Heterociclil carboxamidas para tratar enfermedades víricas.
(02/10/2018). Solicitante/s: Novadrug, LLC. Inventor/es: HUBERMAN,ELIEZER.
Una dosis unitaria o una forma farmaceutica unitaria para su uso en el tratamiento de una infeccion por VHC en un hospedador animal, comprendiendo la dosis unitaria, o la forma farmaceutica unitaria**Fórmula**
(a) una cantidad terapeuticamente eficaz de uno o mas compuestos de la formula o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo; en la que:
el uno o mas compuestos comprenden cada uno un modo de combinacion de Ar1, X y R2, seleccionandose dicho modo de combinacion entre el grupo que consiste en:**Fórmula**
y
(b) uno o mas soportes, excipientes o diluyentes o combinaciones de los mismos farmaceuticamente aceptables.
PDF original: ES-2684396_T3.pdf
Acoplador con estructura de 7-amino-1,2,3,4-tetrahidroquinolina, composición colorante que lo comprende, procedimientos y usos.
(13/09/2018) Uso de acopladores heterocíclicos específicos, que son derivados de 7-amino-1,2,3,4-tetrahidroquinolina de fórmula (I) y también sus sales con un ácido o base orgánicos o inorgánicos, sus isómeros ópticos o geométricos y/o sus solvatos, tales como los hidratos:**Fórmula**
fórmula (I) en la que:
• R1, R2, R3, R4, R5 y R6, que pueden ser idénticos o diferentes, representan un átomo de hidrógeno o halógeno; un radical alquilo de C1-C6 lineal o ramificado opcionalmente sustituido con uno o más grupos hidroxilo, preferiblemente con un único grupo hidroxilo; un radical carboxilo; un radical alcoxi (C1-C6)carbonilo -C(O)-O-R, representando R un radical alquilo de C1-C6 lineal o ramificado;…
(30/05/2018) Un compuesto que tiene la fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
en la que:
R1-X está unido solamente a uno de los átomos de nitrógeno del anillo;
X es:
(i) -Y-[C(Ra)2]a -A-[C(Rb)2]b-B-;
(ii) enlace directo; o
(iii) C≥O, C(Rj)2-C(≥O), C(≥O)-C(Rj)2, SO2-NRk, NRk-SO2, C(≥O)NRk o NRk-C(≥O); en la que:
Y es un enlace, CRc≥CRd, O, NRe, o S(O)m;
cada uno de A y B es, independientemente, un enlace, O, NRf, o S(O)m;
a es 1, 2, o 3;
b es 0, 1, 2, o 3;
m es 0, 1, o 2;
cada aparición de Ra y Rb se selecciona independientemente de H, F, OH, alquilo…
Compuestos de 3,4-diamino-6-cloropirazina-2-carboxamida para el tratamiento de enfermedades mediadas por ENAC.
(16/05/2018). Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: NIKITIDIS, GRIGORIOS, CONNOLLY, STEPHEN, HEMMERLING, MARTIN, LUNDKVIST, JOHAN, RUNE, MICHAEL, HOSSAIN,NAFIZAL, SHAMOVSKY,Igor, BERGLUND,SUSANNE ELISABETH, KRISTOFFERSSON,ANNA, RIPA,LENA ELISABETH.
Un compuesto de la formula (I):
**(Ver fórmula)**
en la que:
R1 se selecciona de hidrogeno o alquilo C1-4;
m es 1 o 2;
A se selecciona de fenilo o heterociclilo;
X se selecciona de -C(≥O)-, -C(≥O)-NR4- o -O-C(≥O)-NR5-;
n es 2 o 3;
R2 se selecciona de hidrogeno o alquilo C1-8;
R3 es alquilo C5-6-OH, en el que dicho grupo alquilo C5-6 se sustituye adicionalmente por grupos 3- 0 4-OH adicionales; y
R4 y R5 se seleccionan independientemente de hidrogeno o alquilo C1-4;
o una sal farmaceuticamente aceptable de los mismos.
