Análogos de nucleósidos fluorados modificados.

Un (2'R)-2'-desoxi-2'-fluoro-2'-C-metil nucleósido (ß-D o ß-L) de la fórmula**Fórmula**

en donde la Base es**Fórmula**

R1 y R7 son independientemente H,

fosfato, incluyendo monofosfato, difosfato, trifosfato, H-fosfonato, acilo, alquilo C1-C10, incluyendo alquilo inferior, alquilo C1-C10 sulfonilo, fenil alquilo C1-C10 sulfonilo sustituido o no sustituido, bifenil alquilo C1-C10 sulfonilo sustituido o no sustituido, o naftil alquilo C1-C10 sulfonilo sustituido o no sustituido;

R3 y R4 son independientemente H, halógeno (incluyendo F, Cl, Br, I), OH, OR', SH, SR', NH2, NHR', NR'2, alquilo inferior de C1-C6, alquilo inferior halogenado (F, Cl, Br, I) de C1-C6 como CF3 y CH2CH2F, alquenilo inferior de C2-C6 como CH=CH2, alquenilo inferior halogenado (F, Cl, Br, I) de C2-C6 como CH=CHC1, CH=CHBr y CH=CHI, alquinilo inferior de C2-C6 como C=CH, alquinilo inferior halogenado (F, Cl, Br, I) de C2- C6, alcoxi inferior de C1-C6 como CH2OH y CH2CH2OH, alcoxi inferior halogenado (F, Cl, Br, I) de C1-C6, CO2H, CO2R', CONH2, CONHR', CONR'2, CH=CHCO2H, CH=CHCO2R';

R' es un alquilo opcionalmente sustituido de C1-C12 (particularmente cuando el alquilo es un residuo de aminoácido), cicloalquilo, alquinilo opcionalmente sustituido de C2-C6, alquenilo inferior opcionalmente sustituido de C2-C6, u opcionalmente acilo sustituido.

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2004/012472.

Solicitante: Gilead Pharmasset LLC.

Inventor/es: CLARK,Jeremy.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/7064 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo pirimidinas condensadas o no condensadas.
  • A61K31/7076 A61K 31/00 […] › conteniendo purinas, p. ej. adenosina, ácido adenílico.
  • A61P31/12 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 31/00 Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos. › Antivirales.
  • C07H19/06 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07H AZUCARES; SUS DERIVADOS; NUCLEOSIDOS; NUCLEOTIDOS; ACIDOS NUCLEICOS (derivados de ácidos aldónicos o sacáricos C07C, C07D; ácidos aldónicos, ácidos sacáricos C07C 59/105, C07C 59/285; cianohidrinas C07C 255/16; glicales C07D; compuestos de constitución indeterminada C07G; polisacáridos, sus derivados C08B; ADN o ARN concerniente a la ingeniería genética, vectores, p. ej. plásmidos o su aislamiento, preparación o purificación C12N 15/00; industria del azúcar C13). › C07H 19/00 Compuestos que contienen un heterociclo que comparten un heteroátomo del ciclo con un radical sacárido; Nucleósidos; Mononucleótidos; Sus anhidro-derivados. › Radicales de pirimidina.
  • C07H19/14 C07H 19/00 […] › Radicales de pirrol-pirimidina.
  • C07H19/16 C07H 19/00 […] › Radicales de purina.

PDF original: ES-2726998_T3.pdf

 

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