CIP-2021 : A61K 31/402 : substituidos por un grupo arilo en posición 1, p. ej. piretanida.

CIP-2021AA61A61KA61K 31/00A61K 31/402[4] › substituidos por un grupo arilo en posición 1, p. ej. piretanida.

Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00:
  • Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".

A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.

A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.

A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).

A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.

A61K 31/402 · · · · substituidos por un grupo arilo en posición 1, p. ej. piretanida.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Composición farmacéutica que contiene glicopirrolato y un agonista de receptores adrenérgicos beta-2.

(11/12/2019). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: COLLINGWOOD, STEPHEN PAUL.

Un medicamento que comprende, por separado o juntos, (A) glicopirrolato; y (B) un compuesto de formula I **(Ver fórmula)** en forma libre o de sal o solvato, en donde W es un grupo de formula **(Ver fórmula)** en donde R8, R9 y R10 son cada uno H, R1 es OH, R2 y R3 son cada uno H, Rx y Ry son ambos -CH2-, R4 y R7 son cada uno H y R5 y R6 son cada uno CH3CH2-; para la administracion simultanea, secuencial o separada en el tratamiento de una enfermedad inflamatoria u obstructiva de las vias respiratorias.

PDF original: ES-2775979_T3.pdf

Derivado pirrolsulfonilo, y procedimiento de preparación y uso médico del mismo.

(17/07/2019) Compuesto con una estructura tal como se muestra en la Fórmula (I), o su tautómero, mesómero, racemato, enantiómero, diastereoisómero, o su forma de mezcla o sal farmacéuticamente aceptable:**Fórmula** en la que A y B se seleccionan independientemente entre N o CR4; R4 se selecciona entre hidrógeno, halógeno y alquilo; X se selecciona entre O y NR5; R5 se selecciona entre hidrógeno y alquilo; R1 se selecciona entre alquilo y alquilo heterocíclico; en el que dicho alquilo y alquilo heterocíclico están sustituidos adicionalmente por uno o más sustituyentes seleccionados entre hidrógeno, halógeno y alquilo; alquilo puede estar no sustituido o sustituido por halógeno, alquenilo C2-C6, arilo C6-C10, heteroarilo C5-C10, alquilo C1-C6 halogenado, heteroalquilo de 4-8 elementos, hidroxilo,…

Derivado de ácido hidroxámico.

(05/06/2019) Un compuesto representado por la siguiente fórmula general [1] o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** en donde R1 representa un grupo alquilo C1-C6, en donde el grupo alquilo C1-C6 puede estar sustituido con 1 a 3 átomos de halógeno que son iguales o diferentes, R2 representa un átomo de hidrógeno, o un grupo metilo, R3 representa un átomo de hidrógeno, R4 representa un grupo metilo, A1 representa un grupo fenileno, L representa -C≡C-, -C≡C-C≡C-, -CH=CH-, -CH=CH-C=C-, -C=C-CH=CH-, un grupo etileno, o un enlace, A2 representa un grupo arilo divalente, un grupo heterocíclico divalente, un grupo anular hidrocarbonado…

Derivados de arilsulfuro y arilsulfóxido acaricidas e insecticidas.

(09/05/2019) Compuesto de la fórmula (I)**Fórmula** en la que A y B junto con los átomos a los que están unidos, representan una subestructura que está seleccionada del grupo compuesto por**Fórmula** en las que en el caso de que esté presente una subestructura de acuerdo con la fórmula (I-A), (I-B) o (I-D), V1, V2 y V3, en cada caso independientemente entre sí, representan oxígeno; azufre, un nitrógeno dado el caso sustituido o sales de un nitrógeno dado el caso sustituido; y en el caso de que esté presente una subestructura de acuerdo con la fórmula (I-C), V1 y V2, en cada caso independientemente entre sí, representan oxígeno o azufre; en el caso de que esté presente una subestructura de acuerdo con la fórmula (I-A), (I-B) o (I-D), Q1 y Q2, en cada caso…

Inhibidores de FBXO3.

