Análogos de piridina-piperazinilo sustituidos como compuestos antivirales de RSV.
(20/02/2019) Un compuesto de fórmula (I')**Fórmula**
Que incluye cualquier forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en el que X e Y se seleccionan cada uno independientemente de CR6 o N, en el que R6 es hidrógeno;
R1 y R2 se seleccionan cada uno independientemente de hidrógeno, halo, hidroxi, alquilo C1-4 o alquiloxi C1-4;
R3 es hidrógeno o alquilo C1-6;
R4 es hidrógeno;
L1 es un enlace directo; oxígeno; alcanodiilo C1-4; o alcanodiilo C1-4 sustituido con uno o dos sustituyentes cada uno seleccionado independientemente de hidroxi, fenilo o fenilo sustituido con alquiloxi C1-4;
L2 es un enlace directo, fenilo, piperazina, o piperazina sustituido con hidroxi; y
R5 es alquilo C1-4, cicloalquilo C3-6, heteroalquilo, arilo…
Octahidrociclopentapirroles, su preparación y uso.
(18/02/2019). Solicitante/s: THE TRUSTEES OF COLUMBIA UNIVERSITY IN THE CITY OF NEW YORK. Inventor/es: CHEN, PING, ZHU, LEI, JOHNSON, GRAHAM, PETRUKHIN,KONSTANTIN, CIOFFI,CHRISTOPHER, DOBRI,NICOLETA, FREEMAN,EMILY, CONLON,MICHAEL.
Un compuesto que tiene la estructura:**Fórmula**
en la que
ψ está ausente o presente y, cuando está presente, es un enlace;
R1, R2, R3, R4 y R5 son cada uno independientemente H, halógeno, CF3 o alquilo C1-C4; R6 está ausente o presente y, cuando está presente, es H, OH o halógeno;**Fórmula**
A está ausente o presente y, cuando está presente, es o
B es monociclo, biciclo, heteromonociclo, heterobiciclo o bencilo sustituidos o no sustituidos,
en la que, cuando ψ está presente, entonces R6 está ausente, y cuando ψ está ausente, entonces R6 está presente,
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2700541_T3.pdf
Moduladores de mGlu5 4-(3-cianofenil)-6-piridinilpirimidina.
(12/02/2019). Solicitante/s: HEPTARES THERAPEUTICS LIMITED. Inventor/es: CHRISTOPHER,JOHN,ANDREW, CONGREVE,MILES STUART, TEHAN,BENJAMIN GERALD, AVES,SARAH JOANNE.
Un compuesto de la Fórmula
**(Ver fórmula)**
en donde R1 es halógeno, C1-C3 alquilo opcionalmente sustituido, ciclopropilo, C1-C3 alcoxi opcionalmente sustituido, ciano, hidroxilo, nitro o NH2, en donde los sustituyentes opcionales pueden consistir en uno o más grupos halo o alcoxi;
R2 es H o F;
R3 es H, halógeno, C1-C3 alquilo, C1-C3 alcoxi, ciano o un anillo de N;
R4 es H, halógeno, C1-C3 alquilo, C1-C3 alcoxi, ciano o un anillo de N y n es 0-3.
PDF original: ES-2699780_T3.pdf
Derivado de 4-alcanoilamino-3-pirazolona.
(11/02/2019) Un compuesto representado por la siguiente fórmula general : **Fórmula**
o una sal farmacológicamente aceptable del mismo,
en la que
R1 representa un grupo representado por -Q1, -Q1-X-Q2, o -Q1-X-Q2-Y-Q3;
Q1 representa un grupo heterocíclico aromático, monocíclico o bicíclico que puede tener 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre un grupo sustituyente α;
el grupo sustituyente α representa el grupo que consiste en un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-C6, un grupo haloalquilo C1-C6, un grupo alcoxi C1-C6, un grupo cicloalquilo C3-C7 y un grupo heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros;
Q2 representa un grupo de anillo de hidrocarburo aromático que puede tener 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo sustituyente ß, o un grupo heterocíclico aromático monocíclico que puede…
Promotores de la apoptosis de N-acilsulfonamidas.
