707 patentes, modelos y diseños de ASTRAZENECA AB (pag. 7)

(15/09/2011) Un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)**o una de sus sales farmacéuticamente aceptables. en la que el anillo A representa un grupo aromático de 5 ó 6 miembros que comprende opcionalmente al menos un heteroátomo del anillo seleccionado entre nitrógeno, oxígeno y azufre; el anillo B representa un grupo aromático de 5 ó 6 miembros que comprende opcionalmente al menos un heteroátomo del anillo seleccionado entre nitrógeno, oxígeno y azufre; cada R1 representa independientemente un halógeno, un grupo hidroxilo, un grupo ciano, un grupo alquilo C1-C3 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre alcoxi C1-C3, cicloalquilo C3, alquiltio C1-C3, -NR4R5 (cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados…

(23/08/2011) El uso de la 4-(4-bromo-2-fluoroanilino)-6-metoxi-7-(1-metilpiperidin-4-ilmetoxi)quinazolina, conocida también como ZD6474: o de una de sus sales farmacéuticamente aceptables y uno de: a) 5-FU; 10 b) CPT-11; y c) 5-FU y CPT-11 en la fabricación de un medicamento para el tratamiento del cáncer en un animal de sangre caliente tal como un ser humano

(26/07/2011) Un compuesto de formula (XVIII): o una de sus sales farmaceuticamente aceptables, en las que: X es CH o N; R29 es un arilo de 6 miembros o un heteroarilo de 5 o 6 miembros, donde el arilo o heteroarilo esta opcionalmente sustituido en uno o mas atomos de carbono con uno o mas R11; y donde si el heteroarilo comprende un resto -NH-, el hidrogeno puede estar opcionalmente sustituido con un grupo seleccionado de R8; R1 se selecciona entre alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6 o cicloalquilo C3-6; donde R1 puede estar opcionalmente sustituido en carbono con uno o mas R6; el anillo B es carbociclilo o heterociclilo; donde si dicho heterociclilo contiene un resto -NH-, dicho nitrogeno…

(15/07/2011) El compuesto 3-[(metilsulfinil)metil]-2-fenil-N-(1-fenilpropil)quinolina-4-carboxamida o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo

(21/06/2011) El uso de AZD2171, o su sal farmacéuticamente aceptable, y de pemetrexed para la fabricación de un medicamento para su uso en el tratamiento del cáncer en un animal de sangre caliente, tal como un ser humano

(21/06/2011) Un método para la aplicación de un recubrimiento de polímero en una superficie interna de un recipiente, el recipiente comprende una base y una o más paredes laterales que definen una abertura de recipiente y que es adecuado para el almacenamiento de un medicamento, dicho método comprende: (a) precalentamiento de la superficie interior del recipiente a recubrir; (b) pulverización de una suspensión acuosa de un polímero que contiene flúor sobre la superficie caliente para formar un recubrimiento en la superficie; y (c) sinterización del recubrimiento; en el que la etapa de pulverización se realiza con unos primeros medios de pulverización configurados para producir un patrón de pulverización axial que es sustancialmente cónico alrededor de un eje perpendicular…

(17/06/2011) Un compuesto de fórmula (I), o una sal o solvato del mismo farmacéuticamente aceptable, para el tratamiento de una enfermedad mediada por CRTh2: en que: R 1 es NHCOMe; R 2 es alquilo C1-6 o hidrógeno; y R 3 es fenilo opcionalmente sustituido con cloro, metoxi, metilsulfona o etilsulfona

(13/06/2011) Un compuesto de pirazolopirimidina de la fórmula I: **Fórmula** en la que: R1 se selecciona de hidrógeno, trifluorometilo, alquilo(1-3C) y alcoxi(1-3C); R2 se selecciona de hidrógeno y alquilo(1-6C); L es -(CR3R4)y-, donde y es 1, 2, 3 o 4 y cada R3 y R4 se selecciona, independientemente, de hidrógeno y alquilo(1-6C); Q1 se selecciona de hidroxi, isoindolilo, alquilo(1-6C), cicloalquilo(3-8C) y cicloalquenilo(3-8C), o Q1 es un grupo de la sub-fórmula (i): en la que R5 y R6 se seleccionan independientemente de hidrógeno, alquilo(1-6C), alcanoilo(2-6C) y alcoxi(1-6C)carbonilo, o R5 y R6 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un…