PDF original: ES-2679618_T3.pdf
Cianometilpirazol carboxamidas como inhibidores de la Janus quinasa.
(11/04/2018) Un compuesto de fórmula I o una sal farmacéuticamente aceptable o un estereoisómero del mismo:**Fórmula**
cada uno de Ra y R4 se selecciona independientemente entre hidrógeno y alquilo C1-4;
A se selecciona entre arilo y heteroarilo; n is independientemente 0, 1, 2, 3 o 4; p es 2 o 3;
X se selecciona independientemente entre C, N, O y S;
cada uno de R3 y R7 se selecciona independientemente entre
hidrógeno,
halógeno,
alquilo C1-10,
alquenilo C2-10,
heteroalquilo C1-10,
arilalquil C0-10 alquilo C0-10,
cicloalquil C3-8 alquilo C0-10,
heteroarilalquilo C0-10,
heterocicloalquil (C3-8) alquilo C0-10,
y en donde cada uno de R3 y R7 se sustituyen independientemente con 0, 1, 2, 3 o 4 sustituyentes R5a;
R5a se selecciona entre:
halógeno,
alquil C1-10 (oxi)0-1(carbonil)0-1alquilo C0-10,
heteroalquil…
2-Quinolinonas y 2-quinoxalinonas sustituidas con 6-alquenilo y 6-fenilalquilo como inhibidores de poli(ADP-ribosa) polimerasa.
(04/04/2018) Un compuesto de fórmula (I),**Fórmula**
una forma de N-óxido, una sal por adición o una forma estereoquímicamente isómera del mismo, en donde
n es 0, 1 o 2;**Fórmula**
X es N o CR7, en donde R7 es hidrógeno o tomado junto con R1 puede formar un radical bivalente de fórmula
-CH≥CH-CH≥CH-;
R1 es alquilo C1-6;
R2 es hidrógeno, hidroxi, alquilo C1-6, alquinilo C3-6 o tomado junto con R3 puede formar ≥O;
R3 es un radical seleccionado de
-(CH2)S-NR8R9 (a-1), o
-C≡N (a-5),
en donde
s es 1 o 2;
R8 y R10 se seleccionan cada uno independientemente de -CHO, alquilo C1-6, hidroxi-alquilo(C1-6), di(alquil C1- 6)amino-alquilo(C1-6),…
Derivados de 2-ceto amida como inhibidores de fijación a VIH.
(07/03/2018). Solicitante/s: VIIV Healthcare UK (No.5) Limited. Inventor/es: WANG, TAO, ZHANG, ZHONGXING, MEANWELL, NICHOLAS, A., BENDER, JOHN, A., YIN, ZHIWEI, KADOW, JOHN, F., JOHNSON,BARRY L.
Un compuesto que está seleccionado entre el grupo de: **Fórmula**
incluyendo sales y/o solvatos farmacéuticamente aceptables del mismo.
PDF original: ES-2667822_T3.pdf
Derivados de piperidin urea.
(28/02/2018). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: DORSCH, DIETER, BUCHSTALLER,HANS-PETER.
Compuestos seleccionados del grupo**Fórmula**
y solvatos, sales, tautómeros y estereoisómeros farmacéuticamente aceptables de los mismos, incluyendo mezclas de los mismos en todas las proporciones.
PDF original: ES-2671322_T3.pdf
Compuestos inhibidores de metaloenzimas.
