Derivados Tiazolilfenil-bencenosulfonamido como Inhibidores de Cinasa.
(20/04/2016) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
donde
n y m son cada uno independientemente 1 o 2;
R1 es hidrógeno, halógeno, ciano o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo (C1-C8) lineal o ramificado, alquenilo (C2-C8), alquinilo (C2-C8),cicloalquilo (C3-C8), cicloalquenilo (C3-C8), heterociclilo, arilo y heteroarilo; o R1 es NR7R8 o COR9,
donde:
R7 y R8 son, cada uno independientemente, hidrógeno o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo (C1-C8) lineal o ramificado, alquenilo (C2-C8), alquinilo (C2-C8),cicloalquilo (C3-C8), cicloalquenilo (C3-C8), heterociclilo, arilo y heteroarilo; o, tomados junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, R7 y R8 pueden formar un heterociclilo…
Compuestos de piridilo sustituidos con tiazolilo o tiadiazolilo útiles como inhibidores cinasa.
(13/04/2016) Un compuesto que tiene la siguiente fórmula:**Fórmula**
o un estereoisómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que
X es N o C-R7;
R es R1, halógeno, ciano, nitro, -O-R1, -C(≥O)-R1, -C(≥O)O- R1, -C(≥O)NR11-R1, -S(≥O)2- R1, -NR11C(-O)-R1, -NR11C(≥O)NR11-R1, -NR11C(≥O)O-R1, -NR11S(≥O)2-R1, o -NR11-R1;
R1 es alquilo C1-6 sustituido con 0-4 R1a, haloalquilo C1-6, alquenilo C2-6 sustituido con 0-3 R1a, alquinilo C2-6 sustituido con 0-3 R1a, cicloalquilo C3-10 sustituido con 0-3 R1a, arilo C6-10 sustituido con 0-3 R1a, un heterociclo de 5-10 miembros que contiene de 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S, sustituido con 0-3 R1a, un heteroarilo de 5-10 miembros que…
Compuestos de benzotiazol y azabenzotiazol útiles como inhibidores de cinasas.
(13/04/2016) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula**
un enantiómero, un diastereómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
R1 es -NHCH3, -NHCH2CH3, -NHCH(CH3)2, -NH(CH2)2CH3, -NH(CH)2OCH3, -NH(CH2)2N(CH3)2, (R)-NH CH(CH3)CH2CH3, (S)-NHCH(CH3)CH2CH3, (R)-NHCH(CH3)CH2CH2OCH3, (S)-NHCH(CH3)CH2CH2OCH3, (R)- tetrahidrofuran-3-ilamino, (S)-tetrahidrofuran-3-ilamino, 4-morfolinoetilamino, 4-morfolinopropilamino, 1- piperidinoetilamino, 1-piperidinopropilamino o ciclopropilamino;
R2 es hidrógeno; y
A es**Fórmula**
en la que
R3 es flúor en la posición orto;
R6 es amino, amino sustituido con 1 o 2 de los siguientes: alquilo C1-C6, hidroxi, alcoxi C1-C6;
R7 es hidrógeno, alquilo C1-C6, alquilo C1-C6 sustituido con de 1 a 4 grupos hidroxi, cicloalquilo C3-C8, fenilo, naftilo, antracenilo…
Derivados del 4-feniltiazol y su utilización como medicamentos para el tratamiento de enfermedades neurodegenerativas, el dolor y la epilepsia.
(13/04/2016). Solicitante/s: IPSEN PHARMA. Inventor/es: CHABRIER DE LASSAUNIERE, PIERRE-ETIENNE, HARNETT, JEREMIAH, BIGG, DENNIS, LIBERATORE, ANNE-MARIE, THURIEAU, CHRISTOPHE, DONG, ZHENG, XIN.
