Derivados de indolamida y compuestos relacionados para su uso en el tratamiento de enfermedades neurodegenerativas.
(15/03/2017) Un compuesto de fórmula (AA1) o un estereoisómero, enantiómero o tautómero del mismo,**Fórmula**
en la que
- cada línea de puntos representa individualmente un doble enlace opcional, en el que como máximo dos líneas de puntos seleccionadas de las cinco líneas de puntos son un doble enlace;
- E1 está seleccionado independientemente de CR1; y N;
- E2 está seleccionado independientemente de NR2; y O;
- E3 está seleccionado independientemente de CR3; y N;
- Q está seleccionado independientemente de NRb-C(O); y C(O)NH;
- Ra es hidrógeno o puede tomarse conjuntamente con Rb para formar un anillo de 4, 5, 6, 7 u 8 miembros sustituido o sin sustituir que contiene un átomo de N;
- Rb es hidrógeno o puede tomarse conjuntamente con Ra para formar un anillo…
Heterociclos microbiocidas.
(15/03/2017). Solicitante/s: SYNGENTA PARTICIPATIONS AG. Inventor/es: LAMBERTH, CLEMENS, CEDERBAUM,FREDRIK EMIL MALCOLM, SULZER-MOSSE,SARAH.
Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
donde
A es x-C(R10R11)-C(≥O)-, x-C(R12R13)-C(≥S)-, x-O-C(≥O)-, x-O-C(≥S)-, x-N(R14)-C(≥O)-, x-N(R15)-C(≥S)-, x-C(R16R17)- SO2- o x-N≥C(R30)-, en cada caso x indica el enlace que está conectado a R1;
T es CR18 o N;
Y1, Y3 e Y4 son independientemente CR19 o N;
Y2 es N;
Q es O o S;
n es 1 o 2;
p es 1 o 2, siempre que cuando n sea 2, p sea 1;
R1 es**Fórmula**
R2, R3, R4, R5, R6, R7, R10, R11, R12, R13, R16, R17, R18, R19 y R30 son cada uno independientemente hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1-C4 o haloalquilo C1-C4;
R8, R14 y R15 son cada uno independientemente hidrógeno o alquilo C1-C4; y
R9 es fenilo, bencilo o un grupo (a):**Fórmula**
donde el fenilo, bencilo y grupo (a) están sustituidos cada uno opcionalmente con de 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4, halógeno, ciano, hidroxi y amino;
o una de sus sales o N-óxidos.
PDF original: ES-2626130_T3.pdf
(15/03/2017) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
o una sal o solvato farmacéuticamente y/o veterinariamente aceptable del mismo, en la que:
R1 es alquilo C1-8, cicloalquilo C3-7-alquilo C0-6- opcionalmente sustituido con metilo, alcoxialquilo que contiene 3 a 8 átomos de carbono, het-C0-6alquilo-, CF3-C1-6alquilo-, CF3OC2-3alquilo- o C1-6hidroxialquilo;
R3 y R2 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un grupo heterocíclico no aromático de 4 a 8 miembros que contiene opcionalmente uno o más heteroátomos adicionales o grupos seleccionados independientemente entre N, O, S, S(O) y S(O)2, en el que el grupo heterocíclico es opcionalmente un grupo bicíclico puenteado, un grupo espiro bicíclico o está opcionalmente…
Compuestos y su uso como inhibidores de bace.
(01/03/2017). Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: SWAHN, BRITT-MARIE, SANDBERG, LARS, RAKOS,LASZLO, SODERMAN,PETER, NYLOF,MARTIN, KERS,ANNIKA, KARLSTRÖM,Sofia, VON BERG,STEFAN, CSJERNYIK,GABOR, KOLMODIN,KARIN, ÖHBERG,LISELOTTE, SEHGELMEBLE,FERNANDO.
Un compuesto que es (1r,1'R,4R)-4-metoxi-5''-metil-6'-[5-(prop-1-in-1-il)piridin-3-il]-3'H-diespiro[ciclohexano-1,2'- indeno-1',2''-imidazol]-4''-amina:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable de esto.
PDF original: ES-2626727_T3.pdf
Antagonista del receptor P2X4.
