707 patentes, modelos y diseños de ASTRAZENECA AB (pag. 4)

(22/10/2014) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en donde : R1 y R2 se seleccionan independientemente de H, (C1-C6)alquilo, (C1-C6)alcoxi, halo, CF3, y CN; R1a es hidrógeno; R3 es hidrógeno; R4 se selecciona de H, metilo, etilo, metoxi, etoxi, Cl, Br, CN, fenilo y CONH2, en donde metilo es opcionalmente sustituido con un grupo NR12R13; R5 se selecciona de NR16R17 y heterocicloalquilo; R6 se selecciona de H, (C1-C4)alquilo, (C1-C4)alcoxi y (C3-C6)cicloalquilo; R7 se selecciona de H, (C1-C4)alquilo, (C1-C4)alcoxi y (C3-C6)cicloalquilo; R16 se selecciona de H, arilo, (C3-C7)cicloalquilo y en donde dicho (C3-C7)cicloalquilo puede ser opcionalmente sustituido con un grupo arilo; R17 se selecciona de H, (C1-C6)alquilo, arilo, heteroarilo,…

(15/10/2014) Un compuesto de fórmula I**Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables donde R1 representa H, fluoro, cloro, bromo, ciano, un grupo alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más fluoro, un grupo alcoxi C1-2 opcionalmente sustituido con uno o más fluoro o un grupo alquiltio C1-3 opcionalmente sustituido con uno o más fluoro; R2 representa H o fluoro; R4 representa un grupo de fórmula -NRaRb en el que a) Ra y Rb representan independientemente: 1) H; 2) un grupo alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más de los siguientes: fluoro, hidroxi, un grupo alcoxi C1-4 o un grupo cicloalquilo C3-6, donde el grupo cicloalquilo C3-6 está opcionalmente sustituido con uno o más de los siguientes: hidroxi, un grupo alcoxi C1-4 o fluoro; 3) un grupo cicloalquilo…

(01/10/2014) Un inhibidor del transportador de glucosa dependiente de sodio 2 (SGLT2) para uso en el tratamiento de hiperuricemia en un mamífero, en donde el inhibidor de SGLT2 es:**Fórmula**

(24/09/2014) Un compuesto que tiene una estructura como se muestra en la Fórmula IV más abajo:**Fórmula**

(10/09/2014) Uso del compuesto {1S-[1α,2α,3β(1S*,2R*),5β]}-3-(7-{[2-(3,4-difluorofenil)ciclopropil]amino}-5-(propiltio)- 3H-1,2,3- triazolo[4,5-d] pirimidin-3-il)-5-(2-hidroxietoxi)ciclopentano-1,2-diol para la fabricación de un medicamento para el tratamiento de aneurismas aórticos abdominales.

(13/08/2014) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** donde: R1 se selecciona entre morfolin-4-ilo y 3-metilmorfolin-4-ilo;**Fórmula** R2 es n es 0 ó 1; R2A, R2C, R2E y R2F son cada uno independientemente hidrógeno o metilo; R2B y R2D son cada uno independientemente hidrógeno o metilo; R2G se selecciona entre -NHR7 y -NHCOR8; R2H es fluoro; R3 es metilo; R4 y R5 son cada uno independientemente hidrógeno o metilo, o R4 y R5, junto con el átomo al cual están unidos forman un Anillo A; El Anillo A es un cicloalquilo C3-6 o un anillo heterocíclico de 4-6 miembros saturado que contiene un heteroátomo seleccionado entre O y N; R6 es hidrógeno; R7 es hidrógeno…

(06/08/2014) Una emulsión inyectable que comprende: un compuesto de tipo éster del ácido fenilacético sustituido que es el éster n-propílico del ácido [3-etoxi-4-[(N,Ndietilcarbamido) metoxi]fenil]acético; un triglicérido de cadena media presente entre 5% p y 15% p; un emulsionante que es lecitina derivada de la soya; un modificador de la tonicidad; y agua; y opcionalmente comprende además uno o más de los siguientes componentes seleccionados entre un agente tamponante del pH, un estabilizante y un aditivo; donde el pH de la emulsión es superior a aproximadamente 7; y donde el tamaño medio de microgota de la emulsión es inferior a aproximadamente 200 nm.

