DERIVADOS DE QUINOLINA ANTIBACTERIANOS.
(23/09/2010) Un compuesto de fórmula (Ia) o (Ib)
323 patentes, modelos y diseños de JANSSEN PHARMACEUTICA NV (pag. 8)
DERIVADOS ANTIBACTERIANOS DE QUINOLINA.
(30/08/2010) Un compuesto de fórmula (Ia) o (Ib)
DERIVADOS DE QUINOLINA Y SU USO COMO INHIBIDORES DE MICOBACTERIAS.
(02/08/2010) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula general (Ia) o la Fórmula general (Ib)
CICLOOXIGENASA-3-HUMANA Y USOS DE LA MISMA.
(09/07/2010) Una molécula de ácido nucleico aislada que comprende una secuencia de nucleótidos que codifica una enzima ciclooxigenasa-3, en la que la enzima comprende la secuencia de aminoácidos de la SEC ID Nº: 4 o SEC ID Nº: 6, o su secuencia complementaria
USO DE (DI)CARBAMATOS DE 2-FENIL-1,2-ETANODIOL PARA EL TRATAMIENTO DE LA EPILEPTOGENESIS.
(02/07/2010) Un compuesto, o una sal o éster farmacéuticamente aceptable del mismo, seleccionado del grupo consistente en la Fórmula (I) y Fórmula (II):
NUEVOS DERIVADOS TETRACICLICOS DE TETRAHIDROFURANO QUE CONTIENEN UNA CADENA LATERAL DE AMINA CICLICA.
(01/07/2010) Un compuesto de acuerdo con la fórmula (I),
TIOFENOS TRISUBSTITUIDOS UTILIZADOS COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE LA PROGESTERONA.
(17/06/2010) R1 y R2 son independientemente seleccionados entre el grupo consistente en alquilo, alcoxi, cicloal-quilo, arilo, aralquilo, heteroarilo y heteroarilalquilo, donde el grupo cicloalquilo, arilo, aralquilo, heteroarilo o heteroarilalquilo está eventualmente substituido con uno o más substituyentes independientemente seleccionados entre el grupo consistente en halógeno, hidroxi, alquilo, alcoxi, -S(alquilo), -SO 2R c , NO 2, CN, CO 2H.R c , -OR c , -SO, -NR D R E , -NR D R E , -(alquil)0-4-(Q)0-1-(alquil)0-4-C(O)-OR F y CF3; donde R c es seleccionado entre el grupo consistente en alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilo, aralquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterocicloalquilo y heterocicloalquilalquilo; donde Q es…
AGONISTAS DE CANNABINOIDES DE BENCIMIDAZOL QUE LLEVAN UN GRUPO HETEROCICLICO SUSTITUIDO.
(16/06/2010) Compuesto de fórmula (I)
MODULADORES DE HEXAHIDRO-CICLOOCTILPIRAZOL CANNABINOIDES.
(31/05/2010) Un compuesto que tiene una estructura de acuerdo con la fórmula (I):
FORMULAS ORALES DE GALANTAMINA Y SUS APLICACIONES.
(31/05/2010) Fármaco en forma de película para la administración por vía oral de la galantamina o de una sal o derivado de la misma, donde el fármaco presenta al menos una capa que contiene una sustancia activa colinérgica de acción central, o una combinación de al menos dos de dichas sustancias, de manera que la/las sustancia/s activas se elige/n del grupo que engloba la galantamina, las sales de galantamina aceptables farmacéuticamente, los derivados de galantamina y sus sales aceptables farmacéuticamente, y donde el medicamento en forma de película es soluble en medios acuosos o/y se desintegra totalmente o casi totalmente en medios acuosos a una temperatura de 37ºC durante unos 2 minutos, pero no es mucoadhesivo
DERIVADOS DE PIRAZINONA SUSTITUIDOS PARA USO COMO MEDICAMENTO.
