CIP-2021 : C07D 417/04 : unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.

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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00.

C07D 417/04 · · unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

BENCIMIDAZOLES HETEROCICLICAMENTE SUSTITUIDOS, SU PRODUCCION Y APLICACION.

(16/07/2005) Compuesto de la **fórmula** en la que A significa un heteromonociclo aromático, un heterobiciclo aromático o parcialmente aromático y heterotriciclo, de modo que los sistemas de anillo contienen como máximo 15 átomos de carbono y hasta 4 heteroátomos seleccionados del grupo N, O, S y los ciclos pueden llevar adicionalmente todavía hasta 2 grupos oxo y A puede estar sustituido todavía con hasta tres restos R3 diferentes o iguales y adicionalmente un resto R4 y R1 significa hidrógeno, cloro, flúor, bromo, yodo, alquilo C1-C6 ramificado y no ramificado, OH, nitro, CF3, CN, NR11R12, NH-CO-R13, O-alquilo C1-C4, de modo que R11 y R12 significan independientemente entre sí hidrógeno o alquilo C1-C4 y R13 significa hidrógeno, alquilo C1-C4, alquilo C1-C4-fenilo o fenilo y R2 hidrógeno, alquilo C1-C6 ramificado…

DERIVADOS DE N-((ANILLO DI- O TRIAZA DINSATURADO DE CINCO MIEMBROS SUSTITUIDO)CARBONIL)GUANIDINA PARA EL TRATAMIENTO DE ISQUEMIA.

(16/07/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC.. Inventor/es: HAMANAKA, ERNEST, S., PFIZER INC., GUZMAN-PEREZ, ANGEL, PFIZER INC., RUGGERI, ROGER, B., PFIZER INC., WESTER, RONALD, T., PFIZER INC., MULARSKI, CHRISTIAN, J., PFIZER INC.

Un compuesto que tiene la **fórmula** o a una sal farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto, en la que R1 es cicloalquilo (C3-C7), fenilo o fenilalquilo (C1-C4), estando dicho cicloalquilo (C3-C7) opcionalmente sustituido con de uno a tres átomos de flúor, estando dicho sustituyente R1 opcionalmente mono o disustituidos independientemente con alcoxi (C1-C4), alquil (C1-C4)tio, alquil (C1-C4) sulfinilo o alquil (C1-C4) sulfonilo; y R2 es alquilo (C1-C4), cicloalquilo (C3-C4), M o M- alquilo (C1-C4), teniendo opcionalmente dichos restos alquilo (C1-C4) anteriores de uno a nueve átomos de flúor; estando dicho alquilo (C1-C4) o cicloalquilo (C3-C4) opcionalmente mono o disustituido independientemente con hidroxi, alcoxi (C1-C4), alquil (C1-C4)tio, alquil (C1-C4) sulfinilo, alquil (C1-C4) sulfonilo, alquilo (C1-C4), mono- N- o di-N, N-alquil (C1-C4) carbamoílo o mono-N- o di-N, N- alquil (C1-C4) aminosulfonilo; y teniendo dicho cicloal quilo (C3-C4) opcionalmente de uno a siete átomos de flúor.

6-HETEROARILFENANTRIDINAS.

(16/07/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: BYK GULDEN LOMBERG CHEMISCHE FABRIK GMBH. Inventor/es: BUNDSCHUH, DANIELA, HATZELMANN, ARMIN, FLOCKERZI, DIETER, GRUNDLER, GERHARD, KLEY, HANS-PETER, GUTTERER, BEATE, WEINBRENNER, STEFFEN.

Compuestos de la fórmula I, en la que R1 es alcoxi C1-2, R2 es alcoxi C1-2, R3, R31, R4, R5 y R51 son hidrógeno, Het es un radical no sustituido, o un radical sustituido con R6 y/o R7, seleccionado del grupo que consiste en benzofuran-2-ilo, benzotiofen-2-ilo, quinolin-2- ilo, quinolin-4-ilo, isoquinolin- 1-ilo, indol-2-ilo, furan-2-ilo, furan-3-ilo, 1H-pirrol-2-ilo, pirazol-3-ilo, tiazol-2-ilo, tiazol-3-ilo, isoxazol-4-ilo, isoxazol-5-ilo y [1, 2, 3]tiadiazol- 5-ilo, en el que R6 es halógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, o fenilo, y R7 es alquilo C1-4, y las sales, los N-óxidos y las sales de los N-óxidos de estos compuestos.

