4'-Nucleósidos modificados como agentes antivirales.

Un compuesto que comprende un ß-D-nucleosido y un ß-L-nucleosido o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo,

que tiene una estructura definida por la formula (I) o por la formula (II)**Fórmula**

en las que

X es hidrogeno, F, Cl, Br, I, NH2, NHR4, NR4R5, NHOH, NHOR4, NHNH2, NR4NH2, NHNHR4, SH, SR4, S(O)bR4, OH, OR4, N3, CN, o CF3;

Y es hidrogeno, F, Cl, Br, I, NH2, NHR4, NR4R5, NHOH, NHOR4, NHNH2, NR4NH2, NHNHR4, SH, SR4, S(O)bR4, OH, OR4, N3, CN, CF3, hidroximetilo, metilo, etilo, vinilo, 2-bromovinilo o etinilo;

R1 es F;

R2 es OH, OR4, OC(O)R4, OPvO3vMxR4 yR5 z, PvO3vMxR4 yR5 z, OCH2PvO3vMxR4 yR5 z, OP(O)(OQ)a(NHR4)b, SH, SR4,

S(O)bR4, SC(O)R4, NH2, NHC(O)R4, NHR4, NR4R5, NHOH, NHOR4, NHNH2, NR4NH2, NHNHR4;

R3 es F, ciano, etinilo, clorovinilo, fluorovinilo, alquilo (C3-6) o alquilo (C3-6) sustituido con uno a tres halogenos;

Z es O, S, CH2 o C≥CH2;

A es N, CH o CF y

R4 y R5 son iguales o diferentes y son alquilo inferior (C1-4), alquenilo inferior (C2-4), acilo de 1 a 17 carbonos, arilo o aralquilo;

M es al menos un miembro seleccionado a partir del grupo que consiste en H+, Na+ y K+;

V tiene un valor de 1, 2 o 3;

x, y, y z son independientes entre si y tienen un valor de 0, 1, 2, 3 o 4;

y

a tiene un valor de 0 o 1, b tiene un valor de 1 o 2 y Q es M o R4; en donde:

arilo se refiere a fenilo, bifenilo o naftilo; y

aralquilo se refiere a un grupo arilo con un sustituyente alquilo (C1-10).

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2006/037470.

Solicitante: Gilead Pharmasset LLC.

Inventor/es: DU, JINFA, FURMAN,PHILLIP, SOFIA,MICHAEL.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/7072 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › teniendo dos grupos oxo unidos directamente al ciclo de pirimidina, p. ej. uridina, ácido uridílico, timidina, zidovudina.

PDF original: ES-2617582_T3.pdf

 

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