(27/05/2010) Compuesto de acuerdo con la fórmula general (I)
DERIVADOS DE ISOXAZOLINA HETEROCICLICOS CONDENSADOS Y SU USO COMO ANTIDEPRESIVOS.
(20/05/2010) Un compuesto de acuerdo con la fórmula general (I)
PREPARACION DE (2R,3R)-3-(3-METOXIFENIL)-N,N,2-TRIMETILPENTANAMINA.
(19/05/2010) Un proceso para preparar (2R,3R)-3-(3-metoxifenil)-N,N,2-trimetilpentanamina, o una sal de adición de ácido de la misma, que se caracteriza por los pasos de a) acilación de (2S,3R)-1-(dimetilamino)-3-(3-metoxi-fenil)-2-metil-3-pentanol
DERIVADOS DE N-2-ADAMANTIL-2-FENOXI-ACETAMIDA COMO INHIBIDORES DE 11-BETAHIDROXIESTEROIDE-DESHIDROGENASA.
(07/05/2010) Un compuesto para uso como medicamento que tiene la fórmula
COMBINACION DE UN INHIBIDOR DEL TRANSPORTADOR DE GLICINA (GLYT1) Y UN ANTIPSICOTICO PARA EL TRATAMIENTO DE LOS SINTOMAS DE ESQUIZOFRENIA ASI COMO SU PREPARACION Y USO DE LA MISMA.
(06/05/2010) Un producto médico, que comprende (a) un antipsicótico seleccionado entre el grupo que consiste en risperidona, paliperidona y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, ésteres farmacéuticamente aceptables de los mismos y formas enantioméricas de los mismos y (b) un inhibidor de GlyT1 seleccionado entre el grupo que consiste en Compuesto Nº 1
4-(AMINOMETIL)-PIPERIDINA-BENZAMIDAS CON SUSTITUYENTES HETEROCICLICOS COMO ANTAGONISTAS DE 5HT4.
(13/04/2010) Un compuesto de fórmula (I)
NUEVAS DIHIDROPIRAZINAS TRICICLICAS COMO ELEMENTOS DE APERTURA DEL CANAL DE POTASIO.
(12/04/2010) Un compuesto de fórmula I:
PIPERAZINIL Y DIAZEPANIL - BENZAMIDAS Y BENZOTIOAMIDAS.
(30/03/2010) Un compuesto de fórmula (I):
DERIVADOS DE 3-CIANO-QUINOLINA CON ACTIVIDAD ANTIPROLIFERATIVA.
(23/03/2010) Un compuesto que tiene la fórmula
DERIVADOS TRICICLICOS DE ADAMANTILAMIDA COMO INHIBIDORES DE LA 11-BETA-HIDROXIESTEROIDE-DESHIDROGENASA.
(08/03/2010) Un compuesto que tiene la fórmula
DERIVADOS DE QUINOLINA Y USO DE LOS MISMOS COMO INHIBIDORES DE MICOBACTERIAS.
(26/02/2010) Un compuesto de acuerdo con la fórmula general (Ia) o la fórmula general (Ib) **(Ver fórmula)** las sales de adición de ácido o base farmacéuticamente aceptables de los mismos, las aminas cuaternarias de los mismos, las formas estereoquímicamente isómeras de los mismos, las formas tautómeras de los mismos y las formas de N-óxido de los mismos, en donde: R1 es hidrógeno, halo, haloalquilo, ciano, hidroxi, Ar, Het, alquilo, alquiloxi, alquiltio, alquiloxialquilo, alquiltioalquilo, Ar-alquilo o di(Ar)alquilo; p es un número entero igual a 1, 2 ó 3; R2 es hidrógeno; alquilo; hidroxi; tio; alquiloxi opcionalmente sustituido con amino o mono- o di(alquil)amino o un radical de fórmula **(Ver fórmula)** en donde Z es CH2, CH-R10, O, S, N-R10 y t es un número entero igual…
ESPIROBENZOAZEPINAS SUSTITUIDAS.
