(23/12/2015) Un compuesto de fórmula (I),**Fórmula** una forma de N-óxido, una sal de adición farmacéuticamente aceptable o una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que n es 0, 1, 2 o 3, y cuando n es 0, entonces está previsto un enlace directo; Q es -C(≥O)-; X es -CH< e Y es -N< o -NH-; o X es -N< e Y es -CH< o -CH2-; L1 es un enlace directo o -NH-; L2 es un enlace directo o un radical bivalente seleccionado de -alcanodiílo de C1-6-, -alquenodiílo de C2-6-, carbonilo o -alcanodiílo de C1-6- sustituido con un sustituyente seleccionado de hidroxi o arilo; R1 es hidrógeno, nitro, halo o amino; R2 es hidrógeno, alquilo de C1-6 o aril-alquilo de C1-6; el resto central también puede estar en puente (es decir, formando un resto bicíclico) con un…

(21/12/2015) Un compuesto de la fórmula (I),**Fórmula** o sal, solvato, u óxido N del mismo, en donde X representa N o CH; R1 representa hidrógeno, halógeno, alquilo C1-12, alquilo C1-12 sustituido en donde los sustituyentes se seleccionan del grupo de heterociclilo mono, bi, o espirocíclico, saturado que tiene 5 a 10 átomos del anillo y cuyo heterociclilo se sustituye o no se sustituye por alquilo C1-12, amino, amino mono sustituido en donde el sustituyente se selecciona del grupo que consiste de alquilo C1-12, amino alquilo C1-12, alquilo C1-12-amino-alquilo C1-12, di-alquilo C1-12-amino-alquilo C1-12, amino disustituido en donde los sustituyentes se seleccionan del grupo que consiste de alquilo C1-12, amino alquilo C1-12, alquilo C1-12-amino-alquilo C1-12, di- alquilo C1-12-amino-alquilo…

(18/12/2015) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que A es un anillo heteroaromático de cinco o seis miembros que contiene de uno a tres heteroátomos seleccionados independientemente de nitrógeno, oxígeno y azufre; en donde dicho anillo heteroaromático está opcionalmente sustituido con uno o dos grupos seleccionados de halo, haloalquilo C1-6, hidroxi, amino, alcoxi C1-6 y alquilo C1-6; B se selecciona de fenilo y piridinilo, en donde el fenilo y el piridinilo están opcionalmente sustituidos con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente de alcoxi C1-6, alquilo C1-6, alquilamino C1-3-alcoxi-C1-6, ciano, dialquilamino C1-3-alcoxi C1-6, halo,…

(17/12/2015) Compuesto de fórmula I:**Fórmula** y tautómeros, enantiómeros separados, diastereoisómeros separados, solvatos y sales de los mismos, en la que: R1 es H, Me, Et, vinilo, CF3, CHF2 o CH2F; R2 es H; R5 es H, Me, Et o CF3; A se selecciona entre las fórmulas 2 y 4**Fórmula** G es fenilo opcionalmente sustituido con 1 a 4 grupos R9 o un heteroarilo de 5-6 miembros opcionalmente sustituido con un halógeno; R6 y R7 son independientemente H, OCH3, (cicloalquil C3-C6)-(CH2), (cicloalquil C3-C6)-(CH2CH2), V-(CH2)0-1 en el que V es un heteroarilo de 5-6 miembros, W-(CH2)1-2 en el que W es fenilo opcionalmente…

(17/12/2015) Composición farmacéutica que comprende un compuesto seleccionado de fórmula I:**Fórmula** tautómeros, enantiómeros separados, diastereoisómeros separados, solvatos y sales de los mismos; y un segundo fármaco; en la que en la fórmula I: R1 es H, Me, Et, vinilo, CF3, CHF2 o CH2F; R2 es H; R5 es H, Me, Et o CF3; A es**Fórmula** G es fenilo opcionalmente sustituido con 1 a 4 grupos R9 o un heteroarilo de 5-6 miembros opcionalmente sustituido con un halógeno; R6 y R7 son independientemente H, OCH3, (cicloalquil C3-C6)-(CH2), (cicloalquil C3-C6)-(CH2CH2), V-(CH2)0-1 en el que V es un heteroarilo de 5-6 miembros,…

