Compuestos heterocíclicos para el tratamiento de fibrosis quística.
Un compuesto de fórmula I**Fórmula**
en donde:
A es N o CR4a;
X es**Fórmula**
R1 se selecciona entre H; alquilo C1-C8 opcionalmente sustituido por uno o más átomos de halógeno; alquenilo C2-C8; alquinilo C2-C8; cicloalquilo C3-C10; cicloalquenilo C5-C10; -alquilo C1-C4-cicloalquilo C3-C8; alcoxi C1-C8 opcionalmente sustituido por uno o más átomos de halógeno; halógeno; SO2NR8R9; SO2R10; S-alquilo C1-C8 opcionalmente sustituido por uno o más átomos de halógeno; S-arilo C6-C14; -(alquilo C0-C4)-arilo C6-C14; y heterociclilo -(alquilo C0-C4)- de 3 a 14 miembros; en donde el heterociclilo contiene al menos un heteroátomo seleccionado entre N, O y S; CN; NR11R12; CONR13R14; NR13SO2R15;
NR13C(O)R15 y CO2R15, en donde los grupos cicloalquilo, cicloalquenilo, arilo y heterociclilo son cada uno opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes Z;
R2 es haloalquilo C1-C4;
R3 es H o alquilo C1-C8 opcionalmente sustituido por uno o más átomos de halógeno;
R4 es H; alquilo C1-C8 opcionalmente sustituido por uno o más átomos de halógeno; alquenilo C2-C8; alquinilo C2-C8; cicloalquilo C3-C10; cicloalquenilo C5-C10; -alquilo C1-C4-cicloalquilo C3-C8; alcoxi C1-C8 opcionalmente sustituido por uno o más átomos de halógeno; alcoxi C1-C4-alquilo C1-C4; hidroxialquilo C1-C8; OH; CN; flúor; -(CH2)m-NR17R18; ; -(alquilo C0-C4)-arilo C6-C14; heterociclilo -(alquilo C0-C4)- de 3 a 14 miembros, en donde el heterociclilo contiene al menos un heteroátomo seleccionado entre N, O y S; o -(alquilo C0-C4)-CO2R15, en donde los grupos cicloalquilo, cicloalquenilo, - (alquilo C0-C4)-arilo C6-C14 y heterociclilo -(alquilo C0-C4)- de 3 a 14 miembros son cada uno opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes Z;
R4a se selecciona entre H; alquilo C1-C4 opcionalmente sustituido por uno o más átomos de halógeno; alquenilo C2-C8; - (alquilo C0-C4)-arilo C6-C14; heterociclilo -(alquilo C0-C4)- de 3 a 14 miembros; hidroxialquilo C1-C8; halógeno; -(CH2)m- NR17R18; -(alquilo C0-C4)-CO2R15 y -(alquilo C0-C4)-C(O)NR17R18; en donde los grupos heterociclilo -(alquilo C0-C4)-arilo C6-C14 y -(alquilo C0-C4)- de 3 a 14 miembros son cada uno opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes Z; R5 es alquilo C1-C8 opcionalmente sustituido por uno o más átomos de halógeno; alquenilo C2-C8; alquinilo C2-C8; cicloalquilo C3-C10; cicloalquenilo C5-C10; -alquilo C1-C4-cicloalquilo C3-C8; alcoxi C1-C8 opcionalmente sustituido por uno o más átomos de halógeno; flúor; -(CH2)m-NR17R18; -(CH2)m-OR4;-(alquilo C0-C4)-arilo C6-C14; heterociclilo -(alquilo C0- C4)- de 3 a 14 miembros, en donde el heterociclilo contiene al menos un heteroátomo seleccionado entre N, O y S; o - (alquilo C0-C4)-CO2R15, en donde los grupos cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclilo -(alquilo C0-C4)-arilo C6-C14 y - (alquilo C0-C4)- de 3 a 14 miembros son cada uno opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes Z; o
R3 y R4 juntos forman un grupo oxo (C≥O); o
R3 y R5 juntos con los átomos de carbono a los cuales se unen forman un cicloalquilo de 3 a 8 miembros; o R4 y R5 juntos con los átomos de carbono a los cuales se unen forman un cicloalquilo de 5 a 8 miembros o un heterociclilo de 5 a 8 miembros que contiene uno o más heteroátomos seleccionados entre N, O y S, en donde el sistema del anillo es opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes Z;
m es 0, 1, 2 o 3;
R8, R11, R13 y R17 son cada uno independientemente H, alquilo C1-C8 opcionalmente sustituido por uno o más átomos de halógeno, cicloalquilo C3-C10 o -(alquilo C1-C4)-cicloalquilo C3-C8;
R9, R10, R12, R14, R15, R16 y R18 son cada uno independientemente H; alquilo C1-C8 opcionalmente sustituido por uno o más átomos de halógeno; alquenilo C2-C8; alquinilo C2-C8; cicloalquilo C3-C10; cicloalquenilo C5-C10; -alquilo C1-C4- cicloalquilo C3-C8; -(alquilo C0-C4)-arilo C6-C14; o heterociclilo -(alquilo C0-C4)- de 3 a 14 miembros, en donde el heterociclilo contiene al menos un heteroátomo seleccionado entre N, O y S, en donde los grupos cicloalquilo, cicloalquenilo, arilo y heterociclilo son cada uno opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes Z; o R8 y R9, R11 y R12, R13 y R14, y R17 y R18 juntos con el átomo de nitrógeno al que se unen pueden formar un heterociclilo de 4 a 14 miembros opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes Z;
Z es independientemente OH, arilo, O-arilo, bencilo, O-bencilo, alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido por uno o más grupos OH o grupos NH2, alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido por uno o más átomos de halógeno, alcoxi C1-C6 opcionalmente sustituido por uno o más grupos OH o alcoxi C1-C4, NR30(SO2)R32, (SO2)NR31R32, (SO2)R32, NR30C(O)R32, C(O)NR31R32, NR30C(O)NR31R32, NR30C(O)OR19, NR31R32, C(O)OR31, C(O)R31, SR31, OR31, oxo, CN, NO2, halógeno o un heterociclilo de 3 a 14 miembros, en donde el heterociclilo contiene al menos un heteroátomo seleccionado entre N, O y S;
R30 es H o alquilo C1-C6.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/IB2012/054826.
Solicitante: NOVARTIS AG.
Nacionalidad solicitante: Suiza.
Dirección: LICHTSTRASSE 35 4056 BASEL SUIZA.
Inventor/es: COLLINGWOOD, STEPHEN PAUL, LEGRAND,DARREN MARK, BALA,KAMLESH JAGDIS, BUTLER,Rebecca, EDWARDS,LEE, SPIEGEL,KATRIN, HALL,EDWARD CHARLES.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/4439 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. omeprazol (nicotina A61K 31/465).
- A61K31/497 A61K 31/00 […] › conteniendo otros heterociclos.
- A61P11/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del aparato respiratorio.
- C07D413/04 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
- C07D417/04 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
PDF original: ES-2558457_T3.pdf
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