565 patentes, modelos y diseños de JANSSEN PHARMACEUTICA N.V. (pag. 7)
SINTESIS MEJORADA DE METANOSULFONATO DE (2S-CIS)-2-(BROMOMETIL)-2-(4-CLOROFENIL)-1,3 DIOXOLAN-4-METANOL (ESTER).
(09/12/2010) Un proceso para preparar metanosulfonato de (2S-cis)-2-(bromometil)-2-(4-clorofenil)-1,3-dioxolan-4-metanol (éster) haciendo reaccionar metanosulfonato de (2S)-2,2-dimetil-1,3-dioxolan-4-metanol (éster) con 2-bromo-1-(4-5 clorofenil)etanona en presencia de un catalizador caracterizado por que la reacción se lleva a cabo en ausencia de un disolvente mientras se burbujea nitrógeno en la mezcla de reacción o aplicando presión
FORMULACIONES DE TIPIFARNIB PARA LA APLICACION INTRAVENOSA.
(27/10/2010) Una formulación farmacéutica adecuada para la administración intravenosa que comprende tipifarnib, manitol e hidroxipropil-ß-ciclodextrina
DERIVADOS DE ALQUILAMINAS CICLICAS COMO INHIBIDORES DE LA INTERACCION ENTRE MDM2 Y P53.
(11/10/2010) Un compuesto de fórmula (I),
USO DE DERIVADOS DE SULFAMIDA HETEROCICLICA BENZO-FUSIONADA PARA EL TRATAMIENTO DE LA DEPRESION.
(15/07/2010) Un compuesto de fórmula (I)
CICLOPROPILAMINAS COMO MODULADORES DEL RECEPTOR H3 DE HISTAMINA.
(05/07/2010) Un compuesto seleccionado de entre el grupo consistente en: (4-ciclopropil-piperazin-1-il)-(4-morfolin-4-ilmetil-fenil)-metanona, (4-ciclopropil-piperazin-1-il)-[4-(4-fluoro-piperidin-1-ilmetil)-fenil]-metanona, (4-ciclopropil-pierazin-1-il)-(4-tiomorfolin-4-ilmetil-fenil)-metanona y (4-ciclopropil-piperazin-1-il)-[4-(2-hidroximetil-morfolin-4-ilmetil)-fenil]-metanona, y enantiómeros, hidratos, solvatos y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos
DERIVADOS DE PIRAZINONA SUSTITUIDOS COMO ANTAGONISTAS DE LOS ADRENORRECEPTORES ALFA2C.
(01/07/2010) Un compuesto de acuerdo con la fórmula general (I)
PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE COMPUESTOS DE PIRAZOL.
(31/05/2010) Un método de preparación de un compuesto de Fórmula (I):
PIRIMIDINAS INHIBIDORAS DE LA REPLICACION DEL VIH.
(12/05/2010) Un compuesto que presenta la fórmula
DERIVADOS ESTEROIDES 17-FOSFORADOS UTILIZADOS COMO MODULADORES DEL RECEPTOR DE LA PROGESTERONA.
(26/04/2010) Un compuesto de formula (II)
USO DE DERIVADOS DE SULFAMIDA HETEROCICLICOS BENZOFUSIONADOS PARA EL TRATAMIENTO DEL DOLOR.
(31/03/2010) Un compuesto de fórmula (I)
DERIVADOS BENZOHETEROCICLICOS INHIBIDORES DE LA FARNESIL-TRANSFERASA.
(11/11/2009) Un compuesto de fórmula (I) ** ver fórmula**o una sal farmacéuticamente aceptable o N-óxido o forma estereoquímicamente isómera de la misma, en donde la línea de trazos representa un enlace opcional; r y s son cada uno independientemente 0, 1, 2, 3, 4 ó 5; t es 0, 1, 2 ó 3; X es -NH-, -O-, o -S- (cuando el enlace opcional representado por la línea de trazos está ausente) o -N= (cuando el enlace opcional representado por la línea de trazos está presente); Z es alcanodiílo C 1-2, que puede estar sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de alquiloC1-4 (sustituido opcionalmente con hidroxi), arilalquiloC1-4, alquiloxiC1-4-alquiloC1-4, hidroxialquiloC1-4, aminoalquiloC1-4, mono- o dialquilaminoalquiloC1-4, alquiltio C1-4-alquiloC1-4, o arilo; cada uno de R 1 y R 2 es independientemente…
DERIVADOS DE AMINOFENIL COMO NUEVOS INHIBIDORES DE HISTONA DEACETILASA.
