Compuestos que presentan actividad antioxidante contra radicales libres y actividad anti-inflamatoria, y las correspondientes composiciones farmacéuticas o cosméticas para cuidado de la piel.
(08/07/2020). Solicitante/s: GIULIANI S.P.A.. Inventor/es: GIULIANI,GIAMMARIA, BENEDUSI,ANNA, BARONI,Sergio, MARZANI,BARBARA.
Un compuesto que tiene la fórmula general (I):
**(Ver fórmula)**
donde R = H, CH2-OH, CH2-O-CO-CH3, CH2-O-CO-Ph (Ph = fenilo)
R' = H, CH2-O-CO-CH3, CH2-O-CO-Ph;
Ar = fenilo, 3-metoxi-4-hidroxi fenilo;
para uso farmacéutico como principio activo en el campo dermatológico cuando se administra tópicamente sobre la piel o el cuero cabelludo para preservar o restaurar la función de barrera cutánea de la piel implicada, junto con una actividad anti-inflamatoria y una actividad antioxidante contra radicales libres.
PDF original: ES-2821910_T3.pdf
Pirrolidinonas como herbicidas.
(05/02/2020) Compuesto seleccionado de la Fórmula 1, N-óxidos y sales del mismo:
**(Ver fórmula)**
donde
Q1 es un sistema de anillos de naftalenilo o anillo de fenilo, estando opcionalmente sustituido cada anillo o cada sistema de anillos por hasta 5 sustituyentes seleccionados independientemente de R7; o un anillo heterocíclico de 5 a 6 miembros o un sistema de anillos bicíclico heteroaromático de 8 a 10 miembros, conteniendo cada anillo o sistema de anillos miembros anulares seleccionados de entre átomos de carbono y de 1 a 4 heteroátomos seleccionados de manera independiente de hasta 2 átomos O, hasta 2 átomos S y 10 hasta 4 átomos N, donde hasta 3 miembros anulares de carbono se seleccionan independientemente de entre C(=O) y C(=S),…
Benzopirazinas anticancerígenas a través de la inhibición de las fgfr quinasas.
(06/11/2019) Un compuesto de la fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
que incluye cualquier forma tautomérica o estereoquímicamente isomérica del mismo, en donde W es -N(R3)- o - C(R3aR3b)-;
cada R2 es independientemente selecionado de hidroxilo, halógeno, ciano, C1-4alquilo, C2-4alquenilo, C2-4alquinilo, C1-4alcoxi, hidroxiC1-4alquilo, hidroxiC1-4alcoxi, haloC1-4alquilo, haloC1-4alcoxi, hidroxihaloC1-4alquilo, hidroxihaloC1- 4aloxi, C1-4aloxiC1-4alquilo, haloC1-4alcoxiC1-4alquilo, C1-4alcoxiC1-4alquilo en donde cada C1-4alquilo puede ser opcionalmente sustituido con uno o dos grupos hidroxilo, hidroxihaloC1-4alcoxiC1-4alquilo, R13, C1-4alquilo sustituido con R13, C1-4alquilo sustituido con -C(=O)-R13, C1-4alcoxi sustituido con R13, C1-4alcoxi…
Composiciones farmacéuticas para el tratamiento de la psoriasis.
(02/10/2019). Solicitante/s: Special Product's Line S.p.A. Inventor/es: DE ANGELIS,CARLO, SCAPPATICCI,LORENZO, CALCATERRA,ANDREA, BIAGIONI,DANIELE.
Composiciones farmacéuticas tópicas que contienen como ingredientes activos 4,6-dimetil-N-(3,4,5-trimetoxifenil) pirimidin-2-amina (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo y 2,4-O-(2-furanilmetileno)-1,3,5,6-tetra-Ometil- D-glucitol (II), en combinación con excipientes y/o diluyentes apropiados.
PDF original: ES-2751475_T3.pdf
Derivados de piperidinona como inhibidores de MDM2 para el tratamiento de cáncer.