Compuesto elegido entre los siguientes compuestos:
- 2,6-di-terc-butil-4-{2-[3-metil-1-(metilamino)butil]-1,3-tiazol-4-il}fenol;
- 2,6-di-terc-butil-4-{2-(1S)-1-(metilamino)etil]-1,3-tiazol-4-il}fenol;
- 2,6-di-terc-butil-4-{2-[(1R)-I-(metilamino)etil]-1,3-tiazol-4-il}fenol;
- 4-{2-[(1R)-1-aminoetil]-1,3-tiazol-4-il}-2,6-di-terc-butilfenol;
- 4-{2-[(1S)-1-aminoetil]-1,3-tiazol-4-il}-2,6-di-terc-butilfenol;
- 4-[2-(1-aminociclopropil)-1,3-tiazol-4-il]-2,6-di-terc-butilfenol;
- 4-[2-(1-aminociclopentil)-1,3-tiazol-4-il]-2,6-di-terc-butilfenol;
o una sal de uno de estos últimos.
PDF original: ES-2581955_T3.pdf
1,4-dihidropirimidinas 4,4-disustituidas y el uso de las mismas como medicamentos para el tratamiento de la hepatitis B.
(06/04/2016) Un compuesto de Fórmula I**Fórmula**
incluyendo cualesquiera posibles estereoisómeros o formas tautoméricas del mismo, en donde:
B se selecciona entre el grupo que comprende alquilo C1-C3 opcionalmente sustituido con uno o más átomos de flúor;
Z se selecciona de H o halógeno;
o B y Z, junto con los carbonos a los que están unidos, forman un anillo de 4-7 miembros, que contiene opcionalmente uno o más heteroátomos, en el que el anillo de 4-7 miembros opcionalmente está sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que comprende alquilo C1-C3, oxo, OH y halógeno;
R1 se selecciona entre el grupo que comprende heteroarilo y fenilo, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que comprende…
(06/04/2016) Un compuesto de fórmula:**Fórmula**
en la que:
V es alquilo;
L es bencimidazolilo;
M es un anillo heteroarilo de 5 miembros;
A15 es:**Fórmula**
cada uno H14 es independientemente un carbociclo tricíclico condensado insaturado, parcialmente insaturado o saturado que está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente entre RA1 y RA3; y
cada XA es independientemente O, NR, SO, SO2, C(≥O), NRC(≥O), C(≥O)NR, CR≥CR, NRC(≥O)NR, alenilo, alquinilo o ausente; cada R se selecciona independientemente entre H o alquilo;
cada RA1 se selecciona independientemente entre ciano, nitro,…
Uracilos sustituidos bicíclicamente y su uso.
(06/04/2016) Compuesto de la fórmula (I)**Fórmula**
en la que
R1 representa hidrógeno o alquilo (C1-C4),
R2 representa un grupo de la fórmula**Fórmula**
en las que
* representa el sitio de unión al átomo de nitrógeno del uracilo,
A representa -CH2-, -CH2-CH2-, -O-CH2-
u oxígeno,
en donde
representa el sitio de unión al anillo de fenilo,
m representa un número 0, 1 o 2,
R4 representa halógeno, difluorometilo, trifluorometilo, alquilo (C1-C4), difluorometoxi, triflurometoxi o alcoxi-(C1- C4),
R5A representa hidrógeno o deuterio,
R5B representa hidrógeno, deuterio o alquilo (C1-C4),
R6 representa hidrógeno o flúor,
R7 representa hidrógeno o flúor,
R8 representa halógeno, difluorometilo, trifluorometilo, alquilo (C1-C4) o nitro,
R9 representa…
(06/04/2016) Una composición farmacéutica que comprende, como ingrediente activo, un derivado de tiazol representado por una fórmula (IA), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Formula**
en donde:
R1A representa furilo sustituido o no sustituido (excluyendo un grupo seleccionado entre 5-fosfonofuran-2-ilo y 5-nitrofuran-2-ilo);
R12 representa alquilo C1-C10 sustituido o no sustituido, alcoxi C1-C10 sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, aralquilo sustituido o no sustituido, un grupo heterocíclico alicíclico sustituido o no sustituido, un grupo heterocíclico aromático sustituido o no sustituido, heterocíclico-alquilo alicíclico sustituido o no sustituido, o heterocíclico-alquilo aromático sustituido o no sustituido;
15 n es 0;
R3A representa un átomo de hidrógeno; y
R2A…
Derivados de piperazina tiazol útiles en el tratamiento de tauopatías tales como la enfermedad de Alzheimer.