(30/07/2014) Una estructura cristalina de un compuesto de fórmula I**Fórmula** seleccionada del grupo que consiste en el mono (S)-propilenglicol monohidrato ((S)-PG; forma SC-3), mono (R)- propilenglicol monohidrato ((R)-PG; forma SD-3), monoetanol dihidrato (EtOH; forma SA-1), estructura de monoetilenglicol dihidrato (EG) (forma SB-1) y estructura de monoetilenglicol dihidrato (EG) (forma SB-2).

(16/07/2014) Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula** donde: R1 es NR7C(O)R8, NR5 7S(O)2R8 o NR9R10; R2 es hidrógeno o C1-6 alquil; R3 es hidrógeno, halógeno, C1-4 alquil o C1-4 alcoxi; R4 es hidrógeno, halógeno, ciano, hidroxi, C1-4 alquil, C1-4 alcoxi, CF3, OCF3, C1-4 alquiltio, S(O)(C1-4 alquil), S(O)2(C1-4 alquil), CO2H o CO2(C1-4 alquil); R5 es metil, etil o propil sustituido por piperidinil, piperazinil, morfolinil, homomorfolinil u homopiperazinil; R6 es hidrógeno, halógeno, ciano, hidroxi, SH, CF3, OCF3, C(O)H, C1-6 alquiltio, S(O)(C1-6 alquil), S(O)2(C1-6 alquil), CO2H, CO2(C1-6 alquil), NR13R14, C1-6 alquil (opcionalmente sustituido por halógeno, OH, CO2H, NR15R16, NHC(O)O(C1-6 alquil), OS(O)2(C1-6 alquil) o heterociclil), C1-6 alcoxi (opcionalmente sustituido por halógeno, OH, CO2H, NR15R16 o heterociclil),…

(25/06/2014) Un procedimiento de producción de un inhibidor de dipeptidil peptidasa IV basado en pirrolidina fusionada a ciclopropilo, que comprende: (a) proteger el ácido (αS)-α-amino-3-hidroxitriciclo[3.3.1.13,7]decano-1-acético con BLOC ; (b) acoplar el ácido (αS)-α-[[(1,1dimetiletoxi)cabonil]amino]-3-hidroxitriciclo[3.3.1.13,7]decano-1-acético o su sal de 1,4-diazabiciclooctano con (1S,3S,5S)-2-azabiciclo[3.1.0]hexano-3-carboxamida para producir el 1,1-dimetil éster del ácido 3-(aminocarbonil)-(αS)-α-(3-hidroxitriciclo[3.3.1.13,7]dec-1-il-ß-oxo-(1S,3S,5S)-2-azabiciclo[3.1.0]hexano-2-etanoc arbámico; (c) deshidratar el 1,1-dimetil éster del ácido 3-(aminocarbonil)-(αS)-α-(3-hidroxitriciclo[3.3.1.13,7]dec-1-il-ß-oxo-(1S,3S,5S)-2-azabiciclo[3.1.0]hexano-2…

(25/06/2014) El compuesto: (S)-4-amino-N-(1-(4-clorofenil)-3-hidroxipropil)-1-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)piperidina-4-carboxamida: **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,

(04/06/2014) Un compuesto que tiene la estructura de la fórmula IA: o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que R1 es OH: R2 se selecciona entre el grupo que consiste en -C(≥O)-COR4, -C(X)2-COR4 y -CH(NH2)COR4, en la que X es un halógeno; y R4 se selecciona entre el grupo que consiste en O-alquilo, NH2 y OH; y R3 se ha seleccionado del grupo que consiste en H u OH.

(23/04/2014) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** en donde: el anillo Q se selecciona entre pirazolilo e imidazolilo; R1 se selecciona entre halo, trifluorometilo, ciclopropilo, ciano, alquiloC1-4 y alcoxiC1-4 ; n es 0, 1, 2 ó 3; donde los valores de R2 pueden ser iguales o diferentes; R2 se selecciona entre halo, nitro, ciano, hidroxi, trifluorometoxi, amino, carboxi, carbamoilo, mercapto, ureido, sulfonilamino, alquiloC1-6, alqueniloC2-6, alquiniloC2-6, alcoxiC1-6, alqueniloxiC2-6, alquiniloxiC2-6, alcanoiloC1-6, alcanoiloxiC1-6, N-(alquilC1-6)amino, N,N-(alquilC1-6)2amino, N'-(alquilC1-6)ureido, N',N'-(alquilC1-6)2ureido, N'-(alquilC1- 6)-N-(alquilC1-6)ureido,…

(16/04/2014) Un compuesto de la Fórmula II:**Fórmula** donde R1 es seleccionado de metil o cloro; R2 es trifluorometil o ciclopropil; R3 y R4 en combinación con el nitrógeno al cual están unidos forman una mitad cíclica seleccionada de morfolino, pirrolidinil o piperazinil.