(24/04/2019) Un compuesto, o una sal o éster farmacéuticamente aceptable del mismo, que tiene la estructura de fórmula II:**Fórmula** en el que X es un alcanodiilo que tiene una estructura de -CnH2n- en la que n es 2 a 5; y R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9 y R10 son cada uno individualmente H, alquilo opcionalmente sustituido, alcoxi opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, heterocíclico opcionalmente sustituido, halógeno, amino o hidroxi, siempre y cuando al menos uno de R3 o R8 es un N-heterocíclico de 5 miembros o 6 miembros; en el que el N-heterocíclico se selecciona entre pirrolilo, H-pirrolilo, pirrolinilo,…

Derivados de pirrolidinona como inhibidores de MetAP-2.

(12/04/2019). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: HEINRICH, TIMO, HAHN, DIANE, ZENKE,FRANK, FRIESE-HAMIM,MANJA, ROHDICH,FELIX.

Compuestos seleccionados del grupo.**Fórmula** y sales farmacéuticamente utilizables, tautómeros y estereoisómeros de los mismos, incluyendo mezclas de los mismos en todas las proporciones.

PDF original: ES-2708981_T3.pdf

Nuevo compuesto cristalino de arilalquilamina y método para producir el mismo.

(13/02/2019). Solicitante/s: MITSUBISHI TANABE PHARMA CORPORATION. Inventor/es: MIYAZAKI, HIROSHI, KOMASAKA,TAKAO, TSURUMOTO,JOJI, UEMURA,TAKESHI, MORITA,YUUJI.

Cristal en forma A de ácido 4-(3S-(1R-(1-naftil)etilamino)pirrolidin-1-il)fenilacético que muestra picos a 17,3º +- 0,2º y 22,6º +- 0,2º como ángulos de difracción expresados como 2θ en el espectro de difracción de rayos X de polvo.

PDF original: ES-2699884_T3.pdf

Composiciones tópicas de tipo gel acuoso en forma de suspensión homogénea de un principio activo de la clase de los retinoides que contienen al menos una sílice hidrófoba.

(30/05/2018). Solicitante/s: GALDERMA RESEARCH & DEVELOPMENT. Inventor/es: DUPRAT,AGNÈS.

Composición farmacéutica que comprende (a) un principio activo de la clase retinoides, b) al menos un agente gelificante, c) al menos una sílice hidrófoba, y d) agua.

PDF original: ES-2676701_T3.pdf

Tratamiento de fibrilación auricular.

(26/07/2017). Solicitante/s: Huya Bioscience International LLC. Inventor/es: ELLIOT,GARY,T, WANG,YIPING, BAI,DONGLU.

Una composición que comprende una cantidad de un agente activo que es N-(3,5-bis(1-pirrolidinilmetil)-4- hidroxibencil)-4-metoxibencenosulfonamida que tiene la siguiente fórmula:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, para su uso en el tratamiento de fibrilación auricular (FA), comprendiendo el tratamiento administrar a un sujeto que padece o está en riesgo de padecer FA dicha composición, de forma que la máxima concentración plasmática en estado estacionario (Cmáx) de dicho agente activo en dicho sujeto esté en el intervalo de aproximadamente 1 μM a aproximadamente 20 μM y en donde la cantidad de dicho agente activo está en el intervalo de aproximadamente 3 mg/kg a aproximadamente 10 mg/kg.

PDF original: ES-2644818_T3.pdf

Inhibidores de la piruvato cinasa y métodos de tratamiento de enfermedad.

(09/11/2016). Solicitante/s: BETH ISRAEL DEACONESS MEDICAL CENTER. Inventor/es: CANTLEY,LEWIS C, VANDER HEIDEN,MATTHEW G, CHRISTOFK,HEATHER R.