(30/03/2016) Un compuesto de fórmula IA o una sal farmacéuticamente activa del mismo, una forma estereoisomérica, que incluye un diastereoisómero o enantiómero individual del compuesto de fórmula (IA) así como una mezcla racémica o no racémica de los mismos;**Fórmula**
donde
G1 es alquilo inferior; alquilo inferior sustituido por uno o más halógenos; tetrahidropiran-4-ilo; fenetilo; fenetilo sustituido por uno o más halógenos; fenoximetilo; fenoximetilo sustituido por uno o más halógenos; benciloxietilo;
benciloxi-etilo sustituido por uno o más halógenos; o es -NR2R3;
R2 es hidrógeno o alquilo inferior;
R3 es alquilo inferior, tetrahidropiran-4-il-CH2-cicloalquilo o cicloalquilo opcionalmente sustituido por alquilo inferior sustituido por uno o más halógenos; o R2 y R3 forman conjuntamente con el átomo N al que están…
Derivados de dihidrooxazina y tetrahidropirimidina como inhibidores de BACE 1.
(30/03/2016) Una composicion que contiene un compuesto representado por la formula general:**Fórmula**
en la que el anillo A es un grupo carbociclico opcionalmente sustituido con uno o mas seleccionados entre el Grupo o un grupo heterociclico opcionalmente sustituido con uno o mas seleccionados entre el Grupo , E es un enlace;
Alq1 es alquileno C1-C10 o alquenileno C2-C10;
R0 es un atomo de hidrogeno, alquilo C1-C15 o acilo;
R2a y R2b son cada uno independientemente
un atomo de hidrogeno,
hidroxi,
alquilo C1-C15 opcionalmente sustituido con uno o mas sustituyentes seleccionados entre el grupo de…
Compuestos de tiazol y oxazol bencenosulfonamida.
(23/03/2016). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: ADAMS, JERRY LEROY, DICKERSON, SCOTT HOWARD, JOHNSON, NEIL, W., TIAN, XINRONG, WILSON, BRIAN, HORNBERGER,KEITH, RHEAULT,TARA RENAE, UEHLING,DAVID EDWARD, WATERSON,ALEX GREGORY, PETROV,KIMBERLY, KUNTZ,KEVIN, RALPH,JEFFREY M, SCHAAF,GREGORY, STELLWAGEN,JOHN, ADJABENG,GEORGE.
N-{3-[5-(2-amino-4-pirimidinil)-2-(1,1-dimetiletil)-1,3-tiazol-4-il]-2-fluorofenil}-2,6- difluorobencenosulfonamida, que es un compuesto de la fórmula (Ia)**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2576684_T3.pdf
Composiciones plaguicidas.
(16/03/2016) Una molécula que tiene la fórmula siguiente ("Fórmula I"):**Fórmula**
en donde:
(a) X es N o CR8;
(b) R1 es H, F, Cl, Br, I, CN, NO2, alquilo C1-C6 sustituido o sin sustituir, alquenilo C2-C6 sustituido o sin sustituir, alcoxi C1-C6 sustituido o sin sustituir, alqueniloxi C2-C6 sustituido o sin sustituir, cicloalquilo C3-C10 sustituido o sin sustituir, cicloalquenilo C3-C10 sustituido o sin sustituir, arilo C6-C20 sustituido o sin sustituir, heterociclilo C1-C20 sustituido o sin sustituir, OR9, C(≥X1)R9, C(≥X1)OR9, C(≥X1)N(R9)2, N(R9)2, N(R9)C(≥X1)R9, SR9, S(O)nOR9 o R9S(O)nR9,
en donde…
Método para la preparación de derivados de tiazol.