(01/03/2017) Un compuesto representado por la siguiente fórmula general (I), o una sal farmacológicamente aceptable del mismo**Fórmula**
(en la que, R1 y R2 pueden ser iguales o diferentes, y representan átomo de hidrógeno, un grupo alquilo que tiene de 1 a 8 átomos de carbono, un grupo cicloalquilo que tiene de 3 a 8 átomos de carbono, un grupo alquenilo que tiene de 2 a 8 átomos de carbono, un grupo alcoxi que tiene de 1 a 8 átomos de carbono, un grupo alquilo que tiene de 1 a 8 átomos de carbono y sustituido con 1 a 3 átomos de halógeno, un grupo alcoxi que tiene de 1 a 8 átomos de carbono y sustituido con 1 a 3 átomos de halógeno, un átomo de halógeno, grupo hidroxilo, grupo nitro, grupo ciano, grupo amino, un grupo alquilamino que tiene de 1 a 8 átomos de carbono, un grupo dialquilamino que tiene de 2 a 8 átomos…
Intermedios para la preparación de moduladores de receptores tipo toll.
(15/02/2017). Solicitante/s: GILEAD SCIENCES, INC.. Inventor/es: DESAI, MANOJ C., HALCOMB, RANDALL L., HRVATIN,PAUL, YANG,HONG, HUI,HON CHUNG, ROETHLE,PAUL A, MCFADDEN,RYAN.
Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en: **Fórmula**.
PDF original: ES-2623794_T3.pdf
Agentes inductores de la apoptosis para el tratamiento del cáncer y de enfermedades inmunitarias y autoinmunitarias.
(15/02/2017) Un compuesto o una de sus sales terapéuticamente aceptables, en donde el compuesto se selecciona del grupo que consiste en:
4-(4-{[2-(4-clorofenil)-4,4-dimetilciclohex-1-en-1-il]metil}piperazin-1-il)-2-(3-fluorofenoxi)-N-({4-[(3-morfolin-4- ilpropil)amino]-3-nitrofenil}sulfonil)benzamida;
4-(4-{[2-(4-clorofenil)-4,4-dimetilciclohex-1-en-1-il]metil}piperazin-1-il)-2-(2-fluorofenoxi)-N-({4-[(3-morfolin-4- ilpropil)amino]-3-nitrofenil}sulfonil)benzamida;
4-(4-{[2-(4-clorofenil)-4,4-dimetilciclohex-1-en-1-il]metil}piperazin-1-10 il)-2-(2-fluorofenoxi)-N-({4-[(2-morfolin-4- iletil)amino]-3-nitrofenil}sulfonil)benzamida;
4-(4-{[2-(4-clorofenil)-4,4-dimetilciclohex-1-en-1-il]metil}piperazin-1-il)-2-(3-fluorofenoxi)-N-({4-[(2-morfolin-4-…
Compuestos basados en 4-fenil-6-(2,2,2-trifluoro-1-feniletoxi)-pirimidina y métodos para su uso.
(15/02/2017). Solicitante/s: LEXICON PHARMACEUTICALS, INC. Inventor/es: WANG,YING, DEVASAGAYARAJ,AROKIASAMY, JIN,HAIHONG, SHI,ZHI-CAI, TUNOORI,ASHOK, ZHANG,CHENGMIN.
Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo para su uso como un medicamento en el tratamiento, la prevención o la gestión de hipertensión pulmonar, en el que:
A1 es heterociclo opcionalmente sustituido;
cada R1 es independientemente halógeno, hidrógeno, C(O)RA, ORA, NRBRC, S(O2)RA; o alquilo C1-4;
R2 es independientemente halógeno, hidrógeno, C(O)RA, ORA, NRBRC, S(O2)RA o alquilo C1-4;
R3 es hidrógeno, C(O)RA, C(O)ORA o alquilo C1-4;
R4 es hidrógeno o alquilo C1-4;
cada RA es independientemente hidrógeno o alquilo C1-4;
cada RB es independientemente hidrógeno o alquilo C1-4;
cada RC es independientemente hidrógeno o alquilo C1-4; y
m es 1-4.
PDF original: ES-2625083_T3.pdf
Compuestos que contienen aminas tricíclicas para el tratamiento o prevención de síntomas asociados con la disfunción endocrina.
(01/02/2017). Solicitante/s: EMORY UNIVERSITY. Inventor/es: NATCHUS,MICHAEL G, ARRENDALE,RICHARD F.
