(05/04/2013) Un comprimido farmacéutico de dos capas para uso en un método para el tratamiento de la hipertensión, quecomprende una primera capa que contiene telmisartán en forma al menos 90% amorfa según se determina por la medida dedifracción de rayos X en polvo en una matriz para comprimidos que se disuelve, que comprende un agente básico yun diluyente soluble en agua, y una segunda capa que contiene un diurético de tiazida en una matriz para comprimidos que se desintegra.

(04/04/2013) Una composición farmacéutica de multipartículas de sabor enmascarado que comprende: (a) una partícula central que contiene el fármaco, y (b) una membrana coacervada en solvente que recubre dicha partícula central que contiene el fármaco, quecomprende una combinación de un polímero no soluble en agua y un formador de poros orgánico o inorgánicogastrosoluble a un ratio de 90/10 a 50/50, donde la cantidad de dicha membrana coacervada en solvente derevestimiento oscila entre el 10% y el 50% en peso, basándose en el peso de la partícula central recubierta quecontiene el fármaco y esta partícula recubierta que contiene el fármaco tiene un tamaño de partícula medio nosuperior a 400 μm, y donde dicha composición presenta las propiedades siguientes: dicha composición presenta…

(02/04/2013) Composición farmacéutica líquida estable que comprende una solución acuosa de una sal de adición ácida detrazodona farmacéuticamente aceptable caracterizada porque dicha composición farmacéutica tiene un valor de pHde entre 5,0 y 6,0, y comprende por lo menos dos codisolventes seleccionados a partir del grupo que consiste enmezclas de propilenglicol + PEG 200, propilenglicol + PEG 400, propilenglicol + PEG 6000, propilenglicol + PEG 200+ PEG 6000, propilenglicol + PEG 400 + PEG 6000, PEG 200 + PEG 6000, y PEG 400 + PEG 6000.

(27/03/2013) Compuesto 3-Z-[1-(4-(N-((4-metil-piperazin-1-il)-metilcarbonil)-N-metil-amino)-anilino)-1-fenil-metileno]-6-metoxicarbonil-2-indolinona o un tautómero, un diastereoisómero, un enantiómero, sus mezclas o una sal de la misma, para uso en la prevención o el tratamiento de fibrosis pulmonar idiopática.

(12/03/2013) Derivados del (tio)-carbamoil-ciclohexano de fórmula (I) **Fórmula** en la que R1 y R2 son cada uno, independientemente, hidrógeno, alquilo, alquenilo, arilo, cicloalquilo, aroilo, o R1 y R2forman un anillo heterocíclico con el átomo de nitrógeno adyacente; X es O o S; n es 1 ó 2;y/o isómeros geométricos y/o estereoisómeros y/o diasterómeros y/o sales y/o hidratos y/o solvatos y/oformas polimórficas del mismo en una cantidad terapéuticamente eficaz para su uso en un procedimiento detratamiento de manía aguda caracterizado porque la cantidad terapéuticamente eficaz es 3 a 12 mg/día.

(05/03/2013) Un compuesto de la fórmula: o un solvato, hidrato o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: cada uno de R23 y R24 se selecciona independientemente de H, -CH3 o un grupo de solubilización; R25 se selecciona de H o un grupo de solubilización; y R19 es: en donde: cada Z10, Z11, Z12 y Z13 se selecciona independientemente de N, CR20, o CR1'; en donde: de cero a dos de Z10, Z11, Z12 y Z13 son N; de cero a un R20 es un grupo de solubilización; y de cero a un R1' es un alquilo lineal o ramificado C1-C3 opcionalmente sustituido; cada R20 se selecciona independientemente de H o un grupo de solubilización; R21 se selecciona de -NR1'-C(O)-, -NR1'-S(O)2-, -NR1'-C(O)-NR1'-, -NR1'-C(S)-NR1'-, -NR1'-C(S)-NR1'- 20 CR1'R'1-, -NR1'-C(O)-CR1'R'1-NR1'-,…