(23/01/2019) Un compuesto, o su sal terapéuticamente aceptable, en la que el compuesto se selecciona de:
N-(4-(4-((1,1'-bifenil)-2-ilmetil)piperazin-1-il)benzoil)-4-(((1R)-3-(dimetilamino)-1- ((fenilsulfanil)metil)propil)amino)-3-nitrobencenosulfonamida,
4-(((1R)-3-(dimetilamino)-1-((fenilsulfanil)metil)propil)amino) -N-(4-(4-((4'-metoxi(1,1'-bifenil)-2-il)metil)piperazin- 1-il)benzoil)-3-nitrobencenosulfonamida,
4-(((1R)-3-(dimetilamino)-1-((fenilsulfanil)metil)propil)amino)-N-(4-(4-((4'-fluoro(1,1'-bifenil)-2-il)metil)piperazin-1- il)benzoil)-3-nitrobencenosulfonamida,
4-(((1R)-3-(dimetilamino)-1-((fenilsulfanil)metil)propil)amino)-N-(4-(4-((4'-(metilsulfanil)(1,1'-bifenil)-2- il)metil)piperazin-1-il)benzoil)-3-nitrobencenosulfonamida,
N-((4-(((1R)-3-(dimetilamino)-1-((fenilsulfanil)metil)propil)amino)-3-nitrofenil)sulfonil)-4-(4-(4'-fenil-1,1'-bifenil-2-…
Derivado de 2,3-dihidro-isoindol-1-on como supresor de quinasa BTK y composición farmacéutica que incluye el mismo.
(17/01/2019) Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en:
1) 1-(2,6-dicloro-fenil)-3-{3-fluoro-4-[7-(5-metil-1H-imidazol-2-il)-1-oxo-2,3-dihidro-1H-isoindol-4-il]-fenil}-urea;
3) 1-(2,6-difluoro-fenil)-3-{3-fluoro-4-[7-(5-metil-1H-imidazol-2-il)-1-oxo-2,3-dihidro-1H-isoindol-4-il]-fenil}-urea;
4) 1-(2-cloro-6-fluoro-fenil)-3-{3-fluoro-4-[7-(5-metil-1H-imidazol-2-il)-5 1-oxo-2,3-dihidro-1H-isoindol-4-il]-fenil}-urea;
5) 1-(2,6-bis-trifluorometil-fenil)-3-{3-fluoro-4-[7-(5-metil-1H-imidazol-2-il)-1-oxo-2,3-dihidro-1H-isoindol-4-il]-fenil}- urea;
6) 1-{3-fluoro-4-[7-(5-metil-1H-imidazol-2-il)-1-oxo-2,3-dihidro-1H-isoindol-4-il]-fenil}-3-(2-fluoro-6-trifluorometil-fenil)- urea;
7) 1-{3-fluoro-4-[7-(5-metil-1H-imidazol-2-il)-1-oxo-2,3-dihidro-1H-isoindol-4-il]-fenil}-3-(2,4,6-trifluorofenil)-urea;
…
Hexahidrofuropirroles como inhibidores de PDE1.
(16/01/2019). Solicitante/s: H. LUNDBECK A/S. Inventor/es: KEHLER, JAN, LANGGÅRD,MORTEN, RASMUSSEN,LARS KYHN.
Un compuesto que tiene la estructura**Fórmula**
donde
R1 se selecciona del grupo que consiste en H, F, cicloalquilo C3-C6 y alquilo C1-C4,
R2 a R11 se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo C1-C3, cicloalquilo C3-C6, flúor, hidroxi y alcoxi C1-C6,
y sales de adición de ácido farmacéuticamente aceptables del Compuesto (I), mezclas racémicas del Compuesto (I), o el correspondiente enantiómero y/o isómero óptico del Compuesto (I), y las formas polimórficas del Compuesto (I), así como las formas tautoméricas del Compuesto (I).
PDF original: ES-2711085_T3.pdf
Compuestos reguladores del crecimiento vegetal.
