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Composiciones y métodos para tratar el virus de la hepatitis C.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(15/07/2020). Inventor/es: OLIYAI, REZA, ZIA,VAHID, RAY,ADRIAN,S, MO,HONGMEI, STEFANIDIS,DIMITRIOS, CLEARY,DARRYL G, PAKDAMAN,ROWCHANAK, CASTEEL,MELISSA JEAN, REYNOLDS,CHARLES J, BERREY,MIRIAM MICHELLE, HINDES,ROBERT G, SYMONDS,WILLIAM T, HEBNER,CHRISTY M. Clasificación: A61K9/20, A61P31/14, A61K31/513, A61K31/4196.
Una composición farmacéutica que comprende:
a) de aproximadamente el 25% a aproximadamente el 35% p/p de GS-7977 cristalino que tiene la estructura
**(Ver fórmula)**
b) un excipiente farmacéuticamente aceptable que comprende:
i) aproximadamente el 30% p/p de manitol y aproximadamente el 30% p/p de celulosa microcristalina;
ii) aproximadamente el 5% p/p de croscarmelosa sódica;
iii) aproximadamente el 0,5% de dióxido de silicio coloidal; y
iv) aproximadamente el 1,5% p/p de estearato de magnesio,
en donde el GS-7977 cristalino tiene reflexiones 2θD (º) a aproximadamente: 6,1, 8,2, 10,4, 12,7, 17,2, 17,7, 18,0, 18,8, 19,4, 19,8, 20,1, 20,8, 21,8 y 23,3.
PDF original: ES-2817886_T3.pdf
Formulación combinada de dos compuestos antivirales.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(08/04/2020). Inventor/es: OLIYAI, REZA, ZIA,VAHID, STEFANIDIS,DIMITRIOS, WISER,LAUREN, MOGALIAN,ERIK, GORMAN,ERIC. Clasificación: A61K9/20, A61K9/16, A61K31/7072, A61K31/4188.
Una composición farmacéutica en forma de una tableta de combinación de dosis fija que comprende:
a) del 1% al 25% p/p de una dispersión sólida que comprende el Compuesto I dispersado dentro de una matriz polimérica formada por copovidona, en donde la relación en peso del Compuesto I a copovidona en la dispersión sólida es 1:1 y en donde el Compuesto I es sustancialmente amorfo que tiene la fórmula:
**(Ver fórmula)**
b) de 35% a 45% p/p de sofosbuvir caracterizado por reflexiones 2θ XRPD (° ± 0,2θ) a: 6,1 y 12,7 o a: 6,1, 20,1 y 20,8, en donde el sofosbuvir es sustancialmente cristalino y tiene la fórmula:
**(Ver fórmula)**
c) de 1% a 40% p/p de celulosa microcristalina;
d) de 1% a 8% p/p de croscarmelosa de sodio; y
e) de 0,5% a 2,5% p/p de estearato de magnesio.
PDF original: ES-2792503_T3.pdf
Nucleósidos sustituidos en 2',4' como agentes antivirales.
(25/03/2020) Un compuesto de la siguiente fórmula:
**(Ver fórmula)**
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde:
(a) R2 es F;
(b) R es H, fosfato, que incluye 5'-monofosfato, 5',3'-fosfato cíclico, difosfato o trifosfato, fosfonato, acilo, alquilo, carboxialquilamino sustituido con O, éster de sulfonato y bencilo, en donde el grupo fenilo está opcionalmente sustituido, un lípido, un L o D-aminoácido, un carbohidrato, un péptido o un colesterol;
(c) R3 es OH, H, C1-4 alquilo, C2-4 alquenilo, C2-4 alquinilo, vinilo, N3, CN, Cl, Br, F, I, NO2, C(O)O(C1- 4 alquilo), C(O)O(C1-4 alquilo), C(O)O(C2-4 alquinilo), C(O)O(C2-4 alquenilo), O(C1-10 acilo), O(C1-4 alquilo), O(C2-4 alquenilo), SH, S(C1-4 acilo), S(C1-4 alquilo), S(C2-4 alquinilo), S(alquenilo C1-4), SO(C1-…
Formas sólidas de un compuesto antiviral.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(12/02/2020). Inventor/es: WOLCKENHAUER,SCOTT ALAN, WANG,FANG, SHI,BING, LAPINA,OLGA VIKTOROVNA. Clasificación: A61P31/00, C07D491/052, A61K31/4188.