(28/02/2018) Un compuesto de fórmula (I), en la que:
R1 es halógeno;
R2 es halógeno;
cada R3 es independientemente ciano, haloalquilo, alcoxi, halógeno, haloalcoxi, hidroxi, amino, -NR6R9, -SR10, - C(O)R10, haloalquilo opcionalmente sustituido, arilalcoxi opcionalmente sustituido, -C(O)NR6R7, -CH(OH)- haloalquilo, alquilo opcionalmente sustituido, hidroxialquilo, alcoxialquilo, isociano, cicloalquilaminocarbonilo, ariloxialquilo opcionalmente sustituido, arilalquiltio opcionalmente sustituido, haloalquiltio, arilalquilsulfonilo opcionalmente sustituido, arilalquilsulfinilo opcionalmente sustituido, heteroarilalcoxi opcionalmente sustituido,…
Derivado de piridona y medicamento que lo contiene.
(07/02/2018) Un derivado de piridona, o una sal del mismo, representado por la fórmula (I),**Fórmula**
en donde el anillo A representa un arilo, un heteroarilo o un grupo representado por la siguiente fórmula (a),**Fórmula**
(en donde Z1 y Z2 representan cada uno independientemente -CH2- u -O-, y n1 indica un número entero de 1 a 3), R1 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo hidroxilo, un grupo ciano, un grupo nitro, un grupo haloalquilo C1-C6, un grupo carboxilo, un grupo alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido, un grupo alcoxi C1- C6 opcionalmente sustituido, un grupo alcoxi(C1-C6)carbonilo opcionalmente sustituido, un grupo…
2H-indazoles novedosos como antagonistas del receptor EP2.
(24/01/2018) Compuestos de fórmula general (I)
**(Ver fórmula)**
en la que
R1: significa H, alquilo C1-C2 o alquiloxi C1-C2; 5 en el que alquilo C1-C2 y alquiloxi C1-C2 pueden sustituirse de forma simple o múltiple con flúor,
R2: es H o metilo;
sometido a la condición de que uno de los dos residuos R1 o R2 sea H;
X: es -(CH2)l-, -(CH2)k-O-, -CH2-S-, CH2-S(O)2-, -CH(CH3)-, -CH(CH3)-O- o -C(CH3)2-O-;
k: es 1 o 2;
l: es 0, 1 o 2;
R4: H, alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C4, en el que el alquilo C1-C4 y cicloalquilo C3-C4 pueden sustituirse opcionalmente de forma simple o múltiple con flúor;
o CH2-cicloalquilo C3-C4, en el que el cicloalquilo puede sustituirse opcionalmente de forma simple o múltiple con flúor;
y en el caso de que X: -CH2- o -CH(CH3)-
R4: significa adicionalmente un residuo…
(10/01/2018) Un compuesto de la fórmula I
**(Ver fórmula)**
en donde R1 es, pirimidilo que está opcionalmente sustituido con uno o más alquilo C1-6, halógeno, hidroxi, hidroxialquilo C1-6, fluoroalquilo C1-4, cicloalquilo C3-6, alcoxi C1-4, fluoroalcoxi C1-4, ciano o -SO2R8;
en donde R2 es cicloalquilo C3-6, ciclohetalquilo C3-6, fluoroalquilo C1-4, fluoroalcoxi C1-4, alcoxi C1-4, alquenilo C1-6, alquinilo C1-6, heteroarilo de 6 miembros, fenilo o alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más R9;
en donde R3 es hidrógeno, flúor, alquilo C1-4 o fluoroalquilo C1-4; o
en donde R2 y R3 se combinan con el carbono al que están unidos para formar ciclohexilo, tetrahidropiranilo, piperazinilo, piperidinilo,…
Lactamas fusionadas con arilo y heteroarilo.
(27/12/2017). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: KUMPF, ROBERT, ARNOLD, TATLOCK, JOHN, HOWARD, WYTHES, MARTIN, JAMES, EDWARDS, MARTIN PAUL, KUNG,PEI-PEI, NINKOVIC,Sacha, MCALPINE,INDRAWAN JAMES, SUTTON,SCOTT CHANNING, RUI,EUGENE YUANJIN, ZEHNDER,LUKE RAYMOND.