(05/11/2009) Un compuesto de fórmula (I), ** ver fórmula** las formas N-óxido, las sales de adición farmacéuticamente aceptables y sus formas isoméricas estereoquímicas, en el que n es un número entero con valor 0, 1 ó 2 y cuando n es 0, entonces se espera que sea un enlace directo; m es un número entero con valor 1 ó 2; X es N o CH; Y es O, S o NR 8 ; donde R 8 es hidrógeno, alquilo C 1-6, alquil C 1-6-oxi-alquilo C 1-6, cicloalquilo C 3-6, cicloalquil C 3-6-metilo, fenil- alquilo C1-6, -C(=O)-CHR 9 R 10 o -S(=O)2-N(CH3)2; donde cada R 9 y R 10 es independientemente hidrógeno, amino, alquilo C 1-6 o amino-alquilo C 1-6; y cuando Y es…
5,6-DIHIDRO-4H-PIRROLO(1,2-A)(1,4)BENZODIAZEPINAS ANTIFUNGICAS SUSTITUIDAS EN POSICION 4.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(20/10/2009). Ver ilustración. Inventor/es: MEERPOEL, LIEVEN, GILKERSON, TERENCE, VAN GESTEL, JOZEF, FRANS, ELISABETHA, NASH,ROGER J.,MERLIN SYNTHESIS. Clasificación: C07D487/04, A61K31/55, A61P31/10.
Uso de un compuesto de fórmula (I) para la fabricación de un medicamento para tratamiento de infecciones fúngicas, teniendo dicho compuesto la fórmula **(Ver fórmula)** una forma de N-óxido, una sal, una amina cuaternaria o formas estereoquímicamente isómera de la misma, en donde R 1 representa hidrógeno, alquilo C1-6, alquiltio C1-4, al-quiloxiC1-4 o halo; R 2 representa hidrógeno o alquilo C 1-6; R 3 representa fenilo sustituido con halo, ciano, alquil-oxiC1-4, alquiltio C1-4, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6; 2-tienilo; o 3-tienilo; y R 4 es hidrógeno; o R 2 y R 4 forman un enlace adicional.
EL USO DE ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE HISTAMINA PARA LA REDUCCION DE LA PRESION INTRACRANEAL.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(15/06/2009). Ver ilustración. Inventor/es: FERNANDEZ-GADEA, FRANCISCO, JAVIER, ALCAZAR-VACA, MANUEL, JESUS, LEENAERTS, JOSEPH ELISABETH, JANSSENS, FRANS, EDUARD, GOMEZ-SANCHEZ,ANTONIO, TEGTMEIER,FRANK, VAN ROSSEM,KOENRAAD,ARTHUR, VAN REEMPTS,JOZEF,LEO,HENRI, MARTINEZ-JIMENEZ,PEDRO, BARTOLOME-NEBREDA,JOSE MANUEL. Clasificación: A61P37/08, A61P37/02, A61P9/10.
Uso de un antagonista de los receptores de histamina seleccionado del grupo constituido por antagonistas del receptor H1 de histamina, antagonistas del receptor H2 de histamina y antagonistas de los receptores de histamina con actividad antagonista combinada H1/H2, para la fabricación de un medicamento para la reducción en la presión intracraneal (ICP) en un mamífero.
AMINOPIRIMIDINAS COMO MODULADORES DE QUINASA.
