Derivados de pirazol oxadiazol como agonistas de S1P1.

Compuesto de fórmula (I): **Fórmula**

donde

R1 se selecciona entre los siguientes grupos:

**Fórmula**

R2 se selecciona entre los siguientes grupos: **Fórmula**

R3 indica Ar2, Het1, Cic o A;

A es un alquilo ramificado o lineal que tiene de 2 a 12 átomos de C, donde uno o más, preferiblemente 1 a 7 átomos de H están sustituidos por Hal, OR4, CN, CO2R4, CF3, cicloalquilo que tiene de 3 a 7 átomos de carbono del anillo, Ar2 o N(R4)2 y donde uno o más, preferiblemente de 1 a 7 grupos CH2 no adyacentes pueden estar sustituidos por O, NR4, -CO-, NR4CO2-, -CO2-, -NR4CONR4-, CH≥CH-, -C≡C-, o indica cicloalquilo o cicloalquilalquileno que tiene de 3-7 átomos de C del anillo, o indica Het1;

Z es un alquilo ramificado o lineal que tiene de 2 a 12 átomos de C, donde uno o más, preferiblemente 1 a 7 átomos de H están sustituidos por Hal, OR4, CN, CO2R4, CF3, cicloalquilo que tiene de 3 a 7 átomos de carbono del anillo, Ar2, N(R4)2 y/o donde uno o más, preferiblemente de 1 a 7 grupos CH2 están sustituidos por O, NR4, S, -CO-, NR4CO2-, -NR4CONR4-, -CH≥CH-, -C≡C-, o indica cicloalquilo o cicloalquilalquileno que tiene 3-7 átomos de C del anillo;

Hal es F, CI, Br o I;

Ar2 indica un anillo carbocíclico insaturado o aromático, monocíclico o bicíclico que tiene de 6 a 14 átomos de carbono que puede no estar sustituido o estar monosustituido, disustituido o trisustituido por sustituyentes seleccionados entre Z, F, Br, I, -OR4, -(CH2)OR4, -(CH2)N(R4)2, perfluoroalcoxi, -SO2R4, -CN, -NO2, -N(R4)2, -CO(NR4)2, (NR4)COR4, -CO2R4, -COR4, -SO2N(R4)2, -SO2-alquilo(C1-C6), NR4SO2-alquilo(C1-C6), -(CH2)nHet1, -OHet1, o Ar2 indica un anillo carbocíclico insaturado o aromático, monocíclico o bicíclico que tiene de 6 a 14 átomos de carbono que puede estar monosustituidos, disustituidos o trisustituidos por CF3,

Het1 indica un anillo heterocíclico saturado, insaturado o aromático monocíclico o un anillo heterocíclico saturado o insaturado bicíclico que tiene de 1 a 4 átomos de N y/u O que pueden no estar sustituidos o estar monosustituidos, disustituidos o trisustituidos por sustituyentes seleccionados entre A, Hal, -OR4, -(CH2)OR4, perfluoroalquilo, perfluoroalcoxi, -SO2(R4)2, CN, NO2, -N(R4)2, -CO(NR4)2, (NR4)COR4, -CO2R4, -COR4, -SO2N(R4)2, -SO2-alquilo, NR4SO2-alquilo, NR4SO2-alquilo o alquiloC1-C6;

Cic indica un anillo carbocíclico saturado o insaturado que contiene de 3 a 7 átomos de carbono que pueden estar sustituidos por Hal, A, alquilo(C1-C6), -[C(R4)2]n-cicloalquilo, OR4, CF3, OCF3, N(R4)2, NR4CON(R4)2, NO2, CN, - [C(R4)2]n-COOR4, -[C(R4)2]n-CON(R4)2, NR4COA, NR4SO2A, COR4, CO2R4, SO2N(R4)2, SOA y/o SO2A;

R4 es H, A, Cic o alquilo(C1-C6);

n es 1, 2, 3 o 4;

y los solvatos, tautómeros, sales y estereoisómeros de los mismos, incluidas sus mezclas en todas las proporciones .

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2010/057893.

Solicitante: MERCK SERONO S.A.

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: CENTRE INDUSTRIEL 1267 COINSINS SUIZA.

Inventor/es: QUATTROPANI, ANNA, BLACKABY,WESLEY, BAKER-GLENN,CHARLES, KNIGHT,CHRIS.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4245 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Oxadiazoles.
  • A61P37/06 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 37/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos. › Inmunosupresores, p. ej. medicamentos para el tratamiento del rechazo en injertos.
  • C07D413/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D413/14 C07D 413/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D471/04 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2638398_T3.pdf

 

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