(11/02/2010) Un compuesto de fórmula I: **(Ver fórmula)** en la que: uno entre R1 y R2 es H y el otro es H, NR5R6, alcoxi de C1-C6, hidroxi o halo; siendo cada R5 y R6 independientemente H o alquilo de C1-C3; R3 es cloro; R4 es cloro, flúor, metoxi o metilo; o un éster de C1-C6, amida de C1- C6 o di(alquil(C1- C6))amida o sal del mismo farmacéuticamente aceptable
DERIVADOS DE ISOXAZOLINA-INDOL CON ACTIVIDAD ANTIPSICOTICA Y ANSIOLITICA MEJORADA.
(22/12/2009) Un compuesto de acuerdo con la fórmula general (I) **(Ver fórmula)** una sal de adición de ácido o base farmacéuticamente aceptable del mismo, una forma estereoquímicamente isómera del mismo o una forma de N-óxido del mismo, en donde: X es CH2; NR4; S u O; en donde R4 se selecciona del grupo de hidrógeno, alquilo, Ar, Ar-alquilo, alquilcarbonilo, alquiloxicarbonilo y mono- y di(alquil)-aminocarbonilo; V es S; O o NR5, en donde R5 se selecciona del grupo de hidrógeno y alquilo; o R5 es un enlace covalente entre el nitrógeno y el resto (CH2)n; R1 y R2 se seleccionan cada uno, independientemente uno de otro, del…
ANILINO-PIRIDINOTRIAZINAS CICLICAS COMO INHIBIDORES DE GSK-3.
(15/12/2009) Un compuesto que tiene la fórmula (I): **(Ver fórmula)** las formas de N-óxido, las sales de adición farmacéuticamente aceptables y las formas estereoquímicamente isómeras de los mismos, en donde m representa un número entero de 1 a 4; n representa un número entero de 1 a 4; Z representa N o C; Y representa-NR2-alquilC1-6-CO-NR4-, -alquilC1-4-NR9-alquiloC1-4-, alquilC1-6-CO-Het10-, -Het11-CO-alquilo C1-6-, -Het12-alquiloC1-6, -CO-Het13-alquiloC1-6-, -CO-NR10-alquiloC1-6, -Het1-alquilC1-6-CO-NR5-, o -Het2- CO-NR6-, en donde el enlazador -alquilC1-6 en -NR2-alquilC1-6-CO-NR4- o -Het1-alquilC1-6-CO-NR5- está sustituido opcionalmente con uno o en caso posible dos o más sustituyentes seleccionados de hidroxi,…
DERIVADOS DE BENZOTRIAZOL COMO ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES CANNABINOIDES.
(27/11/2009) Uso de un compuesto de fórmula (I) infra en la fabricación de un medicamento para tratamiento o la prevención de obesidad, trastornos psiquiátricos y neurológicos, trastornos neuroinflamatorios, trastornos cognitivos y de la memoria, psicosis, trastornos gastrointestinales, adicción, asma y cirrosis hepática **(Ver fórmula)** una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptables y una forma estereoisómera del mismo, en donde R1 es hidrógeno, halo, hidroxilo, hidroximetilo, trifluorometilo, alquilo C1-6, alquiloxi C1-6, alquiloxicarbonilo C1-6, carboxilo, formilo, (hidroxiimino)-metilo, ciano, amino, mono- y di-(alquil C1-6)amino o nitro; R2 es hidrógeno; alquilo C1-10 sustituido opcionalmente con Ar1, cicloalquilo C3-7, hidroxilo o alquil-oxi…
ACIDOS 4-((FHENOXIALQUIL)TIO)-FENOXIACETICOS Y ANALOGOS.