Un compuesto de Fórmula I, **Fórmula**
o una sal o éster farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que
cada K es independientemente N o CH;
Q, T, U, V, W, X, Y y Z se seleccionan, de forma independiente, de entre H, R, acilo, F, Cl, Br, I, OH, OR, NH2, NHR, NR2, SR, S2R, S-NHR, S2-NHR, S-NRR', S2-NRR', NHailo, N (acilo)2, CO2H, CO2R, R y R' seleccionan, de forma independiente, de entre grupos alquilo o aralquilo lineales, ramificados o cíclicos, así como grupos arilo y heteroarilo; y
R1, R2, R3, R4, R5 y R6 se seleccionan, de forma independiente, de entre H, grupos alquilo, aralquilo, arilo, heteroarilo, acilo e imidoílo;
para uso en un método de tratamiento o prevención de sofocos.
PDF original: ES-2634939_T3.pdf
Sales de hidrobromuro de una pirazolilaminoquinazolina.
(01/02/2017). Solicitante/s: AMBIT BIOSCIENCES CORPORATION. Inventor/es: O\'DONNELL, PATRICK, B., GROSS,TIMOTHY DAVID.
Una sal de hidrobromuro del (4-fluorofenil)(4-(5-metil-1H-pirazol-3-ilamino)quinazolin-2-il)metanol, o uno de sus hidratos o solvatos farmacéuticamente aceptables.
PDF original: ES-2619850_T3.pdf
Amidas de ácido n-(1,2,5-oxadiazol-3-il)-, n-(1,3,4-oxadiazol-2-il)-, n-(tetrazol-5-il)- y n-(triazol-5-il)-arilcarboxílico y su uso como herbicidas.
(01/02/2017) Amidas de ácidos N-(1,2,5-oxadiazol-3-il)-, N-(1,3,4-oxadiazol-2-il)-, N-(tetrazol-5-il)- y N-(triazol-5-il)-arilcarboxílico de la fórmula (I) o sus sales**Fórmula**
caracterizadas porque
R significa alquilo (C1-C6), haloalquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C6), haloalquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6), haloalquinilo (C3-C6), cicloalquilo (C3-C6), halocicloalquilo (C3-C6), cicloalquil (C3-C6)-alquilo (C1-C6), halocicloalquil (C3-C6)-alquilo (C1-C6), alquil (C1-C6)-S(O)nR2, alquil (C1-C6)-OR1, alquil (C1-C6)-OCOR1, alquil (C1- C6)-OSO2R2, alquil (C1-C6)-COOR1, alquil (C1-C6)-C(O)R1, alquil (C1-C6)-CN, alquil (C1-C6)-SO2OR1, alquil…
Nuevo compuesto heterocíclico bicíclico.
(25/01/2017) Un compuesto representado por la siguiente fórmula : **Fórmula**
en donde
R1 es un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo que tiene 1 a 6 átomos de carbono, un grupo haloalquilo que tiene 1 a 6 átomos de carbono, un grupo alcoxi que tiene 1 a 6 átomos de carbono o un grupo haloalcoxi que tiene 1 a 6 átomos de carbono (R1 puede ocupar cualquier posición sustituible del anillo de benceno o del anillo de piridina),
L es un enlace simple, -O- o -CH2O- (L puede ocupar cualquier posición sustituible del anillo de benceno o del anillo de piridina),
R2 es un grupo arilo de 6 a 10 miembros sustituido o no sustituido, o un grupo heterocíclico…
Composiciones y métodos para la inhibición de la ruta de JAK.
(11/01/2017) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
un solvato o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
p es 0 o 1;
q es 0 o 1;
X se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-10, alquilo C1-10 sustituido, hidroxi, alcoxi C1-10, alcoxi C1-10 sustituido, amino, amino sustituido, -COOH, éster de carboxilo, ciano, halo, nitro, alquenilo C2-6, alquenilo C2-6 sustituido, alquinilo C2-6, alquinilo C2-6 sustituido, cicloalquinilo C5-10, cicloalquinilo C5-10 sustituido; Y es alqu-SO2N(R4)R5 y R6 y R7 son hidrógeno, o Y es alqu-N(R4)SO2R5 y R6 y R7 son como se define a continuación;
alqu se selecciona del grupo que consiste en un grupo alquileno C1-6 de cadena lineal o ramificada, cicloalquileno C3-10 y…
Agentes antineoplásicos novedosos.