(02/01/2019) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
donde
W1 y W2 son cada uno independientemente O o S;
R1 y R2 son cada uno independientemente hidrógeno, halógeno, nitro, hidroxilo, ciano, alquilo C1-C6 sustituido o no sustituido, alcoxi C1-C6 sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido o heteroarilo sustituido o no sustituido; o
R1 y R2, junto con los átomos de carbono a los que se encuentran unidos, forman un carbociclo de 3-7 miembros, saturado o insaturado, aromático o no aromático, sustituido o no sustituido; o
R1 y R2, junto con los átomos de carbono a los que se encuentran unidos, forman un carbociclo de 4-7 miembros, saturado o insaturado, aromático o no aromático, sustituido o no sustituido, condensado con otro heterociclo o carbociclo de 3-7 miembros, saturado…
Antagonistas selectivos de nr2b.
(10/12/2018). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: MACOR, JOHN, E., ISLAM, IMADUL, KING, DALTON, SHI,JIANLIANG, WARRIER,JAYAKUMAR SANKARA, THOMPSON,III LORIN A, THANGATHIRUPATHY,SRINIVASAN.
Un compuesto de la fórmula I **Fórmula**
donde:
Ar1 es fenilo o indanilo y está sustituido con 0-3 sustituyentes seleccionados de ciano, halo, alquilo, haloalquilo y haloalcoxi;
Ar2 es fenilo sustituido con 1 sustituyente de OH y también sustituido con 0-3 sustituyentes seleccionados de ciano, halo, alquilo, haloalquilo y haloalcoxi;
X es un enlace o alquileno C1-C3;
n es 1 o 2; y
el anillo A es azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo, homopiperidinilo u homopiperazinilo y está sustituido con 0-4 sustituyentes seleccionados de halo, alquilo, hidroxi o alcoxi;
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables,
con la condición de que se excluya el siguiente compuesto: **Fórmula**.
PDF original: ES-2693250_T3.pdf
Formulaciones de sal de meglumina de ácido 1-(5,6-dicloro-1h-benzo[d]imidazol-2-il)-1h-pirazol-4-carboxílico.
(14/11/2018). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA NV. Inventor/es: RIZZOLIO, MICHELE, C., SEPASSI,KIA.
Un compuesto de fórmula**Fórmula**
en la forma de una sal de meglumina; en el que dicha sal de meglumina tiene esencialmente el mismo PXRD mostrado en la Fig. 2.
PDF original: ES-2689481_T3.pdf
Derivados de bencimidazol novedosos como inhibidores de cinasa.
(02/11/2018) Compuesto de fórmula (I): **Fórmula**
en la que X1 se selecciona del grupo que consiste en nitro, ciano, trifluorometilo y -C(≥O)OT4;
Z y X2 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en F, Cl, Br y I;
X3 es isopropilo o etilo;
X4 o bien está ausente o bien se selecciona de -NR4- y -N(R4)(CH2)-;
R4 se selecciona de H y -alquilo C1-6;
Y1 se selecciona del grupo que consiste en H, -alquilo C1-6 y un carbociclo o heterociclo aromático, saturado o insaturado, de 4 a 7 miembros, con la condición de que el punto de unión en dicho heterociclo sea carbono si X4 es -NR4- o -N(R4)(CH2)-, en el que dicho -alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de F, - OT1, -N(T2)(T3), -C(≥O)N(T2)(T3), -C(≥O)OT1, -ST1, -S(≥O)2T1, -S(≥O)2N(T2)(T3) y un heterociclo…
Compuesto de triazinona e inhibidor de canales de calcio de tipo T.
