Nucleósidos 2'',4''-sustituidos como agentes antivirales.

Un compuesto de fórmula:**Fórmula**

en las que para la estructura A o A'

(a) R2 es independientemente CH3,

CH2F, CHF2, CF3, F, CN, alquenilo C2-4, alquinilo 10 C2-4 o alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con amino o 1 a 3 átomos de flúor;

(b) R es H, fosfato, incluyendo 5'-monofosfato, 5', 3'-fosfato cíclico, difosfato o trifosfato, H-fosfonato, acilo, alquilo, incluyendo alquilo C1-8, carboxialquilamino O-sustituido, éster de sulfonato, incluyendo sulfonilo de alquilo o arilalquilo, incluyendo metanosulfonilo y bencilo, en donde el grupo fenilo está opcionalmente sustituido, un lípido, incluyendo un fosfolípido, un L-o D-aminoácido, un hidrato de carbono, un péptido o un colesterol;

(c) R3 es independientemente OH, H, alquilo C1-4, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, vinilo, N3, CN, Cl, Br, F, I, NO2, C(O)O(alquilo C1-4), C(O)O(alquilo C1-4), C(O)O(alquinilo C2-4), C(O)O(alquenilo C2-4), O(acilo C1-10), O(alquilo C1-4), O(alquenilo C2-4), SH, S(acilo C1-4), S(alquilo C1-4), S(alquinilo C2-4), S(alquenilo C2-4), SO(acilo C1-4), SO(alquilo C1-4), SO(alquinilo C2-4), SO(alquenilo C2-4), SO2(acilo C1-4), SO2(alquilo C1-4), SO2(alquinilo C2-4), SO2(alquenilo C2-4), OS(O)2(acilo C1-4), OS(O)2(alquilo C1-4), OS(O)2(alquenilo C2-4), NH2, NH(alquilo C1-4), NH(alquenilo C2-4), NH(alquinilo C2-4), NH(acilo C1-4), N(alquilo C1-4)2, N(acilo C1-18)2, en donde alquilo, alquinilo, alquenilo y vinilo están opcionalmente sustituidos con N3, CN, uno a tres halógenos (Cl, Br, F, I), NO2, C(O)O(alquilo C1-4), C(O)O(alquilo C1-4), C(O)O(alquinilo C2-4), C(O)O(alquenilo C2-4), O(acilo C1-4), O(alquilo C1-4), O(alquenilo C2-4), SH, S(acilo C1-4), S(alquilo C1-4), S(alquinilo C2-4), S(alquenilo C2-4), SO(acilo C1-4), SO(alquilo C1-4), SO(alquinilo C2-4), SO(alquenilo C2-4), SO2(acilo C1-4), SO2(alquilo C1-4), SO2(alquinilo C2-4), SO2(alquenilo C2-4), OS(O)2(acilo C1-4), OS(O)2(alquilo C1-4), OS(O)2(alquenilo C2-4), NH2, NH(alquilo C1-4), NH(alquenilo C2-4), NH(alquinilo C2-4), NH(acilo C1-4), N(alquilo C1-4)2, N(acilo C1-4)2;

(d) R4 es independientemente CN, alquenilo o alquinilo;

(e) R y R3 pueden formar juntos 5',3'-fosfato cíclico;

(f) La base es una purina o una pirimidina de origen natural o modificadas representada por las siguientes estructuras:

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2008/083787.

Solicitante: Gilead Pharmasset LLC.

Inventor/es: DU, JINFA, SOFIA,MICHAEL J.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/7068 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › teniendo grupos oxo unidos directamente al ciclo de pirimidina, p. ej. citidina, ácido citidílico.
  • A61K31/7076 A61K 31/00 […] › conteniendo purinas, p. ej. adenosina, ácido adenílico.
  • A61P31/12 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 31/00 Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos. › Antivirales.
  • C07H19/06 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07H AZUCARES; SUS DERIVADOS; NUCLEOSIDOS; NUCLEOTIDOS; ACIDOS NUCLEICOS (derivados de ácidos aldónicos o sacáricos C07C, C07D; ácidos aldónicos, ácidos sacáricos C07C 59/105, C07C 59/285; cianohidrinas C07C 255/16; glicales C07D; compuestos de constitución indeterminada C07G; polisacáridos, sus derivados C08B; ADN o ARN concerniente a la ingeniería genética, vectores, p. ej. plásmidos o su aislamiento, preparación o purificación C12N 15/00; industria del azúcar C13). › C07H 19/00 Compuestos que contienen un heterociclo que comparten un heteroátomo del ciclo con un radical sacárido; Nucleósidos; Mononucleótidos; Sus anhidro-derivados. › Radicales de pirimidina.
  • C07H19/16 C07H 19/00 […] › Radicales de purina.

PDF original: ES-2663086_T3.pdf

 

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