(08/05/2009) Un compuesto de fórmula I ** ver fórmula** y N-óxidos, sales farmacéuticamente aceptables, solvatos, isómeros geométricos e isómeros estereoquímicos del mismo, donde: r es 1 ó 2; Z es NH, N(alquilo) o CH 2; B es fenilo, heteroarilo, o un heteroarilo benzo-condensado de nueve a diez miembros; R 1 es: donde n es 1,2, 3 ó 4; R a es hidrógeno, alcoxi, fenoxi, fenilo, heteroarilo opcionalmente sustituido con R 5, hidroxilo, amino, alquilamino, dialquilamino, oxazolidinonilo opcionalmente sustituido con R 5, pirrolidinonilo opcionalmente sustituido con R5, piperidinonilo opcionalmente sustituido con R5, heterodionilo cíclico opcionalmente sustituido con R5, heterociclilo opcionalmente sustituido con R5, -COORy, -CONRwRx, -N(Rw)CON(Ry)(Rx), -N (Ry)CON(Rw)(Rx), -N(Rw)C(O)ORx,…
ANALOGOS DE BENCIMIDAZOL SUSTITUIDO CON HOMOPIPERIDINILO COMO RELAJANTES GASTRICOS.
(01/05/2009) Un compuesto de fórmula (I) ** ver fórmula** sus N-óxidos, sales de adición, aminas cuaternarias, y formas estereoquímicamente isómeras de los mismos, en la que ** ver fórmula** en la que R 2 es hidrógeno, hidroxi, alquilo de C1-4, o alquiloxi de C1-4, y cuando R 2 es hidroxi o alquiloxi de C1-4, entonces dicho R 2 está enlazado en una posición distinta de la posición alfa del nitrógeno anular, o, cuando R 2 es hidroxi, entonces dicho R 2 está enlazado en una posición distinta de una posición vinílica de radical (a-2), (a-3), (a-4), (a-5), (a-6), (a-8), (a-9), (a-10), (a-11), o (a-12); -a 1 =a 2 -a 3 =a 4 - representa un radical bivalente de fórmula** ver fórmula** en las que cada átomo de hidrógeno en los radicales (b-1) a (b-11) se pueden sustituir opcionalmente por…
DERIVADOS DE TIAZOLILO 2,4-DISUSTITUIDO.
(01/05/2009) Uso de un compuesto para la fabricación de un medicamento para el tratamiento de una enfermedad autoinmunitaria, en el que el compuesto es un compuesto de fórmula ** ver fórmula** un N-óxido, una sal de adición farmacéuticamente aceptable, una amina cuaternaria y una forma estereoquímicamente isómera del mismo, en la que Q es 3-piridilo, 4-piridilo, naftalenilo, cicloalquilo C 3-6, fenilo, 1,3-benzodioxolilo, 2,3-dihidro-benzofuranilo, 2,3-dihidro-1,4-benzodioxinilo, benztiazolilo, indazolilo, bencimidazolilo o imidazopiridilo, en la que dicho fenilo, 3piridilo, 4-piridilo, benztiazolilo o imidazopiridilo pueden estar opcionalmente sustituidos con hasta tres sustituyentes seleccionados de halo, ciano, alquilo C1-6, alquil C1-6-oxi…
DERIVADOS DE 6-HETEROCICLILMETIL-QUINOLINA Y QUINAZOLINA QUE INHIBEN LA FARNESIL TRANSFERASA.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(16/03/2009). Ver ilustración. Inventor/es: VENET, MARC, GASTON JANSSEN-CILAG S.A., ANGIBAUD, PATRICK, RENE, JANSSEN-CILAG S.A., MEVELLEC,LAURENCE,ANNE JANSSEN-CILAG S.A. Clasificación: C07D401/14, C07D487/04, A61P43/00, C07D471/04, C07D409/14, A61K31/395.