NUEVOS COMPUESTOS DE IMIDAZOLINA.

(16/07/2005) Un compuesto representado por la **fórmula** en la que Ar1, Ar2 y Ar3 representan independientemente arilo o heteroarilo que puede estar sustituido, seleccionándose el sustituyente del grupo que consiste en ciano, un átomo de halógeno, nitro, alquilo C1-C6, halo- alquilo(C1-C6), hidroxi-alquilo(C1-C6) , ciclo-alquil(C3-C6)- alquilo(C1-C6), alquenilo C2-C6, alquil(C1-C6)-amino, di- alquil(C1-C6)-amino, alcanoil(C2-C7)-amino , alquil(C1-C6)- sulfonilamino, arilsulfonilamino, hidroxi, alcoxi C1-C6, halo-alcoxi(C1-C6), ariloxi, heteroariloxi, alquil(C1-C6)- tio, carboxilo, formilo, alcanoílo C2-C7, alcoxicarbonilo C2-C7, carbamoílo, alquil(C1-C6)-carbamoílo…

DERIVADOS DE OXINDOL COMO LIBERADORES DE LA HORMONA DEL CRECIMIENTO.

(16/07/2005) Un derivado de oxindol de Fórmula I o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: en donde R1, R2, R3 y R4 son iguales o diferentes y cada uno es independientemente hidrógeno, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono opcionalmente substituido, alquenilo de 2 a 6 átomos de carbono opcionalmente substituido, alquinilo de 2 a 6 átomos de carbono opcionalmente substituido, arilo de 6 a 10 átomos de carbono opcionalmente substituido, un grupo heteroarilo mono- o bi-cíclico de 5 a 7 miembros opcionalmente substituido que contiene de uno a tres átomos seleccionados del grupo que consiste en átomos de nitrógeno, azufre y oxígeno, halógeno, ciano, nitro, hidroxi, amino opcionalmente substituido, alcoxi de 1 a 6 átomos de carbono, alcanoílo de 1 a 6 átomos de carbono, alcoxi(de 1 a 6 átomos de carbono)-carbonilo, sulfamoílo…

DERIVADOS DE PIRROLIDINA COMO INHIBIFDORES DEL FACTOR XA.

(01/07/2005) La presente invención proporciona compuestos de la **fórmula**, en la que R1 representa hidrógeno, -alquilo C1-6, -alquenilo C3-6, -(alquil C2-3)NRbRc, -(alquil C2-3)NHCORb, fenilo o un grupo heterocíclico aromático de 5 o 6 miembros, estando el fenilo o el grupo heterocíclico aromático de 5 o 6 miembros opcionalmente sustituidos con halógeno, o R1 representa un grupo X-W, en el que X representa -alquileno C1-3- y W representa -CN, -CO2H, -CONRbRc, -COalquilo C1-6, - CO2alquilo C1-6, fenilo o un grupo heterocíclico aromático o no aromático de 5 o 6 miembros que contiene al menos un heteroátomo seleccionado entre O, N o S, estando el fenilo o el grupo heterocíclico aromático opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados entre: -alquilo C1-3, -alcoxi C1-3, -(alquil C1-3)OH, halógeno, -CN, -CF3, -NH2, -CO2H y -OH; R2…

DERIVADOS DE MORFOLINA COMO ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE OREXINA.

(01/07/2005) Esta invención se refiere a derivados de morfolina y a su uso como compuestos farmacéuticos. Muchos procesos biológicos significativos médicamente son mediados por proteínas que participan en vías de transducción de señal que implican proteínas G y/o segundos mensajeros. Se han identificado polipéptidos y polinucleótidos que codifican el receptor de neuropéptido acoplado a proteína G 7-transmembrana humano, orexina-1 (HFGAN72), polipéptidos y polinucleótidos que codifican un segundo receptor de orexina humana, orexina-2 (HFGANP). Se describen polipéptidos y polinucleótidos que codifican polipéptidos que son ligandos…

DIAMINOTIAZOLES Y SU USO PARA INHIBIR PROTEINA-QUINASAS.