Un compuesto de fórmula (11-A):
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en la que:
R1 es alquilo C1-C4 o halo;
R2 es heteroarilo de 5-6 miembros opcionalmente sustituido con 1 a 3 R32;
R3 es H;
R4 es H o halo;
m es 0 y R5 está ausente;
cada R32 es independientemente -Cl, -F, -OH, -CH3, -CH2CH3, -CF3, -CH2OH, -CH2OCH3, -OCH3, -OC2H5, - OCF3, -CN, -C(O)NH2, -C(O)NHCH3, -C(O)N(CH3)2, -NHC(O)CH3, -NH2, -NHCH3, -N(CH3)2, ciclopropilo, heterociclilo de 4-6 miembros, fenilo o heteroarilo de 5-6 miembros, en el que dicho heterociclilo de 4-6 miembros, fenilo o heteroarilo de 5-6 miembros están opcionalmente sustituidos con 1 a 3 halo, alquilo C1-C4 o alcoxi C1-C4, que se seleccionan independientemente;
X y Z son independientemente alquilo C1-C4; e
Y es H.
PDF original: ES-2658974_T3.pdf
Forma sólida aislada de monoclorhidrato de anamorelina con una relación molar de cloruro:anamorelina baja y un contenido de disolventes orgánicos residuales bajo.
(06/12/2017). Solicitante/s: Helsinn Healthcare SA. Inventor/es: PINES,SEEMON, MANINI,PETER, GARCIA RUBIO,SILVINA, KUWABE,SHIN-ITSU, YANAGIMACHI,TAKEHIKO, YOSHIYAMA,HIDEYUKI, DE GROOT,ELEANOR.
Forma sólida aislada de monoclorhidrato de anamorelina, en la que dicho monoclorhidrato de anamorelina tiene una relación molar cloruro:anamorelina de 0,9 a 0,99, que comprende un contenido residual de disolvente orgánico que es inferior a 5.000 ppm.
PDF original: ES-2658862_T3.pdf
Indolcarbonitrilos como moduladores selectivos de los receptores de andrógenos.
(29/11/2017). Solicitante/s: Glaxosmithkline Intellectual Property (No. 2) Limited. Inventor/es: CADILLA, RODOLFO, TURNBULL,PHILIP STEWART.
El compuesto **Fórmula**
(R)-1-(1-(metil-sulfonil)-propan-2-il)-4-(trifluoro-metil)-1H-indol-5-carbonitrilo.
PDF original: ES-2657912_T3.pdf
Ácido (5-fluoro-2-metil-3-quinolin-2-ilmetil-indol-1-il)-acético amorfo.
(22/11/2017). Solicitante/s: Atopix Therapeutics Limited. Inventor/es: BETANCOURT,AIMESTHER, LEMIEUX,MARC, THIBERT,ROCH.
Una composición estable que comprende una dispersión sólida de ácido (5-fluoro-2-metil-3-quinolin-2-ilmetil-indol- 1-il)-acético amorfo (Compuesto 1) en un polímero seleccionado entre polivinilpirrolidona (PVP) y un copolímero de polivinilpirrolidona-acetato de vinilo (PVP-VA); en la que la relación de peso entre el polímero y el Compuesto 1 es de 1,5:1 a 9:1.
PDF original: ES-2659938_T3.pdf
Isósteros de Scriptaid y su uso en terapia.
(08/11/2017). Solicitante/s: Karus Therapeutics Limited. Inventor/es: SHUTTLEWORTH,Stephen,Joseph, TOMASSI,CYRILLE DAVY.
Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
en donde:
... es un enlace sencillo y X es N; y
en donde:
n es 3 a 10;
R es H o QR1;
cada R/ se selecciona independientemente de H y QR1;
cada Q se selecciona independientemente de un enlace, CO, NH, S, SO, SO2 o O;
cada R1 se selecciona independientemente de alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10, alquinilo C2-C10, arilo o heteroarilo sustituido o no sustituido, acilo, cicloalquilo C1-C10, halógeno, alquilarilo C1-C10 o heterocicloalquilo C1-C10;
L es un heteroarilo que contiene nitrógeno independientemente seleccionado de piridilo, triazolilo, triazinilo, tetrazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, oxadiazolilo, piridazinilo, pirazinilo, pirimidinilo, piridilo benzofusionado, o quinazolinilo; y
W es -CONHOH;
cada arilo o heteroarilo puede estar opcionalmente sustituido con alquilo, alquenilo, alquinilo o heteroarilo, y tales grupos incluyendo un heteroátomo;
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2650810_T3.pdf
Inhibidores de neprilisina.
(11/10/2017) Compuesto de fórmula I:
**(Ver fórmula)**
en la que:
R1 es -OR10 o -NR60R70,
R2 es H o -OR20,
R3 se selecciona de entre H, Cl, F, -CH3 y -CF3,
R4 se selecciona de entre H, alquilo C1-6, alquileno C2-3-OH, -[(CH2)2O]1-3CH3, alquilén C1-3-C(O)OR40; - CH2-C(O)NR41R42; alquilén C0-2-piridina sustituida opcionalmente con halo, -CH2-isoxazol sustituido opcionalmente con metilo, -CH2-pirimidina sustituida opcionalmente con -O-alquilo C1-6, -alquilén C2- fenilo,
**(Ver fórmula)**
R5 se selecciona de entre H, halo, -alquilén C0-5-OH, -NH2, alquilo C1-6, -CF3, cicloalquilo C3-7, -alquilén C0-2-O-alquilo C1-6, -C(O)R50, -alquilén C0-1-C(O)OR51 -C(O)NR52R53,…
(04/10/2017) Un compuesto de Fórmula II:
**(Ver fórmula)**
en la que:
R2q es hidrógeno o halógeno;
R3q es hidrógeno, halógeno, o ciano;
R5q es hidrógeno, alquilo, o ciano;
R7q es alcoxi, -OSO2-heteroci-O-arilalquilo, -NR'-SO2-alquilo -NR'-C(O)-alquilo, -NR'-C(O)-NR'-alquilo, -NR'-C(O)- O-alquilo, haloalquilo, o alquilo opcionalmente sustituido con heterociclilo, -NR'-SO2-alquilo, -NR'-SO2-haloalquilo, NR'-C(O)-alquilo, NR'-C(O)-heterociclilo, -NR'-C(O)-NR'-alquilo, o -NR'-C(O)-O-alquilo;
R8q es hidrógeno, alquilo, hidroxialquilo, -alquil-OC(O)-alquilo, carboxilato, alcoxicarbonilo, o arilalquilo sustituido con alquilo, o aroílo sustituido con ciano y/o alquilo, o -alquil-O-arilo sustituido con alcoxicarbonilo; cada R' es independientemente…
Derivados del ácido pirrolidíncarboxílico como agonistas del receptor 43 acoplado a proteína G (GPR43), composición farmacéutica y métodos para su uso en el
tratamiento de trastornos metabólicos.
(04/10/2017) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
y sales y solvatos farmacéuticamente aceptables del mismo, en donde
R1 y R2 son H,
D es C≥O;
L2 es enlace sencillo;
R es H o alquilo lineal o ramificado, arilo, dioxoleno;
Ar1 es un grupo arilo o heteroarilo de 5 a 6 miembros, grupo cicloalquilo de 3 a 6 miembros, o un grupo alquilo C3-C6 lineal o ramificado, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de halo, ciano, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo, hidroxilo, alcoxi, haloalcoxilo, amino, alquilamino, carboxilo, alcoxicarbonilo, alquilcarboniloxilo, alquilcarbonilamino, haloalquilcarbonilamino, carbamoilo, hidroxicarbamoilo, alquilcarbamoilo, carbamoilamino, alquilcarbamoilamino, alquilsulfonilo, haloalquilsulfonilo,…
Inhibidores de autotaxina y usos de los mismos.