El fosfato de {(2S)-1-[(2S, 5S)-2-(9-{2-[(2S, 4S)-1-{(2R)-2-[(metoxicarbonil)amino]-2-fenilacetilo}-4- (metoximetil)pirrolidin-2-il]-1H-imidazol-5-il}-1,11-dihidroisocromeno[4',3':6,7]nafto[1,2-d]imidazol-2-il)-5- metilpirrolidin-1-il]-3-metil-1-oxobutan-2-il}carbamato de metilo cristalino (Forma XII del fosfato de Compuesto I) caracterizado por un difractograma de rayos X en polvo que comprende los siguientes picos: 3,8, 7,5 y 24,2 ° 2θ ± 0,2 ° 2θ, según lo determinado en un difractómetro usando radiación de Cu-Kα a una longitud de onda de 1,5406 Å.
PDF original: ES-2785409_T3.pdf
Formulación de combinación de dos compuestos antivirales.
(27/11/2019) Una composición farmacéutica que comprende:
a) de aproximadamente 10% a aproximadamente 25% p/p de una dispersión sólida que comprende ledipasvir dispersado dentro de una matriz polimérica formada por copovidona, en donde la relación en peso de ledipasvir a copovidona en la dispersión sólida es aproximadamente 1:1 y en donde el ledipasvir tiene la fórmula:
**(Ver fórmula)**
y es amorfo;
b) de aproximadamente 35% a aproximadamente 45% p/p de sofosbuvir que tiene la fórmula:
**(Ver fórmula)**
en donde el sofosbuvir es cristalino y el sofosbuvir cristalino tiene 2θ-reflexiones XRPD (°+ 0,2θ) a: 6,1 y 12,7;
c) de aproximadamente 5% a aproximadamente 25% p/p…
Intermedios de D-ribonolactona con sustitución de 2-fluoro-2-alquilo.
(06/11/2019) 2-desoxi-2-fluoro-2-C-metilo-D-ribono-g-lactona de la siguiente fórmula general (49B) y su L-isómero (49B-L): **Fórmula**
en donde R3 y R5 pueden ser independientemente H, CH3, 4-metilbenzoilo, 3-metilbenzoilo, 2-metilbenzoilo, para-fenilbenzoilo, -C(O)-R (donde R es un C1-C10 alquilo opcionalmente sustituido con uno o más restos seleccionados del grupo que consiste en hidroxilo, amino, alquilamino, arilamino, alcoxi, ariloxi, nitro, ciano, ácido sulfónico, sulfato, ácido fosfónico, fosfato y fosfonato, o una C6-C20 arilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en hidroxilo, halo, amino, alquilamino,…
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(04/09/2019). Inventor/es: MACKMAN, RICHARD, TAYLOR, JAMES, JIN, HAOLUN, XU, LIANHONG, DESAI, MANOJ C., HALCOMB, RANDALL L., MITCHELL,MICHAEL,L, PYUN,HYUNG-JUNG, YANG,ZHENG-YU, MISH,MICHAEL,R, TSE,WINSTON,C, CHO,Aesop, SUN,Jianyu, WATKINS,William J, GRAUPE,MICHAEL, LINK,JOHN O, CANALES,EDA, CLARKE,MICHAEL O\'NEIL HANRAHAN, LAZERWITH,SCOTT E, LIU,QI, METOBO,SAMUEL E, VENKATARAMANI,CHANDRASEKAR, PARRISH,JAY P, GUO,HONGYAN, BACON,ELIZABETH M, COTTELL,JEROMY J, KATO,DARRYL, KRYGOWSKI,EVAN S, VIVIAN,RANDALL W, KIRSCHBERG,THORSTENS A, LIU,HONGTAE, SQUIRES,NEIL, SAUGIER; JOSEPH H, TRENKLE,JAMES D, SCHROEDER; SCOTT D, KELLAR,TERRY, SHENG,XIAONING, CHOU,CHIEN-HUNG, MCFADDEN,RYAN, PHILLIPS,BARTON W, KIM,CHUONG U. Clasificación: C07D401/14, C07D405/14, C07D487/04, C07D207/16, C07F5/02, C07D495/04, C07D471/04, A61P31/12, A61K45/06, A61K31/4178, C07D409/14, C07D413/14, C07D417/14, A61K31/4184, A61K31/427, C07D471/10, A61K31/12, C07D471/08, A61K31/4025, C07D491/113.