(01/07/2005) Un compuesto de la fórmula I: **(Fórmula)** en la cual: R1 es alquilo C1-C12, cicloalquilo C3-C12, heterocicloalquilo, arilo, o heteroarilo sin substituir o substituidos, o un grupo de la fórmula R6-CO o R6-CS en las cuales R6 es alquilo C1-C12, cicloalquilo C3-C12, heterocicloalquilo, alquenilo C2-C12, arilo, heteroarilo, alcoxilo C1-C12 sin substituir o substituidos, o N-R7R8, en donde R7 y R8 son cada uno independientemente hidrógeno o alquilo C1-C12, arilo, o heteroarilo sin substituir o substituidos; R2 es hidroxilo, halo, ciano, o nitro, o alquilo C1-C12, alquenilo C2-C12, cicloalquilo C3-C12, heterocicloalquilo, arilo, o heteroarilo sin substituir o substituidos, o un grupo de la fórmula (A) **(Fórmula)**…

DERIVADOS BENCENOSULFONAMIDA, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

(01/07/2005) Compuestos de fórmula (I): **(Fórmula)** en la cual: G representa un grupo como: **(Fórmula)**, donde R1 y R2 representan, independientemente, un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo, cicloalquilo, arilo eventualmente sustituido, arilalquilo eventualmente sustituido, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heteroarilo eventualmente sustituido, o heteroarilalquilo eventualmente sustituido, o bien, R1 y R2 forman junto con el átomo de nitrógeno un grupo heterocicloalquilo de fórmula**(Fórmula)** de 5 a 7 eslabones en el cual Y representa un átomo de nitrógeno, de oxígeno o un grupo CH2 y R6 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilo eventualmente sustituido, arilalquilo eventualmente sustituido, arilcarbonilo eventualmente sustituido, arilcarbonilalquilo eventualmente sustituido, diarilalquilo eventualmente…

DIAZACICLOALCANOS DE HETEROARILO COMO LIGANDOS COLINERGICOS EN RECPTORES NICOTINICOS DE ACETILCOLINA.

(01/05/2005). Solicitante/s: NEUROSEARCH A/S. Inventor/es: PETERS, DAN, OLSEN, GUNNAR, M., NIELSEN, SIMON, FELDBAEK, NIELSEN, ELSEBET, OSTERGAARD.

Derivado de homopiperazina representado por la **fórmula** en la que sus enantiómeros o cualquier mezcla de enantiómeros, isótopos del mismo o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en el que R representa hidrógeno, alquilo C1-8 o bencilo; y R1 representa aminofenilo; nitrofenilo; hidroxifenilo, metoxifenilo; un grupo 3-piridilo o pirazinilo, cuyo grupo heterocíclico puede estar sustituido una o más veces con sustituyentes seleccionados de el grupo que consiste en alquilo C1-8, etinilo, alcoxilo C1-8, hidroxi-alcoxilo C1-8, tio-alcoxilo C1-8, cicloalcoxilo C3-7, alquenoxilo C1-8, halógeno, -CF3, -CONH2 y trifluorometanosulfoniloxilo; fenilo, fenilo que está opcionalmente sustituido con nitro; alcoxi C1-8 alcoxilo C1-8; tiofenilo o tiobencilo; pirrolilo, pirrolidinilo o piridilo; o indolilo; o R1 representa un grupo quinolinilo o 4-isoquinolinilo.

DIHIDROBENZOFURANO Y COMPUESTOS RELACIONADOS UTILIZADOS COMO AGENTES ANTI-INFLAMATORIOS.

(16/04/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: THE PROCTER & GAMBLE COMPANY. Inventor/es: WU, LAURENCE, ICHIH, JANUSZ, JOHN, MICHAEL.

LA INVENCION SE REFIERE A UN COMPUESTO DE FORMULA (I), DONDE (A) N ESTA COMPRENDIDO ENTRE APROX. 1 Y 3; (B) X SE SELECCIONA A PARTIR DEL GRUPO FORMADO POR O, S, SO O SO 2 ; (C) Y ES INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO O ALQUILO LINEAL, RAMIFICADO O CICLICO, DE APROX. 1 A 4 ATOMOS DE CARBONO, O LAS YES ESTAN UNIDAS ENTRE SI PARA FORMAR UN CICLO ALCANILO DE APROX. 3 A 7 ATOMOS; (D) Z ES HIDROGENO O ALQUILO LINEAL, RAMIFICADO O CICLICO DE APROX. 3 A 10 ATOMOS DE CARBONO DISTINTOS DE HIDROGENO; Y (E) HET ES UN GRUPO HETEROARILO QUE COMPRENDE UNO O MAS CICLOS, CADA UNO CON APROX. DE 5 A 6 ATOMOS DISTINTOS DE HIDROGENO Y DONDE DICHO GRUPO CONTIENE AL MENOS UN HETEROATOMO SELECCIONADO A PARTIR DE O, N O S. SE DESCRIBEN ASIMISMO COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE COMPRENDEN DICHOS COMPUESTOS, ASI COMO METODOS DE TRATAMIENTO DE LA INFLAMACION O EL DOLOR, QUE UTILIZAN DICHOS COMPUESTOS.