(31/10/2018) Compuesto de fórmula (I): **Fórmula**
en la que
R1 es
un átomo de hidrógeno,
un átomo de halógeno,
un grupo alquilo C1-6,
un grupo alcoxilo C1-6,
un grupo alquiltio C1-6,
un grupo mono-alquilamino C1-6,
un grupo di-alquilamino C1-6 (el grupo alquilo C1-6, el grupo alcoxilo C1-6, el grupo alquiltio C1-6, el grupo mono-alquilamino C1-6 y el grupo di-alquilamino C1-6 no están sustituidos o están sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados de manera idéntica o diferente del grupo de sustituyentes V8),
o un grupo cicloalquilo C3-11 (el grupo cicloalquilo C3-11 no está sustituido o está sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de manera idéntica o diferente del grupo de sustituyentes V6);
cada uno de L1 y L2 es independientemente…
Derivados heterocíclicos sustituidos con N-(hetero)arilo útiles para el tratamiento de enfermedades o afecciones relacionadas con el sistema nervioso central.
(26/10/2018) Un compuesto de acuerdo con la fórmula I, **Fórmula**
donde: A se selecciona entre fenilo y heteroarilo;
B se selecciona entre fenilo y heteroarilo;
L es un enlazador seleccionado entre alquileno y O;
R1 se selecciona entre H, alquilo, alcoxi, S-alquilo, S(O)qalquilo, COR5, CONR5R6, COOR5, CH2OH, OH, F y Cl;
R2 se selecciona entre NR7R8, CR11R12NR7R8, CONR7R8, (CR11R12)2NR7R8 y (CR11R12)3NR7R8, en donde R1 es alquilo, alcoxi, CH2OH, COR5, CONR5R6 o COOR5 cuando R2 es NR7R8; R3 se selecciona entre H, alquilo, alcoxi, NR7R8, CH2OH, OH, F y Cl;
o R2 y R3 se toman junto con los átomos de carbono a los que están unidos para formar un heterociclilo o un heteroarilo, donde el heterociclilo o el heteroarilo contienen al menos un miembro en el anillo seleccionado entre N y NR13;
con la condición de que cuando…
Compuestos heterocíclicos como agentes plaguicidas.
(15/10/2018) Compuestos de la fórmula (I)**Fórmula**
en la que
G representa N o C-A1,
A1 representa hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, alquilo, haloalquilo, alcoxi, haloalcoxi o cicloalquilo o cicloalquenilo en cada caso eventualmente sustituidos,
T representa un par de electrones o representa oxígeno,
R1 representa el resto de la fórmula**Fórmula**
en donde la unión al átomo de nitrógeno en el grupo C(≥V)-N-Q en la fórmula (I) está marcado con el asterisco (*),
R representa NR7R8 o representa un resto en cada caso eventualmente sustituido de la serie alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxialquilo, alquilo-S(O)m-alquilo, R7-CO-alquilo, NR7R8-CO-alquilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, cicloalquilalquilo, cicloalquenilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, fenilo, fenilalquilo, hetarilo…
Derivados de lactama útiles como inhibidores de IDH1 mutante.
(11/10/2018) Un compuesto de fórmula I o su sal farmacéuticamente aceptable, tautómero, isotopólogo o hidrato farmacéuticamente aceptable, en donde:
R1 es carbociclilo C4-C6 opcionalmente sustituido;
cada R2 y R3 se selecciona en forma independiente entre arilo opcionalmente sustituido o heteroarilo opcionalmente sustituido;
R4 es alquilo, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, aralquilo opcionalmente sustituido o heteroaralquilo opcionalmente sustituido;
el anillo A es un anillo no aromático de 4-6 miembros que tiene 0-1 heteroátomos adicionales seleccionados entre N, O o S, en donde el anillo A está opcionalmente sustituido con uno o dos…
Benzamidas sustituidas para el tratamiento de artrópodos.
(26/09/2018) Compuestos de la fórmula (Ia")**Fórmula**
donde
D1 representa C-R11 o un heteroátomo seleccionado de N u O;
D2 representa C-R11 o un heteroátomo seleccionado de N u O;
D3 representa C o N;
D4 representa C o N;
D5 representa C-R11 o N;
donde como máximo uno o dos agrupamientos seleccionados de D1, D2, D3, D4 y D5 representan un heteroátomo;
representa un sistema aromático; y
R1 representa H, o alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C7, alquil C1-C6-carbonilo, alcoxi C1-C6- carbonilo, aril-alquilo (C1-C3), o heteroaril-alquilo (C1-C3) en cada caso eventualmente sustituidos;
los agrupamientos
A1 representa C-H,
A2 representa CR3 o N,
A3 representa CR4,
…
Derivado de 2,4-diaminopirimidina bicíclico condensado como inhibidor dual de ALK y FAK.