Un compuesto seleccionado de**Fórmula** y sales de los mismos, para su uso en el tratamiento de cáncer, en el que el cáncer está seleccionado de cánceres de mama, próstata, pulmón, bronquial, colon, rectal, riñón, renal, piel, pélvico, pancreático, oral, ovario, cabeza, cuello, tiroides, paratiroides, estómago, gastrointestinal, del intestino (por ejemplo, delgado y grueso), cerebro, esófago, hígado, vesícula biliar, pleura, vías biliares intrahepáticas, cuello uterino, testicular, uréter, anal, laringe, faringe, hueso, articular, vulvar, ojo y de la vejiga urinaria, linfoma no Hodgkin, linfoma de Hodgkin, melanomas, carcinomas, carcinomas de células basales, neuroblastomas, mielomas múltiples, leucemias linfocíticas crónicas, cánceres de tejido blando (por ejemplo, corazón), tumores del estroma gastrointestinal, leucemias mieloides crónicas, mesoteliomas malignos, retinoblastomas y sarcomas de tejido blando.

PDF original: ES-2614931_T3.pdf

Moduladores pirrolidina de GPR40.

(26/10/2016) Un compuesto de Formula (I):**Fórmula** o un estereoisomero, un tautomero, una sal farmaceuticamente aceptable o un solvato del mismo, en la que: X se selecciona independientemente entre: un enlace, O, S, NH, N(alquilo C1-4), CH2, CH2CH2, CH(alquilo C1-4), OCH2, CH2O, OCH2CH2 y CH2CH2O; el anillo A es independientemente el anillo B es independientemente un heterociclo saturado de 4 a 7 miembros que contiene atomos de carbono, el atomo de nitrogeno mostrado en el anillo B y 0-1 heteroatomo adicional seleccionado entre N, O y S; y el anillo B esta sustituido con 0-4 R2; R1 es independientemente CO2R9, SO2R9, …

Nuevas arilamidas sustituidas por benzoxazolona.

(10/08/2016). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: CHEN, LI, FENG,Lichun, YANG,Minmin, DILLON,MICHAEL P.

Un compuesto de fórmula III:**Fórmula** o sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que: R1 es: metilo; R2 es: ciclopropilo; 2-metoxi-1-metil-etilo; 2-hidroxi-1-metil-etilo; 5-metilpirazin-2-il-metilo; 1-pirazin-2-il-etilo; pirimidin-5-il-metilo; 6-metil-piridazin-3-il-metilo; piridazin-3-il-metilo; 5-metil-pirimidin-2-il-metilo; o 2-metilpirimidin- 5-il-metilo; X es: -N-; n es de 0 a 2; Y es: -O-; R8 es: alquilo C1-6; alcoxi C1-6; alquil C1-6-sulfonilo; halo-alquilo C1-6; o halo.

PDF original: ES-2593405_T3.pdf

Amidas cíclicas como inhibidores de MetAP-2.

(25/05/2016) Compuestos de fórmula I**Fórmula** en la que R significa NR2R4, Alk, C(≥CH2)[C(R4)2]nAr2, Het2, 5 O[C(R4)2]nAr2 u OA, X significa CO o CH2, Y significa CO o CH2, R1 significa H, [C(R4)2]nAr1, (CH2)nHet, (CH2)nCyc, [C(R4)2]nCOOH, [C(R4)2]nCONHAr1, [C(R4)2]nCONH2, [C(R4)2]nNHA, [C(R4)2]nNA2, O[C(R4)2]nAr1, [C(R4)2]nOR7, [C(R4)2]nCOO(CH2)nAr1, [C(R4)2]nCOOA, [C(R4)2]nCONH[C(R4)2]pCON(R4)2 o [C(R4)2]nCONHCR4[(CH2)nN(R4)2]CON(R4)2, R2 significa H, [C(R4)2]nAr2, (CH2)nCOHet1, (CH2)nCOAr2, (CH2)mNA2 o (CH2)nHet, R3 significa OH u OCOA, R4 significa H o alquilo con 1, 2, 3 ó 4 átomos…

Derivados de fenil pirrol aminoguanidina.

(17/02/2016) Un compuesto de fórmula general (I)**Fórmula** incluyendo formas tautoméricas del mismo, en la que n es 1, 2 o 3; cada R1, R2, R3, R4 10 y R5 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido, alquenilo C2-6 opcionalmente sustituido, alcadienilo C4-6 opcionalmente sustituido, alquinilo C2-6 opcionalmente sustituido, hidroxi, alcoxi C1-6 opcionalmente sustituido, alqueniloxi C2-6 opcionalmente sustituido, carboxi, alcoxicarbonilo C1-6 opcionalmente sustituido, alquilcarbonilo C1-6 opcionalmente sustituido, formilo, alquilsulfonilamino C1-6, arilo opcionalmente sustituido, ariloxicarbonilo…

Infusión lenta de sulcardina y sus sales.