(20/06/2019). Solicitante/s: AMGEN INC.. Inventor/es: LI, YIHONG, ZHU, JIANG, JOHNSON, MICHAEL, MEDINA, JULIO, CESAR, CHEN, XIAOQI, KAYSER,FRANK, MIHALIC,JEFFREY THOMAS, WANG,XIAODONG, LIU,JIWEN, HUANG,XIN, YAN,XUELEI, REW,YOSUP, SUN,DAQING, YU,MING, DUQUETTE,Jason, EKSTEROWICZ,John, FISHER,Benjamin, FU,Jiasheng, LI,Zhihong, MA,Zhihua, WANG,Yingcai, MCMINN,DUSTIN, FU,ZICE, MCINTOSH,JOEL, LAI,SUJEN, BARTBERGER,MICHAEL DAVID, GONZALEZ BUENROSTRO,ANA, BECK,HILARY PLAKE, CONNORS,RICHARD VICTOR, FOX,BRIAN MATTHEW, GONZALEZ LOPEZ DE TURISO,FELIX, GRIBBLE,JR. MICHAEL WILLIAM, GUSTIN,DARIN JAMES, HEATH,JULIE ANNE, KOPECKY,DAVID JOHN, LOW,JONATHAN DANTE, LUCAS,BRIAN STUART, MCGEE,LAWRENCE, OLSON,STEVEN HOWARD, ROVETO,PHILIP MARLEY, DEIGNAN,JEFFERY, JIAO,XIANJUN.
Composición farmacéutica que comprende un compuesto de fórmula**Fórmula**
o una sal, éster o amida farmacéuticamente aceptable del mismo, junto con un excipiente, diluyente o vehículo farmacéuticamente aceptable, en la que
la composición farmacéutica es una forma de dosificación sólida es una composición adecuada para inyección parenteral o es una forma de dosificación líquida para administración oral; y en la que el éster farmacéuticamente se selecciona de ésteres de alquilo C1-C8, ésteres de cicloalquilo C5-C7 y ésteres de arilalquilo; y la amida farmacéuticamente aceptable se selecciona de amidas derivadas de amoniaco, aminas de alquilo C1-C8 primarias, aminas de dialquilo C1-C8 secundarias y aminas secundarias en forma de un grupo heterocicloalquilo de 5 o 6 miembros que contiene al menos un átomo de nitrógeno.
PDF original: ES-2717306_T3.pdf
Inhibidores de la replicación viral, su proceso de preparación y sus usos terapéuticos.
(15/05/2019) Compuesto según la formula (5E)**Fórmula**
en la que:
• R1, R9, R11 y R13 representan independientemente hidrógeno, -CN, -OH, -O-cicloalquilo, -O-cicloalquenilo, -Ocicloalquinilo, -NH2, -NR15-cicloalquilo, -NR15-cicloalquenilo, -NR15-cicloalquinilo, -S-cicloalquilo, -S-cicloalquenilo, -Scicloalquinilo, -COOH, -C(O)NH2, -CF3, -SO2NH2, -NHSO2NH2, -NHC(O)NH2, -OC(O)NH2, halógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, heteroalquilo, heteroalquenilo, heteroalquinilo, arilo, -O-arilo, -NR15-arilo, -S-arilo, arilalquilo, arilalquenilo, arilalquinilo, arilheteroalquilo, arilheteroalquenilo, arilheteroalquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, cicloalquinilo, heterociclo, -O-heterociclo, -NR15-heterociclo, -S-heterociclo, heterociclil-alquilo, heterociclil-alquenilo, heterociclil…
Nuevos inhibidores de PI3K/AKT/mTOR y usos farmacéuticos de los mismos.
(23/04/2019). Solicitante/s: UNIVERSITE DE RENNES I. Inventor/es: JEAN,MICKAEL, FOUQUE,AMÉLIE, LEGEMBRE,PATRICK, VAN DE WEGHE,PIERRE.
Un compuesto que tiene la siguiente fórmula (i):**Fórmula**
en donde X es O o S y Ri se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo (C1-C10), alcoxilo (C1-C10), alquenilo (C2- C10), alquinilo (C2-C10), OH, un átomo de flúor, un átomo de bromo y un átomo de yodo;
o sus sales, hidratos o sales hidratadas farmacéuticamente aceptables o sus estructuras cristalinas polimorfas, racematos, diastereómeros o enantiómeros.
PDF original: ES-2710199_T3.pdf
Derivados de difenilmetano novedosos como inhibidores del SGLT2.