(13/09/2018). Solicitante/s: CEPHALON, INC.. Inventor/es: JACOBS, MARTIN J,, COURVOISIER,LAURENT, ALLWEIN,SHAWN P, OTT,GREGORY R.
Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o una sal del mismo, para su uso en el tratamiento de una afección o trastorno mediado por ALK o FAK, en donde la afección o trastorno mediado por ALK o FAK es cáncer.
PDF original: ES-2681487_T3.pdf
Pirimidincarboxamidas como bloqueantes de canal de sodio.
(05/09/2018) Un compuesto que tiene la Fórmula V:**Fórmula**
o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo,
A1 se selecciona de entre el grupo consistente en:**Fórmula**
R28a se selecciona de entre el grupo consistente en hidrógeno, fluoro, cloro, ciano, halogenoalquilo C1-4, halogenoalcoxi C1-4, (halogenoalcoxi C1-C4)alquilo, alcoxi C1-4, alquilo C1-C4 y cicloalquilo C1-C6;
R28b se selecciona de entre el grupo consistente en hidrógeno, fluoro, cloro, ciano, halogenoalquilo C1-4, halogenoalcoxi C1-4, (halogenoalcoxi C1-C4)alquilo, alcoxi C1-4, alquilo C1-C4 y cicloalquilo C1-C6; o
R28a y R28b tomados junto con los dos átomos de carbono adyacentes forman un cicloalquilo o heterociclo de 5 o 6 miembros;
R28c…
Derivados de pirazol como moduladores del canal de calcio activado por liberación de calcio.
(25/04/2018) Un compuesto de fórmula**Fórmula**
o un tautómero, N-óxido, éster farmacéuticamente 5 aceptable, o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que el Anillo Hy representa**Fórmula**
10 opcionalmente sustituidos con R''';
R1 es ciclopropilo;
R2 se selecciona de CH3, CH2F, CHF2, CF3, cicloalquilo C sustituido o sin sustituir, CH2-ORa, CH2-NRaRb , CN y COOH;
el Anillo Ar se selecciona de**Fórmula**
L1 y L2 representan juntos -NH-C(≥X)- o -C(≥X)NH;
A está ausente o se selecciona de -(CR'R")- o -NRa ;
R' y R" son iguales o diferentes y se seleccionan independientemente de hidrógeno, hidroxi, ciano, halógeno, -ORa, -COORa, -S(≥O)q-Ra,…
Cianometilpirazol carboxamidas como inhibidores de la Janus quinasa.
(11/04/2018) Un compuesto de fórmula I o una sal farmacéuticamente aceptable o un estereoisómero del mismo:**Fórmula**
cada uno de Ra y R4 se selecciona independientemente entre hidrógeno y alquilo C1-4;
A se selecciona entre arilo y heteroarilo; n is independientemente 0, 1, 2, 3 o 4; p es 2 o 3;
X se selecciona independientemente entre C, N, O y S;
cada uno de R3 y R7 se selecciona independientemente entre
hidrógeno,
halógeno,
alquilo C1-10,
alquenilo C2-10,
heteroalquilo C1-10,
arilalquil C0-10 alquilo C0-10,
cicloalquil C3-8 alquilo C0-10,
heteroarilalquilo C0-10,
heterocicloalquil (C3-8) alquilo C0-10,
y en donde cada uno de R3 y R7 se sustituyen independientemente con 0, 1, 2, 3 o 4 sustituyentes R5a;
R5a se selecciona entre:
halógeno,
alquil C1-10 (oxi)0-1(carbonil)0-1alquilo C0-10,
heteroalquil…
Derivados de pirimidina para el tratamiento de enfermedades bacterianas.
