AMINOPIRIMIDINAS COMO MODULADORES DE QUINASA.
Un compuesto de fórmula I ** ver fórmula** y N-óxidos, sales farmacéuticamente aceptables,
solvatos, isómeros geométricos e isómeros estereoquímicos del mismo, donde: r es 1 ó 2; Z es NH, N(alquilo) o CH 2; B es fenilo, heteroarilo, o un heteroarilo benzo-condensado de nueve a diez miembros; R 1 es: donde n es 1,2, 3 ó 4; R a es hidrógeno, alcoxi, fenoxi, fenilo, heteroarilo opcionalmente sustituido con R 5, hidroxilo, amino, alquilamino, dialquilamino, oxazolidinonilo opcionalmente sustituido con R 5, pirrolidinonilo opcionalmente sustituido con R5, piperidinonilo opcionalmente sustituido con R5, heterodionilo cíclico opcionalmente sustituido con R5, heterociclilo opcionalmente sustituido con R5, -COORy, -CONRwRx, -N(Rw)CON(Ry)(Rx), -N (Ry)CON(Rw)(Rx), -N(Rw)C(O)ORx, -N(Rw)CORy, -SRy, -SORy, -SO2Ry, -NRwSO2Ry -NRwSO2Rx, -SO3Ry, -OSO 2NR wR x o -SO 2NR wR x; R w y R x se seleccionan independientemente entre: hidrógeno, alquilo, alquenilo, aralquilo o heteroaralquilo, o R w y R x pueden tomarse opcionalmente juntos para formar un anillo de 5 a 7 miembros, que contiene opcionalmente un heterorresto seleccionado entre O, NH, N(alquilo), SO2, SO o S; Ry se selecciona entre: hidrógeno, alquilo, alquenilo, cicloalquilo, fenilo, aralquilo, heteroaralquilo o heteroarilo; R5 es uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre: halógeno, ciano, trifluorometilo, amino, hidroxilo, alcoxi, -C(O)alquilo, -SO2alquilo, -C(O)N(alquilo)2, alquilo, C(1-4)alquil-OH o alquilamino; y R 3 es uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre: hidrógeno, alquilo, alcoxi, halógeno, alcoxiéter, hidroxilo, tio, nitro, cicloalquilo opcionalmente sustituido con R 4, heteroarilo opcionalmente sustituido con R4, alquilamino, heterociclilo opcionalmente sustituido con R4, -O(cicloalquilo), pirrolidinonilo opcionalmente sustituido con R4, fenoxi opcionalmente sustituido con R4, -CN, -OCHF2, -OCF3, -CF3, alquilo halogenado, heteroariloxi opcionalmente sustituido con R4, dialquilamino, -NHSO2alquilo, tioalquilo o -SO2alquilo; donde R4 se selecciona independientemente entre: halógeno, ciano, trifluorometilo, amino, hidroxilo, alcoxi, -C(O)alquilo, -CO 2alquilo, -SO 2alquilo, -C(O)N(alquilo) 2, alquilo o alquilamino.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V..
Nacionalidad solicitante: Bélgica.
Dirección: TURNHOUTSEWEG 30,2340 BEERSE.
Inventor/es: GAUL,MICHAEL DAVID, XU,GUOZHANG, BAUMANN,CHRISTIAN,ANDREW.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 14 de Enero de 2009.
Clasificación PCT:
- A61K31/506 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
- A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Agentes antineoplásicos.
- C07D239/48 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 239/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,3 o diazina-1,3 hidrogenada. › Dos átomos de nitrógeno.
- C07D401/12 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D403/04 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
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