Compuesto que presenta actividad agonista de EP2 selectiva.

Un compuesto representado por la formula general (I):**Fórmula**

(en la que el anillo 1 representa un anillo aromatico monociclico de 5 o 6 miembros;



R1 representa -(CH2)p-COOH, -(CH2)q-COOR11, -(CH2)r-OH, -(CH2)s-OR12, -CH2NR13R14 o -CONR13R14;

p representa un numero entero de 0 o 1 a 4;

q representa un numero entero de 0 o 1 a 4;

r representa un numero entero de 1 a 4;

s representa un numero entero de 1 a 4;

R11 representa un grupo alquilo C1-4;

R12 representa un grupo alquilo C1-4 o un grupo acilo C1-4;

R13 representa un atomo de hidrogeno o un grupo alquilo C1-4;

R14 representa un atomo de hidrogeno, un grupo alquilo C1-4, un grupo acilo C1-4 o un grupo R15O(C≥O)-alquilo C1- 4;

o R13 y R14 junto con un atomo de nitrogeno al que R13 y R14 estan unidos representa una amina ciclica de 5 a 8 miembros saturada;

R15 representa un atomo de hidrogeno o un grupo alquilo C1-4;

X representa-O-, -S-, -SO-, -SO2- o -NH-;

R2 representa un atomo de hidrogeno o un grupo alquilo C1-4;

R3 representa un atomo de hidrogeno u -OR31;

R31 representa un atomo de hidrogeno, un grupo alquilo C1-4 o un grupo acilo C1-4;

E representa -O-, -S-, -SO-, -SO2-, -CH2-, ≥CH- o -NH-;

el anillo 2 representa un grupo ciclico de 3 a 15 miembros;

R4 representa (1) un grupo alquilo C1-8, (2) un grupo alquenilo C2-8, (3) un grupo alquinilo C2-8, (4) un grupo cicloalquilo C3-8, (5) un grupo alcoxi C1-8, (6) un grupo cicloalquiloxi C3-8, (7) un grupo acilo C1-8, (8) un grupo aciloxi C1-8, (9) un grupo alquiltio C1-8, (10) un grupo cicloalquiltio C3-8, (11) un grupo alquilsulfinilo C1-8, (12) un grupo cicloalquilsulfinilo C3-8, (13) un grupo alquilsulfonilo C1-8, (14) un grupo cicloalquilsulfonilo C3-8, (15) un grupo alcoxicarbonilo C1-8, (16) un grupo ciclico de 5 o 6 miembros, (17) un (grupo ciclico de 5 o 6 miembros)-grupo alquilo C1-4, (18) un (grupo ciclico de 5 o 6 miembros)-grupo alcoxi C1-4, (19) un (grupo ciclico de 5 o 6 miembros)- grupo acilo C1-4, (20) un atomo de halogeno, (21) un grupo hidroxi, (22) un grupo nitro, (23) un grupo ciano, (24)- NR16R17, (25)-CONR18R19 o (26)-SO2NR20R21;

R16, R17, R18, R19, R20 y R21 cada uno representa independientemente un atomo de hidrogeno, un grupo alquilo C1- 8, un grupo acilo C1-8 o un grupo alquilsulfonilo C1-8;

n representa un numero entero de 0 o 1 a 5, en donde multiples R4 pueden ser iguales o diferentes entre si cuando n es 2 o mas, y cada grupo (1) a (19) entre los grupos para R4 puede estar sustituido con uno a tres R5';

R5 representa un grupo alquilo C1-4, un grupo alcoxi C1-4, un grupo acilo C1-4, un grupo cicloalquilo C3-8, - OH, - NR22R23 o un atomo de halogeno, en donde multiples R5 pueden ser iguales o diferentes entre si cuando cada grupo (1) a (19) esta sustituido con los multiples R5;

R22 y R23 cada uno representa independientemente un atomo de hidrogeno o un grupo alquilo C1-4;

representa un enlace sencillo o un doble enlace; y

representa una configuracion α, una configuracion ß o una mezcla de las mismas en una proporcion arbitraria), una sal o un N-oxido del compuesto, o un solvato del compuesto, o de la sal o del N-oxido.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/JP2015/055523.

Solicitante: ONO PHARMACEUTICAL CO., LTD..

Nacionalidad solicitante: Japón.

Dirección: 1-5, DOSHOMACHI 2-CHOME CHUO-KU OSAKA-SHI, OSAKA 541-8526 JAPON.

Inventor/es: TANI, KOUSUKE, OGAWA,SEIJI, YAMANE,SHINSAKU, WATANABE,TOSHIHIDE, SUGIMOTO,ISAMU, MORIYUKI,KAZUMI, GOTO,YOSHIKAZU.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/352 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensados con carbociclos, p. ej. canabinoles, metantelina.
  • A61K31/427 A61K 31/00 […] › no condensados y conteniendo otros heterociclos.
  • A61K31/4709 A61K 31/00 […] › Quinoleínas no condensadas conteniendo otros heterociclos.
  • A61P1/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos del tracto alimentario o del aparato digestivo.
  • A61P1/04 A61P […] › A61P 1/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del tracto alimentario o del aparato digestivo. › para úlceras, gastritis o reflujo esofágico p.ej. antiácidos, inhibidores de la secreción ácida, protectores de la mucosa.
  • A61P1/16 A61P 1/00 […] › para el tratamiento de trastornos de la vesícula biliar o del hígado, p.ej.protectores hepáticos, colagogos, litolíticos.
  • A61P11/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del aparato respiratorio.
  • A61P13/12 A61P […] › A61P 13/00 Medicamentos para el tratamiento del aparato urinario (diuréticos A61P 7/10). › de los riñones.
  • A61P15/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos genitales o sexuales (para trastornos de las hormonas sexuales A61P 5/24 ); Anticonceptivos.
  • A61P17/14 A61P […] › A61P 17/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas dermatológicos. › para la calvicie o para la alopecia.
  • A61P19/04 A61P […] › A61P 19/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas del esqueleto. › para problemas inespecíficos del tejido conjuntivo.
  • A61P19/08 A61P 19/00 […] › para las enfermedades óseas, p.ej. raquitismo, enfermedad de Paget.
  • A61P25/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
  • A61P27/02 A61P […] › A61P 27/00 Medicamentos para tratar los trastornos de los sentidos. › Agentes oftálmicos.
  • A61P7/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos de la sangre o del fluido extracelular.
  • C07D407/04 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 407/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 405/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.

PDF original: ES-2693255_T3.pdf

 

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