Compuesto de fórmula (I): (Ver fórmula) o una sal farmacéuticamente aceptable o forma estereoquímicamente isómera del mismo, en la que r es 0 ó 1; t es 0; >Y 1 -Y 2 es un radical trivalente de fórmula >C=N- (y-1) >C=CR 9 - (y-2) en la que R 9 es hidrógeno; R 1 es halógeno; R 2 es un grupo tiofeno, furilo, piridilo, diazolilo, oxazolilo, benzodiazolilo, benzotriazolilo o quinolinilo, opcionalmente sustituido con halógeno, ciano, arilo o alquilo C1 - 6; R 3 es un radical de fórmula -O-R 10 (b-1) o -NR 11 R 12 (b-3) en la que R 10 es hidrógeno; R 11 es hidrógeno; R 12 es hidrógeno o hidroxilo; R 4 es un radical de fórmula (Ver fórmula) en la que R 16 es hidrógeno, R 17 es alquilo C1 - 6; R 18 es alquilo C1 - 6; R 18a es hidrógeno; R 6 y R 7 juntos forman un radical trivalente de fórmula: -CR 3 O=N-N= (x-2) -N=N-N= (x-4) en la que R 30 es hidrógeno.
ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES METABOTROPICOS DE GLUTAMATO.
(16/12/2008) Un compuesto de fórmula (Ver fórmula) una forma de N-óxido, una sal de adición farmacéuticamente aceptable, una amina cuaternaria y una forma estereo-químicamente isómera del mismo, en donde el resto R 1 -C(=X) está unido a la posición 6; X representa O; CH2 o N-R 7 , siendo R 7 amino o hidroxi; R 1 representa alquilo C1 - 6; tienilo; quinolinilo; cicloalquilo C3 - 12 o (cicloalquil C3 - 12)alquilo C1 - 6, en donde el resto cicloalquilo C3 - 12 puede contener opcionalmente un enlace doble y en donde un átomo de carbono en el resto cicloalquilo C3 - 12 puede estar reemplazado por un átomo de oxígeno o un resto NR 8 , siendo R 8 hidrógeno, bencilo o alquiloxicarbonilo C1 - 6; en donde uno o más átomos de hidrógeno en un resto alquilo C1 - 6 o en un resto cicloalquilo C3…
ENSAYOS CON EL RECEPTOR EPF, COMPUESTOS Y COMPOSICIONES TERAPEUTICAS.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia Física
(01/12/2008). Ver ilustración. Inventor/es: BENDER,ECKHARD, BUIST,ARJAN, SCHOOFS,LILIANE,AMELIE,HENRICA, MEEUSEN,TOM,JULIA,LEON, CLYNEN,ELKE,JENNY,HENRIETTE. Clasificación: A61P35/00, C07K14/705, C12N15/09, A61K45/00, C07K16/18, G01N33/68, C07K14/72, G01N33/50, C07K14/47, G01N33/566, C12Q1/02, C07K1/22, A61P37/06, A61P29/00, A61P25/04, A61K38/00, A61P15/18, G01N33/15, A61P35/02.
Método para identificar un compuesto capaz de unirse y/o modular la actividad del polipéptido receptor de la raíz dorsal humana 4 (hDRR4) y/o del receptor de la raíz dorsal humana 7 (hDRR7), que comprende las etapas de: a) poner en contacto el factor precoz de embarazo (EPF) o un péptido que tiene al menos un 70% de identidad de secuencia con EPF con un polipéptido hDRR4 y/o hDRR7; b) poner en contacto un compuesto de estudio con dichos polipéptidos hDRR4 y/o hDRR7, y c) determinan el efecto de dicho compuesto de estudio con dichos polipéptidos hDRR4 y/o hDRR7 en un ensayo competitivo, no competitivo 0 comparativo con dicho péptido EPF o péptido que tiene al menos un 70% de identidad de secuencia de EPF.
COMPOSICIONES ANTIMICROBIANAS.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(16/11/2008). Ver ilustración. Inventor/es: OHNISHI,TOSHIMASA, TANAKA,IKUYA. Clasificación: A01N43/40, A01N31/16, A01N43/88, A01N31/14, A01N43/64.