(27/09/2017) Un compuesto de Fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde el compuesto de Fórmula (I) tiene la siguiente estructura:**Fórmula**
en la que,
R1 es un heteroarilo monocíclico, sustituido o sin sustituir, de 5 o 6 miembros con al menos 1 átomo de N en el anillo heteroarilo;
R2 es alquilo C1-C4 o fluoroalquilo C1-C4;
X es -O- o -S-,
L2 está ausente, o es alquileno C1-C6 o cicloalquileno C3-C6;
RA es -CO2H, -CO2(alquilo C1-C6), -OH, -CN, -B(OH)2, -C(≥O)NHSO2R9, -C(≥O)N(R10)2, -
C(≥O)NHCH2CH2N(CH3)2, -C(≥O)NHCH2CH2N(CH3)3, -C(≥O)NH-OH, -C(≥O)NH-CN, -SO2NHC(≥O)R9, -CN, tetrazolilo o un bioisóstero de ácido carboxílico seleccionado entre
R3 y R5 son…
Anilinas sustituidas como antagonistas de CCR(4).
(27/09/2017) Un compuesto que es de fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
o es una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que
R1 es un miembro seleccionado del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-8, haloalquilo C1-8, hidroxialquilo C1-8, cicloalquilo C3-8, halógeno, -CN, -SO2Me y -C(O)NH2;
cada R2 es un miembro seleccionado del grupo que consiste en alquilo C1-8, haloalquilo C1-8, halógeno, -CN y alcoxi C1-8; o dos grupos R2 unidos a átomos de carbono adyacentes se conectan opcionalmente para formar un anillo de 5 o 6 miembros que está opcionalmente sustituido con grupos R2 adicionales;
R3 es un miembro seleccionado del grupo que consiste en hidrógeno, metilo y haloalquilo C1-4;
R4 es un miembro seleccionado del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-8, haloalquilo C1-8 e hidroxialquilo C1-8; cada…
Compuestos heterocíclicos condensados como moduladores de los canales de sodio.
(23/08/2017) Un compuesto de fórmula IA: **Fórmula**
en la que:
Y es -C(O)-;
X1 es C(R3)2 y X2 es -O-, y la línea de puntos es un enlace sencillo;
Q es un enlace covalente;
R1 es cicloalquilo C3-6, cicloalquenilo C3-6 o arilo;
en la que dichos cicloalquilo C3-6, cicloalquenilo C3-6 o arilo están sustituidos con uno, dos o tres sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en halógeno, -NO2, CN, - SF5, -Si(CH3)3, -O-R20, -S- R20, -C(O)-R20, -C(O)-OR20, -N(R20)(R22), -C(O)-N(R20)(R22), -N(R20)-C(O)-R22, -N(R20)-S(O)2-R22, -S(O)2-R20, - S(O)2-N(R20)(R22), alquilo, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, cicloalquilo C3-6, arilo, heteroarilo y heterociclilo; y en donde dichos alquilo…
Piridina-2-amidas útiles como agonistas de CB2.
(09/08/2017) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en la que R1 es cicloalquilalcoxi, halofenilo, tetrahidrofuranilalcoxi, halofenilalquilo, haloalquiloxi, alquilsulfonilo, tetrahidropiranilalcoxi o halógeno;
R2 es alquilo, pirrolidinilo, cicloalquilo, haloazetidinilo, haloalquilo, cicloalquilalcoxi, haloalquiloxi, halocicloalquilo, hidroxicicloalquilo o halooxetanilo;
uno de R3 y R4 es alquilo, cicloalquilo, haloalquilo o hidroxialquilo y el otro es alquilo, alquiloxialquilo, (haloazetidinilo)(cicloalquiloxi)piridinilcarboniloxialquilo, haloalquilcicloalquilo, hidroxialquilo, fenilalquilo, alcoxicarbonilalquilo, carboxialquilo,…
Piridina-2-amidas útiles como agonistas de cb2.