Un compuesto de fórmula:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2758726_T3.pdf
Composición que comprende un inhibidor de NS3 proteasa de VHC y un profármaco de fosforamidato de nucleósido de 2''-desoxi-2''fluoro-2''-C-metiluridina.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(26/06/2019). Inventor/es: NAGARATHNAM, DHANAPALAN, DU, JINFA, SOFIA, MICHAEL JOSEPH, WANG,Peiyuan. Clasificación: A61P31/00, C07H19/20, A61K31/7072.
Una composición farmacéutica que comprende un inhibidor de la proteasa NS3 del VHC y un compuesto representado por la fórmula siguiente:**Fórmula**.
PDF original: ES-2745462_T3.pdf
Derivados de 9-(1H-imidazol-5-il)-1,11-dihidroisocromeno[4'',3'':6,7]nafto[1,2-D]imidazol y su utilización como inhibidores de HCV NS5A.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(08/05/2019). Inventor/es: TREJO-MARTIN,TERESA ALEJANDRA, LINK,JOHN O, BACON,ELIZABETH M, COTTELL,JEROMY J. Clasificación: C07D491/052, A61P31/14, A61K31/4188.
Un compuesto seleccionado de:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2738012_T3.pdf
Preparación de ribofuranosil pirimidinas y purinas 2''fluoro-2''-alquil-sustituidas u otras opcionalmente sustituidas y sus derivados.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(06/03/2019). Inventor/es: DU, JINFA, WANG,Peiyuan, CHUN,Byoung-Kwon, RACHAKONDA,SUGUNA. Clasificación: C07D405/04, C07D411/04, C07D307/33, C07H15/203, C07H19/06, C07D307/20, C07D317/30.
Un compuesto de fórmula 51B:**Fórmula**
en donde,
R1 es independientemente un alquilo C1-C6, fenilo o bencilo; alternativamente, R1 es parte del grupo cíclico que incluye etileno (-CH2CH2-), o trimetileno (-CH2CH2CH2-) formando ciclopentilo o ciclohexanilo, respectivamente;
R2 es hidrógeno, alquilo C1-C6, hidroximetilo, metoximetilo, halometilo, vinilo, halovinilo, etinilo, haloetinilo, alilo o haloalilo;
R3 es alquilo C1-C6, hidroximetilo, metoximetilo, halometilo, vinilo, halovinilo, etinilo, haloetinilo, alilo o haloalilo;
R4 es independientemente hidrógeno, arilo, aril alquilo o alquilo C1-C6;
Nu es flúor; y
M+ es tetraalquilamonio o catión metálico.
PDF original: ES-2725457_T3.pdf
Análogos de nucleósidos fluorados modificados.
(06/03/2019) Un (2'R)-2'-desoxi-2'-fluoro-2'-C-metil nucleósido (ß-D o ß-L) de la fórmula**Fórmula**
en donde la Base es**Fórmula**
R1 y R7 son independientemente H, fosfato, incluyendo monofosfato, difosfato, trifosfato, H-fosfonato, acilo, alquilo C1-C10, incluyendo alquilo inferior, alquilo C1-C10 sulfonilo, fenil alquilo C1-C10 sulfonilo sustituido o no sustituido, bifenil alquilo C1-C10 sulfonilo sustituido o no sustituido, o naftil alquilo C1-C10 sulfonilo sustituido o no sustituido;
R3 y R4 son independientemente H, halógeno (incluyendo F, Cl, Br, I), OH, OR', SH, SR', NH2, NHR', NR'2, alquilo inferior de C1-C6, alquilo inferior halogenado (F, Cl, Br, I) de C1-C6 como CF3…
Síntesis de un tripéptido que inhíbe el NS3 del virus de VHC macrocíclico.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(20/02/2019). Inventor/es: WALTMAN,ANDREW W, ROSS,BRUCE, KATO,DARRYL, MARTINEZ,RUBEN, SANGI,MICHAEL, SIEGEL,DUSTIN, TAYLOR,JAMES G, SCHRIER,ADAM J, KARKI,KAPIL KUMAR, PCION,DOMINIKA, LITTKE,ADAM, COLBY,DENISE A, KEATON,KATIE ANN, CAGULADA,AMY, CHAN,JOHANN, CHAN,LINA, KONDAPALLY,SUDHA, LEVINS,CHRIS, REYNOLDS,TROY, SENG,PAMELA, SHAPIRO,NATHAN, TANG,DONALD, TRIPP,JONATHAN, YU,LAWRENCE. Clasificación: C07K5/12.