COMPUESTOS DE 1,4-DIHIDRO-4-OXOQUINOLINA 1,2-DISUSTITUIDOS.

(16/04/2005). Solicitante/s: MARUISHI PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: TAMURA, TAKASHI, KURIYAMA, HARUO, AGOH, MASANOBU, AGOH, YUMI, SOGA, MANABU, MORI, TERUYO.

Un compuesto de 1, 4-dihidro-4-oxoquinolina sustituido, seleccionado del grupo que consta de: 1, 2-difenil-3-metil-6-isopropil-1 , 4-dihidro-4-oxoquinolina , 1-(2-fluorofenil)-2-fenil-3-metil-6-isopropil-1 , 4-dihidro-4-oxoquinolina , 1-(3-fluorofenil)-2-fenil-3-metil-6-isopropil-1 , 4-dihidro-4-oxoquinolina , 1-(4-fluorofenil)-2-fenil-3-metil-6-isopropil-1 , 4-dihidro-4-oxoquinolina , 1-(4-clorofenil)-2-fenil-3-metil-6-isopropil-1 , 4-dihidro-4-oxoquinolina , 1-(4-tolil)-2-fenil-3-metil-6-isopropil-1 , 4-dihidro-4-oxoquinolina , y 1-(4-metoxifenil)-2-fenil-3-metil-6-isopropil-1 , 4-dihidro-4-oxoquinolina.

AGENTES NOVEDOSOS ANTIBACTERIANOS DE BENZOSULTAMOXAZOLIDINONA.

(01/04/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN COMPANY. Inventor/es: CISKE, FRED, L., GENIN, MICHAEL, J.

Un compuesto de la fórmula I o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo en la que: R1 es a) H, b) NH2, c) NH-alquilo C1-6, d) alquenilo C1-6, e) O-alquilo C1-6, S-alquilo C1-6, f) (CH2)i-cicloalquilo C3-6 o g) alquilo C1-6, opcionalmente sustituido con de uno a tres halos; R2 es a) H, b) alquilo C1-12 opcionalmente sustituido con fenilo o CN, o c) alquilo C2-12 sustituido con OH, SH, NH2, -O-alquilo C1-6, -NH-alquilo C1-6, -NHCO-alquilo C1-6, -NHSO2-alquilo C1-6, -S(O)i-alquilo C1-6 o uno a tres halos; Y es O o S; M es –(CH2)n-, en el que n es 1 ó 2 e.

DERIVADOS DE PIRAZINONA.

(01/03/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: BANYU PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: HAYAMA, TAKASHI, BANYU PHARMACEUTICAL CO. LTD., KAWANISHI, NOBUHIKO, BANYU PHARMACEUTICAL CO. LTD., TAKAKI, TOORU, BANYU PHARMACEUTICAL CO., LTD.

Un derivado de pirazinona de **fórmula**en la que Ar1 es un grupo arilo o un heterociclo aromático de 5 ó 6 miembros seleccionado del grupo formado por piridilo, pirimidinilo, pirrolilo, pirazolilo, tienilo y pirazinilo, estando dicho arilo o heterociclo condensado con el anillo de pirazinona adyacente en las posiciones 5 y 6; X es CO, SO, SO2 o NCOR (en la que R es un átomo de hidrógeno, alquilo inferior, arilo o aralquilo {dicho alquilo inferior, arilo o aralquilo puede tener uno o más sustituyentes, que son iguales o distintos, seleccionados del grupo formado por hidroxi, carboxilo, carbamoilo y sulfamoilo}); Y es CH o N; Z es CH, C, N, S u O (cuando Z es C, entonces Z se toma junto con R2 formando CO; o cuando Z es S u O, entonces Z se toma junto con R2 formando S u O, con la condición de que cuando X es CO, entonces Y y Z no son ambos CH.

INHIBIDORES DE GIRASAS Y SUS USOS.