(09/04/2014) La Forma A del compuesto 4-metilbencenosulfonato de 6-metil-5-(1-metil-1H-pirazol-5-il)-N-{[5-(metilsulfonil)piridin-2-il]metil}-2-oxo-1-[3-(trifluorometil)fenil]-1,2-dihidropiridin-3-carboxamida donde dicha Forma A presenta un patrón de difracción de rayos X en polvo registrado utilizando una radiación de CuKα con al menos un pico específico en 2θ ≥ aproximadamente 5.1, 7.3, 8.9, 17.0 o 17.8°.

(12/02/2014) Un compuesto de adenina representado por la Fórmula (I) **Fórmula** en donde R1 representa hidrógeno, hidroxilo, alcoxi C1-C6, alcoxicarbonilo C2-C5, o un arilo C6-C10, heteroarilo C5-C10 o grupo cicloalquilo C3-C8, en donde cualquier átomo de carbono disponible en cada grupo es sustituido opcionalmente por uno o más sustituyentes seleccionado independientemente de halógeno, hidroxilo , alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, haloalcoxi C1-C6, alcoxicarbonilo C2-C5, amino , mono-o di-alquilamino C1-C6; Y1 representa un enlace sencillo o alquileno C1-C6; X1 representa un enlace sencillo o un átomo de oxígeno o de azufre, sulfinilo, sulfonilo o NR4 donde R4 es hidrógeno o alquilo C1-6; con la condición de que cuando R1 es hidroxilo, alcoxi C1-6 o alcoxicarbonilo…

(25/12/2013) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en donde R1 es H o alquilo de 1 a 2 átomos de carbono; R2 es acilo no sustituido, lineal o ramificado, de 14 a 22 átomos de carbono; R3 es etileno, propileno o propileno ramificado; x es 2 - 12; y es 7 - 17; y la suma de (x + y) es 9 - 19, y z es 25 - 57.

(25/12/2013) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en donde: Y representa CR3 o N; R1 representa H o alquilo C1 a 6; R2 representa fenilo o un anillo heteroaromático de cinco o seis miembros que contiene de 1 a 4 heteroátomosseleccionados independientemente de O, S y N; estando dicho anillo aromático opcionalmente sustituido con 1 a 3sustituyentes seleccionados independientemente de OH, halógeno, alquilo C 1 a 6, alcoxi C1 a 6, NR58COR50,COOR51, COR52, CONR53R54 y NR47R4810 , estando dicho alquilo sustituido opcionalmente además con OH, alcoxi C1 a6, CN o CO2R49; R47 y R48 representan independientemente H, alquilo C1 a 6 o alcanoilo C2…

(21/11/2013) Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula** en donde: R1 se selecciona de hidrógeno, nitro, hidroxi, halo, ciano, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4,alcanoilo C1-4, alquilo C1-4S(O)a en donde a es 0 a 2 y cicloalquilo C3-6; en donde R1 se puede sustituir opcionalmenteen el carbono por uno o más halo o ciclopropilo; R2 se selecciona de hidrógeno, nitro, hidroxi, halo, ciano, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4,alcanoilo C1-4, alquilo C1-4S(O)a en donde a es 0 a 2 y cicloalquilo C3-6; en donde R2 se puede sustituir opcionalmenteen el carbono por uno o más halo o cicloalquilo C3-6; R3…