Una composición antimicrobiana que comprende 3-benzo[b]tieno-2-il-5,6-dihidro-1,4,2-oxatiazina-4-óxido y uno o más de los siguientes compuestos (a) 1-[[(3-yodo-2-propinil)oxi]metoxi]-4-metoxi benceno, (b) 1-cloro-4-[[(3-yodo-2-propinil)oxi]metoxi] benceno, (c) Zinc 2-piridina tiol-1-óxido, (d) Cobre 2-piridina tiol-1-óxido, (e) sal de sodio de 2-piridina tiol-1-óxido, (f) 2,2-ditio-bis(piridina-1-óxido), (g) 2-metiltio-4-t-butil amino-6-ciclopropil amino-s-triazina, (k) 2,4,5,6-tetracloro-1,3-bencenodicarbonitrilo, (l) 1,1-dicloro-N-[(dimetilamino)sulfonil]-1-fluoro-N-fenil-metanosulfonamida, o (m) 1,1-dicloro-N-[(dimetilamino)sulfonil]-1-fluoro-N-(4-metilfenil)-metanosulfonamida.
TRIAZOLES COMO INHIBIDORES DE FARNESIL TRANSFERASA.
(01/11/2008) Un compuesto de fórmula (Ver fórmula) un N-óxido, sal por adición, amina cuaternaria o una forma estereoquímicamente isómera del mismo, en la cual L 1 y L 2 son R 1 -Y- en que cada sustituyente (R 1 -Y)- es definido independientemente uno del otro; Y es alcanodiilo C1 - 4, alquenodiilo C2 - 4, alquinodiilo C2 - 4, C(=O) o un enlace directo; R 1 es hidrógeno, ciano, arilo o un heterociclo C1 - 14 sustituido o sin sustituir; =Z 1 -Z 2 =Z 3 - representa un radical de fórmula =N-N=CH- (a-1) =N-CH=N- (a-2) =CH-N=N- (a-3) X es SO2, (CH2)n en donde n es 1 a 4, C(=O), C(=S) o un enlace directo R 2 es arilo, cicloalquilo C3 - 7, cicloalquilo C3 - 7 sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados entre hidroxi, arilo, ariloxi, un heterociclo C1 - 14 sustituido o sin sustituir, cicloalquilo C3 - 7, hidroxicarbonilo,…
RECEPTOR ACOPLADO A LAS PROTEINAS G.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/10/2008). Ver ilustración. Inventor/es: LUYTEN, WALTER HERMAN MARIA LOUIS, JURZAK, MIREK, BENDER,ECKHARD, BUIST,ARJAN, ERCKEN,MARTINE, BAGGERMAN,GEERT LUC ELISABETH, SCHOOFS,LILIANE,AMELIE,HENRICA. Clasificación: A61K48/00, C12N5/10, C07K14/705, C12N15/09, C12Q1/68, A61P25/00, A61P9/00, A61P7/02, A61P25/14, A61P25/04, C12N1/19, A61K38/00, C12N1/21, A61P9/12, A61P25/20, A61P9/06, A61P1/06, C12N1/15.
Secuencia aislada de ácido nucleico que codifica un receptor acoplado a la proteína G de enlace con la adenina que comprende el polipéptido de SEC ID N.º 2 o un polipéptido que mantiene la actividad del receptor de enlace con la adenina y que presenta por lo menos el 70% de identidad de secuencia con el polipéptido de SEC ID N.º 2.
OXADIAZOLES PROCINETICOS.
