DERIVADOS DE ISOXAZOLINA-INDOL CON ACTIVIDAD ANTIPSICOTICA Y ANSIOLITICA MEJORADA.
Un compuesto de acuerdo con la fórmula general (I) **(Ver fórmula)** una sal de adición de ácido o base farmacéuticamente aceptable del mismo,
una forma estereoquímicamente isómera del mismo o una forma de N-óxido del mismo, en donde: X es CH2; NR4; S u O; en donde R4 se selecciona del grupo de hidrógeno, alquilo, Ar, Ar-alquilo, alquilcarbonilo, alquiloxicarbonilo y mono- y di(alquil)-aminocarbonilo; V es S; O o NR5, en donde R5 se selecciona del grupo de hidrógeno y alquilo; o R5 es un enlace covalente entre el nitrógeno y el resto (CH2)n; R1 y R2 se seleccionan cada uno, independientemente uno de otro, del grupo de hidrógeno; halo; hidroxi; amino; alquilo; Ar; heteroarilo; ciano; nitro; mono- y di(alquil)amino; mono- y di(Ar)amino; mono- y di(heteroaril) amino; mono- y di(alquilcarbonil)-amino; mono- y di(Ar-carbonil)amino; mono- y di(heteroarilcarbonil) amino; mono- y di(heteroaril-alquil)amino; alquiloxi; alquilcarboniloxi; Ar-carboniloxi; heteroarilcarboniloxi; alquiloxialquiloxi; alquiloxialquiloxialquiloxi; alquilcarboniloxialquiloxi; alquiloxialquilcarboniloxialquiloxi y mono- y di(alquil)aminocarboniloxialquiloxi; o R1 y R2 pueden formar juntos un radical bivalente de fórmula -OCH2O-; -OCH2CH2O- u -OCH2CH2CH2O-; R3 se selecciona del grupo de hidrógeno; hidroxi; amino; nitro; ciano; halo; alquilo; alquiloxi; alquiloxialquiloxi; alquiloxialquiloxialquiloxi; Ar; mono- y di(alquil)aminocarbonilamino; mono- y di(Ar)amino-carbonilamino; mono- y di(alquiloxo-carbonil-carbonil)amino; mono- y di(di(alquilcar-bonil)amino; mono- y di (alquiloxoalquilcarbonil)-amino y mono- y di(alquilsulfonil)amino; q es un número entero igual a cero; 1 ó 2; (CH2)m es un enlace covalente o una cadena hidrocarbonada lineal de m átomos de carbono, siendo m un número entero igual a 1, 2 ó 3; (CH2)n es un enlace covalente o una cadena hidrocarbonada lineal de n átomos de carbono, siendo n un número entero igual a 1, 2, 3 ó 4; Pir es un radical bivalente de acuerdo con una cualquiera de las fórmulas (IIa), (IIb) o (IIc), estando cada radical sustituido opcionalmente con p radicales R6, en donde: **(Ver fórmula)** cada R6 se selecciona, independientemente unos de otros, del grupo de hidrógeno; hidroxi; amino; nitro; ciano; halo y alquilo; p es un número entero igual a cero; 1 ó 2; Ar es fenilo o naftilo; estando cada radical sustituido opcionalmente con uno o más radicales halo, ciano, oxo, hidroxi, alquilo, formilo, alquiloxi o amino; heteroarilo representa un radical heterocíclico monocíclico seleccionado del grupo de azetidinilo; pirrolidinilo; dioxolilo; imidazolidinilo; pirazolidinilo; piperidinilo; homopiperidinilo; dioxilo; morfolinilo; ditianilo; tiomorfolinilo; piperazinilo; imidazolidinilo; tetrahidrofuranilo; 2H-pirrolilo; pirrolinilo, imidazolinilo; pirazolinilo; pirrolilo; imidazolilo; pirazolilo; triazolilo; furanilo; tienilo; oxazolilo; isoxazolilo; tiazolilo; tiadiazolilo; isotiazolilo; piridinilo; pirimidinilo; pirazinilo; piridazinilo y triazinilo; cada radical heterocíclico está sustituido opcionalmente con uno o más radicales seleccionados del grupo de alquilo, fenilo, fenilo sustituido con alquilo, bencilo, halo, ciano, oxo, hidroxi, formilo, alquiloxi, alquilcarbonilo, tetrahidrofurilcarbonilo y amino; y alquilo representa un radical hidrocarbonado saturado lineal o ramificado que tiene de 1 a 6 átomos de carbono o un radical hidrocarbonado saturado cíclico que tiene de 3 a 6 átomos de carbono, estando sustituido opcionalmente cada radical hidrocarbonado con uno o más radicales halo, ciano, oxo, hidroxi, formilo o amino
Tipo: Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: W05056229EP.
Solicitante: JANSSEN PHARMACEUTICA NV.
Nacionalidad solicitante: Bélgica.
Dirección: TURNHOUTSEWEG 30,2340 BEERSE.
Inventor/es: ANDRES-GIL,JOSE I. JOHNSON & JOHNSON PHARMACEUTICAL, BARTOLOME-NEBREDA,JOSE M. JOHNSON & JOHNSON PHARMACEUTICAL, ALCAZAR-VACA,MANUEL J. JOHNSON & JOHNSON PHARMACEUTICAL, GARCIA-MARTIN,M. JOHNSON & JOHNSON PHARMACEUTICAL, MEGENS,ANTONIUS,A.,H.,P.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 23 de Septiembre de 2009.
Clasificación Internacional de Patentes:
- C07D498/04 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 498/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tienen átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo (4-oxa-1-azabiciclo [3.2.0] heptanos, p. ej. oxapenicilinas C07D 503/00; 5-oxa-1-azabiciclo [4.2.0] octanos, p. ej. oxacefalosporinas C07D 505/00; aquéllos de sus análogos que tienen el átomo de oxígeno del ciclo en otra posición C07D 507/00). › Sistemas orto-condensados.
Clasificación PCT:
- A61K31/424 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensados con sistemas heterocíclicos, p. ej. ácido clavulánico.
- A61P25/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
- A61P25/18 A61P […] › A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › Antipsicóticos, es decir, neurolépticos; Medicamentos para el tratamiento de la esquizofrenia o de las fobias.
- C07D498/04 C07D 498/00 […] › Sistemas orto-condensados.
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