ANALOGOS DE BENCIMIDAZOL SUSTITUIDO CON HOMOPIPERIDINILO COMO RELAJANTES GASTRICOS.
Un compuesto de fórmula (I) ** ver fórmula** sus N-óxidos, sales de adición,
aminas cuaternarias, y formas estereoquímicamente isómeras de los mismos, en la que ** ver fórmula** en la que R 2 es hidrógeno, hidroxi, alquilo de C1-4, o alquiloxi de C1-4, y cuando R 2 es hidroxi o alquiloxi de C1-4, entonces dicho R 2 está enlazado en una posición distinta de la posición alfa del nitrógeno anular, o, cuando R 2 es hidroxi, entonces dicho R 2 está enlazado en una posición distinta de una posición vinílica de radical (a-2), (a-3), (a-4), (a-5), (a-6), (a-8), (a-9), (a-10), (a-11), o (a-12); -a 1 =a 2 -a 3 =a 4 - representa un radical bivalente de fórmula** ver fórmula** en las que cada átomo de hidrógeno en los radicales (b-1) a (b-11) se pueden sustituir opcionalmente por halo, alquilo de C 1-6, nitro, amino, hidroxi, alquiloxi de C 1-6, polihalo-alquilo de C 1-6-, carboxilo, amino-alquilo de C 1-6, hidroxi-alquilo de C1-6, mono- o di-(alquil C1-4)amino-alquilo C1-6, alquil C1-6-oxicarbonilo; o en las que dos átomos de hidrógeno sobre átomos de carbono adyacentes en los radicales (b-1) a (b-11) se pueden sustituir opcionalmente por -(CH 2) 4-; R 1 es hidrógeno, alquilo de C1-6, arilo 1 , alquilo de C1-6 sustituido con arilo 1 , alquil C1-4-oxicarbonilo, aril 1 carbonilo, aril 1 -alquil C1-6-carbonilo, aril 1 -carbonil-alquilo C1-6, aril 1 oxicarbonilo, aril 1 -alquil C1-4-oxicarbonilo, alquil C1-4-carbonilo, trifluorometilo, trifluorometilcarbonilo, alquil C 1-6-sulfonilo, aril 1 sulfonilo, metanosulfonilo, bencenosulfonilo, trifluorometanosulfonilo, o dimetilsulfamoilo; X representa O, S o NR 3 , en el que R 3 es hidrógeno; alquilo de C1-6; metanosulfonilo; bencenosulfonilo; trifluorometanosulfonilo; dimetilsulfamoilo; aril 2 carbonil-alquilo C1-4; alquil C1-4-oxicarbonilo; alquilo de C1-4 sustituido con arilo 2 y opcionalmente con hidroxi; o alquil C 1-4-carbonil-alquilo C 1-4 sustituido con arilo 2 ; arilo 1 es fenilo; fenilo sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados cada uno independientemente de halo, hidroxi, alquilo de C1-6, alquiloxi de C1-6, nitro, amino, ciano, y trifluorometilo; piridinilo; piridinilo sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados cada uno independientemente de halo, hidroxi, alquilo de C1-6, amino, y di-alquil C 1-4-amino; naftilo; quinolinilo; 1,3-benzodioxolilo; furanilo; tienilo; o benzofuranilo; y arilo 2 es fenilo, o fenilo sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados cada uno independientemente de halo, hidroxi, alquilo de C1-6, alquiloxi de C1-6, nitro, amino, ciano, y trifluorometilo.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V..
Nacionalidad solicitante: Bélgica.
Dirección: TURNHOUTSEWEG 30,2340 BEERSE.
Inventor/es: JANSSENS, FRANS, EDUARD, SOMMEN, FRANCOIS, MARIA, GUILLEMONT,JEREME,EMILE,GEORGES.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 3 de Diciembre de 2008.
Clasificación PCT:
- A61K31/55 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con siete eslabones, p. ej. azelastina, pentilentetrazol.
- A61P1/06 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 1/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del tracto alimentario o del aparato digestivo. › de disquinesias esofágicas.
- C07D403/04 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
- C07D403/14 C07D 403/00 […] › que contiene tres o más heterociclos.
- C07D413/04 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
- C07D471/04 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
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