(01/03/2013) Un compuesto A) de la fórmula: o su sal farmacéuticamente aceptable, en la que R19 se selecciona entre: en la que: cada Z10, Z11, Z12 y Z13 se selecciona independientemente entre N, CR20 o CR1'; y cada Z14, Z15 y Z16 se seleccionaindependientemente entre N, NR1', S, O, CR20 o CR1'', cero a dos de Z10, Z11, Z12 o Z13 son N; en la que: por lo menos uno de Z14, Z15 y Z16 es N, NR1', O o S; cero a uno de Z14, Z15 y Z16 es S o O; cero a dos de Z14, Z15 y Z16 son N o NR1'; cero a un R20 es un grupo solubilizante; y cero a un R1' es alquilo C1-C3 lineal o ramificado opcionalmente sustituido; cada R20 se selecciona independientemente entre H o un grupo solubilizante; R21 se selecciona…

(08/02/2013) Una composición farmacéutica homogénea adecuada para el tratamiento de la rinitis por administración nasal uocular que comprende cetirizina zwiteriónica, un liposoma lipídico polar y un vehículo acuoso farmacéuticamenteaceptable , en la que la concentración de cetirizina varía no más de ±50% cuando se comparan concentraciones dentroy fuera de las estructuras liposómicas.

(07/02/2013) Un procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula (I): en la que R1 es un miembro seleccionado del grupo que consiste en: y cada R2 es un miembro seleccionado de forma independiente del grupo que consiste en alquilo (C1-C4), halo,haloalquilo (C1-C4), amino, aminoalquilo (C1-C4), amido, amidoalquilo(C1-C4), alquil (C1-C4)sulfonilo, alquil (C1-C4)sulfamilo, alcoxi (C1-C4), heteroalquilo (C1-C4), carboxi y nitro; el subíndice n es 1 cuando R1 tiene la fórmula (a) o (b) y 2 cuando R1 tiene la fórmula (c) o (d); el subíndice m es un número entero de 0 a 3; * indica un carbono que está enriquecido en una configuración…

(05/02/2013) Un compuesto de la fórmula general Ia: en la que R2 R4, y R5 se seleccionan cada uno independientemente de H, C(≥O)R', C(≥O)OR', P≥O(OR')2, alquilo C1-C18 sustituido o no sustituido, alquenilo C2-C18 sustituido o no sustituido, alquinilo C2-C18 sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido; en la que R1 es C(≥O)R'' o C(≥O)OR'', y R'' es un alquilo con al menos 4 átomos de carbono opcionalmente sustituido o un alquenilo opcionalmente sustituido, donde los sustituyentes opcionales se seleccionan de arilo o grupo heterocíclico; o R'' se deriva de un aminoácido protegido opcionalmente; en la que R6 y R7 son ambos…

(01/02/2013) Un compuesto de fórmula I: en donde: X8 es N, y X5 y X6 son CH; R7 es un grupo arilo C5-20 opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de halo, hidroxilo, nitro, ciano, carboxi y tiol, o alquilo C1-7, alquenilo C2-7, alquinilo C2-7, cicloalquilo C3-7, cicloalquenilo C3-7, heterociclilo C3- 20, arilo C5-20, heteroarilo C5-20, éter, acilo, éster, amido, amino, acilamido, ureido, aciloxi, tioéter, sulfóxido, sulfonilo, tioamido y sulfonamino (cada uno de ellos opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de halo, hidroxilo, nitro, ciano, carboxi, tiol, alquilo C1-7, alquenilo C2-7, alquinilo C2-7, cicloalquilo C3-7, cicloalquenilo C3-7, heterociclilo C3-20, arilo C5-20, heteroarilo C5-20, éter, acilo, éster, amido, amino, acilamido, ureido, aciloxi, tioéter, sulfóxido, sulfonilo, tioamido y sulfonamino); RN3…