(09/08/2017) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula**
en la que
R1 es halógeno, cicloalquilalcoxi, halofenilalquilo, oxetaniloxi, haloalcoxi, halofenilalcoxi o alquiloxetanilalcoxi;
R2 es halógeno, cicloalquilo, haloazetidinilo, halopirrolidinilo, cicloalquenilo, halocicloalquilo o halooxetanilo; uno de R3 y R4 es hidrógeno o alquilo y el otro es-(CR5R6)-(CR7R8)n-R9;
o R3 y R,4 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman 2-oxo-5-aza-espiro[3.4]octilo, haloazetidinilo o halopirrolidinilo;
R5 y R6 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo, cicloalquilalquilo, haloalquilo, cicloalquilo, alquilsulfonilalquilo, fenilalcoxialquilo, hidroxialquilo, haloazetidinilalquilo, haloazetidinilcarbonilo, 2-oxa-6-azaespiro[3,3]heptanilcarbonilo, alquilaminocarbonilo,…
Uso de derivados de índoles para el tratamiento de cáncer.
(02/08/2017) Uso de un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en donde:
- la línea discontinua --- representa un enlace saturado o insaturado;
- Z representa una unidad CH;
- Y representa una unidad C(R5)x
- R5 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo(C1-C5), un nitrilo, una carboxamida o Ar, siendo x 1 o 2;
- R6 representa un átomo de hidrógeno, un alquilo(C1-C5) o un grupo Ar;
- R4, diferente de R5, representa un átomo de hidrógeno, un grupo nitrilo, un etino, un alquilo(C1-C5) o una carboxamida;
a condición de que:
o cuando R4 representa un átomo de hidrógeno, entonces R5 representa un grupo nitrilo y R6 representa un grupo Ar, y
o cuando R4 es diferente de un átomo de hidrógeno, entonces uno de R5 y R6, diferente el uno del otro, es un grupo Ar;
- R7 representa…
Pirazol-1-il benceno sulfonamidas como antagonistas del CCR9.
(02/08/2017) Compuesto de fórmula (II) o sal del mismo: **Fórmula**
en donde
R1 se selecciona del grupo consistente en alquilo C2-8 sustituido o no sustituido, alcoxi C1-8 sustituido o no sustituido, alquilamino C1-8 sustituido o no sustituido, y heterociclilo C3-10 sustituido o no sustituido;
R2 es H, F, Cl o alcoxi C1-8 sustituido o no sustituido; o
R1 y R2 conjuntamente con los átomos de carbono a los que están unidos forman un anillo carbocíclico no aromático o un anillo heterocíclico;
R3 es H, alquilo C1-8 sustituido o no sustituido, alcoxi C1-8 sustituido o no sustituido, o halo;
R4 es H ó F;
R5 es H, F, Cl ó -CH3;
R6 es H, halo, -CN, -CO2Ra, -CONH2, -NH2, aminoalquilo C1-8 sustituido o no sustituido, alquilo C1-8 sustituido o no sustituido, o alcoxi…
Composiciones y métodos para moduladores de apoptosis.
(05/07/2017) Un compuesto que tiene una Fórmula estructural (III): **Fórmula**
o una sal, solvato, o éster del mismo; donde
X e Y son O;
J, K, L y M son independientemente CR25 o N;
R25 es hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, OR26, S(O)tR26, CO2R26, CONR26R27 o NR26R27, en la que t es 0, 1 o 2; y
R26 y R27 son independientemente hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, arilalquilo, arilalquilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, heteroarilalquilo, heteroarilalquilo sustituido, heteroalquilo o heteroalquilo sustituido, o alternativamente, R26 y R27, tomados junto con los átomos a los que están unidos,…
Cianoenaminas y su uso como fungicidas.