(16/11/2009) Un compuesto de Fórmula (I): **(Ver fórmula)** en la que X se selecciona entre un enlace covalente, S u O; Y es S u O; ----- W ----- representa un grupo seleccionado entre =CH-, -CH=, -CH2-, -CH2-CH2-, =CH-CH2-, -CH2-CH=, =CH-CH= y -CH=CHZ se selecciona entre O, CH y CH2, con la condición de que Y sea O y Z sea O; R1 y R2 se seleccionan independientemente entre H, alquilo C1-3, alcoxi C1-3, halo y NRaRb donde Ra y Rb son independientemente H o alquilo C1-3; R3 y R4 se seleccionan independientemente entre H, halo, ciano, hidroxi, acetilo, alquilo C1-5, alcoxi C1-4 y NRcRd donde Rc y Rd son independientemente H o alquilo C1-3, con la condición de que R3 y R4 no sean…
DERIVADOS DE PROPENIL PIPERAZINA SUSTITUIDOS COMO NUEVOS INHIBIDORES DE HISTONA DEACETILASA.
(27/10/2009) Un compuesto de fórmula (I), ** ver fórmula** las formas N-óxido, las sales de adición farmacéuticamente aceptables y su forma estereoquímicamente isomérica, en el que cada X es independientemente N o CH; R 1 es fenilo, naftalenilo o heterociclilo; en el que cada uno de dichos fenilo o naftalenilo está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes cada uno independientemente seleccionado entre halo, alquilo C 1-6, alquil C 1-6-oxi, polihaloalquilo C 1-6, arilo, hidroxi, ciano, amino, alquil C 1-6-carbonilamino, alquil C 1-6-sulfonilamino, hidroxicarbonilo, alquil C 1-6-oxicarbonilo, hidroxialquil C1-6, alquil C1-6-oximetilo, aminometilo, alquil C1-6-aminometilo, alquil C1-6-carbonilaminometilo, alquil C1-6-sulfonilaminometilo, aminosulfonilo, alquil C1-6-aminosulfonilo…
PROCESO PARA LA PRODUCCION DE N-(2,6-DIMETIL-FENIL)-2-PIPERAZIN-1-IL-ACETAMIDA.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(20/10/2009). Ver ilustración. Inventor/es: GUILLAUME,M. J. M. A.; C/O JANSSEN PHARMACEUTICA N.V, CUYPERS,J. L. J.; C/O JANSSEN PHARMACEUTICA N.V, VERVEST,I. J. M.; C/O JANSSEN PHARMACEUTICA N.V, LEURS,S. M. H.; C/O JANSSEN PHARMACEUTICA N.V, DE SMAELE,D.; C/O JANSSEN PHARMACEUTICA N.V. Clasificación: C07D295/15.
Proceso para la producción de N-(2,6-dimetil-fenil)-2-piperazin-1-il-acetamida, obtenida por la reacción de piperazina con N-haloacetil-2,6-xilidina, caracterizado porque el proceso comprende los pasos a) a f) subsiguientes: a) hacer reaccionar piperazina con N-haloacetil-2,6-xilidina en una relación molar entre 1/1 y 6/1 en un disolvente acuoso en el cual se ha disuelto una cantidad aproximadamente equimolar de HCl, con relación a la cantidad molar de piperazina; b) separar el sólido formado en el paso a) de la mezcla de reacción; c) neutralizar el filtrado; d) extraer el filtrado con un disolvente que no es miscible o lo es sólo en pequeña proporción con el disolvente acuoso mencionado en el paso a); e) cristalizar la N-(2,6-dimetil-fenil)-2-piperazin-1-il-acetamida en el disolvente mencionado en el paso d) y f) separar el sólido obtenido en el paso e) del disolvente mencionado en el paso d).
TETRALINA E INDANO SUSTITUIDOS Y SU UTILIZACION.