(01/02/2005) El uso de un compuesto que tiene la fórmula: o de una de sus sales farmacéuticamente aceptables, fórmula en la que R1 es un grupo opcionalmente sustituido, seleccionado entre un grupo alifático(C1-C6), - C(R4)2(CH2)nNRCOR, -C(R4)=N-OR, -C(R4)=N-OC(=O)(grupo alifático(C1-C6)), -C(R4)=NNRCO2(grupo alifático(C1-C6)), -C(R4)=NNRCOR, -C(R4)=NN(R)2, -C(R4)2(CH2)nNRCO2(grupo alifático(C1-C6)), -CO2(grupo alifático(C1-C6)), -CON(R)2, - C(R4)2(CH2)nCON(R)2, -C(R4)2(CH2)nSO2N(R)2 , -CONH-OR, - SO2N(R)2, o -C(R4)2(CH2)nNRSO2(grupo alifático C1-C6)); n es cero o uno; cada R se selecciona independientemente entre hidrógeno o un grupo alifático(C1-C6)…

MEDICAMENTO CONTRA ENFERMEDADES VIRICAS.

(01/02/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: NIEWIHNER, ULRICH, SCHLEMMER, KARL-HEINZ, KELDENICH, JIRG, GOLDMANN, SIEGFRIED, STOLTEFUSS, JURGEN, PAESSENS, ARNOLD, GRAEF, ERWIN, WEBER, OLAF, C/O BAYER CORP., DERES, KARL.

Compuestos de fórmula o su forma isomérica en la que significan R1, R2 independientemente hidrógeno, flúor, cloro o bromo, R3 alquilo C1-C4, X un grupo metileno o etileno, Z NR4R5 o piridilo, R4 alquilo C1-C4 que puede estar sustituido con hidroxi o alcoxi-C1-C4-carbonilo , o bencilo, R5 alquilo C1-C4 que puede estar sustituido con hidroxi, o R4 y R5 significan, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, un anillo de imidazolilo, triazolilo o tetrazolilo o un resto de fórmula en la que representan a cero o 1 e Y CH2, CH2CH2, -O- o –S-, y R6 piridilo que está sustituido una a dos veces con flúor, o tiazolilo y sus sales.

DERIVADOS DE 2-(1-(1,3-TIAZOLIN-2-IL)AZETIDIN-3-IL)TIO-CARBAPENEM.

(01/02/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: LEDERLE (JAPAN), LTD. Inventor/es: KUMAGAI, TOSHIO, ABE, TAKAO, ISODA, TAKESHI, SATO, CHISATO, MIHIRA, ADO, TAMAI, SATOSHI.

SE DESCRIBEN NUEVOS DERIVADOS DE LA 3-MERCAPTO-1-(1,3-TIAZOLIN2-YL) AZETIDINA, REPRESENTADOS POR LA FORMULA (IX) SIGUIENTE O LAS SALES DE ADICION ACIDA DE LA MISMA EN LA QUE R ES HIDROGENO, UN GRUPO ALQUILO C 1-7 NO SUSTITUIDO O SUSTITUIDO POR HIDROXI, ALCOXI C 1-7 O ALCOXI C 1-7 , GRUPO ALCOXI C 1-7 , GRUPO -COOR 1 (R 1 O GRUPO ALQUILO C SUB,1-7 ); O GRUPO -CONR 2 R 3 (R 2 Y R 3 ) SON INDEPENDIENTEMENTE ENTRE SI, HIDROGENO O ALQUILO C 1 -C 7 ; Y UN PROCESO PARA LA OBTENCION DE DICHOS COMPUESTOS.

COMPUESTOS BICICLICOS HETEROAROMATICOS COMO INHIBIDORES DE LA PROTEINA TIROSINA QUINASA.

(16/12/2004) Compuestos bicíclicos heteroaromáticos como inhibidores de la proteína tirosina quinasa. La presente invención se refiere a un compuesto heterocíclico que se puede usar para el tratamiento de los trastornos mediados por la proteína tirosina quinasa y en particular tiene propiedades anticancerosas. Más particularmente, los compuestos de la presente invención son potentes inhibidores de las proteínas tirosina quinasas tales como EGFr, c-erbB- 2, c-erbB-4, c-met, tie-2, PDGFr, c-src, Ick, zap 70, y fyn, permitiendo de este modo el tratamiento clínico de los tejidos enfermos en particular. La presente invención contempla, en particular, el tratamiento de las enfermedades malignas humanas, por ejemplo los tumores de pecho,…

CIERTOS DIOXIDOS DE BENZOTIAZINA, ANTAGONISTAS DE ENDOTELINA Y PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACION.

(16/12/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY. Inventor/es: DOHERTY, ANNETTE, MARIAN, REPINE, JOSEPH, THOMAS, BUNKER, AMY, MAE, CHENG, XUE-MIN, LEE, CHITASE, SKEEAN, RICHARD, EDMUNDS, JEREMY, JOHN, KANTER, GERALD, DAVID.