(10/06/2011) Un compuesto de fórmula (I) o una de sus sales farmacéuticamente aceptable: en la que R 1 es hidrógeno, halógeno, CN, nitro, SO2R 4 , OH, OR 4 , S(O)xR 4 , SO2NR 5 R 6 , CONR 5 R 6 , NR 5 R 6 , arilo (opcionalmente sustituido con cloro o flúor), alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6 o alquilo C1-6, estando los últimos tres grupos opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, OR 8 y NR 5 R 6 , S(O)xR7 donde x es 0,1 o 2; R 2 es hidrógeno, halógeno, CN, SO2R 4 o CONR 5 R 6 , CH2OH, CH2OR 4 o alquilo C1-7, estando el último grupo opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes independientemente seleccionados entre átomos de halógeno, OR 8 y NR 5 R 6 , S(O)xR 7 , donde x es 0, 1 ó 2; R 3 es arilo o heteroarilo, cada uno de los cuales está opcionalmente…

(09/06/2011) (S)-piperidin-3-ilamida del ácido 5-(3-fluoro-fenil)-3-ureido-tiofen-2-carboxílico, o una de sus sales farmacéuticamente aceptables

(09/06/2011) Utilización de ZD6474, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, y de pemetrexed en la fabricación de un medicamento para uso en la producción de un efecto anticancerígeno en un animal de sangre caliente, tal como un ser humano

(01/06/2011) Un compuesto de formula I en la que m es 0, 1 o 2; R1 es halogeno, hidroxi, ciano, trifluorometilo, trifluorometoxi, alquilo(C1-6), alcoxi(C1-6), alquenilo(C2-6), alquinilo(C2-6), alcanoilo(C2-6), alquiltio(C1-6), alquilsulfinilo(C1-6), alquilsulfonilo(C1-6), hidroxialcoxi(C2-6), aminoalcoxi(C2-6), ciano-(alcoxi C2-6), (alquil C1-6)amino-alcoxi(C2-6), di-[alquil (C1-6)]amino-alcoxi(C2-6), (alcoxi C1-6)-alcoxi(C2-6), carbamoil-(alcoxi C1-6), N-(alquil C1-6)carbamoil-alcoxi(C1-6), aminoalquilo(C1-6), (alquil C1- 6)amino-alquilo(C1-6), di[alquil (C1-6)]amino-alquilo(C1-6), carbamoil-alquilo(C1-6), N-(alquil C1-6)carbamoilalquilo( C1-6), hidroxi-(alquil C2-6)amino, ciano-(alquil C2-6)amino,…

(27/05/2011) Sal mesilato de 2,3-dimetil-8-(2,6-dimetilbencilamino)-N-hidroxietil-imidazo[1,2-a]piridin-6-carboxamida y sus formas cristalinas

(25/05/2011) Un compuesto de fórmula (I) o una de sus sales, en donde: R1 se selecciona de fenilo, ciclopentilo, ciclohexilo y HET-1, en donde R1 está opcionalmente sustituido con o bien: i) un sustituyente seleccionado del grupo a) y opcionalmente un sustituyente seleccionado de o bien el grupo b) o el grupo c); o ii) 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo b) y opcionalmente un sustituyente seleccionado del grupo c); o iii) hasta 4 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo c); en donde los grupos a) a c) son como se indica a continuación: grupo a) nitro, -C(O)nR20, un ácido carboxílico mímico o uno de sus bioisósteros, -NR21R22, -C(O)NR21R22, -OC(O)NR21R22, -NR21C(O)nR20, -NR20CONR21R22, -S(O)2NR21R22 o NR21S(O)2R22 donde…