(16/03/2016) Un método que comprende hacer reaccionar la molécula XIIIg para formar la molécula VIIk:**Fórmula**
en donde:
(a) X es N o CR8;
(b) R1 es H, F, Cl, Br, I, CN, NO2, alquilo C1-6 sustituido o no sustituido, alquenilo C2-C6 sustituido o no sustituido, alcoxi C1-C6 sustituido o no sustituido, alqueniloxi C2-C6 sustituido o no sustituido, cicloalquilo C3-C10 sustituido o no sustituido, cicloalquenilo C3-C10 sustituido o no sustituido, arilo C6-C20 sustituido o no sustituido, heterociclilo C1-C20 sustituido o no sustituido, OR9, C(≥X1)R9, C(≥X1)OR9, C(≥X1)N(R9)2, N(R9)2, N(R9)C(≥X1)R9, SR9, S(O)nOR9, o R9S(O)nR9,
en donde cada uno de dichos R1, que está sustituido, tiene uno o más sustituyentes seleccionados de F, Cl, Br, I, CN, NO2, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, haloalquilo C1-C6, haloalquenilo…
Derivados antibacterianos de quinolina.
(09/03/2016) Un compuesto de fórmula (Ia) o (Ib)**Fórmula**
con inclusión de cualquier forma estereoquímicamente isómera de los mismos, en donde q es un número entero igual a cero, 1, 2, 3 ó 4;
p es un número entero igual a 1, 2, 3 ó 4;
R1 es alquenilo, alquinilo, -C≥N-OR11, amino, mono- o di(alquil)amino, aminoalquilo, mono- o di(alquil)aminoalquilo, alquilcarbonilaminoalquilo, aminocarbonilo, mono- o di(alquil)aminocarbonilo, arilcarbonilo, R5aR4aNalquilo, R5aR4aN-, R5aR4aN-C(≥O)-;
R2 es hidrógeno, alquiloxi, arilo, ariloxi, hidroxi, mercapto, alquiloxialquiloxi, alquiltio, mono- o di(alquil)amino, pirrolidino o un radical de fórmula**Fórmula**
en donde Y es CH2, O, S, NH o N-alquilo;
R3 es alquilo, arilalquilo, aril-O-alquilo, aril-alquil-O-alquilo, arilo,…
Formas cristalinas de derivados de dihidropirimidina.
(09/03/2016) Una forma cristalina del compuesto de la Formula (I):
**(Ver fórmula)**
o un tautomero, en donde la forma cristalina es la Forma B, que tiene un patron de difraccion de rayos X en polvo (XRPD) que comprende picos expresados en grados 2θ a 6,68° ± 0,2°, 13,39° ± 0,2°, 19,65° ± 0,2°, 20,26° ± 0,2°, 22,45° ± 0,2°, 24,80° ± 0,2°, 25,01° ± 0,2°, 26,19° ± 0,2°, 26,61° ± 0,2° y 28,79° ± 0,2°; o
en donde la forma cristalina es la Forma C, que tiene un patron de difraccion de rayos X en polvo (XRPD) que comprende picos expresados en grados 2θ a 5,39° ± 0,2°, 13,25° ± 0,2°, 16,00° ± 0,2°, 17,27°…
Derivados del ácido benzotiazol-6-il acético y su uso para tratar una infección por VIH.
(02/03/2016) Un compuesto de fórmula I': **Fórmula**
en la que:
R4 se selecciona entre arilo, heterociclo y heteroarilo, en donde cualquier arilo, heterociclo y heteroarilo de R4 está opcionalmente sustituido con uno o más grupos, cada uno independientemente seleccionado entre halo, alquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C6), haloalquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C7), -alquil (C1-C6)-cicloalquilo (C3-C7), -OH, -Oalquilo (C1-C6), -SH, -S-alquilo (C1-C6), NH2, -NHalquilo (C1-C6) y -N(alquilo (C 1-C6))2, en donde alquilo (C1-C6) está opcionalmente sustituido con hidroxi, -Oalquilo (C1-C6), ciano u oxo;
A es fenilo, heteroarilo monocíclico o heterociclo monocíclico, en donde cualquier fenilo, heteroarilo monocíclico o heterociclo monocíclico…
Ácidos picolínicos y piridimin-4-carboxílicos sustituidos, procedimiento para su preparación y su uso como herbicidas y reguladores del crecimiento de plantas.