(16/06/2008) LA PRESENTE INVENCION DESCRIBE NUEVOS DERIVADOS DE OXADIAZOL DE FORMULA (I), SUS FORMAS N DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES Y LAS FORMAS ESTEREOQUIMICAMENTE ISOMERICAS DE LOS MISMOS, EN DONDE R{SUP,1} ES HIDROGENO O HALO; R{SUP,2} ES C{SUB,1-6}ALQUILO, C{SUB,26}ALQUENILO O C{SUB,2-6}ALQUINILO; R{SUP,3} ES HIDROGENO; O R{SUP,2} Y R{SUP,3} EN CONJUNTO PUEDEN FORMAR UN RADICAL C{SUB,23}ALCANDIILO EN DONDE UNO O DOS ATOMOS DE HIDROGENO PUEDEN SER REEMPLAZADOS POR C{SUB,1-4}ALQUILO; R{SUP,4} ES HIDROGENO O C{SUB,1-6}ALQUILOXI; X ES UN RADICAL BIVALENTE DE FORMULA (A-1) O (A-2), L ES UN RADICAL DE FORMULA LC ES C{SUB,1-12}ALCANODIILO; R{SUP,5} ES HIDROGENO, CIANO, C{SUB,1-6}ALQUILCARBONILO, C{SUB,16}ALQUILSULFINILO, C{SUB,1-6}ALQUILSULFONILO, ARILO, ARILCARBONILO, TETRAHIDROFURANO, DIOXOLANO, DIOXOLANO SUSTITUIDO CON C{SUB,1-6}ALQUILO, DIOXANO, DIOXANO…
DERIVADOS DE 1,3-DIHIDRO-1-(FENILALQUENIL)-2H-IMIDAZOL-2-ONA QUE TIENEN ACTIVIDAD INHIBIDORA DE PDE IV Y DE CITOQUINA.
(01/05/2008) LA PRESENTE INVENCION TRATA DE LOS COMPUESTOS LA FORMULA (I), LAS FORMAS DE N DE BASES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, Y LAS FORMAS ESTEREOQUIMICAMENTE ISOMERAS DE LOS MISMOS, EN LA CUAL R{SUP,1} Y R{SUP,2} SON CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO; ALQUILO C{SUB,1-6}; DIFLUOROMETILO; TRIFLUOROMETILO; CICLOALQUILO C{SUB, 3-6}; UN HETEROCICLO SATURADO DE 5, 6 O 7 ESLABONES QUE CONTIENE UNO O DOS HETEROATOMOS SELECCIONADOS ENTRE OXIGENO, AZUFRE O NITROGENO; INDANILO; BICICLO[2.2.1] HEPTANILO; ALQUIL(C{SUB,1-6}SULFONILO; ARILSULFONILO; O ALQUILO C{SUB,1-10}SUSTITUIDO; R{SUP,3} ES HIDROGENO, HALO O ALQUILOXI C{SUB,1-6}; R{SUP,4} ES HIDROGENO; CIANO; ALQUILO C{SUB,1-6} OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; ALQUILOXI(C{SUB,1-4})CARBONILO O ARILO; R{SUP,5} ES HIDROGENO; CIANO; ALQUILO C{SUB,1-6}OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; ALQUILOXI(C{SUP,1-6}CARBONILO…
PROCEDIMIENTO PARA LA IDENTIFICACION DE MODULADORES DE LOS CANALES IONICOS.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia Física
(16/04/2008). Ver ilustración. Inventor/es: BROWN,SEAN, CHAPLAN,SANDRA, DUBIN,ADRIENNE, KAFTAN,EDWARD. Clasificación: A61K39/00, C07K14/00, C07K14/705, G01N33/53, G01N33/68, A61K38/00, C12P21/00, C12N5/00, A61K31/203.
Un procedimiento para inducir la expresión de canales iónicos Nav 1.3 a partir de células IMR-32 que comprende cultivar las células IMR-32 con una cantidad suficiente de un agente de diferenciación durante un periodo de tiempo suficiente para que las células IMR-32 produzcan los canales iónicos Nav 1.3, en el que el agente de diferenciación es: ácido retinoico; o un factor de crecimiento nervioso. 46.
REGIMEN DE DOSIFICACION QUE COMPRENDE UN INHIBIDOR DE LA FARNESIL PROTEINA TRANSFERASA PARA EL TRATAMIENTO DEL CANCER.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/04/2008). Ver ilustración. Inventor/es: END, DAVID, WILLIAM. Clasificación: A61P35/00, A61K31/00, A61K45/00, A61P43/00, A61K31/519, C07D401/06, A61K31/4709, A61K31/4704.
