1,5-Dihidro-4H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-4-onas y 1,5-dihidro-4H-pirazolo[4,3-c]piridin-4-onas como inhibidores de la PDE1.
(29/07/2020) Un compuesto de fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
en donde
Y es N o CH;
R1 se selecciona del grupo que consiste en alquilo C2-C8 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-C8 monocíclico saturado, oxetanilo, tetrahidrofuranilo y tetrahidropiranilo; todos los cuales pueden estar sustituidos una o más veces con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en metilo, flúor, hidroxi, ciano y metoxi;
R2 se selecciona del grupo que consiste en alquilo C1-C8 lineal o ramificado, fenilo, benzo[1,3]dioxol y cicloalquilo C3- C8 monocíclico saturado; o
R2 es fenilo sustituido una o más veces con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-C3 y metoxi; o
R2 es piridina sustituida con un sustituyente…
Tratamientos de combinación que comprenden imidazopirazinonas para el tratamiento de trastornos psiquiátricos y/o cognitivos.
(29/07/2020) Un compuesto de Fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
en donde
n es 0 o 1;
q es 0 o 1;
R1 se selecciona del grupo que consiste en bencilo, indanilo, indolina y heteroarilos de 5 miembros; todos los cuales pueden estar sustituidos con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en halógeno y alquilo C1-C3; o
R1 se selecciona del grupo que consiste en anillos monocíclicos saturados que contienen 4-6 átomos de carbono y 1- 2 átomos de nitrógeno; todos los cuales pueden estar sustituidos una o más veces con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en metilo, flúor y sulfonamida; o
R1 se selecciona del grupo que consiste en lactamas que contienen 4-6 átomos de carbono; todos los cuales pueden estar sustituidos una o más veces con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en metilo y flúor;…
1H-pirazolo[4,3-b]piridinas como inhibidores de PDE1.
(26/02/2020) Un compuesto según la fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
donde
L se selecciona del grupo que consiste en NH, CH2, S y O;
R1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C5 lineal o ramificado, fluoroalquilo C1-C5 y cicloalquilo C3-C5 monocíclico saturado;
R2 se selecciona del grupo que consiste en alquilo C1-C8 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-C8 monocíclico saturado, oxetanilo, tetrahidrofuranilo y tetrahidropiranilo; todos los cuales pueden estar opcionalmente sustituidos una o más veces con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en metilo, flúor, hidroxi, ciano y metoxi;
R3 es metilo sustituido con fenilo, piridonilo, piridinilo, pirimidinilo o pirazinilo, todos los cuales pueden estar opcionalmente…
Quinazolin-thf-aminas halogenadas como inhibidores de PDE1.
(22/01/2020) Un compuesto que tiene la estructura.
**(Ver fórmula)**
en donde
X es halógeno, preferiblemente flúor o cloro o bromo;
R1 se selecciona del grupo que consiste en H y alquilo C1-C3, en donde el alquilo puede estar opcionalmente sustituido una, dos o tres veces con flúor;
R2 se selecciona del grupo que consiste en H y alquilo C1-C4
en donde el alquilo C1-C4 opcionalmente está sustituido una o más veces con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en fenilo, heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros, cicloalquilo C3-C6, flúor, cloro y alcoxi de la forma -OR10
en donde R10 es alquilo C1-C5;
o R2 junto con R9 y los átomos que los conectan forman un anillo saturado de cinco miembros; R3 se selecciona del grupo que consiste en H y alquilo C1-C6
…
Imidazotriazinonas como inhibidores de PDE1.
(04/12/2019) Un compuesto según la fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
en donde
n es 0 o 1;
q es 0 o 1;
R1 se selecciona del grupo que consiste en alquilo C1-C8 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-C8 monocíclico saturado, tetrahidrofuranilo y tetrahidropiranilo; todos los cuales pueden sustituirse una o más veces con flúor;
R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C8 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-C8 monocíclico saturado, tetrahidrofuranilo y tetrahidropiranilo; o
R2 es fenilo o heteroarilo de 5 o 6 miembros, todos los cuales pueden sustituirse con uno más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-C3 y metoxilo; o R2 es un cicloalquilo C3-C8 monocíclico saturado, sustituido una o dos veces con metilo;
R3 se selecciona del grupo que consiste…
Imidazopirazinonas como inhibidores de PDE1.