(11/01/2017) Un compuesto de Fórmula I, o una sal, un hidrato y/o un profármaco farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que:**Fórmula**
E y G se seleccionan cada uno independientemente entre el grupo que consiste en alquilo C1-4-, -NH-, -N(alquilo C1-4)-, -O- y, en cualquier orientación, -NH-alquilo C1-4-, -N(alquil C1-4)-alquilo C1-4- y -O-alquilo C1-4-; y
es un enlace sencillo;
K se selecciona independientemente entre CH y N, y J se selecciona independientemente entre NH y CH2;
R1 y R2 son cada uno 0-2 sustituyentes en donde cada sustituyente se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en -alquilo C1-4, -OH, -O-alquilo C1-4, -N(R4)2, -alquil C1-4N(R415 )2, -NO2, halógeno y CF3;
cada R4 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en -H, -OH,…
Derivados de oxazetidina, procedimiento para su preparación y su utilización en medicina humana y en cosméticos.
(11/01/2017). Solicitante/s: GALDERMA RESEARCH & DEVELOPMENT. Inventor/es: BOUIX-PETER,CLAIRE.
Compuestos de la fórmula general (I) siguiente:**Fórmula**
en la cual:
R1 representa un grupo ciclopropilmetilo y R2 representa un grupo metilo, o
R1 representa un grupo 4-hidroxibutilo y R2 representa un átomo de hidrógeno,
y también las sales y enantiómeros de los correspondientes compuestos de fórmula general (I).
PDF original: ES-2620476_T3.pdf
(04/01/2017) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
o su sal agrícolamente aceptable,
donde:
A1 y A2 se seleccionan independientemente de CH y N, donde A1 y A2 no son ambos CH;
R1 se selecciona del grupo que consiste en alquiloC1-C6, haloalquiloC1-C6 y alcoxiC1-C6alquiloC1-C3; R2 se selecciona del grupo que consiste en halógeno, -NHR5 y -O-R6;
R3 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquiloC1-C6, haloalquiloC1-C6, alcoxiC1- C6alquiloC1-C3, bencilo y fenilo, donde el bencilo y el fenilo se encuentran opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes que se seleccionan del grupo que consiste en halógeno, alquiloC1-C6, ciano, nitro, haloalquiloC1-C6, alquiloC1-C6-S(O)p-, arilo-S(O)p-,…
Derivado de pirazol amida.
(04/01/2017) Un compuesto representado por la fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
en donde:
R1 se selecciona entre F, Cl, Br, un grupo alquilo C1 a C6 sustituido con 0, 1, 2 o 3 grupos Ra y un grupo cicloalquilo C3 a C8 sustituido con 0, 1, 2 o 3 grupos Ra;
Y se selecciona entre un grupo cicloalquilo C4 a C6, un grupo bicicloalquilo C6 a C9 y un grupo espiroalquilo C6 a C9, todos los cuales están sustituidos con un grupo R2, 0 o 1 grupo R6 y 0,1, 2 o 3 grupos R7;
R2 se selecciona entre -OH, -CO2H, -SO3H, -CONH2, -SO2NH2, un grupo (alcoxi C1 a C6)carbonilo sustituido 0, 1, 2 o 3 grupos Rc, un grupo (alquil C1 a C6)aminocarbonilo sustituido 0, 1, 2 o 3 grupos Rc, un grupo alquilsulfonilo C1 a C6 sustituido con…
Quinolina y quinoxalina amidas como moduladores de canales de sodio.
(04/01/2017) Un compuesto de fórmula I**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en la que, independientemente para cada caso:
Y es CH o N;
Ar1 es un anillo aromático monocíclico de 5-6 miembros que tiene 0-4 heteroátomos seleccionados independientemente de nitrógeno, oxígeno, o azufre, en donde dicho anillo está opcionalmente fusionado a un anillo aromático monocíclico de 5 miembros que tiene 0-4 heteroátomos seleccionados independientemente de nitrógeno, oxígeno, o azufre, en el que Ar1 tiene sustituyentes m, seleccionados cada uno independientemente de-WRW;
m es un número entero de 0 a 5 inclusive;
W es un enlace o alquilo C1-C6 en el que dicho…
Activadores de piruvato quinasa humana.