(16/12/2015) Compuestos de fórmula I**Fórmula** en la que R1 significa fenilo, bencilo, naftilo o bifenilo no sustituido o mono-, di-, tri-, tetra- o pentasustituido con Hal, CN, NHCOA, NHSO2A, SO2A y/o CONH2; A o (CH2)nHet, R2 significa [C(R4)2]nAr2, (CH2)nCyc, CH[B(OH)2]CH2Het, CH(C≡CH)fenilo, A o (CH2)nHet, R3 significa OH, N3, NH2 o F, R4 significa H o alquilo con 1, 2, 3 ó 4 átomos de C, R2 y R4 significan juntos también alquileno con 2, 3, 4 ó 5 átomos de C, en el que un grupo CH2 también puede estar reemplazado por NH, NA, N-COA, N-(CH2)nAr3, N-(CH2)nHet2, CH-A, CH-O-(CH2)nAr3, N-SO2A u O y/o puede estar sustituido con A, Het significa piridazinilo, pirazolilo, bencimidazolilo, piridilo, dibenzofuranilo, carbazolilo, indolilo, dihidro indolilo, benzofuranilo, dihidro-benzofuranilo,…

(16/12/2015) Un compuesto de fórmula 1**Fórmula** en la que R1 es fenilo o un heteroarilo de cinco o seis miembros, en el que uno, dos o tres elementos están reemplazados por un elemento seleccionado independientemente entre el grupo que consiste en N, O o S; estando cada anillo opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en halógeno, O2N-, NC-, H2N-, HO-, R1.1, R1.1O-, R1.2, R1.3S-, R1.3(O)S- y R1.3(O)2S-; R1.1 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en -alquil C1-6-, -cicloalquil C3-6-, haloalquil C1-6- y halocicloalquilo C3-6; R1.2…

(16/12/2015) Un compuesto de fórmula (I) o una sal del mismo:**Fórmula** (en la que los símbolos son como se definen a continuación: -X-: un grupo de fórmula (II);**Fórmula** A: cloro, etilo o isopropilo; R1: fenilo en el que el carbono en la posición 4 está sustituido con -W-Y-Z y el carbono en la posición 3 puede estar sustituido con un grupo seleccionado del grupo que consiste en halógeno, R00 y -O-R00; Z: un anillo heterocíclico no aromático que puede estar sustituido con uno o más R00; R00: alquilo C1-6 lineal o ramificada que puede estar sustituido con uno o más halógenos; -W-: un enlace, piperidin-1,4-diílo o piperazin-1,4-diílo; …

(09/12/2015) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** en la que: A es un heteroarilo de 6 miembros que comprende uno o dos nitrógenos, en donde el heteroarilo de 6 miembros está sustituido con un grupo Z1 y opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z2; B está ausente; o B es -O- y el nitrógeno al que el grupo -O- está unido es N+; W es -CR3aR3b-, -O-, -10 NR4- o -OCR3aR3b-; R1 es arilo, heteroarilo o heterociclo, en donde cualquier arilo, heteroarilo o heterociclo de R1 está opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z3; R2 es un arilo de 6 miembros, heteroarilo de 5 miembros o heteroarilo de 6 miembros, en donde cualquier arilo de 6 miembros, heteroarilo de 5 miembros o heteroarilo de 6 miembros de R2 está opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z4;…