(01/03/2016). Solicitante/s: Bayer Intellectual Property GmbH. Inventor/es: HOFFMANN, MICHAEL, GERHARD, DOLLER,UWE, HEINEMANN,INES, ROSINGER,CHRISTOPHER,HUGH, HAUSER-HAHN,ISOLDE, GATZWEILER,ELMAR, BRÜNJES,MARCO, DIETRICH,HANS-JÖRG.
Compuestos de la fórmula (I), sus N-óxidos o sus sales**Fórmula**
en la que
A significa un resto del grupo que se compone de A1 a A20,**Fórmula**
R1 significa hidrógeno o alquilo (C1-C4),
R2 significa cloro,
R3 significa hidrógeno,
R4 significa hidrógeno,
R5 significa hidrógeno, halógeno, OH, NH2, CN, alquilo (C1-C3), alcoxi (C1-C3), alquilamino (C1-C3) o ciclopropilo,
R6 significa hidrógeno, halógeno, OH, NH2, CN, alquilo (C1-C3), alcoxi (C1-C3), ciclopropilo o vinilo, R7 significa hidrógeno, halógeno, alquilo (C1-C3), alcoxi (C1-C3), alquiltio (C1-C3), ciclopropilo, alquilamino (C1- C3) o fenilo,
R8 significa hidrógeno, alquilo (C1-C3), fenilo o alquilcarbonilo (C1-C3),
X significa N, CH, CCl, CF o CBr,
n significa 0, 1 ó 2.
PDF original: ES-2561887_T3.pdf
Derivados biaromáticos antibacterianos.
(24/02/2016) Un compuesto de fórmula I**Fórmula**
en la que
R representa H, ciano, alcoxi (C1-C3), cianometoxi, cicloalquilmetoxi (C3-C6), hidroxialcoxi (C2-C4), alcoxi (C1-C3)- alcoxi (C2-C3), alcoxicarbonilo (C1-C4), 2-etoxi-2-oxoetoxi, 2-(metilamino)-2-oxoetoxi, (1-cianociclobutil)metoxi, 3- hidroxi-pirrolidin-1-ilo o (3,4-dihidroxiciclopentil)metoxi;
U1 representa N o CR1, U2 representa N o CR2, U3 representa N o CR3 y U4 representa N o CR4, se entiende que como máximo tres de U1, U2, U3 y U4 pueden representar N al mismo tiempo;
V1 representa N o CR5, V2 representa N o CR6, V3 representa N o CR7 y V4 representa N o CH, se entiende que como máximo dos de V1, V2, V3 y V4 pueden representar N al mismo tiempo;
R1 representa H, ciano, hidroxi…
Compuesto bicíclico y uso del mismo para fines médicos.
(24/02/2016) Un compuesto representado por la formula general (I):**Fórmula*+
en la que R1 representa COOH, COOR2, CH2OH o CONR3R4, R2 representa un grupo alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con un grupo hidroxi, ONO2 o un grupo alcoxi C1-4, R3 y R4 representan cada uno independientemente un atomo de hidrogeno, o un grupo alquilo C1-C4 opcionalmente sustituido con ONO2, R5 representa un atomo de halogeno, un grupo hidroxi o un grupo alcoxi C1-4, Z representa -(CH2)m-, -(CH2)n- CH≥CH-, -(CH2)p-A-CH2- o anillo 1, A representa un atomo de oxigeno, o un atomo de azufre, W representa un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con 1 a 5 sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en un grupo…
Derivados de piridazinona herbicidas.