(12/06/2019) Un compuesto de conformidad con la fórmula (I)**Fórmula**
donde
n es 0 o 1;
q es 0 o 1;
R1 se selecciona del grupo que consiste de bencilo, indanilo, indolina y heteroarilos de 5 miembros; todos ellos pueden ser sustituidos con un sustituyen seleccionado del grupo que consiste de halógeno y alquilo C1- C3; o
R1 se selecciona del grupo que consiste de anillos monocíclicos saturados que contienen entre 4 y 6 átomos de carbono y entre 1 y 2 átomos de nitrógeno; todos ellos pueden ser sustituidos una o más veces por uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste de metilo, flúor y sulfonamida; o R1 se selecciona del grupo que consiste de lactámicos que contienen entre 4 y 6 átomos de carbono; todos ellos pueden ser sustituidos, una o más veces, por uno o más sustituyentes…
Triazolopirazinonas como inhibidores de PDE1.
(12/06/2019) Un compuesto que tiene la estructura**Fórmula**
en donde
n es 0 o 1;
R1 se selecciona del grupo que consiste en alquilo C1-C8 lineal o ramificado, oxetanilo, tetrahidrofuranilo, tetrahidropiranilo y cicloalquilo C3-C8 monocíclico saturado; o
R1 se selecciona del grupo que consiste en oxetanilo sustituido una o dos veces con metilo o hidroxilo;
tetrahidrofuranilo sustituido una o dos veces con metilo o hidroxilo; tetrahidropiranilo sustituido una o dos veces con metilo o hidroxilo; cicloalquilo C3-C8 monocíclico saturado sustituido una o dos veces con metilo o hidroxilo; y alquilo C1-C8 lineal o ramificado sustituido…
Quinazolin-THF-aminas como inhibidores de PDE1.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(24/04/2019). Solicitante/s: H. LUNDBECK A/S. Clasificación: A61P25/00, C07D405/12, A61K31/498.
Un compuesto que tiene la estructura**Fórmula**
En donde
R1 se selecciona del grupo que consiste en H y alquilo C1-C3;
R2 se selecciona del grupo que consiste en H y alquilo C1-C3
En donde el alquilo C1-C3 está opcionalmente sustituida con fenilo o cicloalquilo C3-C6;
R3 se selecciona del grupo que consiste en H, metilo y etilo
R4 se selecciona del grupo que consiste en H, hidroxilo, metoxi y etoxi y;
R5, R6 y R7 son H
R8 se selecciona del grupo que consiste en H, metilo, etilo y ciclopropilo
R9 se selecciona del grupo que consiste en H, metilo y etilo
Y sales de adición de ácido farmacéuticamente aceptables del Compuesto I, mezclas racémicas del Compuesto I, o el enantiómero y/o isómero óptico correspondiente de Compuesto I, y las formas polimórficas del Compuesto I además de formas tautoméricas del compuesto I.
PDF original: ES-2728079_T3.pdf
Hexahidrofuropirroles como inhibidores de PDE1.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/01/2019). Solicitante/s: H. LUNDBECK A/S. Clasificación: A61P25/00, C07D307/00, C07D405/04, A61K31/4375, A61K31/407, C07D519/00, C07D403/04, A61K31/4162, A61K31/541, C07D491/048.
Un compuesto que tiene la estructura**Fórmula**
donde
R1 se selecciona del grupo que consiste en H, F, cicloalquilo C3-C6 y alquilo C1-C4,
R2 a R11 se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo C1-C3, cicloalquilo C3-C6, flúor, hidroxi y alcoxi C1-C6,
y sales de adición de ácido farmacéuticamente aceptables del Compuesto (I), mezclas racémicas del Compuesto (I), o el correspondiente enantiómero y/o isómero óptico del Compuesto (I), y las formas polimórficas del Compuesto (I), así como las formas tautoméricas del Compuesto (I).
PDF original: ES-2711085_T3.pdf
(10/01/2018) Un compuesto de la fórmula I
**(Ver fórmula)**
en donde R1 es, pirimidilo que está opcionalmente sustituido con uno o más alquilo C1-6, halógeno, hidroxi, hidroxialquilo C1-6, fluoroalquilo C1-4, cicloalquilo C3-6, alcoxi C1-4, fluoroalcoxi C1-4, ciano o -SO2R8;
en donde R2 es cicloalquilo C3-6, ciclohetalquilo C3-6, fluoroalquilo C1-4, fluoroalcoxi C1-4, alcoxi C1-4, alquenilo C1-6, alquinilo C1-6, heteroarilo de 6 miembros, fenilo o alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más R9;
en donde R3 es hidrógeno, flúor, alquilo C1-4 o fluoroalquilo C1-4; o
en donde R2 y R3 se combinan con el carbono al que están unidos para formar ciclohexilo, tetrahidropiranilo, piperazinilo, piperidinilo,…