(27/01/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: Huya Bioscience International LLC. Inventor/es: ELLIOTT, GARY T., WANG,YIPING, BAI,DONGLU.

Composición compuesta por un principio activo que es 4-metoxi-N-(3,5-bis-(1-pirrolidinil)-4-hidroxibencil)- bencenosulfonamida o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma para su uso en el tratamiento de arritmia que comprende administrar a un sujeto dicha composición compuesta por un principio activo que es 4-metoxi-N-(3,5-bis-(1-pirrolidinil)-4-hidroxibencil)-bencenosulfonamida o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, comprendiendo la administración administrar por vía intravenosa dicha composición de manera sustancialmente uniforme a dicho sujeto, en la que se administra no más de aproximadamente 0,5 mg/kg de dicho principio activo a dicho sujeto por minuto, en la que dicho sujeto padece o está en riesgo de padecer una arritmia cardiaca.

PDF original: ES-2569123_T3.pdf

Nitroésteres de 1,5-diaril-2-alquilpirrol-3-sustituidos, inhibidores de COX-2 selectivos y donadores de óxido nítrico.

(20/01/2016) Compuesto de fórmula (I), un solvato del mismo o sal farmacéuticamente aceptable:**Fórmula** en la que: - el sustituyente en posición 1 del anillo de pirrol es un fenilo, sustituido en las posiciones meta y para con grupos R' y R" seleccionados independientemente de: hidrógeno (-H), flúor (-F), cloro (-Cl), bromo (-Br), metilo (-CH3), trifluorometilo (-CF3), metoxilo (-OCH3), tiometilo (-SCH3); - el sustituyente R1 se selecciona independientemente de los siguientes grupos: metilo (-CH3), etilo (-C2H5), trifluorometilo (-CF3), hidroximetilo (-CH2OH), metoximetilo (-CH2OCH3); - el sustituyente en posición -3 del anillo de pirrol es una cadena, en la que los grupos…

Inhibidores de COX-2 altamente selectivos y eficaces por vía oral de 1,5-diaril-2-alquil-pirroles 3-sustituidos.

(04/01/2016) Compuesto de fórmula I:**Fórmula** en la que: - el sustituyente en la posición 1 del anillo de pirrol es un fenilo, sustituido en la posición 3 y 4 con grupos R' y R", seleccionados independientemente de: hidrógeno, flúor, cloro, bromo, metilo y trifluorometilo, siempre que en un compuesto de fórmula I, R' y R" no sean simultáneamente trifluorometilo; - el sustituyente R1 en la posición 2 del anillo de pirrol es metilo o etilo; - el sustituyente en la posición 3 del anillo de pirrol es una cadena de dos átomos de carbono, en el que los grupos X, Y, Z tienen los siguientes significados: X se selecciona independientemente de hidrógeno e hidroxilo (-OH); Y es un grupo carbonilo (C≥O); Z…

Arilalquilaminas y procedimiento para la producción de las mismas.

(30/12/2015) Un compuesto de arilalquilamina representado por la fórmula [1-e]:**Fórmula** los símbolos en la fórmula representan los siguientes significados: Ar: representa arilo no sustituido o sustituido o heteroarilo no sustituido o sustituido, donde los sustituyentes en Ar están seleccionados de halógeno, hidroxi, ciano, haloalquilo C1-6, alquilo C1-6, alcoxi C1-6 y (alquil C1-6)tio; y donde, la porción cíclica del heteroarilo es anillo heterocíclico bicíclico en el que están condensados anillo heterocíclico monocíclico de 5 a 6 miembros que contiene 1 o 2 heteroátomo(s) y anillo benceno; R1: representa un grupo seleccionado del grupo que consiste en grupo hidrocarbonado cíclico no sustituido o sustituido, y grupo heterocíclico no sustituido o sustituido; * donde los sustituyentes…

Pirrolidinonas como inhibidores de MetAP-2.

