CIP-2021 : C07D 471/08 : Sistemas puenteados.
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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 451/00 hasta C07D 519/00: Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas heterocíclicos condensados
C QUIMICA; METALURGIA.
C07 QUIMICA ORGANICA.
C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).
C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00.
C07D 471/08 · · Sistemas puenteados.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Macrociclos como inhibidores del factor XIa.
(02/05/2018) Un compuesto de Formula (I):**Fórmula**
o un estereoisomero, un tautomero, una sal farmaceuticamente aceptable, un solvato del mismo, en donde: en anillo A es independientemente un carbociclo C3-10 o un heterociclo de 5 a 10 miembros que comprende: atomos de carbono y 1-4 heteroatomos seleccionados entre N, NH, N(alquilo C1-4), O y S(O)p;
el anillo B es independientemente un anillo de benceno o un heteroarilo de 5 a 6 miembros que comprende: atomos de carbono y 1-4 heteroatomos seleccionados entre N, O y S(O)p;
el anillo C es independientemente un anillo de benceno o un heterociclo de 5 a 10 miembros que comprende: atomos de…
Derivados de 1,6-diazabiciclo[3,2,1]octano-7-ona y su uso en el tratamiento de infecciones bacterianas.
(21/03/2018). Solicitante/s: WOCKHARDT LIMITED. Inventor/es: PATEL, MAHESH VITHALBHAI, DR., TADIPARTHI,Ravikumar, PATIL,VIJAYKUMAR JAGDISHWAR, BHAGWAT,SACHIN, DOND,BHARAT, SHAIKH,MOHAMMAD USMAN, DEKHANE,DEEPAK, PATEL,PIYUSH AMBALAL, KALE,AMOL, VELUPILLAI,LOGANATHAN, BIRAJDAR,SATISH SHRIMANT, MAURYA,SUSHILKUMAR, DIXIT,PRASAD, PAWAR,MANGESH.
Compuesto de Fórmula (I)**Fórmula**
o un estereoisómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo;
donde:
R1 es SO3M;
M es hidrógeno o un catión;
R2 es:
(a) hidrógeno,
(CH2)n-R3, o
COOR3,
n es 0, 1 o 2;
R3 es:
(a) hidrógeno,
(b) alquilo C1-C6 sustituido con heterociclilo, estando dicho heterociclilo sustituido con uno o más sustituyentes elegidos del grupo que consiste en alquilo C1-C6, halógeno, CN, COOH, CONH2, OH, NH2 y NHCOCH3.
PDF original: ES-2672100_T3.pdf
Derivado novedoso de benzamida y uso del mismo.
(28/02/2018) Un derivado de benzamida representado por la Fórmula 1 siguiente o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
**(Ver fórmula)**
en la que R1 es NHR6;
R2 es hidrógeno, alquilo (C1-C6) o alcoxi (C1-C6);
R3 es alquilo (C1-C6) o alcoxi (C1-C6) que tiene al menos un átomo de hidrógeno sin sustituir o sustituido con halógeno;
R4 es un grupo hidroxilo, alcoxi (C1-C6), cicloalcoxi aromático (C3-C6), cicloalcoxi alifático (C3-C6) o alquilalcoxi (C1-C6) que tiene al menos un anillo aromático (C3-C6) o anillo alifático (C3-C6);
R5 es alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6) o halógeno;
R6 es CH2R11;
y R11 es un grupo heterocíclico alifático (C5-C6) que tiene al menos un átomo de carbono reemplazado por O, en el que el número de carbonos…
Derivados de ácido 1-[7-(cis-4-metil-ciclohexiloxi)-8-trifluorometil-naftalen-2-ilmetil]-piperidin-4-carboxílico como moduladores de autotaxina (ATX) para tratar inflamaciones y trastornos autoinmunitarios.