(11/04/2018) Un compuesto de fórmula I para su uso como un medicamento, en donde el uso es en el tratamiento de una infección bacteriana, en donde la fórmula I representa:**Fórmula**
en donde:
Y representa:**Fórmula**
(ii) -CF3;
(iii) -N(alquilo C1-6)2; o
(iv) cicloalquilo C3-6;
Nv, Nw, Nx, Ny y Nz independientemente representan -N≥ o -C(H)≥ pero en donde solamente un máximo de tres de Nv, Nw, Nx, Ny y Nz pueden representar -N≥;
n representa 0, 1 o 2;
X1 y X2 independientemente representan -N- o -C(H)-;
cuando X1 representa -N-, Q1 representa un enlace directo, -C(O)- o -S(O)2-;
cuando X1 representa -C(H)-, Q1 representa un enlace directo o -N(Rz)-;
Rz representa hidrógeno o alquilo C1-6;
Rx representa alquilo C1-6 (opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes que se seleccionan de ≥O…
Formas cristalinas de 6-(1H-imidazol-1-il)-2-fenilquinazolina.
(11/04/2018). Solicitante/s: Rottapharm Biotech S.r.l. Inventor/es: ROVATI, LUCIO, CLAUDIO, GHIRRI, MATTEO, GIORDANI, ANTONIO, MANDELLI,STEFANO, PORTA,FRANCESCA.
Forma polimórfica de 6-(1H-imidazol-1-il)-2-fenilquinazolina, caracterizada por las siguientes características:
i) el espectro de difracción de polvo de rayos X (XRPD) obtenido mediante irradiación con CuKaa que comprende los picos enumerados en la tabla 1;
ii) un máximo endotérmico de fusión de 186,3ºC y un inicio de 180ºC determinado mediante DSC a una velocidad de calentamiento de 10ºC/min.
PDF original: ES-2676646_T3.pdf
Compuestos terapéuticamente activos y métodos de uso de los mismos.
(04/04/2018) Un compuesto que presenta la Fórmula I o una sal o hidrato farmacéuticamente aceptable del mismo: en donde: el anillo A es un heteroarilo monocíclico sustituido opcionalmente seleccionado entre oxazolilo, isoxazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo y tiazolilo, en donde el anillo A está sustituido opcionalmente con hasta dos sustituyentes seleccionados independientemente entre halo, alquilo -C1-C4, haloalquilo -C1-C4, hidroxialquilo-C1-C4, -NH-S(O)2-(alquilo C1-C4), -S(O)2NH(alquilo C1-C4), -CN, -S(O)2-(alquilo C1-C4), alcoxi C1-C4, -NH(alquilo C1-C4), -OH, -OCF3, -CN, -NH2, -C(O)NH2, -C(O)NH(alquilo C1-C4), -C(O)-N(alquilo C1- C4)2, y ciclopropilo sustituido opcionalmente con OH; el anillo…
Compuestos de tioacetato, composiciones y métodos de uso.
(04/04/2018) Un compuesto de la Fórmula (I):**Fórmula**
en donde:
Ra y Rb se seleccionan de H, halógeno, C1 a C6 alquilo; o Ra y Rb, junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman un anillo de 3-, 4-, 5- o 6-miembros, que contiene opcionalmente uno o dos heteroátomos seleccionados de O, N y S;
M es H, C1-3 alquilo o un catión farmacéuticamente aceptable;
X1 es N, CH, C(halógeno) o C(C1-C4 alquilo);
X2 es N o CH;
X3 es N, CH, C(halógeno) o C(C1-C4 alquilo);
X4 es N o CH; en donde uno de X1, X2, X3 o X4 es N;
Y1 es N o CR1;
Y2 es N o CR2;
R1 es H, CF3, CH3, OCH3, F o Cl;
…
8-cloro-1-metil-2,3,4,5-tetrahidro-1H-3-benzacepina, sus sales, solvatos o hidratos y su uso para el tratamiento de trastornos del SNC.