(20/11/2013) Un compuesto de fórmula **Fórmula** en donde R1 es alquilo de 1 a 8 átomos de carbono sustituido por fenilo que está opcionalmente sustituido por 1, 2 o3 sustituyentes independientemente seleccionados de flúor, cloro, bromo, metoxi, metilo y trifluorometilo; X es -CH2-, un enlace, oxígeno, azufre, sulfóxido, o sulfona; R2 es carbociclilo de 3 a 7 átomos de carbono, opcionalmente sustituido por 1, 2 o 3 sustituyentesindependientemente seleccionados de: flúor, -OR4, -NR5R6, -CONR5R6, -COOR7, -NR8COR9, -SR10, -SO2R10, -SO2NR5R6, -NR8SO2R9; o R2 es un anillo de 3-8 miembros que contiene opcionalmente 1, 2 o 3 átomos seleccionados de O, S, -NR8 y por locual el anillo está…

(13/11/2013) Difumarato de 4-(3-cloro-2-fluoroanilino)-7-metoxi-6-{[1-(N-metilcarbamoilmetil)piperidin-4-il]oxi}quinazolina.

(12/11/2013) Un paquete con una envoltura de protección que contiene un inhalador , donde: la envoltura de protección comprende dos miembros rígidos de la envoltura (60a, 60b) unidos entre sí, cada unoprovisto de una hendidura (80a, 80b) formada para alojar una sección del inhalador de modo que, en el estadomontado, las hendiduras (80a, 80b) forman una cavidad protectora ; cada miembro rígido de la envoltura (60a, 60b) está provisto de una lengüeta de apertura (110a, 110b); y cada miembro rígido de la envoltura (60a, 60b) está provisto de un miembro delimitador (170a, 170b) de modo que,en el estado montado, los miembros delimitadores (170a, 170b) forman una porción delimitada de la cavidadprotectora…

(08/11/2013) Un paquete para un dispositivo de suministro , que comprende: una bolsa de protección dispuesta para cerrar el dispositivo de suministro , comprendiendo la bolsade protección una sección base y se dispone para soportar el dispositivo de suministro en ladirección generalmente vertical; dos elementos de soporte dispuestos para soportar la bolsa de protección , caracterizadaporque: la bolsa de protección comprende dos sellos laterales verticales ; uno de los elementos de soporte se adhiere a o se forma integralmente con cada uno de los selloslaterales verticales ; y los elementos de soporte se configuran para ser rígidos aunque suficientemente flexibles parasoportar la bolsa de protección cuando se disponen en una caja.

(06/11/2013) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** como una mezcla de ácido (2S)-2-({3'-cloro-4'-[(2,2-dimetilpirrolidin-1-il)carbonil]-5-fluorobifenil-2-il}oxi)propanoico yácido (2R)-2-({3'-cloro-4'-[(2,2-dimetilpirrolidin-1-il)carbonil]-5-fluorobifenil-2-il}oxi)propanoico, o solvatos farmacéuticamente aceptables de estos o sales farmacéuticamente aceptables de estos o solvatos desales farmacéuticamente aceptables.

(06/11/2013) Un compuesto de la fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** en el cual: T es S(O)n (donde n es 0, 1 o 2), CR1R2 o NR13; W es O, S(O)n (donde n es 0, 1 o 2), NR13, CR1OR2 o CR1R2 X es trifluorometilo o halógeno; Y se selecciona de hidrógeno, halógeno, CN, nitro, SO2R3, OR4, SR4, SOR3, SO2NR4R5, CONR4R5, NR4R5,NR6SO2R3, NR6CO2R6, NR6COR3, C2-C6 alquenilo, C2-C6 alquinilo, C3-C7 cicloalquilo o C1-6alquilo, estando losúltimos cuatro grupos sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de, OR6 y NR6R7,S(O)nR6 donde n es 0, 1 o 2; Z es arilo o heteroarilo, opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados independientementede hidrógeno, halógeno,…

(04/11/2013) Un compuesto de Fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** en donde R1 representa haloalquiloC1-4; k representa 0, 1 o 2; n y p independientemente representan 1 o 2; Y representa N, C, CH o COH; representa un enlace simple cuando Y es N, CH o COH; representa un enlace doble cuando Y es C, L1 es un enlace directo y J es indolilo o pirrolopiridinilo; L1 representa un enlace directo, -(CR3R4)t-, -(CR3R4)v-O-(CR3R4)v-, -N(R5)-(CH2)q-, -S-, -S(O)- o -S(O)2-; R3 y R4, de forma idéntica o diferente en cada aparición, representan hidrógeno o metilo; R5 representa hidrógeno o metilo; q, de forma idéntica o diferente en cada aparición, representa 0, 1, 2, 3 o 4; t representa 1, 2 o 3; v, de forma idéntica…

