Derivado de ácido hidroxámico.

Un compuesto representado por la siguiente fórmula general [1] o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:

**Fórmula**

en donde

R1 representa un grupo alquilo C1-C6, en donde el grupo alquilo C1-C6 puede estar sustituido con 1 a 3 átomos de halógeno que son iguales o diferentes,

R2 representa un átomo de hidrógeno, o un grupo metilo,

R3 representa un átomo de hidrógeno,

R4 representa un grupo metilo,

A1 representa un grupo fenileno,

L representa -C≡C-, -C≡C-C≡C-, -CH=CH-, -CH=CH-C=C-, -C=C-CH=CH-, un grupo etileno, o un enlace, A2 representa un grupo arilo divalente, un grupo heterocíclico divalente, un grupo anular hidrocarbonado policíclico fusionado parcialmente saturado divalente, un grupo cicloalquileno C3-C8, un grupo cicloalquenileno C3-C8, un grupo alquileno C1-C4, o un grupo alquenileno C2-C4, en donde el grupo arilo divalente, el grupo heterocíclico divalente, el grupo anular hidrocarbonado policíclico fusionado parcialmente saturado divalente, el grupo cicloalquenileno C3-C8, el grupo cicloalquileno C3-C8, el grupo alquileno C1-C4, y el grupo alquenileno C2-C4 pueden estar sustituidos con 1 a 4 sustituyentes que son iguales o diferentes y se seleccionan del siguiente grupo de sustituyentes, Rb: el grupo de sustituyentes, Rb, consiste en un átomo de halógeno, un grupo hidroxi protegido opcionalmente, un grupo mercapto, un grupo ciano, un grupo nitro, un grupo amino protegido opcionalmente, un grupo formilo protegido opcionalmente, un grupo carboxi protegido opcionalmente, un grupo carbamoilo, un grupo sulfo, un grupo ureido, un grupo guanidino, a un grupo alquilo C1-C6, un grupo cicloalquilo C3-C8, un grupo haloalquilo C1-C6, un grupo hidroxialquilo C1-C6, un grupo alcoxi C1-C6, un grupo alquil(C1-C6)amino, un grupo di(alquilC1-C6)amino, un grupo alcoxi(C1-6)carbonilo, un grupo alcanoilo C2-C6, y un grupo arilo,

W representa R6-X1-, o Q-X1-Y2-X3-,

Y2 representa -O-, -NR7-, -CO-, -NR7CO-, -CONR7-, -S(O)n-, -OCO-, -COO-, - NR7SO2-, -SO2-NR7-, -OCOO-, -OCONR7-, -NR7CONR8-, o un enlace, X1 y X3 son iguales o diferentes y cada uno representa un grupo alquileno C1-C10, un grupo alquenileno C2-C10, un grupo alquinileno C2-C10, un grupo cicloalquileno C3-C8, -alquileno(C1-C6)-cicloalquileno(C3- C8)-alquileno(C1-C6)-, o un enlace, en donde el grupo alquileno C1-C10, el grupo alquenileno C2-C10, el grupo alquinileno C2-C10, el grupo cicloalquileno C3-C8, y el -alquileno(C1-C6)-cicloalquileno(C3-C8)- alquileno(C1-C6)- pueden estar sustituidos con 1 a 4 sustituyentes que son iguales o diferentes y se seleccionan de un grupo de sustituyentes, Rc, que se mostrará más abajo,

Q representa un grupo cicloalquilo C3-C8, un grupo arilo, o un grupo heterocíclico, en donde el grupo cicloalquilo C3-C8, el grupo arilo y el grupo heterocíclico pueden estar sustituidos con 1 a 4 sustituyentes que son iguales o diferentes y se seleccionan del grupo de sustituyentes, Rc, que se mostrará más abajo, y el grupo heterocíclico puede tener los diferentes átomos de carbono en el anillo unidos mediante puentes con un grupo alquleno C1-C6 o -alquleno(C1-C6)-O-alquileno(C1-C6)-,

R6 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo hidroxi protegido opcionalmente, un grupo mercapto, un grupo ciano, un grupo nitro, un grupo amino protegido opcionalmente, un grupo formilo protegido opcionalmente, un grupo carboxi protegido opcionalmente, un grupo carbamoilo, un grupo sulfo, un grupo fosfato protegido opcionalmente, un grupo ureido, un grupo guanidino, R7-O-NR8- CO-, R8-ON=CR9-, R8-ON=CR9-NH-, R7-O-NR8-CH=N-, (R7)(R8)N-N=CH-, R8-O-NR8-, N≡C-NR8- o un grupo alcoxi C1-C6, en donde el grupo alcoxi puede estar sustituido con 1 a 3 grupos hidroxi, R7 y R8 son iguales o diferentes y cada uno representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C6, un grupo cicloalquilo C3-C8, un grupo arilo, o un grupo heterocíclico, en donde el grupo alquilo C1-C6, el grupo cicloalquilo C3-C8, el grupo arilo y el grupo heterocíclico pueden estar sustituidos con 1 a 4 sustituyentes que son iguales o diferentes y se seleccionan del grupo de sustituyentes, Rc, que se mostrará más abajo,