(16/01/2019) Compuesto de fórmula I, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
en la que,
X es oxígeno o azufre;
Y es alquilo C1-7, alquenilo C2-7, alquinilo C2-7, alcoxilo C1-7, alcoxilo C1-7-alquilo C1-7, alquilsulfinilo C1-7, alquilsulfonilo C1-7 o alquiltio C1-7;
el anillo A se selecciona del grupo que consiste en:**Fórmula**
siendo dicho W halógeno,
siendo dicho R2 cada uno independientemente hidroxilo, alquilo C1-7 o alcoxilo C1-7, y
siendo dicho n un número entero de 0 a 3;
el anillo B es**Fórmula**
en las que,
siendo dichos R5a, R5b, R6a y R6b cada uno independientemente seleccionado del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, hidroxilo, mercapto, ciano, nitro, amino, carboxilo, oxo, alquilo C1-7, alquiltio C1-7, alquenilo C2-7, alquinilo C2-7, alcoxilo C1-7, alcoxilo C1-7-alquilo C1-7, alquenilo…
Compuesto que presenta actividad agonista de EP2 selectiva.
(10/12/2018) Un compuesto representado por la formula general (I):**Fórmula**
(en la que el anillo 1 representa un anillo aromatico monociclico de 5 o 6 miembros;
R1 representa -(CH2)p-COOH, -(CH2)q-COOR11, -(CH2)r-OH, -(CH2)s-OR12, -CH2NR13R14 o -CONR13R14;
p representa un numero entero de 0 o 1 a 4;
q representa un numero entero de 0 o 1 a 4;
r representa un numero entero de 1 a 4;
s representa un numero entero de 1 a 4;
R11 representa un grupo alquilo C1-4;
R12 representa un grupo alquilo C1-4 o un grupo acilo C1-4;
R13 representa un atomo de hidrogeno o un grupo alquilo C1-4;
R14 representa un atomo de hidrogeno, un grupo alquilo C1-4, un grupo acilo C1-4 o un grupo R15O(C≥O)-alquilo C1- 4;
o R13 y R14 junto con un atomo de nitrogeno al que R13 y R14 estan unidos representa una amina ciclica de 5 a 8 miembros…
Procedimiento para producir un acrilato de alquilo inferior y 2-buteno a partir de una biomasa genéticamente modificada de poli-3-hidroxibutirato.
(27/09/2017). Solicitante/s: CJ CHEILJEDANG CORPORATION. Inventor/es: SPARKS, KEVIN, A., ANDERSON,Erik, LICATA,John, VAN WALSEM,JOHAN, MIRLEY,CHRISTOPHER, SIVASUBRAMANIAN,M. S.
Un método para producir un acrilato de alquilo inferior y 2-buteno a partir de una biomasa de poli-3-hidroxibutirato genéticamente modificada, que comprende calentar la biomasa en presencia de un catalizador para liberar un componente monomérico del poli-3-hidroxibutirato,
en el que:
el rendimiento del componente monomérico está entre 40% y 95% con base en un gramo de componente monomérico por gramo de poli-3-hidroxibutirato;
el componente monomérico es ácido crotónico; y
el procedimiento comprende además las etapas de
hacer reaccionar el ácido crotónico para formar un éster de crotonato de alquilo inferior, y
hacer reaccionar el éster de crotonato de alquilo inferior en condiciones adecuadas para formar un acrilato de alquilo inferior y 2-buteno mediante metátesis cruzada en presencia de un primer catalizador con una cantidad suficiente de propileno,
y en donde el alquilo inferior es un alquilo C2-C4.
PDF original: ES-2647611_T3.pdf
Procedimiento de preparación de compuestos usados como inhibidores de SGLT-22.
(21/06/2017) Un procedimiento para la preparacion de un compuesto de formula (I-S)**Fórmula**
o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo; que comprende**Fórmula**
reaccionar un compuesto de formula (V-S), en el que PG1 es un grupo protector de oxigeno con un reactivo de acilacion; en el que el reactivo de acilacion esta presente en una cantidad en el intervalo de 1,5 a 3,0 equivalentes molares; en presencia de una fuente de carbonilo; en un primer disolvente organico; a 40 una temperatura en el intervalo de aproximadamente temperatura ambiente a 40°C; para producir el compuesto correspondiente de formula (VI-S);**Fórmula**
hacer reaccionar el compuesto de formula (VI-S) con un…
Procesos para la preparación de compuestos útiles como inhibidores de sglt-2.