(05/07/2017) Derivados cianoenamina de fórmula (I) **Fórmula**
en la que
R representa uno de los siguientes grupos RA o RB **Fórmula**
n representa 0, 1, 2, 3 o 4,
m representa 1, 2, 3 o 4,
t representa 0 o 1,
Y1 representa S, O o NR5,
Y2 representa S, O o NR7,
Y3 representa un enlace u O, S o NR8,
en el caso de que Y3 represente NR8, entonces R8 y R6 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos pueden formar un carbo- o heterociclo de 5 a 7 miembros, saturado o insaturado que comprende hasta 3 heteroátomos, cuyo ciclo también puede incluir uno de los grupos C(≥O) y C(≥S),
R1 representa un hidrógeno, alquilo C1-C8, cicloalquilo C3-C8, halogenoalquilo…
Nuevos compuestos antibacterianos.
(31/05/2017) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
donde
el enlace (adyacente a X) representa un enlace sencillo o un doble enlace;
cuando representa un doble enlace, entonces X representa C(R4);
cuando representa un enlace sencillo, entonces X representa N(R4) o C(R3)(R4);
R1 es hidrógeno, alquilo C1-4 o halo;
R2 es hidrógeno, alquilo C1-4 o halo;
Rx representa:**Fórmula**
donde
Xx representa C(H), C(Ry1) o N;
Ry1 representa de uno a tres sustituyentes opcionales seleccionados cada uno de ellos independientemente entre hidrógeno, halo, -CN, -O-(alquilo C1-6) o alquilo C1-6 (donde estos dos últimos restos alquilo están opcionalmente sustituidos con uno…
Formas cristalinas de 6-[2-(metilcarbamoil)fenilsulfanil]-3-[2-(piridin-2-il)etenil]indazol adecuadas para el tratamiento del crecimiento celular anormal en mamíferos.
(31/05/2017). Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC.. Inventor/es: SINGER, ROBERT ALAN, CAMPETA,ANTHONY MICHAEL, CHEKAL,BRIAN PATRICK, MCLAUGHLING,ROBERT WILLIAM.
Una Forma XLI cristalina sustancialmente pura de 6-[2-(metilcarbamoil)fenilsulfanil]-3-E-[2-(piridin-2- il)etenil]indazol, en la que dicha forma cristalina tiene un patrón de difracción de rayos X en polvo que comprende un pico en el ángulo de difracción (2θ) de 6,0 ± 0,1 y que comprende adicionalmente al menos un pico en el ángulo de difracción (2θ) seleccionado de 11,5 ± 0,1, 21,0 ± 0,1 y 26,9 ± 0,1, en el que "sustancialmente puro" significa que la Forma cristalina incluye menos del 10 % en peso de cualquier otra forma física del compuesto.
PDF original: ES-2634866_T3.pdf
Moduladores de quinolinailo enlazados a metileno de ROR-gamma-t.
(17/05/2017) Un compuesto de Fórmula I en la que:**Fórmula**
R1 es pirrolilo, pirazolilo, imidazolilo, triazolilo, tiazolilo, piridilo, piridilo N-óxido, pirazinilo, pirimidinilo, piridazilo, piperidinilo, quinazolinilo, cinolinilo, bcnzotiazolilo, indazolilo, tetrahidropiranilo, tetrahidrofuranilo, furanilo, fenilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiofenilo, benzoxazolilo, bencimidazolilo, indolilo, tiadiazolilo, oxadiazolilo o quinolinilo; en el que dicho piridilo, piridilo N-óxido, pirazinilo, pirimidinilo, piridazilo, piperidinilo, quinazolinilo, cinolinilo, benzotiazolilo, indazolilo, imidazolilo, fenilo, tiofenilo, benzoxazolilo, bencimidazolilo, indolilo, quinolinilo,…