R9 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C6, un grupo cicloalquilo C3-C8, un grupo amino, o un grupo alquil(C1-C6)amino, y

el grupo de sustituyentes, Rc, consiste en un átomo de halógeno, un grupo hidroxi, un grupo ciano, un grupo nitro, un grupo amino, un grupo carboxi, un grupo carbamoilo, un grupo ureido, un grupo guanidino, un grupo alquilo C1-C6, un grupo hidroxialquilo C1-C6, un grupo haloalquilo C1-C6, un grupo cicloalquilo C3-C8, un grupo alcoxi C1-C6, un grupo cicloalcoxi C3-C8, un grupo alcoxi(C1-C6)carbonilo, un grupo alcoxi(C1-C6)carbonilamino, un grupo alcanoilo C2-C6, un grupo alquil(C1-C6)sulfonilo, un grupo alquil(C1- C6)tio, un grupo arilo, un grupo heterocíclico, un grupo alquilideno C1-C6, un grupo cicloalquilideno C3-C8, un grupo heterociclideno saturado monocíclico y un grupo hidroxiaminocarbonilo; en donde el grupo amino puede estar sustituido con un grupo alcanoilo C2-C6 o uno o dos grupos alquilo C1-C6; el grupo alquilo C1-C6 puede estar sustituido con un grupo heterocíclico; el grupo alcoxi puede estar sustituido con 1 a 3 sustituyentes que son iguales o diferentes y se seleccionan entre un grupo hidroxi, un átomo de halógeno, un grupo cicloalquilo C3-C8, un grupo alcoxi C1-C6, un grupo arilo y un grupo heterocíclico; el grupo arilo y el grupo heterocíclico pueden estar sustituidos con 1 a 4 sustituyentes que son iguales o diferentes y se seleccionan entre un átomo de halógeno, un grupo hidroxi, un grupo ciano, un grupo nitro, un grupo amino, un grupo carboxi y un grupo alquilo C1-C6; el grupo alquilideno C1-C6 puede estar sustituido con un grupo alcoxi C1-C6; el grupo heterociclideno saturado heterocíclico puede estar sustituido con 1 a 2 grupos alquilo C1-C6.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/JP2011/059737.

Solicitante: TAISHO PHARMACEUTICAL CO., LTD.

Nacionalidad solicitante: Japón.

Dirección: 24-1, Takada 3-chome Toshima-ku Tokyo 170-8633 JAPON.

Inventor/es: KOTSUBO,HIRONORI, YABUUCHI,Tetsuya, TAKAHASHI,MASATO, URABE,HIROKI, OKA,YUSUKE, TSURUTA,RISA, SHOJI,MUNEO, TAKASHIMA,HAJIME, SUGA,YOICHIRO, UNEUCHI,FUMITO, KAWAGUCHI,YASUKO.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/166 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen el átomo de carbono de un grupo carboxiamida unido directamente al ciclo aromático, p. ej. procainamida, procarbacina, metoclopramida, labetalol.
  • A61K31/337 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos de cuatro eslabones, p. ej. taxol.
  • A61K31/341 A61K 31/00 […] › no condensados con otro ciclo, p. ej. ranitidina, furosemida, bufetolol, muscarina.
  • A61K31/343 A61K 31/00 […] › condensados con un carbociclo, p. ej. cumarano, bufuralol, bufenolol, clobenfurol, amiodarona.
  • A61K31/351 A61K 31/00 […] › no condensados con otro ciclo.
  • A61K31/357 A61K 31/00 […] › teniendo dos o más átomos de oxígeno en el mismo ciclo, p. ej. eteres en corona, guanadrel.
  • A61K31/36 A61K 31/00 […] › Compuestos que contienen grupos metilendioxifenilo, p. ej sesamina.
  • A61K31/381 A61K 31/00 […] › teniendo ciclos de cinco eslabones.
  • A61K31/397 A61K 31/00 […] › teniendo ciclos de cuatro eslabones, p. ej. azetidina.
  • A61K31/40 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con cinco eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo, p. ej. sulpirida, succinimida, tolmetina, buflomedil.
  • A61K31/4015 A61K 31/00 […] › teniendo grupos oxo unidos directamente al heterociclo, p. ej. piracetam, etosuximida.
  • A61K31/402 A61K 31/00 […] › substituidos por un grupo arilo en posición 1, p. ej. piretanida.
  • A61K31/403 A61K 31/00 […] › condensados con carbociclos, p. ej. carbazol.
  • A61K31/4035 A61K 31/00 […] › Isoindoles, p. ej. ftalimida.
  • A61K31/404 A61K 31/00 […] › Indoles, p. ej. pindolol.
  • A61K31/4045 A61K 31/00 […] › Indol-alquilaminas; Sus amidas, p. ej. serotonina, melatonina.
  • A61K31/407 A61K 31/00 […] › condensados con sistemas heterocíclicos, p. ej. ketorolac, fisostigmina.
  • A61K31/415 A61K 31/00 […] › 1,2-Diazoles.
  • A61K31/416 A61K 31/00 […] › condensados con sistemas carbocíclicos, p. ej. indazol.
  • C07C259/06 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisiso electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 259/00 Compuestos que contienen grupos carboxilo, en que un átomo de oxígeno de un grupo carboxilo está sustituido por un átomo de nitrógeno, estando este átomo de nitrógeno unido a un átomo de oxígeno y no formando parte de grupos nitro o nitroso. › que tienen átomos de carbono de grupos hidroxámicos unidos a átomos de hidrógeno o a átomos de carbono acíclicos.

PDF original: ES-2738148_T3.pdf

 

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