(24/10/2013) Habiéndose descrito la invención como antecede, se reclama como propiedad lo contenido en las siguientesreivindicaciones: Un compuesto de fórmula (X): donde: X es ≥O, ≥N-OH o ≥N-OC(O)Me; **Fórmula** Y es hidrógeno o Q es hidrógeno o cloro; y Z es hidrógeno o -CH2COOR1, donde R1 se selecciona entre hidrógeno, hidrocarbilo opcionalmente sustituido yheterociclilo opcionalmente sustituido; siempre que cuando Y sea hidrógeno, Z no sea hidrógeno; o una de sus sales.

(16/10/2013) Un compuesto de fórmula I o diaestereoisómeros o enantiómeros de ellos, o sales farmacéuticamente aceptablesde fórmula I o diaestereoisómeros o enantiómeros de ellas, o mezclas de los mismos: en donde A es arilo, heteroarilo, cicloalquilo o heterocicloalquilo; m es 1 ó 2; n es 1, 2, 3, 4 ó 5; cada R1 es independientemente H, arilo, heteroarilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilalquilo,alquiloC1-C6, alqueniloC2-C6, cicloalqueniloC3-C6, alquiniloC2-C6, alcoxialquilo, hidroxialquilo, aminoalquilo,aminocarbonilalquilo, heterociclo, arilalquenilo, cicloalquenilalquilo, heterocicloalquilo, ciano, alquilsulfinilo,haloalquilo, NR4R5, -NR6C(≥O)R3, -C(≥O)NR4R5, alcoxi, halógeno, alquilcarbonilo…

(10/10/2013) Un método para dosificar un producto farmacéutico en una máquina de empaque que comprendeal menos una unidad de dosificación volumétrica con una cámara de dosificación, comprendiendo dichoproducto farmacéutico al menos un primero y un segundo componentes,~ comprendiendo al menos uno de dichos componentes un ingrediente activo, comprendiendo el dicho método: medir un volumen del primer componente, introducir el primer componente en un empaque, medir un volumen del segundo componente, introducir el segundo componente en el empaque, pesar el empaque y los componentes, caracterizado porque el método…

(07/10/2013) Una composición farmacéutica que contiene una cantidad de (R)-spiro[1-azabiciclo[2.2.2]octano-3,2'(3'H)-furo[2,3-b]piridina] entre 0.025 y 0.68 mg por dosis unitaria junto con al menos un excipiente, diluyente o vehículofarmacéuticamente aceptable.

(18/09/2013) Un compuesto de fórmula :**Fórmula** en la que: Q es un enlace sencillo, -O-, -S- o -N(R15)- donde R15 es hidrógeno, alquilo C1-3 o alcanoílo C2-3, o R15 y R1, junto con elátomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo saturado de 4-7 miembros; R1 es alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquilo C1-3, cicloalquil C3-7-alquenilo C2-3,cicloalquil C3-7-alquinilo C2-3, fenilo, fenil-alquilo C1-3, heteroarilo, heteroaril-alquilo C1-3, heterociclilo o heterociclil-alquiloC1-3 [cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes independientemente seleccionadosentre alquilo C1-3, hidroxi, halo, oxo, ciano, trifluorometilo, alcoxi C1-3, carboxi-alquilo C1-3, alquil C1-3-S(O)n- (donde n es0, 1, 2 ó 3), R5CON(R5')-, (R5')(R5")NC(O)-,…

(18/09/2013) La invención se refiere a una nueva forma del -enantiómero de la 5-metoxi-2-{[}{[}{(}4-metoxi-3,5-dimetil-2-piridinil{)}-metil{]}sulfinil{]}-1H-benzimidazola, por ejemplo la S-omeprazola. Más específicamente, la invención se refiere a una nueva forma de la sal de magnesio del S-enantiómero del trihidrato de omeprazola. La invención también se refiere a procedimientos para la preparación o de dicha forma de la sal de magnesio de S-omeprazola y a composiciones farmacéuticas que la contienen. Además, la invención también se refiere a nuevos intermediarios utilizados en el procedimiento.