3-AMINOPIRAZOL TRICICLICOS SUSTITUIDOS EN N COMO INHIBIDORES RECEPTORES DE PDFG.
Un compuesto de Fórmula (I): ** ver fórmula** donde, n es un número entero de 1 a 4;
R1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo inferior, -OH, alcoxi, -oxo, -NH2, -NH(alquilo) y -N (alquilo)2; ** ver fórmula** se selecciona del grupo que consiste en un arilo, un heteroarilo monocíclico de cinco a seis miembros, un heteroarilo benzofusionado de nueve a diez miembros, un grupo heterocicloalquilo benzofusionado de nueve a diez miembros, y un grupo cicloalquilo benzofusionado de nueve a diez miembros; donde el grupo heteroarilo benzofusionado, heterocicloalquilo benzofusionado o cicloalquilo benzofusionado está anclado a la molécula de manera que el anillo de fenilo está unido directamente a la porción ** ver fórmula** de la molécula; p es un número entero de 0 a 2; R2 se selecciona del grupo que consiste en ** ver fórmula** y -X-A1-Y-A2; donde, X e Y están cada uno independientemente ausentes o se seleccionan del grupo que consiste en -O-, -NH-, -N(alquil)-, -S-, -SO-, -SO2-, -OC(=O), -C(=O)O-, -NH(=O)-, -N(alquil)C(=O)-, -C(=O)NH-, -C(=O)N(alquil)-, -OC(=O)O-, -NHC(=O)O-, -OC(=O)NH-, -N(alquil)C(=O)O-, -OC(=O)N(alquil)-, -NHC(=O)NH-, -NHC(=O)N(alquil)-, -N(alquil)C(=O)NH-, -N(alquil)C(=O)N(alquil)-, -NHSO2-, -SO2NH-, -N(alquil)SO2- y -SO2N(alquil)-; A1 está ausente o se selecciona entre alquilo o alquenilo; A2 se selecciona entre alquilo, alquenilo, o H; donde, cuando A1 o A2 es alquilo o alquenilo, el grupo alquilo o alquenilo puede estar sustituido opcionalmente con uno o más grupos seleccionados independientemente entre halógeno, ciano, hidroxi, alcoxi, tio, alcoxi halogenado, -OC(=O) alquilo, -OC(=O)Oalquilo, amino, alquilamino, -NHC(=O)alquilo, -N(alquil)C(=O)alquilo, dialquilamino, -NHC(=O) NH2, -NHC(=O)NHalquilo, -N(alquil)C(=O)NHalquilo, -N(alquil)C(=O)NH2, -OC(=O)NHalquilo, -NHC(=O)Oalquilo, -N(alquil)C(=O)Oalquilo, -NHSO2alquilo, -N(alquil)SO2alquilo, tioalquilo, tioalquilo halogenado, -SO2alquilo, -SO2alquilo halogenado, -NHC(=O)N(alquilo)2, -N(alquil)C(=O)N(alquilo)2 o -OC(=O)N(alquilo)2; ** ver fórmula** se selecciona del grupo que consiste en un arilo, un cicloalquilo, un carbociclo parcialmente insaturado, un heteroarilo, un heterocicloalquilo, un cicloalquilo benzofusionado de nueve a diez miembros, y un heterocicloalquilo benzofusionado de nueve a diez miembros; donde, el arilo, cicloalquilo, carbociclo parcialmente insaturado, heteroarilo, heterocicloalquilo, cicloalquilo benzofusionado, o heterocicloalquilo benzofusionado, está sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, hidroxi, amino, tio, nitro, ciano, alquilo, alquilo halogenado, alcoxi, alcoxi halogenado, alquilamino, -NHC(=O)alquilo, -N(alquil)C(=O)alquilo, o dialquilamino, -NHC(=O)NH2, -NHC(=O)NHalquilo, -N(alquil)C(=O)NHalquilo, -OC(=O)NHalquilo, -NHC(=O)Oalquilo, -N(alquil)C(=O)Oalquilo, -NHSO2alquilo, -N(alquil)SO2alquilo, tioalquilo, tioalquilo halogenado, -SO2alquilo, -SO2alquilo halogenado, -NHC(=O)N(alquilo)2, -N(alquil)C(=O)N(alquilo)2 o -OC(=O)N(alquilo)2; q es un número entero de 0 a 4; R3 se selecciona del grupo que consiste en halógeno, hidroxi, amino, tio, nitro, ciano, alquilo, alquilo halogenado, alcoxi, alquiloxi