(23/05/2011) Un compuesto de Fórmula I **Fórmula** en la que m es 0, 1 ó 2; 5 R1 halógenos halógeno, hidroxi, ciano, trifluorometilo, trifluorometoxi, alquilo(C1-6), alcoxi(C1-6), alquenilo(C2-6), alquinilo(C2-6), alcanoílo(C2-6), alquil(C1-6)tio, alquil(C1-6)sulfinilo, alquil(C1-6)sulfonilo, hidroxi-alcoxi(C2-6), amino-alcoxi(C2-6), ciano-alcoxi(C2-6), alquil(C1-6)amino-alcoxi(C2-6), di-[alquil(C1-6)]amino-alcoxi(C2-6), alcoxi(C1-6)-alcoxi(C2-6), carbamoil-alcoxi(C1-6), 10 N-alquil(C1-6)carbamoil-alcoxi(C1-6), amino-alquilo(C1-6), alquil(C1-6)aminoalquilo( C1-6), di[alquil(C1-6)]amino-alquilo(C1-6), carbamoil-alquilo(C1-6), N-alquil(C1-6)carbamoil-alquilo(C1-6), hidroxi-alquil(C2-6)amino, ciano-alquil(C2-6)amino,…

(19/05/2011) Un dispositivo de inhalación para la administración de dosis de medicamento a un usuario, que comprende: - un bote que tiene un extremo (6a) de base y un extremo (6b) de válvula, dicho bote está adaptado para albergar el medicamento que se va a dispensar a un usuario, una dosis de dicho medicamento se dispensa cuando dicho bote se presiona hacia abajo una cantidad predeterminada, dicha cantidad predeterminada se denomina un punto de disparo , y - un contador que se conecta con el bote , el bote está adaptado para recibir el contador en su extremo (6a) de base, con lo cual - el contador se ve afectado para contar una dosis cuando…

(06/05/2011) Un compuesto que es 11-(4-[2-(2-hidroxietoxi)etil]-1-piperazinil)dibenzo[b,f][1,4]tiazepina cristalina

(04/05/2011) Un compuesto de fórmula (I), donde R1 y R2 junto con el átomo de carbono al que están ambos directamente unidos forman un anillo carbocíclico alifático de 7 miembros que puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, hidroxilo, alcoxi C1-6, NH2, NH(alquilo C1-6), N(alquilo C1-6)2 y alquilo C1-6 de los que alquilo C1-6 puede estar sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno e hidroxilo; R3 representa fenilo o un anillo heteroarilo de 5 a 6 miembros, cada uno de los cuales puede estar sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, ciano, nitro, SH, S(O)02R9, NR10R11, S(O)2NR12R13, C(O)NR14R15, C(O)2R16, NR17S(O)2R18, NR19C(O)R20, NR21C(O)2R22,…

(19/04/2011) Un proceso para preparar un compuesto de fórmula IIb o una sal farmacéuticamente aceptable o un éster hidrolizable in vivo del mismo en la que G1 es una estructura anular monocíclica que comprende cada una hasta 7 átomos en el anillo, seleccionada independientemente de cicloalquilo, arilo, heterocicloalquilo o heteroarilo, estando cada estructura anular opcionalmente sustituida de manera independiente con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, hidroxi, haloalcoxi, amino, N-alquilamino, N,N-dialquilamino, ciano, nitro, alquilo, alcoxi, alquilsulfona, haloalquilsulfona, alquilcarbamato, alquilamida, en los que cualquier radical alquilo en cualquier sustituyente puede él mismo estar opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de halógeno, hidroxi, amino,…

(04/04/2011) Compuesto de fórmula (I) **Fórmula** o una sal del mismo, en el que R1, R2 y R3 se seleccionan cada uno independientemente entre hidrógeno, flúor, cloro, ciano, trifluorometilo, trifluorometoxi y difluorometoxi