Uso de un inhibidor de la farnesil proteína transferasa en la fabricación de un medicamento para el tratamiento del cáncer en mamíferos, en el que el inhibidor de la farnesil proteína transferasa es (+)-6-[amino(4-clorofenil)(1-metil-1H-imidazol-5-il)metil]-4-(3-cloro-fenil)-1-metil-2(1H)-quinolinona, o una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable del mismo, que se administra en un ciclo de dosificación que comprende la administración de dicho inhibidor de la farnesil transferasa una vez al día en una dosis de 50 a 200 mg/kg de peso corporal a lo largo de un período de uno a cinco días, seguido por un período de al menos catorce días, período durante el cual no se administra dicho inhibidor de la farnesil transferasa, repitiéndose dicho ciclo al menos una vez.
DERIVADOS DE 5-SUSTITUIDO-1,2,4-TIADIAZOLIL QUE INHIBEN LA ANGIOGENESIS.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/03/2008). Ver ilustración. Inventor/es: STOKBROEKX, RAYMOND, ANTOINE, CEUSTERS, MARC, ANDRE, VAN DER AA, MARCEL, JOZEF, MARIA, LUYCKX, MARCEL, GEREBERNUS, MARIA, WILLEMS, MARC, TUMAN, ROBERT, W. Clasificación: A61P35/00, A61K31/506, A61P17/06, A61K31/495, A61P43/00, A61K31/41, A61P27/06, A61P29/00, C07D417/12, C07D417/14, A61P27/02, C07D285/08, A61K31/433, A61P19/02, A61K31/496, C07D295/14, C07D417/04, A61K31/4523, C07D417/10, C07D285/12, C07D239/28, C07D241/24, C07D295/155, C07D285/135, C07D241/26, C07D213/83, C07D241/28.
Un compuesto de fórmula (I) (Ver fórmula) las formas N-óxido, las sales de adición de ácido farmacéuticamente aceptables y las formas estereoquímicamente isoméricas de los mismos, en donde: X es CH o N; R 1 es hidrógeno, alquilo C1 - 6, alquiloxi C1 - 6, alquiltio C1 - 6, amino, mono o di(alquil C1 - 6)amino, Ar 1 , Ar 1 NH-, cicloalquilo C3 - 6, hidroximetilo o benciloximetilo; R 2 es hidrógeno; R 3 , R 4 y R 5 se escogen, cada uno de forma independiente, entre hidrógeno, halo, alquilo C1 - 6, alquiloxi C1 - 6, trifluorometilo, nitro, amino, ciano, azido, alquiloxi C1 - 6 alquilo C1 - 6, alquiltio C1 - 6, alquiloxicarbonilo C1 - 6 o Het 1 ; (Ver fórmula) es Ar 2 , Ar 2 CH2- o Het 2 ; Ar 1 es.
FACTOR DE CRECIMIENTO DEL ENDOTELIO VASCULAR-X.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia Física
(16/02/2008). Ver ilustración. Inventor/es: GORDON,ROBERT DOUGLAS,JANSSEN PHARMACEUTICA N.V, SPRENGEL,JORG JURGEN,JANSSEN PHARMACEUTICA N.V, YON,JEFFREY ROLAND,JANSSEN PHARMACEUTICA N.V, DIJKMANS,JOSIENA JOHANNA HUBERDINA, GOSIEWSKA,ANNA,JOHNSON & JOHNSON CONS. PRODUCTS, DHANARAJ,SRIDEVI N.,JOHNSON & JOHNSON CON. PROD, XU,JEAN,JOHNSON & JOHNSON CONSUMER PRODUCTS. Clasificación: A61K38/18, C12N15/12, C12N5/10, A61K39/395, A61K31/70, G01N33/50, G01N33/566, A61P9/00, A01K67/027, C12N1/21, C07K14/52, C07K16/22.
