprende un brazo Fc de IgG mutado no ligado a una proteína IFN-beta, la segunda subunidad comprende un brazo Fc de IgG mutado ligado a una proteína IFN-beta sencilla, donde dicha primera subunidad consiste en el SEQ ID NO: 3 y dicha segunda subunidad consiste en el SEQ ID NO: 8.

(02/05/2012) Una composición farmacéutica líquida que comprende un interferón ß pegilado (PEG-IFN ß), un excipiente de poliol, un agente tensioactivo de poloxámero 188 y un tampón de acetato sódico, en la que el pH de la composición farmacéutica es 4,2 ± 0,2.

(21/10/2011) Un método para purificar una proteína TACI-Fc, que comprende las etapas de: a) mezclar una solución que comprende cuerpos grasos asociados a una proteína A con una muestra que comprende dicha proteína TACI-Fc a fin de obtener una relación final en mg de proteína TACI-Fc por mg de peso seco de cuerpos grasos, dentro de un intervalo desde 1 hasta de 5,5; y b) separar dichos cuerpos grasos con proteína A de dicha proteína TACI-Fc añadiendo una solución acuosa que tiene un pH comprendido dentro de un intervalo de 3,5 a 3,9, en donde la solución que comprende TACI-Fc obtenida al final de la etapa (b), comprende más…