(03/12/2015) Un compuesto de acuerdo con la fórmula I**Fórmula** en la que: R1 es heterociclilo o heteroarilo seleccionado de entre el grupo que consiste en pirazolilo, triazolilo oxadiazolilo, oxazolilo, imidazolilo, isoxazolilo, pirrolidinilo, piperidinilo o morfolinilo opcionalmente sustituidos con entre uno y tres sustituyentes seleccionados independientemente de entre el grupo que consiste en alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, halógeno, hidroxilo y oxo; Ar es fenilo o piridinilo opcionalmente sustituidos con entre 1 y 5 grupos seleccionados independientemente de entre el grupo que consiste en alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, cicloalquilo C1-6, halógeno, haloalcoxi…

(02/12/2015) Un compuesto que tiene la fórmula estructural:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

(24/11/2015) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** o una sal, hidrato o solvato del mismo; en donde: R1 es arilalquilo o heteroarilalquilo, cada uno opcionalmente sustituido con 1-4 Z1 independientes; R3 es hidrógeno, hidroxilo, alcoxi o alquilamino; R6 es arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo sustituido, o heterociclilo parcialmente insaturado, en donde R6 está opcionalmente sustituido por 1-3 grupos, seleccionados independientemente de alquilo, cicloalquilo, heterociclilo, alcoxi, hidroxialquilo, - C(O)NR7R8, y Z1; cada uno de los cuales puede estar además opcionalmente sustituido; R7 y R8 se seleccionan independientemente cada uno de H, alquilo, cicloalquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heterociclilo, heteroarilo, o R7 y R8 junto…

(18/11/2015) Un compuesto de Fórmula:**Fórmula** y enantiómeros y sales del mismo, en la que: G es fenilo, naftaleno, un heteroarilo de 5-6 miembros o un heteroarilo bicíclico de 9-10 miembros en donde el fenilo, naftaleno, heteroarilo de 5-6 miembros o heteroarilo bicíclico de 9-10 miembros están opcionalmente sustituidos con uno a cuatro grupos Ra; R1 y R1a se seleccionan independientemente entre H, Me, Et, -CH≥CH2, -CH2OH, CF3, CHF2 o CH2F; R2 es H, -OH, -OMe o F; R2a es H, Me o F, o R2 y R2a son oxo; R3 es H, Me, Et, o CF3; R4 es H, heterociclo de 4-6 miembros, ciclopropilmetilo o alquilo C1-C4 opcionalmente sustituido con F, -OH o -O(alquilo C1-C3); R5…

(13/11/2015) Compuestos de la fórmula**Fórmula** en la que Ra es hidrógeno o alquilo C1-7; R1 es**Fórmula** o puede elegirse entre el grupo formado por**Fórmula** R8 es hidrógeno, halógeno o arilo opcionalmente sustituido por halógeno; X es un enlace, -(CH2)n-, -CHRCH2, -CHR(CH2)2-, -O-CHRCH2-**Fórmula** o ; y R es alquilo C1-7 o alquilo C1-7 sustituido por halógeno; R2 es a) alquilo C1-7; b) hidrógeno; c) NH-arilo, opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes elegidos entre halógeno y alquilo C1-7 sustituido por halógeno; d) NH-heteroarilo, opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes elegidos entre halógeno y alquilo C1-7 sustituido por halógeno; e) (CR'R'')m-cicloalquilo opcionalmente sustituido…

(12/11/2015) Una sal de bismesilato etexilato de dabigatrán.

(11/11/2015) Un compuesto de Fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula** en la que W es C-R6, y X e Y son N, y R6 es -H; R1, R2, R4 y R5 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en -H, -halógeno, -ciano, -NO2, -OR9, -SR9, -S(O)sR9, -S(O)2OR9, -S(O)sNR9R10, -NR9S(O)2R10, -NHC(O)NHR9, - NR9C(O)R10, -(CR11R12)tNR9R10, -C(O)R9, -C(O)OR9, -C(O)O(CR11R12)tCONR9R10, -C(O)NR9R10, -alquilo (C1-C10), - alquenilo (C2-C10), -alquinilo (C2-C10), -fenilo, -cicloalquilo (C3-C10), -pirazolilo, -isoxazolilo, -tetrazolilo, -oxazolilo, - dihidro-oxazolilo, en la que los grupos alquilo, alquenilo, fenilo, cicloalquilo, pirazolilo, isoxazolilo, tetrazolilo, oxazolilo y dihidro-oxazolilo están opcionalmente sustituidos una o más veces con sustituyentes seleccionados independientemente entre…