(28/02/2018) Un compuesto representado por la fórmula (III):
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que
R3 es hidrógeno, un halógeno, haloalquilo C1-6 o ciano, a condición de que cuando R3 sea hidrógeno, R1 es un cicloalquilo C3-8 que está opcionalmente sustituido con de 1 a 6;
R5 es un cicloalquileno C1-6, carbociclilo C3-8, un heterociclilo de 3 a 8 miembros, arilo C6-10, un heteroarilo de 5 a miembros, un sistema de anillos unidos por puente que comprende de 6 a 12 miembros de anillo, un sistema de anillos espiro que comprende de 5-14 miembros de anillo, o un sistema de anillos bicíclicos representado por la siguiente fórmula:
**(Ver fórmula)**
en la que B' y B" están seleccionados independientemente del grupo que consiste en carbociclilo C3-8 monocíclico, un heterociclilo de 3 a 8 miembros…
Antagonistas de receptores de 5-HT3.
(10/01/2018). Solicitante/s: TAKEDA PHARMACEUTICAL COMPANY LIMITED. Inventor/es: HITCHCOCK,STEPHEN, MONENSCHEIN,HOLGER, REICHARD,HOLLY, SUN,HUIKAI, KIKUCHI,SHOTA, MACKLIN,TODD, HOPKINS,MARIA.
El compuesto 1-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-N-((1R,5S,7S)-9-metil-3-oxa-9-azabiciclo[3.3.1]-nonan-7-il)-1H-indol-3- carboxamida o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2659758_T3.pdf
Compuestos heterocíclicos como inhibidores de beta-lactamasas.
(27/12/2017) Un compuesto de acuerdo con la formula (Ia):
**(Ver fórmula)**
o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en la que:
R1 es -CONR'R" o -CN;
R2 y R3 se seleccionan independientemente de H, halo, -CN, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C6, alcoxi C1-C6, -CONR'R", o C(O)2R'; en la que el alquilo, alquenilo, cicloalquilo y alcoxi representados por R2 o R3 estan, independiente y opcionalmente, sustituidos por uno o mas halo, -CN, -OH, alquilo C1-C3, haloalquilo C1-C3, cicloalquilo C3-C6, alcoxi C1-C3, haloalcoxi C1-C3, -NR'R", heterociclo de 5-7 miembros, -C(O)NR'R" o -NR'C(O)R"; y
cada R'…
2-azabicíclicos sustituidos y su uso como moduladores receptores de orexinas.
(13/12/2017) Un compuesto de fórmula I**Fórmula**
o un enantiómero, diastereómero, tautómero o variante isotópica de los mismos; o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo;
donde
X es N o CR1;
Y es N o CR2;
R1 es H, alcoxi, halo, triazolilo, tiazolilo, piridazinilo, pirimidinilo, oxazolilo, isoxazolilo, oxadiazolilo, piridilo, fenilo o pirazolilo, en donde triazolilo, tiazolilo, piridazinilo, pirimidinilo, oxazolilo, isoxazolilo, oxadiazolilo, piridilo, fenilo o pirazolilo está opcionalmente sustituido con hasta dos sustituyentes seleccionados de entre el grupo constituido por halo y alquilo;
R2 es H, alquilo, alcoxi, o halo;
Z es NH, N-CH3, N-CH2CH3, N-CH2-ciclopropilo, NC(≥O)CH3, N-CH2CH2OCH3 o O;
R3 es H, alquilo, alcoxi, halo, triazolilo, tiazolilo, piridazinilo, pirimidinilo, oxazolilo, isoxazolilo,…
Derivados de 6-(5-hidroxi-1H-pirazol-1-il)nicotinamida y su uso como inhibidores de PHD.
(29/11/2017) Un compuesto de la fórmula
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que
q es 0, 1 o 2;
s es 0, 1 o 2;
R3, cada vez que se toma, se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, hidroxilo, amino, alquilamino C1-8, ciano, halo, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, y alcoxi C1-4;
R4 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, ciano, halo, metilo, etilo, metoxi, y trifluorometilo;
R5 se selecciona del grupo que consiste en
**(Ver fórmula)**
G es carbono;
A se selecciona del grupo que consiste en N, O, S, CR6 y NR6;
E se selecciona del grupo que consiste en N, O, S, y CR6;
con la condición de que solamente uno de A y E…
Compuestos de morfinano deuterados.