(12/04/2017). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: NOMURA, SUMIHIRO, WELLS, KENNETH, M., LI,XUN, BRANUM,SHAWN, MATSUMURA,YOSUKE.
Un procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula (I - T) **Fórmula**
una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:
que comprende **Fórmula**
hacer reaccionar un compuesto de fórmula (V-T), en la que PG1 es un grupo protector de oxígeno con un compuesto de fórmula (VII-T), en donde A1 es un haluro de acilo; en presencia de un primer ácido de Lewis; en un primer disolvente orgánico; para producir el compuesto correspondiente de fórmula (X-T); **Fórmula**.
PDF original: ES-2626038_T3.pdf
Derivados de triazina disustituidos farmacéuticamente activos.
(21/12/2016). Solicitante/s: LEAD DISCOVERY CENTER GMBH. Inventor/es: KLEBL, BERT, CHOIDAS, AXEL, RUHTER, GERD, NUSSBAUMER, PETER, LUCKING,ULRICH, SCHULTZ-FADEMRECHT,Carsten, EICKHOFF,JAN.
Compuesto de fórmula general (I) **Fórmula**
en la que
R1 representa **Fórmula**
en donde L es -CH2-,
-CH2CH2-, o -CF2-;
R2 es -SO2NH2, -SO2NH(CH3), -SO2N(CH3)2, -SO2NH(CH2CH2OCH3), -NHSO2CH3, -NHSO2CH2CH3, -NHSO2CH2CH2CH3, -NHSO2CF3,
-SO2CH3, -NHSO2NH2, -SO(NH)CH3;
R4 es -H, -CH3, -F, -Cl, o -CF3;
R2 representa **Fórmula**
en donde el grupo -B-Y-R84-R85 es -OCH3, -OCH2CH3, -OCH2CH2CH3, -OCH2CH2CH2CH3, -OCH(CH3)2, - OPh,-OCH2Ph, -OCH2(4-piridilo) ;
R83 es -H, -F, o -Cl;
x es 0, 1 ó 2;
o enantiómeros, formas estereoisoméricas, mezclas de enantiómeros, diaestereómeros, mezclas de diaestereómeros, hidratos, solvatos, formas de sal ácidas, tautómeros, y racematos y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.
PDF original: ES-2619585_T3.pdf
Compuestos de piperidin bencilo como antagonista del receptor del ácido lisofosfatídico (LPA).
(09/11/2016). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: SCHIEMANN, KAI, BURGER, CHRISTA, BUSCH, MICHAEL, STAEHLE, WOLFGANG, POESCHKE,Oliver, WIENKE,DIRK.
Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o sus estereoisómeros o tautómeros, o sales farmacéuticamente aceptables de cada uno de los anteriores,
incluyendo mezclas de los mismos en todas las relaciones, en donde
R1, R1", R2, R4, R5', R5" son independientemente H, Hal, OH, CN, NO2, NH2, LA, NH(LA), N(LA)2, COO(LA), SO2(LA), O(LA), SO2NH2, SO2NH(LA), SO2N(LA)2,
X, Y, Z son independientemente CH, C(LA), C(Hal) o N,
Q es NR2, O o S,
LA es alquilo no ramificado o ramificado que tiene 1, 2, 3 o 4 átomos de carbono, o donde uno, dos o tres átomos de H pueden ser reemplazados por Hal,
R3 es H o LA,
Ar es un homo- o heterociclo aromático mono- o bicíclico que tiene 0, 1, 2, 3 o 4 átomos de N, O y/o S y 5, 6, 7, 8, 9 o 10 átomos de esqueleto, que pueden ser no sustituidos o, independientemente uno de otro, mono- o disustituidos por R5', R5",
Hal es F, Cl, Br o I,
con la condición de que dicho compuesto no es
3-etil-2-1 [- (fenilmetil)-2-piperidinil]-1H -indol.