(17/10/2012) Compuesto de fórmula I R-X-W-Y-R1 I enantiómeros, diastereómeros, sales farmacológicamente aceptables y N-óxidos del mismo, en el que R es en el que Z se selecciona de N o CR7; Z1 se selecciona de N o CR7; W se selecciona de fenilo sustituido o no sustituido, piridilo sustituido o no sustituido, pirimidinilo sustituido o no sustituido, piridazinilo sustituido o no sustituido y pirazinilo sustituido o no sustituido; X es O; Y se selecciona de -NRaC(≥O)-(CR3R4)p- y -NRaC(≥S)-(CR3R4)p-; Ra se selecciona de H, alquilo, heterociclilo, arilo, alquenilo y alquinilo; R1 se selecciona de: **Fórmula**

(26/09/2012) Un compuesto de fórmula: en la que R1 es H, halógeno, alcoxi C1-C6 o alquilo lineal o ramificado C1-C6; R2 es H, halógeno, alcoxi C1-C6 o alquilo lineal o ramificado C1-C6; R3 es H; y R4 es independientemente H, amino, -CO-NH-NH2, CH2R6 o CH2NR6R7 en la que R6 y R7 son cada unoindependientemente alquilo C1-C6 sustituido con hidrógeno, alquilo, fenilo o heterocicloalquilo.

(05/09/2012) Un aparato de medicion de caudal que comprende: una unidad de medicion de caudal configurada para medir un caudal de un fluido que fluye en unatrayectoria de flujo ; una unidad de deteccion de nuevo acontecimiento configurada para detectar una introduccion de unnuevo artefacto (13 a 15) a partir de un comportamiento no estacionario de un caudal en funcion del caudalque se mide mediante la unidad de medicion de caudal , en el que la unidad de deteccion de nuevoacontecimiento detecta la introduccion del nuevo artefacto (13 a 15) en funcion de un patron decaudal que refleja el comportamiento no estacionario; y una unidad de transmision configurada para transmitir una senal de nuevo acontecimiento querepresenta la introduccion del nuevo artefacto (13 a 15) que se detecta…

(22/08/2012) Un compuesto de Fórmula 1: **Fórmula** o un estereoisómero, tautómero, sOlvato, o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que Z es:**Fórmula** l' es un anillo de átomos de carbono aromático de 5 ó 6 miembros que comprende opcionalmente 1-3 heteroátomos seleccionados de N, O o S, de modo que l y l' tomados conjuntamente forman un anillo heterocíclico o de heteroarilo de 8, 9 ó 10 miembros condensado; **Fórmula** es en el que cada uno de Al, A2 Y A3es, independientemente, CR6 o N; R es halo, haloal~uilo, N02, CN, R, NRR, NRR, OR, SR, OR, SR, C (O) R, OC (O) R, COOR, C (O~R8, OC (O) R8, COOR, C (O) NR7R7, C (S) NR7R7, NR7C (O) R7, NRC (S) R7, NR7C (O) NR R7, NRC (S) NR R7, NRt (COOR\ OC (O) NR7R7, C (O) NR7R8, C (S) NR7R8…

(22/08/2012) Compuestos de la fórmula **Fórmula** en la que R1 es cicloalquilo, arilalquilo o ariloxialquilo; R2 es cicloalquilo, arilalquilo o ariloxialquilo; o R1 y R2 junto con los átomos de carbono Ca y Cb3 a los que están unidos forman R3 es hidrógeno, alquilo, cicloalquilo o trifluormetilo; R4 es 2,2-dimetil-propilo, 3-metil-butilo, iso-propilo, tert-butilo, ciclopropilmetilo, ciclopentilmetilo, 3,3-dimetilbutiloo 1-ciclopropil-1-metil-etilo; R5 es hidrógeno, alquilo, cicloalquilo o alcoxi; R6 es hidrógeno, alquilo, cicloalquilo o alcoxi; R7 es hidrógeno, alquilo, cicloalquilo o alcoxi; y sus sales y ésteres farmacéuticamente aceptables.

