Compuestos como miméticos de hipoxia, y composiciones, y usos de estos.

Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**

o una sal farmacéuticamente aceptable de este,

solvato o quelato de este, en donde:

n es de 1 a 6;

R1 es OH, SH, NR3R4, NHC(O)R2, NHSO2R2 o sulfonilo;

R2 es H, alquilo C1-C6 o alquilo C1-C6 sustituido;

R3 y R4 son cada uno independientemente H, alquilo C1-C6, alquilo C1-C6 sustituido, haloalquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6 sustituido; o al menos un par de R3 y R4, junto con el mismo átomo de carbono al que están unidos, pueden unirse para formar un anillo de 3 a 6 miembros o un anillo sustituido de 3 a 6 miembros;

R5 es OH, SH, NH2, alquilo C1-C6, alquilo C1-C6 sustituido, alcoxi C1-C6, alcoxi C1-C6 sustituido o sulfanilo;

cada uno de R6 y R7 es independientemente H, alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, NR3R4, C(O)OH, OR12, SR12, SO2R12, CN, NO2, halo, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, heteroarilalquilo, heteroarilalquilo sustituido, heterocicloalquilo, heterocicloalquilo sustituido, alquilsililo, alquilsililo sustituido, alquinilsililo, alquinilsililo sustituido, alcoxi, alcoxi sustituido, alcoxicarbonilo, alcoxicarbonilo sustituido, o X-R11; o R6 y R7, junto con los átomos de carbono a los que están unidos, se unen para formar un anillo de 4 a 7 miembros o un anillo sustituido de 4 a 7 miembros;

X es -N(R10)-Y- o -YN(R10)-;

Y es C(O), SO2, alquileno, alquileno sustituido, alquenileno, alquenileno sustituido, alquinileno o alquinileno sustituido;

R8 es H, heteroarilo, heteroarilo sustituido, fenilo o fenilo sustituido con halógeno, alquilo, alcoxi, haloalquilo o haloalcoxi, en donde al menos uno de R8 y R9 es fenilo sustituido con halógeno, alquilo, haloalquilo, alcoxi y haloalcoxi en la posición para- o meta- o en donde uno de R8 y R9 es fenilo sustituido con halógeno, alquilo, haloalquilo, alcoxi y haloalcoxi en la posición para o meta; y el otro de R8 y R9 es H, halógeno, OH, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, haloalcoxi C1-C6; o en donde uno de R8 y R9 es fenilo sustituido con halógeno, alquilo, haloalquilo, alcoxi y haloalcoxi en la posición para o meta; y el otro de R8 y R9 es H;

R10 es H, alquilo C1-C6 o alquilo C1-C6 sustituido;

R11 es H, heterocicloalquilo, heterocicloalquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, heteroarilo o heteroarilo sustituido; y R12 es H, alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido o NR3R4; en donde sustituido se refiere a un grupo en el que uno o más átomos de hidrógeno se reemplazan cada uno independientemente con el mismo o diferentes sustituyente(s) en los que los sustituyentes incluyen -X, -R33, -OH, =O, -OR33, SR33, -SH, =S, -NR33R34, =NR33, -CX3, -CF3, -CN, -NO2, -S(O)2R33, -OS(O2)OH, -OS(O)2R33, - OP(O)(OR33)(OR34), -C(O)R33, -C(S)R33, -C(O)OR33, -C(O)NR33R34, -C(O)OH, -C(S)OR33, -NR35C(O)NR33R34, - NR35C(S)NR33R34, -NR35C(NR33)NR33R34, -C(NR33)NR33R34, -S(O)2NR33R34, -NR35S(O)2R33, -NR35C(O)R33, y S(O)R33 donde cada X es independientemente un halo; cada R33 y R34 son independientemente hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, arilalquilo, arilalquilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, heterocicloalquilo, heterocicloalquilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, heteroarilalquilo, heteroarilalquilo sustituido, NR35R36, -C(O)R35 o -S(O)2R35 u opcionalmente R33 y R34 junto con el átomo al que están unidos R33 y R34 forman uno o más anillos heterocicloalquilo, heterocicloalquilo sustituido, heteroarilo o heteroarilo sustituido; y R35 y R36 son, independientemente, hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, arilalquilo, arilalquilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, heterocicloalquilo, heterocicloalquilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, heteroarilalquilo, o heteroarilalquilo sustituido, u opcionalmente R35 yR36 junto con el átomo de nitrógeno al cual R35 y R36 están unidos forman uno o más anillos heterocicloalquilo, heterocicloalquilo sustituido, heteroarilo o heteroarilo sustituido.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/CN2010/001057.

Solicitante: Beijing Betta Pharmaceuticals Co., Ltd.

Nacionalidad solicitante: China.

Dirección: Building 29, Zone-B, BPU Software Park, 1 North Disheng Street, Business Development Area, Daxing Beijing 100176 CHINA.

Inventor/es: WANG,YANPING, TAN,FENLAI, MA,CUNBO, HU,YUNYAN, CAO,HONG, LONG,WEI, WANG,YINXIANG, KANG,XINSHAN.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/37 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Cumarinas, p. ej. psoralenos.
  • C07D311/56 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 311/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros que contienen un átomo de oxígeno como único heteroátomo, condensados con otros ciclos. › sin átomos de hidrógeno en la posición 3.
  • C07D405/04 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.

PDF original: ES-2702524_T3.pdf

 

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