PDF original: ES-2612934_T3.pdf
Compuesto de quinolona y composición farmacéutica.
(03/08/2016) Un compuesto de quinolona representado por la Fórmula General :**Fórmula**
o una sal del mismo, en la que
R1 representa:
alquilo de C1-C6 sustituido con halógeno,
alquenilo de C2-C6,
alcanoílo de C1-C6,
alcanoílo de C1-C6 sustituido con halógeno,
hidroxi-alquilo de C1-C6,
fenil-alcoxi C1-C6-alquilo de C1-C6,
hidroxi-alcanoílo de C1-C6,
fenil-alcoxi C1-C6-alcanoílo de C1-C6,
alquil C1-C6-tio-alquilo de C1-C6,
amino-alquil C1-C6-tio-alquilo de C1-C6 que tiene opcionalmente uno o dos grupos alquilo de C1-C6,
hidroxi-alquil C1-C6-tio-alquilo de C1-C6,
carboxi…
Método para preparar silibinina amorfa.
(29/06/2016) Método para preparar silibinina amorfa que comprende los siguientes pasos:
A.) extraer silibinina con un disolvente que tiene una polaridad moderada;
B.) separar la fase de disolvente de los residuos sólidos;
C.) concentrar la fase de disolvente a una temperatura menor de 60ºC;
D.) combinar el concentrado obtenido en el paso C.) con etanol o un disolvente prótico con un momento dipolar inferior a 2 Debye y después combinar el mismo con hexano, concentrar la mezcla y retirar la fase de hexano;
E.) concentrar el residuo obtenido en el paso D.);
F.) separar la fase sólida;
G.) combinar la fase sólida obtenida en el paso F.) con etanol o un disolvente prótico…
(15/06/2016) Un compuesto de fórmula I**Fórmula**
en el que
A es piridilo, piracinilo, pirimidinilo, piridacinilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, cinolinilo, quinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo o benzotriacinilo, en cada caso sustituido con halógeno, metilo, etilo, trifluorometilo, metoxi, difluorometoxi, trifluorometoxi, nitro o ciano;
R1 es metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, ciclopropilo, halometilo, haloetilo, vinilo, propenilo, etinilo, propinilo, halógeno, metoxi, etoxi, halometoxi o haloetoxi;
R2 y R3 son independientemente uno de otro hidrógeno, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, ciclopropilo, halometilo, haloetilo,…
5-Fluoro-pirimidinas 2,4-disustituidas como inhibidores selectivos de CDK9.
(18/05/2016) Un compuesto de fórmula general (I)
en la que
R1 representa un grupo seleccionado de alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C7, heterociclil-, fenilo, heteroarilo, fenilalquilo C1-C3 o heteroarilalquilo C1-C3, en el que dicho grupo está opcionalmente sustituido con uno o dos o tres sustituyentes, de forma idéntica o de forma diferente, seleccionados del grupo de hidroxi, ciano, halógeno, haloalquil C1-C3-, alcoxi C1-C6-, fluoroalcoxi C1-C3-, -NH2, alquilamino-, dialquilamino-, acetilamino-, N-metil-N-acetilamino-, aminas cíclicas;
R2 representa un grupo seleccionado de
R3, R4 representan, independientemente el uno del otro, un grupo seleccionado de un átomo de hidrógeno, un átomo fluoro, un átomo cloro, alquil C1-C3-, alcoxi C1-C3-, haloalquil C1-C3-, fluoroalcoxi C1-C3-;
R5 representa un grupo seleccionado de**Fórmula**
a) un grupo alquilo…
Derivados bicíclicos útiles como inhibidores de DPP-1.
(09/03/2016) Un compuesto de fórmula (1 l) **Fórmula**
donde
R1 se selecciona del grupo que consiste en C1-4alquilo, -C(O)-NH2, C3-6cicloalquilo, fenilo y heteroarilo de 5 a 6 miembros;
en el que el heteroarilo está opcionalmente sustituido con ona o más sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno y C1-4alquilo;
n es un número entero de 0 a 1;
L se selecciona del grupo que consiste en**Fórmula**
-CH2CH2-N-(CH3), -CH2CH2-N-(CH2CH3) y -CH2CH2CH2-NRA-;
en el que RA se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, metilo y etilo;
Y se selecciona del grupo que consiste en N y CH;
X se selecciona del grupo que consiste en N(RB), O y S;
en el que RB se selecciona entre el grupo que consiste…
Derivados de C-glucósido y sales de los mismos.
