Derivados de ftalazina como inhibidores de PARP.

Un compuesto de fórmula (I),**Fórmula**

una forma de N-óxido,

una sal de adición farmacéuticamente aceptable o una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que

n es 0, 1, 2 o 3, y cuando n es 0, entonces está previsto un enlace directo;

Q es -C(≥O)-;

X es -CH< e Y es -N< o -NH-; o X es -N< e Y es -CH< o -CH2-;

L1 es un enlace directo o -NH-;

L2 es un enlace directo o un radical bivalente seleccionado de -alcanodiílo de C1-6-, -alquenodiílo de C2-6-, carbonilo o -alcanodiílo de C1-6- sustituido con un sustituyente seleccionado de hidroxi o arilo;

R1 es hidrógeno, nitro, halo o amino;

R2 es hidrógeno, alquilo de C1-6 o aril-alquilo de C1-6;

el resto central también puede estar en puente (es decir, formando un resto bicíclico) con un puente de etileno;

Z es hidrógeno, hidroxi, alquilo de C1-6, alquil C1-6-oxi, ariloxi, amino, ciano, aril-alquil C1-6-amino o benzotiazolil(alquil C1-6)amino o un sistema anular seleccionado de**Fórmula**

en los que R4 y R5 se seleccionan cada uno independientemente de hidrógeno, halo, alquilo de C1-6, alquil C1-6- oxi o trihalometilo;

arilo es fenilo, o fenilo sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados cada uno independientemente de halo, alquilo de C1-6 o alquil C1-6-oxi;

con la condición de que cuando Q sea -C(≥O)- y X sea -N< e Y sea -CH< o -CH2- y L1 sea un enlace directo y L2 sea un enlace directo, o el radical bivalente -alcanodiílo de C1-6- o -alcanodiílico de C1-6- sustituido con hidroxi, y R1 sea hidrógeno, y R2 sea hidrógeno o alquilo de C1-6, entonces Z es distinto de hidrógeno, hidroxi o alquilo de C1-6; y con la condición de que se excluyan los siguientes compuestos**Fórmula**

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2005/053030.

Solicitante: JANSSEN PHARMACEUTICA NV.

Nacionalidad solicitante: Bélgica.

Dirección: TURNHOUTSEWEG 30 2340 BEERSE BELGICA.

Inventor/es: KENNIS, LUDO, EDMOND, JOSEPHINE, MERTENS, JOSEPHUS, CAROLUS, WOUTERS, WALTER, BOUDEWIJN, LEOPOLD, VAN DUN,Jacobus,Alphonsus,Josephus, SOMERS,Maria,Victorina,Francisca, MEVELLEC,Laurence Anne.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/502 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensadas en orto o en peri con sistemas carbocíclicos, p. ej. cinolina, ftalazina.
  • A61P31/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos.
  • C07D401/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D403/12 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D403/14 C07D 403/00 […] › que contiene tres o más heterociclos.

PDF original: ES-2563954_T3.pdf

 

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