(16/12/2015) Compuestos de fórmula I**Fórmula** en la que R1 significa fenilo, bencilo, naftilo o bifenilo no sustituido o mono-, di-, tri-, tetra- o pentasustituido con Hal, CN, NHCOA, NHSO2A, SO2A y/o CONH2; A o (CH2)nHet, R2 significa [C(R4)2]nAr2, (CH2)nCyc, CH[B(OH)2]CH2Het, CH(C≡CH)fenilo, A o (CH2)nHet, R3 significa OH, N3, NH2 o F, R4 significa H o alquilo con 1, 2, 3 ó 4 átomos de C, R2 y R4 significan juntos también alquileno con 2, 3, 4 ó 5 átomos de C, en el que un grupo CH2 también puede estar reemplazado por NH, NA, N-COA, N-(CH2)nAr3, N-(CH2)nHet2, CH-A, CH-O-(CH2)nAr3, N-SO2A u O y/o puede estar sustituido con A, Het significa piridazinilo, pirazolilo, bencimidazolilo, piridilo, dibenzofuranilo, carbazolilo, indolilo, dihidro indolilo, benzofuranilo, dihidro-benzofuranilo,…

Moduladores selectivos del receptor de andrógenos.

(29/07/2015) Un compuesto de acuerdo con la fórmula I:**Fórmula** en la que Rx es CN, Cl, Br, NO2 o Rx1; Ry es CH3, CF3 o halógeno; Rz es hidrógeno u opcionalmente alquilo C1-3, alquenilo C2-3, hidroxialquilo C1-3, haloalquilo C1-3, NO2, NH2, OMe, halógeno u OH; o Ry y Rz forman juntos**Fórmula** en las que Ry' es opcionalmente un sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-3, haloalquilo C1-3 y OH; Rx1 es un heteroarilo de 5 miembros, estando dicho heteroarilo seleccionado entre**Fórmula** R' es hidrógeno u opcionalmente alquilo C1-C2, CF3 o halógeno; o Rx y Ry junto con el grupo fenilo al cual están unidos forman un anillo aromático de 5 miembros seleccionado…

Derivado de pirrolidina o sus sales.

(10/12/2014) Un derivado de pirrolidina representado por la fórmula general (I) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables los signos en la fórmula tienen los siguientes significados: A y B: cada uno independientemente -C(R7)(R7a)- o -C(O)-, R7 y R7a: cada uno independientemente -H, alquilo C1-6, arilo o -C(O)OR0; R0: -H o alquilo C1-6; X: enlace simple, *-C(O)-, *-OC(O)-, *-N(R8)C(O)- o *-S(O)n-, donde * representa unido a R1; R8: -H o alquilo C1-6, n: 0, 1 o 2, R1: -H, o alquilo C1-12, alquenilo C2-6, arilo, grupo heterociclo o cicloalquilo, donde alquilo C1-12 y alquenilo C2-6 se puede sustituir con un grupo seleccionado entre el grupo G o grupo Ga siguientes; donde el grupo arilo y heterociclo se puede sustituir con un grupo seleccionado…

Derivado de 1-heterodieno y agente de represión de organismos dañinos.

(29/10/2014) Un derivado de 1-heterodieno representado por la fórmula o su sal: en la fórmula , Q1 representa un grupo arilo C6-10 opcionalmente sustituido, un grupo bencilo opcionalmente sustituido o un grupo heterocíclico opcionalmente sustituido, en donde cuando Q1 está sustituido, el sustituyente es al menos uno seleccionado del grupo que consiste en grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, un grupo alquenilo C2-6 opcionalmente sustituido, un grupo alquinilo C2-6 opcionalmente sustituido, un grupo cicloalquilo C3- 6 opcionalmente sustituido, un grupo cicloalquenilo C4-8 opcionalmente sustituido, un grupo arilo C6-10 opcionalmente…

Inhibidores novedosos de 4-amino-N-hidroxi-benzamidas como inhibidores de HDAC para el tratamiento del cáncer.