Un proceso para la preparación de un compuesto de fórmula V:**Fórmula**
o una sal del mismo;
que comprende poner en contacto un compuesto de fórmula III o una sal del mismo, con un compuesto de fórmula IV:**Fórmula**
en condiciones de O-arilación para proporcionar el compuesto de fórmula V o una sal del mismo, en donde R es alquilo C1-6, PG es un grupo protector y R1 es un grupo saliente.
PDF original: ES-2724460_T3.pdf
2''-spiro-nucleótidos para el tratamiento de hepatitis C.
(09/01/2019) Un compuesto o su estereoisómero o su sal o su deuteruro representados por la fórmula I-3-4**Fórmula**
en donde
1) R1 se selecciona de entre:
a) hidrógeno,
b) -P(O)(OH)2,
c) -P*(O)(OR1a)(NHCHR1bC(O)OR1c),
en donde
R1a es
i) hidrógeno,
ii) fenilo,
iii) p-fluorofenilo,
iv) p-clorofenilo,
v) p-bromofenilo, o
vi) naftilo,
R1b es
i) hidrógeno o
ii) C1-6alquilo, y
R1c es
i) hidrógeno
ii) C1-6alquilo,
iii) C3-6cicloalquilo, o
iv) C1-3alcarilo,
d) -P(O)(OH)-O-P(O)(OH)2,
e) -P(O)(OH)-O-P(O)(OH)-O-P(O)(OH)2,
f) un C2-7alquilo, y
g) un aminoacilo; y
2a) m es 0, ----- es un doble enlace
3a1) R16 es -O(C1-6alquilo),…
D-tratrato de ledipasvir.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(27/12/2018). Inventor/es: WANG,FANG, SCOTT,ROBERT WILLIAM, SHI,BING, MOGALIAN,ERIK. Clasificación: A61P31/12, A61K31/4178, C07D471/08.
D-tartrato de éster metílico cristalino de ácido (1-{3-[6-(9,9-difluoro-7-{2-[5-(2-metoxicarbonilamino-3-metilobutirilo)- 5-aza-espiro[2.4]hept-6-ilo]-3H-imidazol-4-ilo}-9H-fluoreno-2-ilo)-1H-benzoimidazol-2-ilo]-2-azabiciclo[ 2,2.1]heptano-2-carbonilo}-2-metilo-propilo)-carbámico (D-tartrato del Compuesto I), caracterizado por un difractograma de rayos X en polvo que comprende los siguientes picos: 4,0, 10,3 y 19,7 °2θ + 0,2 °2θ, según lo determinado en difractómetro usando radiación de Cu-Kα a una longitud de onda de 1.54178 Å.
PDF original: ES-2694759_T3.pdf
Procesos para preparar compuestos antivíricos.
(22/11/2018) Un método de preparación de un compuesto de fórmula (A): **Fórmula**
o una de sus sales o sus solvatos, que comprende las etapas de:
(a) poner en contacto un compuesto de fórmula (I): **Fórmula**
o un estereoisómero o una mezcla de estereoisómeros del mismo, con un compuesto de fórmula (J) o una sal del mismo:**Fórmula**
en condiciones suficientes para producir un compuesto de fórmula (G):**Fórmula**
o un estereoisómero o una mezcla de estereoisómeros del mismo,
(b) poner en contacto el compuesto de fórmula (G) con un compuesto de fórmula (H) o una sal del mismo:**Fórmula**
en condiciones suficientes para producir un compuesto de fórmula (B): **Fórmula**
o un estereoisómero o una mezcla de estereoisómeros…
Imidazolilimidazoles condensados como compuestos antivirales.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(24/10/2018). Inventor/es: TAYLOR, JAMES, YANG,ZHENG-YU, ZIPFEL,SHEILA, LINK,JOHN O, KATO,DARRYL, KRYGOWSKI,EVAN S, TRAN,CHINH VIET, KATANA,ASHLEY A, BACON,ELIZABETH, COTTELL,JEROMY, TREJO MARTIN,TERESA A. Clasificación: C07D491/052, A61K31/4188.