(19/08/2015) Un compuesto de fórmula I**Fórmula** en donde R1 es -N(R3)R4; R2 es -OR21; R3 es: H; R4 es: H; R8 es independientemente alquilo C1-C6, halogenoalquilo C1-C6, amino, alquilamino C1-C6, dialquilamino C2- C6, fenilo opcionalmente sustituido con 1-3 R30, o un anillo saturado o insaturado, de 5 o 6 miembros, que contiene 1-3 heteroátomos, en donde cada anillo puede estar opcionalmente sustituido con 1-3 R11; R11 es independientemente halógeno, alquilo C1-C6, halogenoalquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, halogenoalcoxi C1- C6, alquiltio C1-C6, halogenoalquiltio C1-C6, amino, alquilamino C1-C6, dialquilamino C2-C6, alcoxicarbonilo C2-C5, o alquilcarbonilo C2-C6; R20 es independientemente halógeno, ciano, nitro, amino, alcoxialcoxi C1-C6, alquilo C1-C6, halogenoalquilo C1-C6, hidroxialquilo C1-C6, alcoxialquilo…

(19/08/2015) Un compuesto de la fórmula (I) **Fórmula** en la que: X y X1 son con independencia CR4 o N; Y e Y1 son con independencia C o N; Z y Z1 son con independencia CR6, NR7, N, O o S; R1 y R2 se eligen con independencia entre hidrógeno, alquilo C1- C7, cicloalquilo C3- C8, haloalquilo C1- C7, (alcoxi C1- C7)- alquilo C1- C7, heterocicloalquilo o alquilo C1- C7 opcionalmente sustituido por arilo o heteroarilo o R1 y R2, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un sistema de anillo bicíclico o un heterocicloalquilo, que puede estar sustituido por 1 - 3 sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formado por hidroxilo, halógeno, alquilo C1- C7, alcoxi C1- C7, haloalquilo…

(05/08/2015) Un compuesto de la fórmula I **Fórmula** en la que: R1 es CO2-tert-Bu, CO2Et, fenil-alquilo C1-3, heteroaril-alquilo C1-3, fenilo o heteroarilo, donde dicho grupo heteroarilo se elige entre el grupo formado por piridinilo, N-óxido de piridina, pirimidinilo, tiofenilo, pirrolilo, tiazolinilo, imidazolinilo o quinolilo y dicho fenilo o dicho heteroarilo está opcionalmente sustituido de una a tres veces por restos elegidos con independencia entre el grupo formado por: (a) alquilo C1-6, (b) alcoxi C1-6, (c) haloalquilo C1-6, (d) haloalcoxi C1-6, (e) carboxilo, (f) CONR7aR7b, (g) (alcoxi C1-6)-carbonilo, (h) ciano, (i) SO2-alquilo C1-6, (j) SO2NR8aR8b, (k) halógeno, (l) nitro, (m) ciano-alquilo C1-3; (n)…

(29/07/2015) Compuestos seleccionados del grupo**Fórmula** así como sus sales, solvatos y estereoisómeros farmacéuticamente útiles, incluyendo sus mezclas en todas las proporciones.

(29/07/2015) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** o estereoisómeros, tautómeros, sales farmacéuticamente aceptables o solvatos de este, en la que: A es 2-(tetrazol-1-il)-5-metilfenilo, 2-(tetrazol-1-il)-5-clorofenilo, 2-(tetrazol-1-il)-3-fluoro-5-clorofenilo, 2-(tetrazol-1- il)-3-fluoro-5-metilfenilo, 2-(5-metiltetrazol-1-il)-5-clorofenilo o 2-fluoro-3-cloro-6-(tetrazol-1-il)fenilo; L1 es -CH2CH2-, -CH≥CH-, -C(Me)≥CH-, -C≡C- o -CH2NH-; R3 es**Fórmula** R4 es H, Me, o Cl; R8a es H o Me; y R11 es H.