(24/02/2016) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
(I) o una de sus sales agronómicamente aceptables,
donde:
- R1 se selecciona del grupo constituido por hidrógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, haloalquilo C1-C6, (alcoxi C1-C6)-(alquilo C1-C3), (cicloalquil C3-C6)-(alquil C1-C3)-, tetrahidropiranil- y bencil-, donde el bencilo está opcionalmente sustituido con uno o más R11;
R2 se selecciona del grupo constituido por A1, A2 y A3 **Fórmula**
donde
X1 es N o CR7;
X2 es N o CR8;
X3 es N o CR9;
X4 es N o CR6;
R3 se selecciona del grupo constituido por hidrógeno, halo, nitro, amino, ciano, alquilo C1-C6, (alcoxi C1-C3)-,…
Compuestos intermedios para preparar peptidomiméticos de Smac.
(10/02/2016). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: DAI, MIAO, YANG, FAN, SHARMA,SUSHIL,KUMAR, CHEN,ZHUOLIANG, ZAWEL,Leigh, WANG,Run-Ming David, STRAUB,Christopher Sean, CHAREST,MARK G, HE,FENG, CHEN,CHRISTINE HIU-TUNG, LEI,HUANGSHU, PHAM,LY LUU.
Un compuesto de fórmula 7**Fórmula**.
PDF original: ES-2559042_T3.pdf
Compuestos heterocíclicos para el tratamiento de fibrosis quística.
(04/02/2016) Un compuesto de fórmula I**Fórmula**
en donde:
A es N o CR4a;
X es**Fórmula**
R1 se selecciona entre H; alquilo C1-C8 opcionalmente sustituido por uno o más átomos de halógeno; alquenilo C2-C8; alquinilo C2-C8; cicloalquilo C3-C10; cicloalquenilo C5-C10; -alquilo C1-C4-cicloalquilo C3-C8; alcoxi C1-C8 opcionalmente sustituido por uno o más átomos de halógeno; halógeno; SO2NR8R9; SO2R10; S-alquilo C1-C8 opcionalmente sustituido por uno o más átomos de halógeno; S-arilo C6-C14; -(alquilo C0-C4)-arilo C6-C14; y heterociclilo -(alquilo C0-C4)- de 3 a 14 miembros; en donde el heterociclilo contiene al menos un heteroátomo seleccionado entre N, O y S; CN; NR11R12; CONR13R14; NR13SO2R15;
NR13C(O)R15 y CO2R15, en donde los grupos cicloalquilo, cicloalquenilo, arilo y heterociclilo…
Triazoles sustituidos útiles como inhibidores de AXL.
(04/02/2016) Un compuesto de fórmula (Ia2):**Fórmula**
como un estereoisómero aislado o mezcla de los mismos, o una de sus sales farmacéuticamente aceptables del mismo; en el que:
R1, R4 y R5 cada uno se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno y alquilo;
R2b se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, halo, haloalquilo, -R9b-OR8b, -R9b-C(O)OR8b, -R9b- N(R6b)R7b y -R9b-C(O)N(R6b)R7b, en el que cada R6b, R7b y R8b se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, haloalquilo, arilo y aralquilo, y cada R9b se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en un enlace directo y una cadena de alquileno lineal o ramificado opcionalmente sustituido; R2k se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno y alquilo;
R2c…
Derivados de 3-ciano-piridona 1,4-disustituidos y su uso como moduladores alostéricos positivos de receptores mGluR2.
(03/02/2016) Compuesto de acuerdo con la Fórmula general (I), **Fórmula**
una sal de adición de ácido o de base farmacéuticamente aceptable del mismo, una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, una forma N-óxido del mismo o una sal de amonio cuaternaria del mismo, en la que
V1-M1 se selecciona del grupo de -CH2-CH2-CH2-CH3; -CH2-CH(CH3)-CH3; -CH(CH3)-CH2-CH2-CH3; -CH2-CH(CH3-)CH2-CH3; -CH2-CH2-CH(CH3)-CH3;
L se selecciona del grupo de un enlace covalente; -O-; -OCH2-; -OCH2CH2-; -OCH2CH2O-; -OCH2CH2OCH2-; - NR7-; -NR7CH2-; -NR7cicloalquilo C3-7; -OCH2CH2N(R7)CH2-; -CH2CH2-; -C≡C-; -C≥O- y -CH≥CH-; en los que cada uno de R7, independientemente uno de otro, se selecciona del grupo de hidrógeno y alquilo C1-3;
R2 y R3 son cada uno independientemente uno de otro hidrógeno, halo o alquilo;
A es Het2 o fenilo, en el…
Método para la preparación de derivados de tiazol.