Un compuesto de formula (I):
E1a-V1a-C(≥O)-P1a -W1a-P1b-C(≥O)-V1b-E1b (I)
en la que
W1a es**Fórmula**
y W1a esta opcionalmente sustituido con uno o mas grupos seleccionados independientemente entre halo, alquilo, haloalquilo,mbb n o ciano;
Y5 es -O-CH2- o -CH2-O-; X5 es -CH2-CH2- o -CH≥CH-;
E1a es -N(H)(alcoxicarbonilo), -N(H)(cicloalquilcarbonilo) o -N(H)(cicloalquiloxicarbonilo); o E1a-V1a tomados conjuntamente son R9a;
E1b es -N(H)(alcoxicarbonilo), -N(H)(cicloalquilcarbonilo) o -N(H)(cicloalquiloxicarbonilo); o E1b-V1b tomados conjuntamente son R9b;
cada uno de V1a y V1b se selecciona independientemente entre:**Fórmula**
P1a se selecciona entre:**Fórmula**
o
P1b se selecciona entre:**Fórmula**
o
y
R9a y R9b son cada uno independientemente:**Fórmula**
o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2687291_T3.pdf
Nucleósidos 2'',4''-sustituidos como agentes antivirales.
(10/01/2018) Un compuesto de fórmula:**Fórmula**
en las que para la estructura A o A'
(a) R2 es independientemente CH3, CH2F, CHF2, CF3, F, CN, alquenilo C2-4, alquinilo 10 C2-4 o alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con amino o 1 a 3 átomos de flúor;
(b) R es H, fosfato, incluyendo 5'-monofosfato, 5', 3'-fosfato cíclico, difosfato o trifosfato, H-fosfonato, acilo, alquilo, incluyendo alquilo C1-8, carboxialquilamino O-sustituido, éster de sulfonato, incluyendo sulfonilo de alquilo o arilalquilo, incluyendo metanosulfonilo y bencilo, en donde el grupo fenilo está opcionalmente sustituido, un lípido, incluyendo un fosfolípido, un L-o D-aminoácido, un hidrato de carbono, un péptido o un colesterol;
(c) R3 es independientemente OH, H, alquilo…
Métodos para el tratamiento del VHC.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(29/11/2017). Inventor/es: RAY,ADRIAN,S, WATKINS,William J, LINK,JOHN O, OLDACH,DAVID W, DELANEY,IV WILLIAM E. Clasificación: A61P31/14, A61K31/4184, A61K31/381, A61K31/513, A61K31/4196.
Una composición que comprende: 1) compuesto 10**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, y 2) compuesto 6**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2659216_T3.pdf
Proceso para la preparación de un derivado de fluorolactona.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(25/10/2017). Inventor/es: CHEN,RONGMIN, ZHU,GUOLIANG, LI,YUANQIANG, ZHAO,JIANQIANG, ZHENG,JIANBING. Clasificación: C07D413/06, C07D307/33, C07D263/26.
Proceso para la preparación de un derivado de fluorolactona de fórmula**Fórmula**
que comprende las etapas de
a) hacer reaccionar el aldehído de fórmula**Fórmula**
con un derivado de fluoropropionato de fórmula**Fórmula**
en la que A se selecciona entre los restos quirales**Fórmula**
y Ph representa fenilo para formar un aducto de aldol de fórmula**Fórmula**
en la que A es como anteriormente; y
b) someter a hidrólisis el aducto de aldol de fórmula IV para dar el derivado de fluorolactona de fórmula I.
PDF original: ES-2655851_T3.pdf
Proceso para la producción de sofosbuvir.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(06/09/2017). Inventor/es: SOFIA, MICHAEL JOSEPH, WANG,Peiyuan, CHUN,Byoung-Kwon, RACHAKONDA,SUGUNA, ROSS,BRUCE S, PAMULAPATI,GANAPATI REDDY, ZHANG,HAI-REN. Clasificación: A61P31/14, A61K31/7072, C07H19/10, C07F9/6558, C07F9/24, C07H1/00, A61K31/716, C07F9/22.