(23/03/2011) Un procedimiento para la preparación de una sal de amonio cuaternaria de (S)-5-metoxi-2-[[(4metoxi-3,5-dimetil-2-piridinil)-metil]sulfinil]-1H-bencimidazol (esomeprazol), donde R1, R2, R3 y R4 se seleccionan de forma individual entre: (A) grupo alquilo C1-C14 (cuyo grupo alquilo está opcionalmente sustituido por uno o más grupos seleccionados entre amino, hidroxi, halógeno, R5O-, cicloalquilo C3-C12 (cuyo cicloalquilo está opcionalmente sustituido por uno o más grupos seleccionados entre alquilo C1-C3, hidroxi, alcoxi C1-C3, halógeno, oxo, R23aOC(O)-, (R23b)(R23c)NC(O)-, R23dC(O)N(R23e)-, R23f(O)O-, R23gOC(O)-NH-, (R23h)(R23j)NC(O)O-), arilo o Het 1 (ambos grupos opcionalmente sustituidos por de uno a tres grupos seleccionados entre alquilo C1-C7, hidroxi, -CH2OH, halógeno, oxo, nitro, alcoxi C1-C7, R24aOC(O)-, (R24b)(R24c)NC(O)-,…

(23/03/2011) Un procedimiento para la preparación de una dispersión de partículas nanocristalinas en un medio acuoso, que comprende combinar: a) una primera disolución que comprende una sustancia sustancialmente insoluble en agua en un disolvente orgánico miscible con el agua con; b) una fase acuosa que comprende agua y opcionalmente un estabilizante, para formar una dispersión de partículas amorfas; c) sonicar la dispersión de partículas amorfas durante un periodo suficiente para formar partículas nanocristalinas de la sustancia sustancialmente insoluble en agua; y opcionalmente, retirar el disolvente orgánico miscible con el agua; y d) en donde la concentración de la sustancia sustancialmente insoluble en agua en la disolución…

(16/03/2011) Un compuesto de fórmula (Ia): **Fórmula** R1 es cloro o ciano; R2 es hidrógeno, cloro, ciano o metilo; R3 es flúor, metilo, metoxi, etoxi, propoxi, aliloxi y benciloxi; R4 es hidrógeno o alquilo C1-4; el Anillo A es carbociclilo o heterociclilo; donde si dicho heterociclilo contiene un resto -NH-, dicho nitrógeno puede estar opcionalmente sustituido con un grupo seleccionado entre R6; y donde si dicho heterociclilo contiene un resto -N=, ese nitrógeno puede formar un compuesto cuaternario con un grupo metilo; R5 es un sustituyente sobre carbono y se selecciona entre halo, nitro, ciano, hidroxi, amino, carboxi, carbamoílo, mercapto, sulfamoílo, sulfo, formilo, ureido,…

(15/03/2011) Derivado de quinazolina de la Fórmula I: **Fórmula** en la que: R1 se selecciona entre hidrógeno, hidroxi, alcoxi (C1-4) y alcoxi (C1-4)-alcoxi (C1-5 -4); cada uno de G1, G2, G3 y G4 se selecciona independientemente entre hidrógeno y halógeno; X1 se selecciona entre SO2, CO, SO2N(R6) y C(R6)2, donde cada R6 se selecciona independientemente entre hidrógeno y alquilo (C1-4); Q1 es arilo o heteroarilo, teniendo dicho grupo arilo o heteroarilo opcionalmente uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, ciano, alcoxi (C1-4) y alquilo (C1-4); R2 y R3, que pueden ser iguales o diferentes, se seleccionan…

(15/03/2011) Un compuesto de la fórmula (I) R1 representa CH3 o CH3CH2; R2 representa H, 2-F, 2-Cl, 3-F, 3-OCH3, 3-CN, 3-CF3, 3-CONH2 ó 3-SO2CH3; R3 representa H o CH3; R4 representa H o CH3; y R5 representa H; o, cuando R4 es CH3, R5 representa H o F; y las sales farmacéuticamente aceptables de los mismos

