Procedimientos para la síntesis estereoselectiva de heterociclos bicíclicos.

Procedimiento para la preparación estereoselectiva del compuesto de la fórmula (1A)**Fórmula**

eventualmente en forma de sus tautómeros,

así como eventualmente de sus sales por adición de ácidos farmacológicamente inocuas,

caracterizado porque el procedimiento abarca las etapas de reacción (A), (B), (V), (X), (R), (S) y (T), significando

(A) la reacción de 1,4-ciclohexanodion-mono-etilencetal para dar un compuesto de la fórmula (1)**Fórmula**

(B) la reacción de un compuesto de la fórmula (1) para dar el compuesto de la fórmula (2)**Fórmula**

(V) la reacción de un compuesto de la fórmula (2) con un reactivo protector de grupos para dar el compuesto de la fórmula (19)**Fórmula**

(X) la reacción de un compuesto de la fórmula (19) para dar el compuesto de la fórmula (18)**Fórmula**

(R) la reacción de un compuesto de la fórmula (18) con un compuesto de la fórmula (23)**Fórmula**

para dar un compuesto de la fórmula (21)**Fórmula**

separación de los grupos protectores del compuesto de la fórmula (21) para dar un compuesto de la fórmula (22)**Fórmula**

y

(T) la cloración del compuesto de la fórmula (22) y subsiguiente reacción con 3-cloro-2-fluoroanilina en donde las etapas (A) a (T) tienen lugar consecutivamente en el orden mencionado, y

pudiendo significar el grupo protector Sg1 un radical seleccionado del grupo constituido por bencilo eventualmente sustituido, Cbz y acetilo eventualmente sustituido,

pudiendo significar el grupo protector Sg2 bencilo eventualmente sustituido.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2010/061096.

Solicitante: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH.

Nacionalidad solicitante: Alemania.

Dirección: BINGER STRASSE 173 55216 INGELHEIM ALEMANIA.

Inventor/es: SANTAGOSTINO, MARCO, OSTERMEIER,MARKUS, DAEUBLER,JUERGEN, HUCHLER,GUENTHER, KLING,STEPHAN.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07D239/70 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 239/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,3 o diazina-1,3 hidrogenada. › condensados con ciclos o sistemas cíclicos carbocíclicos.
  • C07D403/12 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

PDF original: ES-2549770_T3.pdf

 

Patentes similares o relacionadas:

Forma amorfa de un compuesto de pirimidinil-ciclopentano inhibidor de la AKT, composiciones y métodos de la misma, del 6 de Mayo de 2020, de GENENTECH, INC.: Monohidrocloruro de (S)-2-(4-clorofenil)-1-(4-((5R,7R)-7-hidroxi-5-metil-6,7-dihidro-5H-ciclopenta[d]pirimidin-4- il)piperazin-1-il)-3-(isopropilamino)propan-1-ona amorfo.

Derivados de imidazol-piperidinilo como moduladores de la actividad de quinasa, del 22 de Abril de 2020, de MERCK PATENT GMBH: Compuesto segun la siguiente formula (I), **(Ver fórmula)** o sal, solvato, solvato de sal, tautomero o estereoisomero farmaceuticamente aceptable del mismo, donde: […]

Modulación de receptores quimiosensoriales y ligandos asociados con los mismos, del 26 de Noviembre de 2019, de SENOMYX INC.: Un compuesto que tiene la fórmula estructural (IIIb1)**Fórmula** o una sal, tautómero, solvato o éster del mismo, en donde A es acilo, acilo sustituido, heteroalquilo, […]

Procesos para la preparación de compuestos de pirimidinilciclopentano, del 23 de Octubre de 2019, de F. HOFFMANN-LA ROCHE AG: Un proceso para la preparación de un compuesto de fórmula (I) **(Ver fórmula)** o sales del mismo, que comprende la reacción de acoplamiento […]

Procesos para preparar compuestos de (ciclopentil[d]pirimidin-4-il)piperazina, del 14 de Agosto de 2019, de F. HOFFMANN-LA ROCHE AG: Un proceso para preparar un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** o una sal del mismo, comprendiendo el proceso poner en contacto un compuesto de Fórmula III:**Fórmula** […]

Dihidropirimidinonas bicíclicas sustituidas y su uso como inhibidores de la actividad de la elastasa de neutrófilos, del 15 de Mayo de 2019, de BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH: Un compuesto de fórmula 1**Fórmula** en la que R1 es**Fórmula** R2 es**Fórmula** y R3 es H;**Fórmula** o R1 es**Fórmula** R2 es**Fórmula** […]

Combinaciones de compuestos inhibidores de AKT y MEK para tratar el cáncer, del 7 de Noviembre de 2018, de GENENTECH, INC.: Una combinación de un compuesto de fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; y GDC-0973 o una sal farmacéuticamente aceptable del […]

Novedosos derivados de 2,3-dihidro-1H-imidazo{1,2-a}pirimidin-5-ona y this1,2,3,4-tetrahidropirimido{1,2-a}pirimidin-6-ona que comprenden una morfolina sustituida, preparación de los mismos y uso farmacéutico de los mismos, del 13 de Diciembre de 2017, de SANOFI: Productos de fórmula (I): **(Ver fórmula)** in que: p y q son los números enteros 0 o 1 o 2 de forma que, si p ≥ 0, entonces q ≥ […]

Utilizamos cookies para mejorar nuestros servicios y mostrarle publicidad relevante. Si continua navegando, consideramos que acepta su uso. Puede obtener más información aquí. .