(28/12/2016) compuesto seleccionado del grupo que consiste en (i)-(iv) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que (i) es un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
en la que L es N,N'-(etan-1,2-diílo), N,N'-(propan-5 1,3-diílo), N,N'-(butan-1,4-diílo), N,N'-(pentan-1,5-diílo), N,N'- (hexan-1,6-diílo), N,N'-((trans)-ciclohexan-1,4-diílo), N,N'-((cis)-ciclohexan-1,4-diílo),**Fórmula**
o**Fórmula**
y R1 es 2,6-difluorofenilo y R2 es 6-(2,3-dihidrobenzo[b][1,4]dioxinilo);
(ii) es un compuesto de fórmula (Ia):**Fórmula**
en la que R1 se selecciona del grupo que consiste en fenilo, 4-metilfenilo, 2-metilfenilo, 2-fluorofenilo, 4- clorofenilo, 4-fluorofenilo, 2,6-difluorofenilo, 2,4,5-trifluorofenilo, 4-cloro-2-fluorofenilo, 3-cloro-2-fluorofenilo, 4- trifluorometilfenilo, 3-trifluorometilfenilo, 2,6-difluoro-4-trifluorometilfenilo,…
Derivados de quinolina o quinazolina con actividad inductora de apoptosis sobre células.
(28/12/2016) Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en un derivado de la fórmula (I) de quinolina o quinazolina, y una sal, un isómero, un hidrato, y un solvato del mismo, farmacéuticamente aceptables:**Fórmula**
en la que,
Z es CH o N;
X es C(≥O);
Y es hidrógeno, -NR6R7, -NR6C(≥O)R7, o -NR6C(≥O)NR6R7;
n es un entero que varía de 0 a 3;
R1 es hidrógeno, alquilo C1-6, alcanoilo C1-6, alquenoilo C2-6, o alquinoilo C2-6;
R2 es hidrógeno o alquilo C1-3;
R3 es hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, o alquiniloxi C3-6 alquilo C1-4;
R4 y R5 son cada uno independientemente hidrógeno, -O(CH2)m-alquilo C1-6, -O(CH2)m-cicloalquilo C3-6, -O(CH2)m-heterocicloalquilo…
Derivado de triazol o sal del mismo.
(28/12/2016) Un derivado de triazol representado por la formula (I) o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
en la que los simbolos tienen los siguientes significados:
R1 se representa por la formula (II):**Fórmula**
X1 y X2: iguales o diferentes entre si, C(H), C(halogeno) o N; y
R11: halogeno;
R2: metilo;
R3: -H o metilo;
R4: alquilo C1.3 o ciclopropilo; y
anillo A: fenilo que esta sustituido con grupo(s) seleccionado(s) de -CONH2l -O-alquileno inferior-OH y -Oalquileno inferior-C NH2 y puede estar sustituido adicionalmente con grupo(s) seleccionado(s) de halogeno y halogeno-alquilo inferior; fenilo que esta sustituido con halogeno-alquilo inferior…
Compuestos de pirazol como inhibidores del receptor sigma.
(21/12/2016) Compuesto de fórmula general (I):**Fórmula**
en la que R1 representa
heterociclilo aromático o no aromático, sustituido o no sustituido, en el que heterociclilo es un radical de anillo de 3 a 15 miembros estable que consiste en átomos de carbono y desde uno hasta cinco heteroátomos seleccionados del grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre;
arilo sustituido o no sustituido, en el que arilo es un grupo que contiene desde 1 hasta 3 anillos separados o condensados y desde 6 hasta 18 átomos de anillo de carbono; o
cicloalquilo sustituido o no sustituido, en el que cicloalquilo es un radical monocíclico o bicíclico de 3 a 10 miembros estable que está saturado o parcialmente saturado;
R2 y R3 se seleccionan independientemente de H y grupo alquilo C1-6 sustituido o no sustituido,
preferiblemente…
Derivados de triazina disustituidos farmacéuticamente activos.
(21/12/2016). Solicitante/s: LEAD DISCOVERY CENTER GMBH. Inventor/es: KLEBL, BERT, CHOIDAS, AXEL, RUHTER, GERD, NUSSBAUMER, PETER, LUCKING,ULRICH, SCHULTZ-FADEMRECHT,Carsten, EICKHOFF,JAN.