(29/07/2015) Compuestos de pirazol de las fórmulas I o II y las sales y N-óxidos de los mismos,**Fórmula** en donde A es un radical pirazol de fórmulas A1, A2 o A3, en donde**Fórmula** denota el sitio de enlazamiento al resto de las fórmulas I o II, y en donde R41, R42, R43 y R51 son independientemente uno de otro seleccionados de hidrógeno, halógeno, CN, NO2, C1-C10-alquilo, C2-C10- alquenilo y C2-C10-alquinilo, en donde los tres últimos radicales mencionados pueden ser no sustituidos, pueden ser parcial o totalmente halogenados o pueden llevar 1, 2 o 3 sustituyentes Rx idénticos o diferentes, o en donde R41, R42, R43 y R51 son seleccionados además de ORa, SRa, C(Y)Rb, C(Y)ORc, S(O)Rd, S(O)2Rd, NReRf, C(Y)NRgRh,…

(22/07/2015) Quelantes tridentados del tipo tris(pirazolil) metano (R1C(pz*)3) de la fórmula:**Fórmula** en la que cada uno de R1, R2, R3 y R4 es independientemente hidrógeno; un alquilo C1 a C9 lineal o ramificado, saturado o insaturado; un grupo carbocíclico saturado o insaturado; un grupo heterocíclico o heteroalifático saturado o insaturado con uno o más átomos seleccionados de entre O, N y S, en los que dichos carbocíclicos, heterocíclicos y heteroalifáticos están opcionalmente sustituidos con uno más alquilos C1 a C9 lineales o ramificados, saturados o insaturados; un grupo éter -RX-O-RY o [(CH2)xO]y(CH2)z (x ≥ 2 - 3, y ≥ 3 - 8, z ≥ 2 - 5), en el que RX y RY son independientemente…

(22/07/2015) Compuesto de Fórmula I**Fórmula** en el que: A es**Fórmula** X es CH o N; Z es CH o N, siempre que X y Z no sean ambos CH; J es N o CH; Q es C-R5, siempre que J sea N, o Q sea N, siempre que J sea CH; R1 es H, fenilo, heteroarilo, CF3, -CH≥CH2, CO2alquilo C , NHBOC, NHalquilo C , N(alquilo C )CO2CH2Ph, NRbC(O)Rbb, NRbSO2Rbb, C(O)N(CH3)OCH3, C(O)NRbalquilo C , C(O)NHCH2Ph(OCH3)2, -C(OH)(CH2CH≥CH2)2, 3,6-dihidropiran-2-ilo, 2,5-dihidrofuran-2-ilo, tetrahidropiranilo, ciclopentenilo, ciclopentanilo, ciclohexenilo, ciclohexanilo, tetrahidrofuran-2-ilo, cicloheptanilo,**Fórmula** o alquilo C no sustituido o sustituido en el que dicho alquilo puede estar sustituido con hasta dos…

(22/07/2015) Un método de marcado de una proteína que comprende hacer reaccionar un reactivo de marcado seleccionado de:**Fórmula** en el que n y m están seleccionados independientemente de un número entero de 2 a 12; y una proteína seleccionada de un anticuerpo, un interferón, una linfocina, una citocina, una hormona o un factor de crecimiento, por lo cual se forma una proteína marcada.