(03/02/2016) Un método que comprende hacer reaccionar la molécula XVb (donde R4 es H) con difenil fosforil azida en tbutanol como disolvente en presencia de una base para formar la molécula XVIIc**Fórmula**
en donde:
(a) R4 es F, Cl, Br, I, CN, NO2, alquilo C1-C6 sustituido o sin sustituir, alquenilo C2-C6 sustituido o sin sustituir, alcoxi C1-C6 sustituido o sin sustituir, alqueniloxi C2-C6 sustituido o sin sustituir, cicloalquilo C3-C10 sustituido o sin sustituir, cicloalquenilo C3-C10 sustituido o sin sustituir, arilo C6-C20 sustituido o sin sustituir, heterociclilo C1-C20 sustituido o sin sustituir, OR9, C(≥X1)R9, C(≥X1)OR9, C(≥X1)N(R9)2, N(R9)2, N(R9)C(≥X1)R9, SR9, S(O)nOR9 o R9S(O)nR9,
en donde cada dicho R4, que está sustituido, tiene uno o más sustituyentes seleccionados…
Compuesto de amidina o sal del mismo.
(20/01/2016) Un compuesto representado por la fórmula (I):**Fórmula**
donde
A1 representa un átomo de nitrógeno o un grupo representado por la fórmula CR6, donde R6 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo ciano o un grupo representado por la fórmula COR7, donde R7 representa un grupo hidroxi, un grupo alcoxi C1-6, un grupo alquilo C1-6, un grupo arilo o un grupo representado por la fórmula NR8R9, donde R8 y R9 son iguales o diferentes y representan un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6, o
R8 y R9 representan, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, un anillo heterocíclico saturado que puede estar substituido con un grupo oxo;
A2 y A3 son iguales y representan un grupo representado…
Procedimiento para preparar [3-[(6-cloro-3-piridinil)metil]-2-tiazolidiniliden]cianamida.
(18/01/2016). Solicitante/s: Bayer Intellectual Property GmbH. Inventor/es: ANTONS, STEFAN, LUI, NORBERT, HEINRICH,JENS-DIETMAR.
Procedimiento para preparar [3-[(6-cloro-3-piridinil)metil]-2-tiazolidiniliden]cianamida, que comprende las siguientes etapas:
(i) reacción de N-cianocarbonimidoditiocarbonato de dimetilo y cisteamina o una sal de la misma en presencia de una base;
(ii) conversión de la mezcla de reacción con 5-clorometil-2-cloropiridina.
PDF original: ES-2556470_T3.pdf
Nuevos compuestos farmacéuticos.
(06/01/2016) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
en donde R1 y R2 son hidrógeno; X representa un grupo metileno; Y representa un átomo de oxígeno o de azufre; n representa el número 0, 1, 2 5 o 3 y m representa el número 0 o 1; R3 representa un grupo de piridina según la fórmula A, B o C, que está conectado como indica el enlace sin señalar:**Fórmula**
en donde R4, R5, R6 y R7, de manera independiente entre sí, representan hidrógeno, alquilo C1-C6, tioalquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, ariloxi C6-C12 o un grupo tioarilo C6-C12, alcanoílo C1-C6 o grupo aroílo C7-C13, amino, (alquil C1-C6)amino, di(alquil C1-C6)amino, (cicloalquil C3-C12)amino, (heterocicloalquil C3-C12)amino,…
Compuestos reguladores del crecimiento vegetal.