Compuesto de fórmula general (I) **Fórmula**
en la que
R1 representa **Fórmula**
en donde L es -CH2-,
-CH2CH2-, o -CF2-;
R2 es -SO2NH2, -SO2NH(CH3), -SO2N(CH3)2, -SO2NH(CH2CH2OCH3), -NHSO2CH3, -NHSO2CH2CH3, -NHSO2CH2CH2CH3, -NHSO2CF3,
-SO2CH3, -NHSO2NH2, -SO(NH)CH3;
R4 es -H, -CH3, -F, -Cl, o -CF3;
R2 representa **Fórmula**
en donde el grupo -B-Y-R84-R85 es -OCH3, -OCH2CH3, -OCH2CH2CH3, -OCH2CH2CH2CH3, -OCH(CH3)2, - OPh,-OCH2Ph, -OCH2(4-piridilo) ;
R83 es -H, -F, o -Cl;
x es 0, 1 ó 2;
o enantiómeros, formas estereoisoméricas, mezclas de enantiómeros, diaestereómeros, mezclas de diaestereómeros, hidratos, solvatos, formas de sal ácidas, tautómeros, y racematos y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.
PDF original: ES-2619585_T3.pdf
Pirimidinas sustituidas útiles como inhibidores de cinasa de EGFR-T790M.
(14/12/2016). Solicitante/s: Jiangsu Medolution Ltd. Inventor/es: ZHANG,DAWEI.
Compuesto según la fórmula I:**Fórmula**
o sal farmacéuticamente aceptable, solvato, estereoisómero o tautómero del mismo, en el que R1 es hidrógeno;
R2 es alquilo C1-C6.
PDF original: ES-2667847_T3.pdf
Benzoazepinas sustituidas como moduladores de receptores tipo Toll.
(14/12/2016) Un compuesto con la fórmula I o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **Fórmula**
en el que:
es un doble enlace o un enlace sencillo;
R2 y R3 se seleccionan independientemente de H y alquilo C1-C6 o R2 y R3 se unen para formar un carbociclo saturado con 3 a 7 miembros del anillo;
uno de R7 y R8 es y el otro es hidrógeno;
R4 es -NRcRd u -OR10;
Rc y Rd son alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con uno o más -OH;
R10 es alquilo C1-C12 opcionalmente sustituido con uno o más -OH;
Z es C y es un enlace doble o Z es N y es un enlace sencillo; Ra y Rb se seleccionan independientemente de H, alquilo C1-C12, alquenilo C2-C10, alquinilo C2-C12 y Re, en los que el alquilo C1-C12 está opcionalmente sustituido con uno o más -OR10 o Re, Re se selecciona de -NH2, -NH(alquilo…
Compuestos de 2,4-pirimidindiamina para el tratamiento de trastornos inflamatorios.
(14/12/2016) Un compuesto de acuerdo con la fórmula:**Fórmula**
en la que:
X representa (CH2)m, en el 10 que m es un número entero de 1 a 4 y uno o más CH2 están opcionalmente reemplazados por O, S o N(R01), en el que R01 representa H, alquilo C1-C7 o cicloalquilo C3-C8; Y representa (CH2)n, en el que n es un número entero de 2 a 5, y uno o más CH2 están opcionalmente reemplazados por O, S o N(R02), en el que R02 representa H, alquilo C1-C7 o cicloalquilo C3-C8; Z representa N(R1), O o S, en el que R1 representa H, alquilo C1-C7 o
cicloalquilo C3-C8;
representa un enlace que tiene una configuración endo, una configuración exo o una mezcla de las mismas;
p es 0 o 1;
R2 representa…
Compuestos de indazol como agonistas del receptor 5-ht4.
(07/12/2016). Solicitante/s: SUVEN LIFE SCIENCES LIMITED. Inventor/es: JASTI, VENKATESWARLU, NIROGI,Ramakrishna, SHINDE,Anil,Karbhari, MOHAMMED,ABDUL RASHEED, GAGGINAPALLY,SHANKAR REDDY.
Un compuesto de la fórmula general (I),
**(Ver fórmula)**
o un estereoisómero, o una sal farmacéuticamente aceptable de éste,
en donde,
R1 es alquilo o cicloalquilo;
**(Ver fórmula)**
R2 es alquilo,
**(Ver fórmula)**
R3 es alquilo,
**(Ver fórmula)**
R4 es
**(Ver fórmula)**
R5 es flúor, hidroxi, alcoxi o
**(Ver fórmula)**
X es hidrógeno, hidroxi o halógeno;
"n" es un número entero en el intervalo de 0 a 1, ambos incluidos;
"m" es un número entero en el intervalo de 1 a 4, ambos incluidos;
"p" es un número entero en el intervalo de 0 a 3, ambos incluidos.