Un procedimiento para la preparación de un compuesto de Fórmula 1 **(Fórmula)**o una de sus sales farmacéuticamente aceptable, en la que R1 es hidrógeno, alquilo o alcoxi; R2 es hidrógeno o alcoxi; R3 es alquilo o alcoxi; R2 y R3 se pueden juntar para formar un anillo **(Fórmula)** R4 es hidrógeno o alquilo; R5 es hidrógeno, alquilo, alcoxi, halógeno en las posiciones 2 o 3, o 4, o 5 o R5 es un 3, 4-metilenodioxo; y R6 es CF3, halógeno, alquilo, bencilo, fenilo, hidroxi, o pirrol; que comprende: a) alquilar un compuesto de fórmula A. **(Fórmula)** en la que R5 y R6 tienen el significado anterior, con hidruro de sodio en DMF, seguido de reacción con bromoacetato de metilo para producir un compuesto de fórmula B.

DERIVADOS DE 3,3-BIARILPIPERIDINA Y 2,2-BIARILMORFOLINA.

(01/12/2004) Un compuesto de la **fórmula** en la que R1 es hidrógeno, alcoxi(C0-C8)-alquilo(C1-C8)- , en el que el número total de átomos de carbono es ocho o menos, arilo, aril-alquilo(C1-C8)- , heteroarilo, heteroaril-alquilo(C1-C8)- , heterocíclico, heterocíclico- alquilo(C1-C8), cicloalquilo(C3-C7)- , o cicloalquil(C3- C7)-alquilo(C1-C8), en los que dicho arilo y el resto arilo de dicho aril-alquilo(C1-C8)- se seleccionan, independientemente, de fenilo y naftilo, y en los que dicho heteroarilo y el resto heteroarilo de dicho heteroaril-alquilo(C1-C8)- se seleccionan sistemas de anillos monocíclicos o bicíclicos no aromáticos saturados o insaturados, conteniendo dichos sistemas de anillos…

UTILIZACION DE COMPUESTOS SUBSTITUIDOS DE IMIDAZOLIDIN-2,4-DIONA COMO ANALGESICO.

(01/12/2004). Solicitante/s: GRUNENTHAL GMBH. Inventor/es: SELVE, NORMA, DR., ZIMMER, OSWALD, DR..

SE DESCRIBE LA UTILIZACION DE COMPUESTOS SUSTITUIDOS DE IMIDAZOLIDIN -2,4 - DIONA EN ANALGESICOS.

2-ARIL-DELTA-1,3,4-(OXA Y TIA)DIAZOLINAS COMO AGENTES INSECTICIDAS Y ACARICIDAS.

(01/12/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: AMERICAN CYANAMID COMPANY. Inventor/es: BUCKWALTER, BRIAN LEE, TAKASUGI, JAMES JAN.

La presente invención se refiere a compuestos de 2-aril-delta{sub,2}-1 ,3,4-(oxa y tia)diazolina que tienen la formula estructural y las composiciones y los procedimientos que comprenden estos compuestos para el control de plagas de insectos y ácaros.

DERIVADOS DE CARBOXAMIDAS HETEROAROMATICAS Y SU USO COMO INHIBIDORES DE LA ENZIMA IKK-2.

(16/11/2004) Un compuesto de **fórmula** en la que: A representa un anillo heteroaromático de 5 miembros que contiene uno o dos heteroátomos seleccionados independientemente de oxígeno, nitrógeno o azufre; R1 representa un grupo fenilo o un anillo heteroaromático de 5 a 7 miembros que contiene uno a tres heteroátomos seleccionados independientemente de oxígeno, nitrógeno o azufre; estando dicho fenilo o dicho anillo heteroaromático opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, ciano, nitro, -NR3R4, -CONR5R6, -COOR7, -NR8COR9, -S(O)mR10, -SO2NR5R6, -NR8SO2R10, alquilo C1-C6, trifluorometilo, -(CH2)nR11, -O(CH2)nR11 o -OR12; R2 representa hidrógeno, halógeno, ciano,…

NUEVOS COMPUESTOS DE PIPERAZINA Y PIPERIDINA.