(17/09/2009) Un compuesto de Fórmula I ** ver fórmula** o una de sus sales, ésteres C1-C6 o amidas C1-C6 farmacéuticamente aceptables, donde cada uno de R 1 y R 2 es independientemente H, alquilo C 1-C 6, (CH 2) mNR aR b, (CH 2) mOR 8, (CH 2) mNH(CO)R 8, o (CH2)mCO2R8, donde cada uno de Ra, Rb, y R8 es independientemente H o alquilo C1-C6, o R1 y R2 tomados junto con el átomo de carbono al que están anclados son cicloalquilo C3-C7; m está entre 1 y 6; n es 1 o 2; X es O o S; donde X está en la posición 5 o 6 cuando n es 1; y donde X está en la posición 6 o 7 cuando n es 2; R3 es H, fenilo, alcoxi C1-C3, alquil(C1-C3)tio, halo, ciano, alquilo C1-C6, nitro, NR9R10, NHCOR10, CONHR10; y COOR10; y R3 está en orto o meta respecto a X; R 4 es H o -(alquileno…
3-AMINOPIRAZOL TRICICLICOS SUSTITUIDOS EN N COMO INHIBIDORES RECEPTORES DE PDFG.
(28/07/2009) Un compuesto de Fórmula (I): ** ver fórmula** donde, n es un número entero de 1 a 4; R1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo inferior, -OH, alcoxi, -oxo, -NH2, -NH(alquilo) y -N (alquilo)2; ** ver fórmula** se selecciona del grupo que consiste en un arilo, un heteroarilo monocíclico de cinco a seis miembros, un heteroarilo benzofusionado de nueve a diez miembros, un grupo heterocicloalquilo benzofusionado de nueve a diez miembros, y un grupo cicloalquilo benzofusionado de nueve a diez miembros; donde el grupo heteroarilo benzofusionado, heterocicloalquilo benzofusionado o cicloalquilo benzofusionado está anclado a la molécula de manera que el anillo de fenilo está unido directamente a la porción ** ver fórmula** de la molécula; p es un número entero de 0 a…
DERIVADOS DE QUINOLINA CONDENSADOS EN 1,8 SUSTITUIDOS CON TRIAZOLES UNIDOS POR EL CARBONO COMO INHIBIDORES DE LA FARNESIL-TRANSFERASA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(10/07/2009). Ver ilustración. Inventor/es: ANGIBAUD, PATRICK RENE, JANSSEN-CILAG, VENET, MARC, GASTON. Clasificación: A61P35/00, A61K31/47, C07D498/06, C07D471/06.
Un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** o una sal o N-óxido farmacéuticamente aceptable o forma estereoquímicamente isómera del mismo, en donde r y s son cada uno independientemente 1, 2 ó 3; X es oxígeno o azufre; -A- es un radical bivalente de fórmula **(Ver fórmula)** en donde opcionalmente un átomo de hidrógeno puede estar reemplazado por alquilo C1 - 4;.
COMPUESTOS DE BENZOIMIDAZOL.
(08/07/2009) Un compuesto de fórmula (I) o (II):**(Ver fórmula)** donde W es N o CR 7 ; X es N o CH; Y es O, NR 12 o CR 12 R 13 ; Z es N o CR 14 ; n es 0, 1 ó 2; cada uno de R 1 - 4 es, independientemente de otras asignaciones de substituyentes, H, alquilo C1 - 4, alquenilo C2 - 5, alquinilo C2 - 5, cicloalquilo C3 - 6, -alcoxi C1 - 4, -alquilamino C1 - 4, -alquiltío C1 - 4, -alquil-sulfonilo C1 - 4, -O-cicloalquilo C3 - 6, -OCH2Ph, ciano, -CF3, F, Cl, Br, I, nitro, -OCF3, -SCF3, -OR c , -SR c , -S(O)Rc , -SO2Rc , -C(O)Rc , fenilo, bencilo, fenetilo, -C(O)NRa Rb , -C(O)ORc , -NRa Rb , -CH2NR a Rb o -CH2OR c ; donde cada uno de Ra , Rb y Rc es seleccionado, independientemente de otras asignaciones de substituyentes, entre H, alquilo C1 - 4, cicloalquilo C3 - 6, fenilo, (cicloal-quil C3 - 6)alquilo C1…