Una molécula de ácido nucleico que codifica un polipéptido con dominio CUB que comprende la parte N-terminal de la proteína VEGF-X de la SEC ID Nº 2, y donde dicho polipéptido puede inhibir la estimulación de la proliferación de HUVEC inducida bien por VEGF o bFGF.
DERIVADOS DEL 6-AZAURACILO QUE INHIBEN LA IL-5.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/02/2008). Ver ilustración. Inventor/es: LACRAMPE, JEAN FERNAND ARMAND, JANSSEN CILAG S.A., FREYNE, EDDY JEAN EDGARD, DEROOSE, FREDERIK DIRK, EMBRECHTS,WERNER CONSTANT JOHAN, FORTIN,JEROME MICHEL CLAUDE,JANSSEN-CILAG S.A. Clasificación: C07D401/14, C07D405/14, A61P43/00, A61P11/06, C07D401/12, A61K31/53, A61P37/08, A61P29/00, A61K51/00, C07D253/06, C07D253/075.
Un compuesto de fórmula sus N-óxidos, sus sales de adición farmacéuticamente aceptables, sus aminas cuaternarias o sus isómeros, donde: p representa un número entero que es 2; q representa un número entero que es 1; X representa S; R1 representa hidrógeno; R4 representa cloro; R5 representa cloro; R2 representa piridinil sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en y.
QUINAZOLINONAS QUE INHIBEN LA FARNESILTRANSFERASA.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/02/2008). Ver ilustración. Inventor/es: FREYNE, EDDY JEAN EDGARD, ANGIBAUD, PATRICK, RENE, JANSSEN-CILAG S.A., VENET,MARC,GASTON JANSSEN-GILAG S.A. Clasificación: C07D401/14, A61P35/00, A61K31/505, A61P43/00, C07D401/06, C07D405/06, A61K31/517, C07D405/04, C07D403/06, C07D521/00, C07D239/82.
Un compuesto de fórmula (I) (Ver fórmula) una sal de adición de ácidos farmacéuticamente aceptable o una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, donde la línea discontinua representa un enlace opcional; X es oxígeno o azufre; cada uno de R 1 y R 2 es independientemente hidrógeno, hidroxi, halo, ciano, alquilo C1 - 6, trihalometilo, trihalometoxi, alquenilo C2 - 6, alquiloxi C1 - 6, hidroxi-alquiloxi C1 - 6, alquiloxi C1 - 6-alquiloxi C1 - 6, alquiloxicarbonilo C1 - 6, aminoalquiloxi C1 - 6, mono- o di(alquil C1 - 6)aminoalquiloxi C1 - 6, Ar 1 , Ar 1 alquilo C1 - 6, Ar 1 oxi o Ar 1 alquiloxi C1 - 6; cada uno de R 3 y R 4 es independientemente hidrógeno, halo, ciano, alquilo C1 - 6, alquiloxi C1 - 6, Ar 1 oxi, alquiltio C1 - 6, di(alquil C1 - 6)amino, trihalometilo o trihalometoxi; R 5 es.
4-(AMINOMETIL)-PIPERIDINA BENZAMIDAS COMO ANTAGONISTAS DE 5HT4.
(01/01/2008) Un compuesto de **fórmula**, una forma estereoquímicamente isomérica de los mismos, una forma de N-óxido de los mismos, o una sal de adición de ácidos o bases farmacéuticamente aceptable de los mismos; en donde -R1-R2- es un radical bivalente de fórmula -O-CH2-O- (a-1), -O-CH2-CH2- (a-2), -O-CH2-CH2-O- (a-3), -O-CH2-CH2-CH2- (a-4), -O-CH2-CH2-CH2-O- (a-5), -O-CH2-CH2-CH2-CH2- (a-6), -O-CH2-CH2-CH2-CH2-O- (a-7), -O-CH2-CH2-CH2-CH2-CH2- (a-8), en donde, en dichos radicales bivalentes, opcionalmente uno o dos átomos de hidrógeno sobre el mismo átomo de carbono o sobre un átomo de carbono diferente pueden reemplazarse por alquilo C1-6 o hidroxi; R3 es hidrógeno,…
