Agentes antineoplásicos novedosos.

Un compuesto de Fórmula I, o una sal, un hidrato y/o un profármaco farmacéuticamente aceptables del mismo,

en la que:**Fórmula**

E y G se seleccionan cada uno independientemente entre el grupo que consiste en alquilo C1-4-, -NH-, -N(alquilo C1-4)-, -O- y, en cualquier orientación, -NH-alquilo C1-4-, -N(alquil C1-4)-alquilo C1-4- y -O-alquilo C1-4-; y

es un enlace sencillo;

K se selecciona independientemente entre CH y N, y J se selecciona independientemente entre NH y CH2;

R1 y R2 son cada uno 0-2 sustituyentes en donde cada sustituyente se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en -alquilo C1-4, -OH, -O-alquilo C1-4, -N(R4)2, -alquil C1-4N(R415 )2, -NO2, halógeno y CF3;

cada R4 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en -H, -OH, -alquilo C1-4, -C(O)Oalquilo C1-4 y -C(O)R8, a condición de que si un R4 es -OH entonces el otro R4 no puede ser -OH; o

-N(R4)2 forma un grupo pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo o morfolino opcionalmente sustituido con metilo; R5 se selecciona entre el grupo que consiste en -alquilo C1-4 y fenilo;

R3 se selecciona entre el grupo que consiste en H, -alquilo C1-4, arilo y alquilarilo; y en donde dicho profármaco se selecciona entre (i) un compuesto en el que un resto de aminoácido o una cadena polipeptídica de dos o más restos de aminoácidos están unidos covalentemente a un grupo amino, hidroxilo o ácido carboxílico libre del compuesto de fórmula I, (ii) un compuesto en el que un carbonato, un carbamato, una amida o un éster de alquilo están unidos covalentemente a un grupo amino, hidroxilo o ácido carboxílico libre del compuesto de fórmula I a través de la cadena lateral del profármaco de carbono carbonílico o (iii) un compuesto que comprende un derivado de fosfato de un compuesto de fórmula I unido a través de un enlace fósforo-oxígeno a un hidroxilo libre de los compuestos de fórmula I; en donde el derivado de fosfato es un ácido de fosfato, una sal de un ácido de fosfato o un éster de fosfato.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/AU2011/001376.

Solicitante: THE WALTER AND ELIZA HALL INSTITUTE OF MEDICAL RESEARCH.

Nacionalidad solicitante: Australia.

Dirección: 1G Royal Parade Parkville, VIC 3050.

Inventor/es: WATSON, KEITH, GEOFFREY, WITCHARD,HELEN, BURGESS,ANTONY WILKS, WALKER,FRANCESCA, LESSENE,GUILLAUME.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/53 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con seis eslabones con tres nitrógenos como únicos heteroátomos de un ciclo, p. ej. clorazanil, melamina, (melarsoprol A61K 31/555).
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07D403/12 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

PDF original: ES-2621932_T3.pdf

 

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