(03/02/2016). Solicitante/s: ASTELLAS PHARMA INC.. Inventor/es: SHIRAKI, RYOTA, KOBAYASHI, YOSHINORI, TOMIYAMA,HIROSHI, NODA,ATSUSHI, MURAKAMI, TAKESHI, Imamura,Masakazu, Ikegai,Kazuhiro, Iwasaki,Fumiyoshi, Sugane,Takashi, Kurosaki,Eiji, Kitta,Kayoko.
Un derivado de C-glucósido o una sal de los mismos, en la que el derivado de C-glicósido es al menos un compuesto seleccionado del grupo constituido por:
(1S)-1,5-anhidro-1-[3-(1-benzotien-2-ilmetil)-fenil-D-gluctitol;
(1S)-1,5-anhidro-1-[5-(1-benzotien-2-ilmetil)-2-hidroxifenil]-D-glucitol;
(1S)-1,5-anhidro-1-[5-(1-benzotien-2-ilmetil)-2-metoxifenil]-D-glucitol;
(1S)-1,5-anhidro-1-[5-(1-benzotien-2-ilmetil)-2-(2-hidroxietoxi)fenil]-D-glucitol;
(1S)-1,5-anhidro-1-[5-(1-benzotien-2-ilmetil)-2-(metilamino)fenil]-D-glucitol;
(1S)-1,5-anhidro-1-[5-(1-benzotien-2-ilmetil)-2-[(2-hidroxietil)amino]fenil}-D-glucitol;
(1S)-1,5-anhidro-1-[5-(1-benzotien-2-ilmetil)-4-metoxifenil]-D-glucitol;
(1S)-1,5-anhidro-1-[5-(1-benzotien-2-ilmetil)-4-clorofenil]-D-glucitol; y
(1S)-1,5-anhidro-1-[5-(1-benzotien-2-ilmetil)-4-fluorofenil]-D-glucitol.
PDF original: ES-2567571_T3.pdf
Nuevos compuestos farmacéuticos.
(06/01/2016) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
en donde R1 y R2 son hidrógeno; X representa un grupo metileno; Y representa un átomo de oxígeno o de azufre; n representa el número 0, 1, 2 5 o 3 y m representa el número 0 o 1; R3 representa un grupo de piridina según la fórmula A, B o C, que está conectado como indica el enlace sin señalar:**Fórmula**
en donde R4, R5, R6 y R7, de manera independiente entre sí, representan hidrógeno, alquilo C1-C6, tioalquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, ariloxi C6-C12 o un grupo tioarilo C6-C12, alcanoílo C1-C6 o grupo aroílo C7-C13, amino, (alquil C1-C6)amino, di(alquil C1-C6)amino, (cicloalquil C3-C12)amino, (heterocicloalquil C3-C12)amino,…
Compuestos de benzopirano funcionalizados y uso de los mismos.
(16/12/2015). Ver ilustración. Solicitante/s: Novogen Ltd. Inventor/es: BROWN, DAVID, HEATON,Andrew, KELLY,GRAHAM.
Compuesto de fórmula general (I)**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable, hidrato, derivado o solvato del mismo, en la que:
R1 se selecciona del grupo que consiste en:
H y alquilo C1-C6,
R2 se selecciona del grupo que consiste en: OH y alcoxilo C1-C6,
R3 se selecciona del grupo que consiste en: H, alquilo C1-C6 y halo,
R13 se selecciona del grupo que consiste en: OH, alcoxilo C1-C6, NH2, NHMe, NHEt, N(Me)2 y N(Et)2,
R14 y R15 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en: H, OH, alquilo C1-C6 y halo, o R13 y uno de
R14 y R15 forman la siguiente estructura: **Fórmula**
R10 es OH, y
R11 y R12 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en: OH, OMe, alquilo C1-C4 y F.
PDF original: ES-2643407_T3.pdf
Nuevos derivados (heterociclo-tetrahidro-piridin)-(piperazinil)-1-alcanona y (heterociclo-dihidro-pirrolidin)-(piperazinil)-1-alcanona, y su utilización como inhibidores de p75.