(28/02/2018). Solicitante/s: ARENA PHARMACEUTICALS, INC.. Inventor/es: SMITH, BRIAN, SMITH, JEFFREY.
Compuesto que es 8-cloro-1-metil-2,3,4,5-tetrahidro-1H-3-benzazepina o una sal farmacéuticamente aceptable, solvato o hidrato del mismo para su uso en el tratamiento de un trastorno del sistema nervioso central seleccionado de: depresión, depresión atípica, un trastorno bipolar, un trastorno de ansiedad, un trastorno obsesivo-compulsivo, una fobia social, un estado de pánico, un trastorno del sueño, disfunción sexual, psicosis, esquizofrenia, migraña u otra afección asociada con dolor cefálico u otro dolor, presión intracraneal elevada, epilepsia, un trastorno de la personalidad, un trastorno del comportamiento relacionado con la edad, un trastorno del comportamiento asociado con la demencia, un trastorno mental orgánico, un trastorno mental en la infancia, agresividad, un trastorno mental relacionado con la edad, síndrome de fatiga crónica, adicción a fármacos, adicción al alcohol, bulimia, anorexia nerviosa o tensión premenstrual.
PDF original: ES-2670568_T3.pdf
Pirimidinas condensadas como inhibidores del complejo p97.
(14/02/2018) Un compuesto de pirimidina condensada de fórmula I**Fórmula**
en la que:
A es CH2, NR1, O o S;
m es un número entero de 1-3;
n es 0 o un número entero of 1-2;
el anillo que contiene A es un anillo de cinco o seis miembros tal que la suma de of m+n es 1 o 2;
Y se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, Rc, ORc, CN, CO2H, CON(Rc)2, C(NRc)N(Rc)2, CH2N(Rc)2, SO2N(Rc)2 y SO2Rc en las que cada Rc se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, fluoroalquilo, arilo, aralquilo, heterociclilalquilo, heteroarilo y cualquiera de sus combinaciones;
Z se selecciona del grupo que consiste en halógeno, alquilo no sustituido de 1 a 6 carbonos, alquilo…
Compuestos radiomarcados y su uso como radiotrazadores para imagenología cuantitativa de la fosfodiesterasa (PDE10A) en mamíferos.
(24/01/2018) Compuesto representado por la fórmula (I'):
**(Ver fórmula)**
donde:
el anillo A' es
(i) un benceno,
(ii) una piperidina o
(iii) una tetrahidropiridina que pueden estar sustituidos por de 1 a 4 sustituyentes seleccionados de
un átomo de halógeno y
un grupo alcoxi C1-4;
el anillo B se selecciona del grupo que consiste en
cicloalquilo C3-12,
dihidropiranilo,
tetrahidropiranilo,
azetidinilo,
pirrolidinilo,
piperidinilo,
imidazolilo,
isoxazolilo,
pirazolilo,
dihidropirazolilo,
piridilo,
pirrolilo,
dihidropirrolilo,
fenilo,
morfolinilo,
tiazolilo,
…
(24/01/2018). Solicitante/s: BIAL - PORTELA & CA., S.A. Inventor/es: LEARMONTH, DAVID ALEXANDER, SCHNEIDER,JEAN-MARIE, BELIAEV,Alexander, MADEC,JONATHAN, WAHNON,JORGE BRUNO REIS, MATON,WILLIAM.
Un procedimiento de preparación de un compuesto de fórmula RY o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula**
en la que, 5 R1, R2 y R3 son iguales o diferentes y significan hidrógeno, halógeno, alquilo, nitro, amino,
alquilcarbonilamino, alquilamino o grupo dialquilamino; y
X significa CH2, átomo de oxígeno o átomo de azufre;
cuyo procedimiento comprende reducir un compuesto de fórmula D,**Fórmula**
en la que R1, R2, R3 y X son como se han definido anteriormente en la formula RY;
y opcionalmente posteriormente convertir el compuesto RY en una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2667099_T3.pdf
Antagonistas del v1a de vasopresina beta-lactámicos.