Un proceso para preparar un compuesto de fórmula SP-4:**Fórmula**
que comprende:
i) hacer reaccionar el compuesto C:**Fórmula**
en la que LG' es tosilato, canforsulfonato, p-nitrofenóxido, p-clorofenóxido, o-clorofenóxido, 2,4-dinitrofenóxido o pentafluorofenóxido, con un reactivo básico y el compuesto 3:**Fórmula**
en la que Z es un grupo protector o hidrógeno, para obtener SP-4 protegido o sin proteger; y
ii) cuando SP-4 está protegido, desproteger SP-4 protegido para obtener SP-4,.
PDF original: ES-2648803_T3.pdf
Síntesis estereoselectiva de principios activos que contienen fósforo.
(16/08/2017) Un proceso para preparar un principio activo que contiene fósforo enantiomérica o diastereoméricamente enriquecido, una sal o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, de fórmula I-1:**Fórmula**
que comprende las etapas de:
(a) hacer reaccionar un principio activo protegido o desprotegido con una base para formar una sal de dicho activo y después hacer reaccionar dicha sal con un compuesto enantiomérica o diastereoméricamente enriquecido de fórmula II-1**Fórmula**
en donde el principio activo es un nucleósido, un análogo de nucleósido o un no nucleósido; en donde el nucleósido se selecciona de**Fórmula**
…
Proceso para la cristalización de 2-(((S)-(perfluorofenoxi)(fenoxi)fosforil)amino)propanoato de (S)-isopropilo.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(24/05/2017). Inventor/es: SOFIA, MICHAEL JOSEPH, WANG,Peiyuan, CHUN,Byoung-Kwon, RACHAKONDA,SUGUNA, ROSS,BRUCE S, PAMULAPATI,GANAPATI REDDY, ZHANG,HAI-REN. Clasificación: C07F7/18, A61P31/14, A61K31/7076, C07F9/655, C07F9/6561, C07H19/20, C07H19/10, C07H19/04, C07F9/6558, C07F9/24, C07H19/06, C07H19/207, C07H19/052, C07H19/044, C07H19/24.
Proceso para preparar 2-(((S)-(perfluorofenoxi)(fenoxi)fosforil)amino)propanoato de (S)-isopropilo cristalino representado por la fórmula**Fórmula**
que comprende:
cristalizar 2-(((S)-(perfluorofenoxi)(fenoxi)fosforil)amino)propanoato de (S)-isopropilo a partir 10 de una segunda composición que comprende
a) una primera composición;
b) pentafluorofenol;
c) una base no nucleófila; y
d) una composición líquida;
en el que la primera composición comprende 2-(((S)-(perfluorofenoxi)(fenoxi)fosforil)amino)propanoato de (S)-isopropilo y 2-(((R)-(perfluorofenoxi)(fenoxi)fosforil)amino)propanoato de (S)-isopropilo, y en el que la composición líquida comprende al menos uno de un disolvente y un antidisolvente.
PDF original: ES-2638350_T3.pdf
Compuestos antivíricos inhibidores de NS5A de HCV.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(15/03/2017). Inventor/es: TREJO-MARTIN,TERESA ALEJANDRA, LINK,JOHN O, BACON,ELIZABETH M, COTTELL,JEROMY J. Clasificación: C07D491/052, A61P31/12, A61K31/4188.
Un compuesto de fórmula:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2628350_T3.pdf
Fosforamidatos de nucleósido de 2-amino purina 6-O-sustituida.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(22/02/2017). Inventor/es: NAGARATHNAM, DHANAPALAN, DU, JINFA, SOFIA, MICHAEL JOSEPH, WANG,Peiyuan. Clasificación: A61K31/7076.
Un compuesto representado por la formula I, o sus estereoisomeros, sales, o sales farmaceuticamente aceptables, hidratos, solvatos o formas cristalinas de los mismos:**Fórmula**
en la que**Fórmula**
R1 es hidrogeno o fenilo; R2 es hidrogeno; R3a es hidrogeno; R3b es CH3; R4 es hidrogeno o ciclopentilo; R5 es hidrogeno; R6 es CH3; X es F; R8 es OMe u OBn; y R9 es NH2.