(22/10/2014) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que R1 es hidrógeno, alquilo o halógeno; R2 es hidrógeno, alquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, aminoalquilo, alquilaminoalquilo o dialquilaminoalquilo; R3 es fenilo, no sustituido o sustituido una vez, o dos veces o tres veces por halógeno, alquilo, alcoxi, alquilsulfonilo, ciano, trifluorometilo, fenilo, fenoxi, pirrolilo, imidazonilo, oxazolilo o dialquillaminoalcoxi; naftalenilo, no sustituido o sustituido una o dos veces por halógeno, alquilo, alcoxi, alquilsulfonilo, ciano, trifluorometilo, dialqulamino o dialqulaminoalquilo; quinolinilo, no sustituido o sustituido una o dos veces por alquilo, alcoxi, alquilsulfonilo, ciano, trifluorometilo, dialqulamino o dialqulaminoalquilo; cicloalquilo; fenilalquilo,…

Sulfonamidas heterocíclicas, usos y composiciones farmacéuticas de las mismas.

(13/08/2014) Un compuesto de fórmula I, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula** en la que cada R1, cada R2 y cada R7 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, hidroxilo, -CF3, -CN, -(C≥O)R8, -O-( C≥O)-R8, -(NR8)-(C≥O)-R8, -(CO)-OR8, -(C≥O)-N(R8)2, - OR8, -O-(C≥O)-OR8, -O-(C≥O)-N(R8)2, -NO2, -N(R8)2, -(NR8)-SO2-R8, -S(O)wR8, -SO2-N(R8)2, alquilo (C1-C6), arilo (C6-C10), heteroarilo (C1-C9), heterocicloalquilo (C1-C9) y cicloalquilo (C3-C10); en los que cada uno de dichos alquilo (C1-C6), arilo (C6-C10), heteroarilo (C1-C9), heterocicloalquilo (C1-C9) o cicloalquilo (C3-C10) está opcionalmente…

Compuestos y métodos para inhibir la interacción de proteínas BLC con compañeros de unión.

(11/06/2014) Un compuesto representado por la fórmula 1: o una forma insaturada del mismo o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que Y es -C(R10)2-, -(C≥O)-, -(C≥S)- o -C(≥NR10)-; X es -N(R10)-, o un enlace; m es 0, 1, 2, 3, 4, 5 ó 6; A es -S(O)-, -S(O)2-, o -C(A1)(A2)-; cada uno de A1 y A2 es independientemente H, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, cicloalquilo, aralquilo, heterociclilo, heteroarilo, heteroaralquilo, -C(O)N(R10)2, -C(O)R10, -CO2R10, -S(O)2N(R10)2, -S(O)R10, -S(O)2OR10, - S(O)2R10; o tiene la fórmula 1a: en la que independientemente para cada aparición de 1a; n es 1, 2, 3, 4, 5 ó 6; R15 es arilo, cicloalquilo, cicloalquenilo,…

Método para la preparación de telmisartán amorfo.

(06/11/2013) Un método para la preparación de telmisartán en una forma al menos 90% amorfa, según se determina por lamedida de difracción de rayos X en polvo. que comprende a) preparar una solución acuosa que comprende telmisartán y al menos un agente básico, y b) secar por pulverización dicha solución acuosa a la temperatura ambiente o a temperaturas incrementadasde entre 50ºC y 100ºC en un secador por pulverización en isocorriente o en contracorriente, y a unapresión de pulverización de 1 a 4 bar, para obtener un granulado secado por pulverización que tiene la siguientedistribución del tamaño de partículas: d10 : ≤20 μm d50 : ≤80 μm d90 : ≤350 μm.

Arilpirrolidinas pesticidas.