(01/07/2015) Compuesto que responde a la fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
- n representa 1 o 2;
- m representa 0 o 1;
- A representa un grupo heterocíclico condensado de la fórmula (Y)**Fórmula**
y B representa un átomo de hidrógeno;
o
A representa un átomo de hidrógeno;
y B representa un grupo heterocíclico condensado de la fórmula (Y)**Fórmula**
pudiendo el heterociclo condensado de la fórmula Y estar unido al resto de la molécula mediante cualquiera de los átomos de carbono disponibles y en el que:
U completa:
- o bien un núcleo de 6 átomos, aromático o saturado, que contiene 1 o 2 átomos de nitrógeno, pudiendo…
Derivados de nitrocatecol como inhibidores de la COMT.
(27/05/2015) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que R1 y R2 son independientemente el uno del otro hidrógeno; X representa un grupo metileno; Y representa un átomo de oxígeno o azufre; n representa el número 0, 1, 2 o 3 y m representa el número 0 o 1; R3 representa un grupo N-óxido de piridina de acuerdo con la fórmula A, B o C, que está conectado según se indica mediante el enlace no marcado:**Fórmula**
donde R4, R5, R6 y R7 independientemente el uno del otro representan hidrógeno, alquilo C1-C6, tioalquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, ariloxi C6-C12 o un grupo tioarilo C6-C12, alcanoílo C1-C6 o un grupo aroílo C7-C13, amino, alquilamino C1-C6, dialquilamino C1-C6, cicloalquilamino C3-C12 o heterocicloalquilamino…
Derivados de piperidinona como inhibidores de MDM2 para el tratamiento de cáncer.
(29/04/2015) El compuesto ácido 2-((3R,5R,6S)-5-(3-clorofenil)-6-(4-clorofenil)-1-((S)-1-(isopropilsulfonil)-3-metilbutan-2-il)-3 -metil-2-oxopiperidin-3-il)acético, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
Compuestos para la inhibición de la histona de acetilasa.
(08/04/2015) Compuesto representado por la siguiente fórmula (I):**Fórmula**
en la que
R1 y R2 son cada uno de ellos independientemente: O-alquilo, S-alquilo, NH-alquilo, O-alquenilo, S-alquenilo, NH-alquenilo, O-alquinilo, S-alquinilo, NH-alquinilo, O-C3-8cicloalquilo, S-C3-8cicloalquilo, NH-C3-8cicloalquilo, anillos O- no saturados de 5 a 10 miembros monocíclicos o bicíclicos, anillos O-bencilo, anillos S- no saturados de 5 a 10 miembros monocíclicos o bicíclicos, anillos NH- no saturados de 5 a 10 miembros monocíclicos o bicíclicos, alquilo, alquilenilo, alquinilo, C3-8cicloalquilo, un anillo no saturado de 5 a 10 miembros monocíclico o bicíclico o un anillo no saturado de 5 a 10 miembros heterocíclico que comprende, como mínimo, un heteroátomo de anillo…
Derivados de piridinas y pirimidinas como agonistas de mGluR2.
(26/11/2014) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
que es
en la que
el heteroarilo de 5 o 6 miembros es imidazolilo, [1,2,4]oxadiazolilo, pirrolilo, 1H-pirazolilo, piridinilo, [1,2,4] triazolilo, tiazolilo, pirimidinilo o tiofenilo, cada uno de los cuales opcionalmente sustituido con alquilo C1-6;
B es un arilo opcionalmente sustituido o un heteroarilo opcionalmente sustituido de 5 o 6 miembros, en el que los sustituyentes se seleccionan entre el grupo que consiste en:
halo,
nitro,
alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con hidroxi,
NRaRb, en el que Ra y Rb son independientemente H, alquilo C1-6 o -(CO)-alquilo C1-6,
-S-alquilo C1-6,
-(SO2)-OH,
-(SO2)-alquilo C1-6,
-(SO2)-NRcRd, en el que Rc y Rd son independientemente:
H, alquilo C1-6 opcionalmente…
Proceso para preparar nebivolol.