PDF original: ES-2623016_T3.pdf
4'-Nucleósidos modificados como agentes antivirales.
(21/12/2016) Un compuesto que comprende un ß-D-nucleosido y un ß-L-nucleosido o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, que tiene una estructura definida por la formula (I) o por la formula (II)**Fórmula**
en las que
X es hidrogeno, F, Cl, Br, I, NH2, NHR4, NR4R5, NHOH, NHOR4, NHNH2, NR4NH2, NHNHR4, SH, SR4, S(O)bR4, OH, OR4, N3, CN, o CF3;
Y es hidrogeno, F, Cl, Br, I, NH2, NHR4, NR4R5, NHOH, NHOR4, NHNH2, NR4NH2, NHNHR4, SH, SR4, S(O)bR4, OH, OR4, N3, CN, CF3, hidroximetilo, metilo, etilo, vinilo, 2-bromovinilo o etinilo;
R1 es F;
R2 es OH, OR4, OC(O)R4, OPvO3vMxR4 yR5 z, PvO3vMxR4 yR5 z, OCH2PvO3vMxR4 yR5 z, OP(O)(OQ)a(NHR4)b,…
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(06/07/2016). Inventor/es: MACKMAN, RICHARD, TAYLOR, JAMES, JIN, HAOLUN, XU, LIANHONG, DESAI, MANOJ C., HALCOMB, RANDALL L., MITCHELL,MICHAEL,L, PYUN,HYUNG-JUNG, YANG,ZHENG-YU, MISH,MICHAEL,R, TSE,WINSTON,C, CHO,Aesop, SUN,Jianyu, WATKINS,William J, GRAUPE,MICHAEL, LINK,JOHN O, CANALES,EDA, CLARKE,MICHAEL O\'NEIL HANRAHAN, LAZERWITH,SCOTT E, LIU,QI, METOBO,SAMUEL E, VENKATARAMANI,CHANDRASEKAR, PARRISH,JAY P, GUO,HONGYAN, BACON,ELIZABETH M, COTTELL,JEROMY J, KATO,DARRYL, KRYGOWSKI,EVAN S, VIVIAN,RANDALL W, KIRSCHBERG,THORSTENS A, LIU,HONGTAE, SQUIRES,NEIL, SAUGIER; JOSEPH H, TRENKLE,JAMES D, SCHROEDER; SCOTT D, KELLAR,TERRY, SHENG,XIAONING, CHOU,CHIEN-HUNG, MCFADDEN,RYAN, PHILLIPS,BARTON W, KIM,CHUONG U. Clasificación: C07D401/14, C07F5/02, A61P31/12, A61K45/06, A61K31/4184, C07D471/08, A61K31/4188.
Una composición farmacéutica que comprende:
un compuesto de fórmula:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo;
un inhibidor de la polimerasa NS5B; y un inhibidor de la proteasa NS3.
PDF original: ES-2596247_T3.pdf
Proceso para la preparación de éster de N-[(2''R)-2''-desoxi-2''-fluoro-2''-metil-p-fenil-5''-uridilil]-L-alanina 1-metiletilo.
(06/07/2016) Un proceso para preparar un compuesto representado por la formula 4, o un diastereomero a base de fosforo del mismo:**Fórmula**
en la que P* representa un atomo de fosforo quiral,
y en la que dicho diastereomero a base de fosforo se representa por las formulas RP-4 o SP-4:**Fórmula**
que comprenden:
a) hacer reaccionar un alanato de isopropilo, A, un di-X'-fenilfosfato, B, 2'-desoxi-2'-fluoro-2'-C-metiluridina, 3, y una base para obtener una primera mezcla que comprende 4, o el diastereomero a base de fosforo del mismo;**Fórmula**
en donde X es una base conjugada de un acido, n es 0 o 1, y X' es un halogeno
b) hacer reaccionar la primera mezcla con un compuesto protector para obtener una segunda mezcla que comprende…
Análogos de nucleósidos fluorados modificados.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(29/06/2016). Inventor/es: CLARK,Jeremy. Clasificación: C07H19/00, A61P31/12, A61P31/14, A61K31/7068, C07H19/10, C07H19/04, C07H19/06, C07H19/16, C07H19/048, C07H19/14.