(17/01/2018) Compuesto que tiene la fórmula
**(Ver fórmula)**
donde:
n es un número entero de 0 a 2;
A es XNH- o R5XN-, donde R5 se selecciona del grupo que consiste en hidroxi, alquilo C1-C6, alcoxicarbonilo C1-C4 y bencilo y donde X es aril(alquilo C1-C4) opcionalmente sustituido;
A' es R5'X'N-, donde R5' y X' se toman junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos para formar un piperidinilo opcionalmente sustituido en la posición 4 por hidroxi, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C8, alcoxi C1- C4, (alcoxi C1-C4)carbonilo, hidroxi(alcoxi C1-C4)(alquilo C1-C4), R7R8N-, R7R8N-(alquilo C1-C4), fenilo, fenil(alquilo C1-C4), fenil(alquilo C1-C4) opcionalmente sustituido, furil(alquilo C1-C4), piridinil(alquilo C1-C4), tienil(alquilo C1-C4) o piperidin-1-il(alquilo C1-C4);
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Cianoguanidinas y su uso como agentes antivirales.
(17/01/2018) Un compuesto para su uso en prevenir y/o tratar infección por VRS, o en prevenir y/o inhibir replicación de un virus de ácido ribonucleico (ARN), teniendo el compuesto la fórmula (I), fórmula (II), fórmula (III) o fórmula (IV), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula**
en las que:
Ar1 es fenilo o heteroarilo monocíclico que tiene una estructura correspondiente a una fórmula seleccionada del grupo que consiste en:**Fórmula**
en las que R1A está seleccionado del grupo que consiste en hidrógeno; amino; hidroxilo; ciano; halógeno; alquilo C1-C6; alquenilo C1-C6; alquinilo C1-C6; alcoxi C1-C6; haloalquilo; haloalcoxi; oxoalquilo; alquilamino; dialquilamino; alcoxialquilo; aminoalquilo; N-alquilaminoalquilo; N,N-dialquilaminoalquilo; -L1-C(O)-OR1' o -L1- S(O)2R1', en las que L1 es un enlace o alquileno…
(10/01/2018) Un compuesto de la fórmula I
**(Ver fórmula)**
en donde R1 es, pirimidilo que está opcionalmente sustituido con uno o más alquilo C1-6, halógeno, hidroxi, hidroxialquilo C1-6, fluoroalquilo C1-4, cicloalquilo C3-6, alcoxi C1-4, fluoroalcoxi C1-4, ciano o -SO2R8;
en donde R2 es cicloalquilo C3-6, ciclohetalquilo C3-6, fluoroalquilo C1-4, fluoroalcoxi C1-4, alcoxi C1-4, alquenilo C1-6, alquinilo C1-6, heteroarilo de 6 miembros, fenilo o alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más R9;
en donde R3 es hidrógeno, flúor, alquilo C1-4 o fluoroalquilo C1-4; o
en donde R2 y R3 se combinan con el carbono al que están unidos para formar ciclohexilo, tetrahidropiranilo, piperazinilo, piperidinilo,…
Derivados de piridina novedosos.
(03/01/2018) Un compuesto de fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
en la que
A es A1, A2, A3, A4, A5, A6, A7 o A8
**(Ver fórmula)**
R1 es hidrógeno o halógeno;
R2 es halógeno, cicloalquilo, haloazetidinilo, 6-oxa-1-aza-espiro[3.3]heptilo o alquilsulfonilo;
R3 es -OR8, pirrolidinilo, halopirrolidinilo, hidroxipirrolidinilo, morfolinilo, cicloalquilsulfonilo, alcoxiazetidinilo, 2- oxa-6-aza-espiro[3.3]heptilo o 2-oxa-7-azaespiro[3.4]heptilo;
R4 es hidrógeno, alquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, haloalquilo, cicloalquilo, hidroxicicloalquilo, alquilcicloalquilo, aminocarbonilcicloalquilo, fenilo, fenilalquilo, alquiloxetanilo, azetidinilo o aminooxetanilo;
R5 es hidrógeno, alquilo o alquiloxadiazolilo;
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