(15/08/2012) Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en: 4-(3,3"-dimetil-3',4',5',6'-tetrahidro-2'H-cis-[2,2';6',2"]terpiridin-1'-il)-butilamina; [3-aminometil-4-meso-(3,3"-dimetil-3',4',5',6'-tetrahidro-2'H-cis-[2,2';6',2"]terpiridin-1'-ilmetil)-fenil]-metanol; 4-(3,3" -diisopropil-3',4',5',6'-tetrahidro-2'H-cis-[2,2';6',2"]terpiridin-1'-il)-butilamina; (2'R,6'S)-1'-[3-(1H-imidazol-4-il)-propil]-3,3"-dimetil-1',2',3',4',5',6'-hexahidro-cis-[2,2';6',2"]terpiridina; (2'R,6'S)-3,3"-dimetil-1'-[2-(1H-pirazol-4-il)-etil]-1',2',3',4',5',6'-hexahidro-[2,2';6',2"]terpiridina; [2-meso-(3,3"-dimetil-3',4',5',6'-tetrahidro-2'H-cis-[2,2';6',2"]terpiridin-1'-ilmetil)-5-hidroximetil-bencil]-urea;…

(08/08/2012) Un compuesto de la fórmula en la que D es N, NO o CR3; E es N, NO o CR3; G es N, NO o CR3; J es N, NO o CR3; L es -NH-M es (a) hidrógeno, (b) halo, (c) hidroxilo, (d) alquilo C1-6, opcionalmente sustituido con de uno a cuatro sustituyentes seleccionados de forma independiente del grupo constituido por halo, hidroxilo, SO2NR4R5, Si (CH3) 3 y Si (CH3) 3O (haloalquilo C1-6), 15 (e) alquenilo C2-6, (f) haloalquilo C1-6, que está opcionalmente sustituido con cicloalquilo C3-8, (g) cicloalquilo C3-8, (h) (alquilo C1-6) cicloalquilo C3-8, (i) arilo, que está sustituido opcionalmente con de uno a cuatro sustituyentes seleccionados de forma independiente del grupo constituido por halo, hidroxilo, ciano, alquilo C1-6 (que está sustituido…

(01/08/2012) Un compuesto de fórmula I o uno de sus estereoisómeros, donde R1 es cloro, trifluorometilo o ciano; R2 es fenilo; fenilo sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes cada uno seleccionado independientemente del grupo que consiste en halo, ciano, C1-4alquilo, C1-4alquiloxi, C1-4alquilsulfonilo, perfluoroC1-4alquilo, diC14alquilamino, hidroxilo y fenilo opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes cada uno seleccionado independientemente del grupo que consiste en halo, C1-4alquilo y perfluoroC1-4alquilo; tienilo; tienilo sustituido con 1 o 2 sustituyentes cada uno seleccionado independientemente del grupo que consiste en halo y C1-4alquilo; naftilo; piridinilo; pirrolilo; benzotiazolilo; indolilo; quinolinilo;…

(18/07/2012) Un compuesto seleccionado entre: 5-[4-(2-amino-pirimidin-4-il)-fenil]-6-(4-cloro-fenil-3-fenil-3,6-dihidro-[1,2,3]triazolo[4,5-d]pirimidin-7-ona; 6-[4-(6-amino-piridin-3-il)-fenil]-5-(4-clorofenil)-3-metanosulfonil-1-fenil-1,5-dihidro-pirazolo[3,4-d]pirimidin-4-ona; 6-[4-(6-amino-oxi-piridin-3-il-fenil]-5-(4-cloro-5 fenil)-1-fenil-1,5-dihidropirazolo[3,4-d]pirimidin-4-ona; 2-(bifenil-4-il)-1-(4-clorofenil)-8-((2-hidroxietilamino)metil)-9-fenil-1H-purin-6(9H)-ona;3-(6-(4-bromofenil)-5-(4-clorofenil)4-oxo 4,5-dihidro-1H-pirazolo[3,4-d]pirimdin-1-il)bencenosulfonamida; 3-(6-(4-bromofenil)-5-(4-clorofenil)-4-oxo 4,5-dihidro-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)bencenosulfonamida; dimetilamida…