(01/11/2004). Solicitante/s: DUPHAR INTERNATIONAL RESEARCH B.V. Inventor/es: KRUSE, CORNELIS, G., FEENSTRA, ROELOF, W., VAN SCHARRENBURG, GUSTAAF, J., M., VAN DER HEIJDEN, JOHANNES, A., M., VISSER, GERBEN, M., LONG, STEPHEN, K., TOOROP, GERRIT, P., MOS, JOHANNES, TOOROP, ANNE, G. HF.

Compuestos que tienen la fórmula (I) **(fórmula)** en la que - S1 es hidrógeno, halógeno, alquilo (C1-C3), CN, CF3, OCF3, SCF3, alcoxi (C1-C3), amino o amino sustituido con mono- o di-alquilo (C1-C3), o hidroxi, - ...Z representa =C o -N, - R1 y R2 representan independientemente H o alquilo (C1-C3), o o R1 y R2 juntos pueden formar un puente de 2 ó 3 átomos de C, - R4 es hidrógeno o alquilo (C1-C3), - Q es metilo, etilo, etilo sustituido con uno o más átomos de flúor, o ciclopropilmetilo, opcionalmente sustituido con uno o más átomos de flúor, y sales de los mismos.

DERIVADOS 1,2,4- BENZOTIADIAZINA, SU PREPARACION Y USOS.

(16/10/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: NOVO NORDISK A/S. Inventor/es: MOGENSEN, JOHN, PATRICK, PIROTTE, BERNARD, LEBRUN, PHILIPPE, DE TULLIO, PASCAL, SOMERS, FABIAN, DELARGE, JACQUES, HANSEN, JOHN, BONDO, NIELSEN, FLEMMING, ELMELUND, HANSEN, HOLGER, CLAUS, TAGMOSE, TINA, MOLLER.

SE DESCRIBEN DERIVADOS DE 1,2,4 - BENZOTIADIAZINAS REPRESENTADOS POR LA FORMULA (I) EN LA QUE D, R 1 , R 2 , R SUP,3 , R 4 , R 5 , R 12 , R 13 , R 14 , R15 REPRESENTAN LO DEFINIDO EN LA DESCRIPCION, COMPOSICIO NES DE LOS MISMOS Y METODOS PARA LA PREPARACION DE LOS COMPUESTOS. LOS COMPUESTOS SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL, DEL SISTEMA CARDIOVASCULAR, DEL SISTEMA PULMONAR, DEL SISTEMA GASTROINTESTINAL Y DEL SISTEMA ENDOCRINO.

DERIVADOS DE BENZODIAZEPINA COMO RECEPTOR DE GLUTAMATO METABOTROPICO.

(16/10/2004) Compuestos de fórmula general I en donde X es un enlace sencillo o un grupo etinodiílo, en donde, en caso de que X sea un enlace sencillo, R1 es hidrógeno; halógeno; nitro; alquilo C1-C7; halo-alquilo C1-C7; alcoxicarbonilo; cicloalquilo C3-C5, opcionalmente sustituido con oxígeno; benzoílo, opcionalmente sustituido con alquilo C1-C7, halo-alquilo C1-C7, o halógeno; fenilo, opcionalmente sustituido con halógeno, hidroxilo, alquilo C1- C7, halo-alquilo C1-C7, cicloalquilo C3-C5, ó alcoxilo C1-C7, halo-alcoxilo C1-C7, ó ciano; estirenilo; feniletilo; naftilo; bifenilo; benzofuranilo; ó anillo heterocíclico de 5 ó 6 eslabones, opcionalmente sustituido con oxo, benziloxi,…

DERIVADOS DE 3-TIAZOL-4-IL-PIRROLIDINA COMO INHIBIDORES DE LA FOSFODIESTERASA ESPECIFICA DE AMP.

(01/10/2004) Compuesto que tiene como fórmula **(Fórmula)** donde R1 es alquilo C1-C6, alquilo puente, aralquilo, cicloalquilo, un heterociclo saturado de 5 ó 6 lados, C1-3 alquileno cicloalquilo, propargil aril- o heteroaril sustituido, alilo aril- o heteroaril sustituido, o halocicloalquilo; R2 es hidrógeno, metilo o metilo halo-sustituido;R3 se elige dentro del grupo formado por C(=O)OR7, C(=O)R7, C(=NH)NR8R9, C(=O)NR8R9, C1-C6alquilo, alquilo puente, cicloalquilo, haloalquilo, halocicloalquilo, C1-C3alquileno cicloalquilo, un heterociclo saturado de 5 ó 6 lados, arilo, heteroarilo, heteroaril-SO2, aralquilo, alcarilo, heteroaralquilo, heteroalcarilo, C1~3alquilenoC(=O)OR7 , C(=O)C1~3alquilenoC(=O)OR7 , C1~3alquileno heteroarilo, C(=O) C(=O)OR7, C(=O) C1~3alquilenoC(=O)OR7 , C(=O) C1~3alquilenoNHC(=O)OR7 , C(=O)C1~3 alquilenoNH2 y NH2C(=O) OR7. R4 es hidrógeno,…