(22/07/2015) Un compuesto de la fórmula (I)**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: X es -CH2-; o -CHOH-; Y es hidrógeno; o -NRdRe en el que uno de Rd y Re es hidrógeno y el otro es hidrógeno; alquilo; cicloalquilo; cicloalquilalquilo; haloalquilo; haloalcoxi; hidroxialquilo; alcoxialquilo; acetilo; alquilsulfonilo; alquilsulfonilalquilo; aminocarboniloxialquilo; hidroxicarbonilalquilo; hidroxial-quiloxicarbonilalquilo; arilo; aralquilo; arilsulfonilo; heteroarilo; heteroarilalquilo; heteroarilsulfonilo; heterociclilo; o heterociclilalquilo; D es un oxígeno opcional; R1 es isopropilo; R2, R3, R4 y R5 con independencia entre sí son hidrógeno; alquilo; alquenilo; amino; halógeno; amido; haloalquilo; alcoxi; hidroxi; haloalcoxi;…

(15/07/2015) Procedimiento para la preparación estereoselectiva del compuesto de la fórmula (1A)**Fórmula** eventualmente en forma de sus tautómeros, así como eventualmente de sus sales por adición de ácidos farmacológicamente inocuas, caracterizado porque el procedimiento abarca las etapas de reacción (A), (B), (V), (X), (R), (S) y (T), significando (A) la reacción de 1,4-ciclohexanodion-mono-etilencetal para dar un compuesto de la fórmula **Fórmula** (B) la reacción de un compuesto de la fórmula para dar el compuesto de la fórmula **Fórmula** (V) la reacción de un compuesto de la fórmula con un reactivo protector de grupos para dar…

(08/07/2015) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** o sus sales o hidratos farmacéuticamente aceptables, en donde: R1 se selecciona del grupo que consiste en -O-(CH2)y-CO2R12, -O-(CH2)y-C(≥O)NR13R14, -O-(CH2)yheteroarilo, -O-(CH2)y-cicloalquilo, -O-C(≥O)-(CH2)y-NR13R14, -O-(CH2)z-NR13R14, -NH-C(≥O)-(CH2)y- NR13R14, -NH-C(≥O)-X-R15, -NH-(CH2)y-NR13R14, y -NH-(CH2)-C(≥O)-NR13R14; R12 se selecciona del grupo que consiste en alquilo C1-C6, -(alquil C1-C6)-O-(alquilo C1-C6), -(alquil C1-C6)- NR16R17, -(alquil C1-C6)-C(≥O)NR16R17, -(alquil C1-C6)-O-(alquil C1-C6)-O-(alquilo C1-C6), arilo, aralquilo, heteroarilo, cicloalquilo C3-C7, un anillo heterocíclico de 3 a 12 miembros que contiene hasta 3 heteroátomos, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente…

(24/06/2015) Uso de un compuesto de fórmula (I) o fórmula (II), en la manufactura de un medicamento para el tratamiento o prevención de una enfermedad o trastorno relacionados con N-miristoiltransferasa (NMT):**Fórmula** en donde: n es 0,1, 2, 3, 4, 5 o 6; el anillo A, denominado aquí como grupo "cabeza", es un grupo arilo que contiene nitrógeno opcionalmente sustituido en donde cada carbono o nitrógeno sustituible en el anillo A es opcional e independientemente sustituido por uno o más R5 y en donde si el anillo A contiene una unidad estructural -NH ese nitrógeno puede estar opcionalmente sustituido por C1-6 alquilo (e.g. metilo); y en donde R4 y el anillo A junto con los átomos a los cuales están unidos pueden formar un…

(24/06/2015) Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en 1-(2-fluoro-5-((4-oxo-3,4,5,6,7,8-hexahidroftalazin-1- il)metil)fenil)pirrolidin-2,5-diona y 4-(3-(1,4-diazepan-1-ilcarbonil)-4-fluorobencil)-5,6,7,8-tetrahidroftalazin-1(2H)-ona, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para uso en el tratamiento de leucemia, cáncer de colon, glioblastomas, linfomas, melanomas, carcinomas de mama o carcinoma cervical en un mamífero, administrando al mismo una cantidad terapéuticamente aceptable de dicho compuesto.