(04/07/2012) Un compuesto que incluye enantiómeros resueltos, diastereómeros y sus sales farmacéuticamente aceptables,teniendo dicho compuesto la fórmula: donde X y Z son independientemente CR3 o N; R1, R2, R9 y R10 son independientemente hidrógeno, hidroxi, halógeno, ciano, nitro, trifluorometilo, difluorometilo,fluorometilo, trifluorometoxi, difluorometoxi, trifluorometoxi, azido, -SR11, -OR3, -C(O)R3, -C(O)OR3, -NR4C(O)OR6, -OC(O)R3, -NR4SO2R6, -SO2NR3R4, -NR4C(O)R3, -C(O)NR3R4, -NR5C(O)NR3R4, -NR5C(NCN)NR3R4, -NR3R4, alquiloC1-C10, alquenilo C2-C10, alquinilo C2-C10, cicloalquilo C3-C10, cicloalquilalquilo C3-C10, -S(O)j(alquilo C1-C6), -S(O)j(CR4R5)m-arilo,…

(27/06/2012) Un compuesto de la fórmula general Ia: en la que R1 R2, y R5 se seleccionan cada uno independientemente de H, C(≥O)R', C(≥O)OR', P≥O(OR')2, alquiloC1-C18 sustituido o no sustituido, alquenilo C2-C18 sustituido o no sustituido, alquinilo C2-C18 sustituido o nosustituido, arilo sustituido o no sustituido; R4 es alquilo que tiene 2, 3 ó 4 átomos de carbono, alquenilo C2-C12, aralquilo, CH3-(CH2)n-CO- donde n es 1, 2, 4, 6,12, 14, o 16, biotina, haloalquil-CO-, arilalquenil-CO-, alquil-O-CO-, alquenil-O-CO-, arilalquil-O-CO-; R6 y R7 son ambos ≥O y las líneas de puntos indican un anillo de quinona, o R6 es -OR3, en el que R3 es H, C(≥O)R',C(≥O)OR', alquilo C1-C18 sustituido o no sustituido, alquenilo C2-C18 sustituido o no sustituido, alquinilo C2-C18sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido,…

(20/06/2012) Un compuesto de fórmula (I): en la que R1 y R2 representan independientemente hidrógeno, o alquilo C1-6 con cadena lineal o ramificada opcionalmente sustituida con uno o más grupos alcoxi C1-6-carbonilo, ariloo (alcoxi C1-6-carbonil)-alquilo C1-6, o R1 y R2 pueden formar un anillo heterocíclico con el átomo de nitrógenoadyacente, que puede ser un anillo monocíclico o bicíclico saturado o insaturado opcionalmente sustituido quepuede contener adicionalmente heteroátomos seleccionados de O, N o S, o alquenilo C2-7 con 1 a 3 dobles enlaces, o un arilo mono-, bi- o tricíclico opcionalmente sustituido con uno o más alcoxi C1-6, trifluoroalcoxi C1-6, alcoxi C1-6-carbonilo, alcanoílo C1-6, arilo, alquiltio C1-6, halógeno o ciano, oun grupo cicloalquilo…

(19/06/2012) Uso de una asociación de un tensioactivo pulmonar y SILDENAFILO o una sal farmacéuticamente aceptable delmismo para la preparación de un medicamento para administración intratraqueal o intrabronquial para evitar oreducir el comienzo de los síntomas de una enfermedad o tratar o reducir la importancia de una enfermedad en unpaciente con necesidad del mismo, seleccionándose la enfermedad de: enfermedad pulmonar obstructiva crónica(EPOC), bronquitis, fibrosis pulmonar, enfisema, trastornos pulmonares intersticiales, neumonía, lesión pulmonaraguda (LPA), síndrome de dificultad respiratoria aguda (SDRA), síndrome de dificultad respiratoria en bebés (SDRB)y asma bronquial