(19/11/2014) Un proceso para la separación de un compuesto de fórmula**Fórmula**
para dar un compuesto de fórmula**Fórmula**
como un compuesto diastereoisoméricamente puro de configuración RS/SR; y un compuesto de fórmula**Fórmula**
como un compuesto diastereoisoméricamente puro de configuración RR/SS; que se caracteriza porque dicha separación se lleva a cabo por destilación fraccionada.
Derivados del ácido hidroxámico N-enlazados útiles como agentes antibacterianos.
(05/11/2014) Un compuesto de fórmula:
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en la que:
R1 está representado por alquilo C1-C3;
R2 está representado por hidrógeno o alquilo C1-C3;
R3 está representado por hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C3, alcoxi C1-C3, trifluorometilo o trifluorometoxi;
L está ausente, o está representado por un resto seleccionado entre el grupo que consiste en alquileno C1-C6 que puede estar opcionalmente sustituido en el que hasta un máximo de 6 átomos de hidrógeno están sustituidos por un sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en halógeno, ciano, sulfonamida, imino, iminohidroxi, -O-Ra, -SRa y -NRaRb, en las que…
Inhibidores de la actividad de Akt.
(15/10/2014) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula A:**Fórmula**
donde:
E, F, G, H, I, J, K, L y M se seleccionan independientemente entre: C o N, donde cada E, F, G, H, I, J, K, L y M están opcionalmente sustituidos con R1;
a es 0 o 1; b es 0 o 1; m es 0, 1 o 2; p es independientemente 0, 1,2, 3, 4 o 5;
El anillo Y es cicloalquilo (C4-C7), dicho cicloalquilo se sustituye opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados entre: alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6), CO2H, halo, CN, OH y NH2;
El anillo Z se selecciona entre: cicloalquilo (C3-C8), arilo, heteroarilo y heterociclilo;
R1 se selecciona entre: H, oxo, (C≥O)aOb alquilo (C1-C)10, arilo (C≥O)aOb, (C≥O)aOb alquenilo (C2-C10), (C≥O)aOb alquinilo (C2-C10), CO2H, halo, OH, Ob perfluoroalquilo (Cr-C6),…
Agonistas del receptor GPR120 y sus usos.
(01/10/2014) Un compuesto o sal farmacéuticamente aceptable del mismo seleccionado del grupo que consiste en
ácido 2-((5-((5-cloro-2,2-dimetil-2,3-dihidrobenzofuran-7-il)metoxi)-6-fluoro-2,3-dihidro-1H-inden-1-il)acético;
ácido 3-((4 5 -((2,2-dimetilchroman-8-il)metoxi)-3,5-difluorofenil)-2-metilpropanoico;
ácido 3-((4-((2,3-dihidrobenzofuran-7-il)metoxi)-3,5-difluorofenil)-2-metilpropanoico;
ácido 2-metil-3-(4-((2,2,5-trimetil-2,3-dihidrobenzofuran-7-il)metoxi)fenil)propanoico;
ácido 3-((3,5-difluoro-4-((2,2,5-trimetil-2,3-dihidrobenzofuran-7-il)metoxi)fenil)-2-metilpropanoico;
ácido 3-((4-((5-fluoro-2,2-dimetil-2,3-dihidrobenzofuran-7-il)metoxi)-3-metilfenil)-2-metilpropanoico;
ácido…
Pirazoles trisustituidos como moduladores de los receptores de acetilcolina.
(03/09/2014) Compuesto según la fórmula (I)**Fórmula**
o una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que:
Z es alquilo C1-6 sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en hidroxilo, R1R2N-C(≥O)-, R310 O-C(≥O)- y halo;
Q es 2,2-difluorobenzodioxol-5-ilo;
L es fenilo, piridinilo o benzodioxanilo, cada uno opcionalmente sustituido con uno, dos o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en halo, ciano, alquilo C1-6, alquil C1-6-O-, alquil C1-6-S-, polihaloalquilo C1-6, polihaloalquil C1-6-O-, mono- y di(alquil C1-6)amino, pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, CH3Oalquil C1-6-NH-, HO-alquil C1-6-NH-, cicloalquilo C3-6, cicloalquil C3-6-NH-, cicloalquil C3-6-alquil C1-6-NH-,…