(18/09/2013) Compuestos de arilpirrolidina de fórmula (I)**Fórmula** en la que A es C-X3 o nitrógeno; X1, X2, X3 y X4 son cada uno independientemente hidrógeno, halógeno, haloalquilo C1-4, haloalcoxi C1-4, haloalquilC1-4-tio, haloalquil C1-4-sulfinilo y haloalquil C1-4-sulfonilo; R1 es haloalquilo C1-4; R2 es alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, cicloalquilo C3-6 o ciano; R3 es hidrógeno, alquilo C1-4 o haloalquilo C1-4; R4 es alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, cicloalquilo C3-6, cicloalquil C3-6-alquilo C1-4; halocicloalquilo C3-6, alcoxi C1-4, alcoxiC1-4-alquilo C1-4, haloalcoxi C1-4-alquilo C1-4, alquil C1-4-tio-alquilo C1-4, alquil C1-4-sulfinil-alquilo C1-4, alquil C1-4-sulfonil-alquilo C1-4, haloalquil C1-4-tio-alquilo C1-4, haloalquil C1-4-sulfinil-alquilo C1-4, haloalquil C1-4-sulfonil-alquilo C1-4 o alquil C1-4-amino,…

Moduladores selectivos del receptor de andrógeno (SARM) y usos de los mismos.

(16/07/2013) Un compuesto de Fórmula I: donde: R1 es CF3, F o Cl; R2 es H o metilo; y R3 es H o metilo; o una sal, éster o acetato, formiato o benzoato derivado de un grupo funcional alcohol farmacéuticamenteaceptables

Compuestos terapéuticos.

(25/03/2013) Un compuesto que tiene la estructura o su sal farmacéuticamente aceptable, en la que: Y es A es -(CH2)6-, cis -CH2CH≥CH-(CH2)3-, o -CH2C≡C-(CH2)3-, en la que 1 o 2 átomos de carbono pueden estarreemplazados por S u O; o A es -(CH2)m-Ar-(CH2)o-, en la que Ar es interarileno o heterointerarileno, la suma de m yo es 1, 2, 3 o 4, y en la que un CH2 puede estar reemplazado por S u O; J es C≥O, CHOH, CHF, CHCl, CHBr, o CHCN; y B es 4-(1-hidroxi-2,2-dimetilpropil)fenilo, 4-(1-hidroxi-2-metilpropan-2-iI)fenilo, 4-(1-hidroxi-2-metilpropil)fenilo, 4-(1-hidroxibutil)fenilo, 4-(1-hidroxiheptil)fenilo, 4-(1-hidroxihexil)fenilo, 4-(1-hidroxipentil)fenilo, 4-(1-hidroxipropil)fenilo, 4-(3-hidroxi-2-metilheptan-2-il)fenilo, 4-(3-hidroxi-2-metiloctan-2-il)fenilo, 1-hidroxi-2,3-dihidro-1H-inden-5-ilo, 2,3-dihidro-1H-inden-5-ilo,…

Nuevo derivado del ácido antranílico o una sal del mismo.

(14/11/2012) Derivado de ácido antranílico, o la sal del mismo, representado por la fórmula general en la que R1 se refiere a un átomo de hidrógeno o un grupo protector carboxilo; R2 se refiere a un átomo dehidrógeno o un grupo protector imino; R3 se refiere a un grupo heterocíclico monocíclico que está sustituidocon un grupo fenilo sustituido o sin sustituir; o un grupo fenilo, cicloalquilo o bicíclico heterocíclico quepuede estar sustituido con uno o más grupos seleccionados entre el siguiente grupo de sustituyentes ; R4se refiere a un grupo fenilo, tienilo, cicloalquilo, cicloalquenilo o bicíclico heterocíclico que puede estarsustituido con uno o más grupos…

N-fenilmetil-5-oxo-prolina-2-amidas sustituidas como antagonistas del receptor P2X7 y métodos de uso.

(30/05/2012) Un compuesto de fórmula (I) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables: **Fórmula** donde: R1 representa metilo o etilo, o cicloalquilo C3-5 no sustituido, piridinilmetil-, fenilo o bencilo; R2 y R3 independientemente representan hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, arilmetil-, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6 o cicloalquilmetil- C3-6; y cualquiera de dichos alquilo C1-6, arilmetil-, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6 o cicloalquilmetil- C3-6 está opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 átomos de halógeno; R4, R5 y R6 independientemente representan hidrógeno, flúor o metilo; y R7, R8, R9, R10 y R11 independientemente representan hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1-6,…

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