Un nucleosido (ß-D o ß-L) de (2'R)-2'-desoxi-2'-fluoro-2'-C-metilo o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo de la estructura:**Fórmula**
en la que la Base es una base pirimidinica representada por la siguiente formula**Fórmula**
X es O;
R1 y R7 son independientemente H, un monofosfato, un difosfato o un trifosfato;
R3 es H y
R4 es NH2 u OH.
PDF original: ES-2586668_T3.pdf
Síntesis de compuesto antivírico.
(25/05/2016) Un proceso de preparacion de un compuesto de formula I:**Fórmula**
o una de sus sales farmaceuticamente aceptables, que comprende:
(A) acoplamiento de un compuesto de formula (i)**Fórmula**
con un compuesto de formula (ii)**Fórmula**
en presencia de un catalizador metalico y una base para proporcionar un compuesto de formula (iii) o una de sus sales:**Fórmula**
(B) desproteccion de un compuesto de formula (iii) para dar lugar a un compuesto de formula (iv):**Fórmula**
o una de sus sales
(C) puesta en contacto del compuesto de formula (iv) con acido (S)-2-(metoxicarbonilamino)-3-metilbutanoico:
para dar un compuesto de formula I,…
Proceso para la preparación de compuestos nucleósidos 2-desoxi-2-fluoro-2-metil-D-ribofuranosilo.
(20/04/2016) Un proceso para la preparación del derivado de (2'R)-2'-desoxi-2'-fluoro-2'-metilcitidina de fórmula I**Fórmula**
en la que R1 se selecciona de alquilo C1-4,
que comprende las etapas
a) transformar el derivado de (2R)-2-desoxi-2-fluoro-2-metil-D-ribonolactona de fórmula II**Fórmula**
en la que R2 es fenilo o alquilo C1-4
en el cloruro de (2R)-2-desoxi-2-fluoro-2-metil-D-ribofuranosilo de fórmula III**Fórmula**
en la que R2 es fenilo o alquilo C1-4
b) acoplar el cloruro de (2R)-2-desoxi-2-fluoro-2-metil-D-ribofuranosilo de fórmula III a N-benzoil citosina de fórmula VIa**Fórmula**
para formar el derivado de (2'R)-N-benzoil-2'-desoxi-2'-fluoro-2'-metilcitidina de fórmula IV**Fórmula**
en la que R2 es como en el caso anterior y Bz es benzoilo
c) alcohólisis del derivado…
(06/04/2016) Un compuesto de fórmula:**Fórmula**
en la que:
V es alquilo;
L es bencimidazolilo;
M es un anillo heteroarilo de 5 miembros;
A15 es:**Fórmula**
cada uno H14 es independientemente un carbociclo tricíclico condensado insaturado, parcialmente insaturado o saturado que está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente entre RA1 y RA3; y
cada XA es independientemente O, NR, SO, SO2, C(≥O), NRC(≥O), C(≥O)NR, CR≥CR, NRC(≥O)NR, alenilo, alquinilo o ausente; cada R se selecciona independientemente entre H o alquilo;
cada RA1 se selecciona independientemente entre ciano, nitro,…
(S)-2-(((S)-(((2R,3R,4R,5R)-5-(2,4-dioxo-3,4-dihidropirimidin-1-(2H)-il)-4-fluoro-3-hidroxi-4-metiltetrahidrofuran-2-il)metoxi)(fenoxi)fosforil)amino)propanoato de isopropilo cristalino.
(24/11/2015) (S)-2-(((S)-(((2R,3R,4R,5R)-5-(2,4-dioxo-3,4-dihidropirimidin-1(2H)-il)-4-fluoro-3-hidroxi-4-metiltetrahidrofuran-2-il) metoxi)(fenoxi)fosforil)amino)propanoato de isopropilo cristalino representado por la fórmula SP-4:**Fórmula**
que tiene reflexiones 2θ (º) de XRPD a aproximadamente: 6,1, 8,2, 10,4, 12,7, 17,2, 17,7, 18,0, 18,8, 19,4, 19,8, 20,1, 20,8, 21,8, y 23,3.