halogenado, alquilamino, -NHC(=O)alquilo, -N(alquil)C(=O)alquilo, o dialquilamino, -NHC(=O) NH2, -NHC(=O)NHalquilo, -N(alquil)C(=O)NHalquilo, -OC(=O)NHalquilo, -NHC(=O)Oalquilo, -N(alquil)C(=O) Oalquilo, -NHSO2alquilo, -N(alquil)SO2alquilo, tioalquilo, tioalquilo halogenado, -SO2alquilo, -SO2alquilo halogenado, -NHC(=O)N(alquilo)2, -N(alquil)C(=O)N(alquilo)2 y -OC(=O)N(alquilo)2; siempre que la suma de p y q sea un número entero de 0 a 4; L1 está ausente o se selecciona del grupo que consiste en alquilo; ** ver fórmula** se selecciona del grupo que consiste en un arilo, un cicloalquilo, un carbociclo parcialmente insaturado, un heteroarilo, un heterocicloalquilo, un cicloalquilo benzofusionado de nueve a diez miembros, y un heterocicloalquilo benzofusionado de nueve a diez miembros; o uno de sus isómeros ópticos, enantiómeros, diastereómeros, racematos, o sales farmacéuticamente aceptables; donde "alquilo" significa un grupo alquilo de cadena lineal o ramificada que tiene de 1 a 10 átomos de carbono; "alcoxi" y "alquiloxi" significan un radical éter de oxígeno de dicho grupo alquilo; "alquilo inferior" significa un grupo alquilo de cadena lineal o ramificada que tiene de 1 a 4 átomos de carbono; "alcoxi inferior" y "alquiloxi inferior" significan un radical éter de oxígeno de dicho grupo alquilo inferior; "arilo" significa fenilo, naftilo o fluorenilo; "heteroarilo" significa una estructura anular aromática monocíclica o bicíclica de cinco a diez miembros que contiene átomos de carbono y al menos un heteroátomo seleccionado del grupo que consiste en O, N y S; "cicloalquilo" significa un sistema anular saturado, de tres a diez miembros; "heterocicloalquilo" significa una estructura anular saturada o parcialmente insaturada, monocíclica o bicíclica de cinco a diez miembros que contiene átomos de carbono y al menos un heteroátomo seleccionado del grupo que consiste en O, N y S; y "carbociclo parcialmente insaturado" significa un sistema anular parcialmente insaturado, de cinco a diez miembros que contiene al menos un enlace insaturado.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: JANSSEN PHARMACEUTICA NV.
Nacionalidad solicitante: Bélgica.
Dirección: TURNHOUTSEWEG 30,2340 BEERSE.
Inventor/es: JOHNSON, DANA, L., LUDOVICI, DONALD, W., HO, CHIH, YUNG, TUMAN, ROBERT, W., EMANUEL,STUART, BRUNMARK,BENGT,ANDERS, GALEMMO JR.,ROBERT,A, MAHAROOF,UMAR, MEI,JAY,M, SECHLER,JAN,L, STROBEL,ERIC,D, YEN,HWA,KWO.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 1 de Abril de 2009.
Clasificación PCT:
- A61K31/416 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensados con sistemas carbocíclicos, p. ej. indazol.
- A61P35/04 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 35/00 Agentes antineoplásicos. › específicos para la metástasis.
- C07D231/54 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 231/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,2 o diazol-1,2 hidrogenado. › condensados con ciclos o sistemas cíclicos carbocíclicos.
- C07D231/56 C07D 231/00 […] › Benzopirazoles; Benzopirazoles hidrogenados.
- C07D401/12 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D413/12 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
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