COMPUESTOS DE (FENILALQUILAMINOALQUILOXI)-HETEROARILO , ASI COMO PROCEDIMIENTO Y PRODUCTOS INTERMEDIOS PARA SU PREPARACION Y MEDICAMENTOS QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS.

(16/08/2004). Solicitante/s: SOLVAY PHARMACEUTICALS GMBH. Inventor/es: BRUCKNER, REINHARD, ZIEGLER, DIETER, MLINARIC, MICHAEL, DR., KEHRBACH, WOLFGANG, DR., BIELENBERG, WILLI, DR., ROSE, HORST, DR.

SE DESCRIBEN COMPUESTOS DE 3-(FENILALQUILAMINOALQUILOXI)HETEROARILO CON EFECTOS ANTIISQUEMICOS Y SU OBTENCION. LOS COMPUESTOS TIENEN LA FORMULA GENERAL I EN DONDE LOS SUSTITUYENTES TIENEN EL SIGNIFICADO DADO EN LA DESCRIPCION.

DERIVADOS DE INDENO-,NAFTO- Y BENZOCICLOHEPTA-DIHIDROTIAZOL , SU PREPARACION Y SU USO COMO MEDICAMENTOS ANOREXICOS.

(16/07/2004) Compuestos de la **fórmula** en donde significan Y un enlace directo, -CH2-, -CH2-CH2-; X CH2, CH(CH3), CH(C2H5), CH(C3H7), CH(C6H5); R1, R1’ independientes entre sí, H, F, CI, Br, I, CF3, NO2, CN, COOH, COO-alquilo(C1-C6), CONH2, CONH- alquilo(C1-C6), CON[alquilo(C1-C6)]2 , alquilo(C1- C6), alquenilo(C2-C6), alquinilo(C2-C6), O- alquilo(C1-C6), en donde en los restos alquilo uno, varios o todos los hidrógenos pueden estar reemplazados por flúor, o un hidrógeno puede estar reemplazado por OH, OC(O)CH3, OC(O)H, OCH2- Ph, NH2, NH-CO-CH3 o N(COOCH2Ph)2; SO2-NH2, SO2NH-alquilo(C1-C6) , SO2N[alquilo(C1- C6)]2, S-alquilo(C1-C6), S-(CH2)n-fenilo, SO- alquilo(C1-C6), SO-(CH2)n-fenilo, SO2-alquilo(C1- C6), SO2-(CH2)n-fenilo, en donde n puede ser 0 - 6 y el resto fenilo puede estar sustituido hasta dos veces con F, Cl, Br, OH, CF3, NO2,…

COMPUESTOS Y METODOS MODULADORES DE RECEPTORES DE ESTEROIDES.

(16/06/2004). Solicitante/s: LIGAND PHARMACEUTICALS, INC.. Inventor/es: GOLDMAN, MARK E., ZHI, LIN, JONES, TODD, K., TEGLEY, CHRISTOPHER, M., POOLEY, CHARLOTTE, L., F., WINN, DAVID, T., EDWARDS, JAMES, E., WEST, SARAH, J., HAMANN, LAWRENCE, G., FARMER, LUC, J., DAVIS, ROBERT, J.

SE DESCRIBEN COMPUESTOS NO ESTEROIDEOS QUE SON MODULADORES DE ALTA AFINIDAD Y ALTA SELECTIVIDAD DE LOS RECEPTORES DE ESTEROIDES. TAMBIEN SE DESCRIBEN COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE INCORPORAN DICHOS COMPUESTOS, METODOS PARA UTILIZAR LOS COMPUESTOS DESCRITOS Y COMPOSICIONES PARA TRATAR PACIENTES QUE REQUIEREN TRATAMIENTO AGONISTA O ANTAGONISTA DE RECEPTORES DE ESTEROIDES, PRODUCTOS INTERMEDIOS UTILES EN LA PREPARACION DE LOS COMPUESTOS Y PROCESOS PARA LA PREPARACION DE LOS COMPUESTOS MODULADORES DEL RECEPTOR DE ESTEROIDES.

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