(10/03/2011) Una formulación de liberación prolongada, que comprende; (i) un polímero de polilactida o copolímero de poli(lactida-co-glicolida) que tiene un peso molecular medio de entre 5.000 Daltons y 50.000 Daltons; (ii) una relación molar de lactida a glicolida de entre 100:0 y 50:50; y (iii) de aproximadamente 10 a 55% en peso de anastrozol en base al peso total de la formulación; en donde la formulación de liberación prolongada libera de manera continua anastrozol a lo largo de un periodo de al menos 10 días cuando se pone en un entorno acuso de tipo fisiológico

(22/02/2011) Un compuesto que está seleccionado de: N-{[4-((2R,3R)-1-(4-fluorofenil)-3-{[2-(4fluorofenil)-2-hidroxietil]tio}-4-oxoazetidin-2º il)fenoxi]acetil}glicil-D-lisina; y N-{[4-((2R,3R)-1-(4-fluorofenil)-3-{[2-(4fluorofenil)-2-hidroxietil]tio}-4-oxoazetidin-2il)fenoxi]acetil}glicil-3-ciclohexil-D-alanina; o una de sus sales farmacéuticamente aceptable

(16/02/2011) Un compuesto que tiene la formula: **fórmula** o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en la que Ar se selecciona entre un benzofurilo ligado en posicion 2 o 3; en donde dicho benzofurilo esta sustituido con 0, 1, 2 o 3 sustituyentes, en donde cada uno de estos sustituyentes se selecciona independientemente en cada aparicion entre alquilo C1-4, alcoxi C1-4, alquilo C1-4 halogenado, alquilo C1-4 oxigenado, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, halogeno, -CO2R1, -C(O)R1, -CN, -NO2, -(CH2)nNR1R2; n es 0, 1 o 2; R1 y R2 se seleccionan independientemente en cada aparicion entre hidrogeno o alquilo C1-4; R se selecciona entre hidrogeno, alquilo C1-4, alquilo C1-4 halogenado, alquilo C1-4 oxigenado o halogeno

(16/02/2011) Un compuesto de fórmula (I) o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo: **(Ver fórmula)**en el que R1 es uno o más sustituyentes seleccionados entre hidrógeno, halógeno, CN, nitro, SO2R4, OH, OR4, S(O)xR4, SO2NR5R6, CONR5R6, NR5R6, NR9SO2R4, NR9SO2NR5R6, NR9CO2R4, NR9COR4, arilo, heteroarilo, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6 o alquilo C1-6, estando los últimos cinco grupos opcionalmente sustituidos por uno o más sustituyentes independientemente seleccionados entre halógeno, CN, NR9SO2R4, NR9CO2R4, NR9COR4, OR8 y NR5R6, S(O)xR7, donde x es 0, 1 ó 2; R2 es hidrógeno, halógeno, CN, SO2R4 o CONR5R6, CH2OH, CH2OR4 o alquilo C1-7, estando el último grupo opcionalmente sustituido por uno o más 15 sustituyentes independientemente seleccionados entre átomos de halógeno, OR8 y NR5R6, S(O)xR7, donde x es…

(16/02/2011) Un compuesto de la fórmula II o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo **(Ver fórmula)**en la que cada uno de G1 y G2 es una estructura de anillo monocíclico que comprende hasta 7 átomos en el anillo, cada uno seleccionado independientemente entre cicloalquilo, arilo, heterocicloalquilo o heteroarilo, estando cada estructura de anillo opcionalmente sustituida independientemente con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, hidroxi, haloalcoxi, amino, Nalquilamino, N,N-dialquilamino, ciano, nitro, alquilo, alcoxi, alquil sulfona, haloalquil sulfona, alquilcarbamato, alquilamida, donde cualquier radical alquilo en cualquier sustituyente…

(15/02/2011) Un compuesto o su sal farmacéuticamente aceptable, seleccionado del grupo que consiste en los compuestos indicados en la siguiente tabla: **(Ver fórmula)****(Ver fórmula)****(Ver fórmula)****(Ver fórmula)**

(09/02/2011) Un compuesto 4-fluoro-5-hidroxi-2-metilindol o una de sus sales