(06/01/2016) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula**
donde:
W se selecciona entre O, S, SO o SO2;
R1 y R2 se seleccionan independientemente entre H, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, halógeno, alcoxi C1-C6, ariloxi, alquilsulfinilo C1-C6, alquilsulfonilo C1-C6, alquiltio C1-C6; o
R1 y R2 forman un cicloalquilo C5 o C6;
R3 se selecciona entre H, alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con de uno a cinco R4, hidroxilo, alcoxi C1-C6, ciano, nitro, sulfonilalquilo C1-C6, acetilo, alcoxicarbonilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6 opcionalmente sustituido con R4, alquenilo C2-C6 opcionalmente sustituido con de uno a cinco R4, alquinilo C2-C6 opcionalmente…
Procedimiento para producir ciertos 2-(piridin-3-il)tiazoles.
(06/01/2016) Un procedimiento que comprende**Fórmula**
(i) someter a ciclación el compuesto (I) con el compuesto (II) para producir el compuesto (III), en el que (A) cada R1 se selecciona independientemente entre H, F, Cl, Br, I, CN, NO2 y alquilo C1-6 sustituido o no sustituido, teniendo cada R1 sustituido uno o varios sustituyentes seleccionados independientemente entre F, Cl, Br, I, CN, NO2, alquilo C1-6 y haloalquilo C1-6;
(B) R2 se selecciona entre alquilo C1-6 sustituido o no sustituido, alquenilo C2-6 sustituido o no sustitido, alcoxi C1-6 sustituido o no sustituido, alqueniloxi C2-6 sustituido o no sustituido, cicloalquilo C3-10 sustituido o no sustituido, cicloalquenilo C3-10 sustituido o no sustituido, arilo C6-20 sustituido o no sustituido, alquilo C1-6arilo C6-20 sustituido…
Derivado de 6-acil-1,2,4-triazina-3,5-diona y herbicidas.
(30/12/2015) Un derivado de triazina o una sal del mismo representados por la siguiente Fórmula 1:**Fórmula**
[en la fórmula, R1 representa un átomo de hidrógeno; un grupo alquilo C1-C12; un grupo alquenilo C2-C6; un grupo alquinilo C2-C6; un grupo cicloalquilo C3-C6; un grupo cicloalquenilo C3-C6; un grupo cicloalquil C3-C6 alquilo C1-C6; un grupo haloalquilo C1-C6; un grupo haloalquenilo C2-C6; un grupo haloalquinilo C2-C6; un grupo halocicloalquilo C3- C6; un grupo halocicloalquil C3-C6 alquilo C1-C6; un grupo amino alquilo C1-C6; un grupo nitro alquilo C1-C6; un grupo alquilamino C1-C6 alquilo C1-C6; un grupo di(alquil C1-C6)amino alquilo C1-C6; un grupo alquiltio C1-C6 alquilo C1-C6; un grupo alquilsulfinil C1-C6 alquilo C1-C6; un grupo alquilsulfonil C1-C6…
Arilalquilaminas y procedimiento para la producción de las mismas.
(30/12/2015) Un compuesto de arilalquilamina representado por la fórmula [1-e]:**Fórmula**
los símbolos en la fórmula representan los siguientes significados:
Ar: representa arilo no sustituido o sustituido o heteroarilo no sustituido o sustituido, donde los sustituyentes en Ar están seleccionados de halógeno, hidroxi, ciano, haloalquilo C1-6, alquilo C1-6, alcoxi C1-6 y (alquil C1-6)tio;
y donde, la porción cíclica del heteroarilo es anillo heterocíclico bicíclico en el que están condensados anillo heterocíclico monocíclico de 5 a 6 miembros que contiene 1 o 2 heteroátomo(s) y anillo benceno;
R1: representa un grupo seleccionado del grupo que consiste en grupo hidrocarbonado cíclico no sustituido o sustituido, y grupo heterocíclico no sustituido o sustituido;
* donde los sustituyentes…