(15/06/2012) Un compuesto éter ácido aromático de ligustrazina o sus sales medicinalmente aceptables, que tiene la fórmula general I: En la que Ar se selecciona del grupo que consiste en fenilo, 3, 5-dimetoxifenilo, 3-metoxifenilo, 4-metoxifenilo, estirilo y 3-metoxiestirilo, en la que la parte vinilo del grupo estirilo se une al grupo COOR de fórmula I, y R es 2.

(31/05/2012) Un principio activo para su uso en el tratamiento de inflamación inhibiendo la inflamación, en el que el principio activo tiene la siguiente fórmula: en la que: R1 es -CH2COR3 o -CH2CH2COR3; R2 es la cadena lateral de un aminoácido seleccionado del grupo que consiste en glicina, alanina, valina, leucina, isoleucina, serina, treonina, ácido aspártico, asparagina, ácido glutámico, glutamina, hidroxilisina, histidina, arginina, fenilalanina, tirosina, tiroxina y norvalina; R3 es -OH, -NH2, -OR4, -NHR4 o -NR4R4; y cada R4 es independientemente un alquilo, arilo, alquilarilo o arilalquilo; o una sal del mismo fisiológicamente aceptable.

(23/05/2012) Compuesto de fórmula I en la que R3 es (4-metil-piperazinil) -metilo y 5 R1, R2, R4 y R5 son independientemente hidrógeno, ciano; alquilo inferior; alquilo inferior substituido con hidroxilo o amino; trifluorometilo; hidroxilo libre, eterificado o esterificado; alcoxilo inferior; alcanoiloxilo inferior; amino libre, alquilado o acilado; mono o di-alquilamino inferior; alcanoilamino inferior; benzoilamino; carboxilo libre o esterificado; alcoxicarbonilo inferior y halógeno; R6 es halógeno, NH2, NO2, NHC (O) CF3, NHC (O) CH3 o NHC (O) NH2, R7 es metilo y R6 es hidrógeno; en la que el término “inferior” indica radicales que tienen hasta e incluyendo 7 átomos de carbono, o una forma de sal o cristal…

(18/05/2012) Un comprimido farmacéutico multicapas que comprende naproxeno y un triptán, en el que: (a) al menos 90% de dicho triptán está en una primera capa de dicho comprimido y al menos 90% de dicho naproxeno está en una segunda capa separada; y (b) dicha primera capa y dicha segunda capa están en un orden una al lado de otra de forma que la disolución de dicho naproxeno se produzca independientemente de dicho triptán.

(16/05/2012) Una pasta antihelmíntica en forma de una suspensión acuosa, que comprende: una cantidad veterinariamente efectiva de praziquantel; una lactona macrocíclica seleccionada entre avermectinas, milbemicinas y sus derivados;una ciclodextrina; un espesante; y agua; en donde el contenido en agua de la pasta antihelmíntica es ≥ 50% en peso, basado en el peso de laformulación entera; y en donde la pasta antihelmíntica está libre de un surfactante.

(10/05/2012) Un compuesto de fórmula (I) o una sal terapéuticamente aceptable del mismo, donde A es fenilo; R1 se selecciona del grupo que consiste en alquilo, ciano, halo, haloalquilo y nitro; R2 es -NR5R6; R3 es hidrógeno; R4 es piperidinilo, sustituido opcionalmente con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en alcoxi, alquilo, arilo, arilalquilo, arilalquilideno, (cicloalquil) alquilo, y heterociclilalquilo, donde el arilo como tal o como parte de otro grupo es fenilo sustituido opcionalmente con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en alquilo, fenilo, halo y haloalquilo, y donde heterociclilo es tienilo; R5 es hidrógeno y R6 es fenilsulfanilalquilo, cuya porción alquílica puede estar sustituida adicionalmente opcionalmente…