PDF original: ES-2668873_T3.pdf
Compuestos de piridazina para controlar plagas de invertebrados.
(07/12/2016) Compuestos de piridazina de fórmula I,**Fórmula**
en la que
A es un radical furano, o tiofeno, o pirrol de fórmulas A1, o A2,**Fórmula**
en las que
indica el sitio de unión al resto de la fórmula I;
n es 0, 1, 2 ó 3;
RA se selecciona independientemente del número entero de n de hidrógeno, halógeno, CN, NO2, alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10 y alquinilo C2-C10, en el que los 3 últimos radicales mencionados pueden estar no sustituidos, pueden estar parcial o completamente halogenados, y en las que cada RA se selecciona independientemente de forma adicional entre sí de ORa;
Z es O, S o NRN;
RN se selecciona de alquilo C1-C4, haloalquilo de C1-C4, cicloalquil C3-C6-alquilo C1-C4 y alcoxi C1-C4-alquilo…
Derivados de indol carboxamida como antagonistas del receptor P2X7.
(07/12/2016) Un compuesto de fórmula (I),**Fórmula**
en la que
R1 representa un grupo heteroarilo o arilo, grupos que están independientemente no sustituidos, mono-, di- o trisustituidos, en el que los sustituyentes están independientemente seleccionados del grupo que consiste en alquilo (C1- C4), cicloalquilo (C3-C6), alcoxi (C1-C4), fluoroalquilo (C1-C3), fluoroalcoxi (C1-C3), hidroxi, halógeno y fenoxi;
R2 representa
• heterociclilo, que está sin sustituir, mono- o di-sustituido, en los que los sustituyentes se seleccionan independientemente de alquilo (C1-C4), alquilcarbonilo (C1-C4), alcoxicarbonilo (C1-C4), alquilsulfonilo (C1-C4) y halógeno;
• heterocicliloxi;
• cicloalquilo (C3-C6), que está sin sustituir…
Inhibidores de tubulina basados en la pirazina.
(07/12/2016). Solicitante/s: YM BIOSCIENCES AUSTRALIA PTY LTD. Inventor/es: BURNS, CHRISTOPHER, JOHN, WILKS,Andrew,Frederick, HARTE,Michael,Francis, SIKANYIKA,Harrison, BU,XIANYONG.
Un compuesto seleccionado de **Fórmula**
o sales farmacéuticamente aceptables, hidratos, solvatos, formas cristalinas o diastereómeros de los mismos.
PDF original: ES-2617878_T3.pdf
Derivados de indazol sustituidos activos como inhibidores de quinasas.
(30/11/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
Ar es un grupo seleccionado de**Fórmula**
en las que:
R1 es A, NR6R7, OR8, o un heterociclilo opcionalmente sustituido con alquilo C1-C6 lineal o ramificado, heterociclilo, NR11R12 o COR10;
R2, R3, R4 y R5 son independientemente hidrógeno, halógeno o un heterociclilo opcionalmente sustituido con alquilo C1-C6 lineal o ramificado, en los que:
A es un alquilo C1-C6 lineal o ramificado sustituido con un grupo NR11R12;
R6 es hidrógeno o un alquilo C1-C6 lineal o ramificado opcionalmente sustituido con NR11R12 o heterociclilo;
R7 es hidrógeno, alquilo C1-C6 lineal o ramificado o un heterociclilo opcionalmente sustituido con alquilo C1-C6 lineal o ramificado, o
R6 y R7, tomados conjuntamente…
Derivados de quinoxalina marcados como productos radiofarmacéuticos multimodales y sus precursores.
(30/11/2016) Compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que
R1 representa Sn(R)3, B(OH)2, B(OR)2, un átomo de halógeno, NO2, un radionucleido o un grupo -N+(R)3, en el que R es un grupo alquilo (C1-C6),
n1 es un número entero que varía de 1 a 4,
R2 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo (C1-C6),
R3 representa:
- un grupo -(CH2CH2O)n2-(CH2)n3-X, en el que n2 es un número entero que varía de 1 a 12 y n3 es un número entero que varía de 1 a 4, o
- un grupo -(CH2CH2O)n4-(CH2)n5-Y, representando n4 un número entero que varía de 0 a 12, representando n5 un número entero de 1 a 4, y representando Y un grupo -C≥C-H, -N3 o un grupo…