(08/11/2017). Solicitante/s: CONCERT PHARMACEUTICALS, INC. Inventor/es: GRAHAM,PHILIP B, SILVERMANN,I. ROBERT.
Un compuesto de Fórmula I:
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
R1 se selecciona de -O-CD2CD3 y -O-CD(CD3)2; y
R2 se selecciona de CH3 y CD3;
en el que, para cada sitio designado como deuterio, la incorporación de deuterio es al menos del 90 %.
PDF original: ES-2656444_T3.pdf
Formas polimórficas y pseudopolimórficas de un compuesto farmacéutico.
(30/08/2017). Solicitante/s: Pfizer Ireland Pharmaceuticals. Inventor/es: DEDHIYA, MAHENDRA, G., BONNET, ALAIN, PRIOUR,Alain, BHATTACHARYA,SISIR, DUCANDAS,VÉRONIQUE, GIULIANI,ALEXANDRE, RAVAUX,VALÉRIE, SPARGO,PETER.
Un cristal de la sal sódica de (1R,2S,5R)-7-oxo-6-sulfo-oxi-1,6-diazabiciclo[3.2.1]octano-2-carboxamida de fórmula (I):**Fórmula**
en su forma pseudopolimórfica monohidrato "A" caracterizado porque tiene un patrón de difracción de rayos X con al menos dos picos característicos a 8,5 +/- 0,5 grados 2θ y a 15,3 +/- 0,5 grados 2θ.
PDF original: ES-2645110_T3.pdf
Compuestos y procedimientos para tratar el VIH.
(23/08/2017) Un compuesto que es:
ácido 2-(terc-butoxi)-2-[4-(8-fluoro-5-metil-3,4-dihidro-2H-1-benzopiran-6-il)-1,6-dimetil-2-{2-[3-(morfolin-4- il)azetidin-1-il]piridin-4-il}-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5-il]acético,
ácido 2-(terc-butoxi)-2-[4-(8-fluoro-5-metil-3,4-dihidro-2H-1,4-benzoxazin-6-il)-1,6-dimetil-2-[2-(1-metil-1H-indazol- 5-il)piridin-4-il]-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5-il]acético,
ácido 2-(terc-butoxi)-2-(2-{2-[2-(dimetilamino)pirimidin-5-il]piridin-4-il}-4-(8-fluoro-5-metil-3,4-dihidro-2H-1- benzopiran-6-il)-1,6-dimetil-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5-il)acético,
ácido 2-(terc-butoxi)-2-[4-(8-fluoro-5-metil-3,4-dihidro-2H-1-benzopiran-6-il)-1,6-dimetil-2-[2-(piridin-3-il)piridin-4- il]-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5-il]acético,
…
Compuestos opioides de acción periférica.
(31/05/2017) Un compuesto de Fórmula I, o un éster farmacéuticamente aceptable del mismo: **Fórmula**
en la que
u es 0, 1 o 2;
t es 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6 o 7;
X es S u O;
R1 se selecciona entre un grupo alifático, alifático sustituido, arilo, arilo sustituido, heterociclilo o heterociclilo sustituido;
cada R2, R3, R4, R6, R8, y R11 se selecciona independientemente entre ningún grupo, hidrógeno, halógeno, -OR20, -SR20, -NR20R21, -C(O)R20, -C(O)OR20, -C(O)NR20R21, -N(R20)C(O)R21, -CF3, -CN, -NO2, -N3, acilo, alcoxi, alcoxi sustituido, alquilamino, alquilamino sustituido, dialquilamino, dialquilamino sustituido, alquiltio,…
(10/05/2017). Solicitante/s: GILEAD SCIENCES, INC.. Inventor/es: TAYLOR, JAMES, YANG,ZHENG-YU, TREJO-MARTIN,TERESA ALEJANDRA, ZIPFEL,SHEILA, LINK,JOHN O, BACON,ELIZABETH M, COTTELL,JEROMY J, KATANA,ASHLEY ANNE, KATO,DARRYL, KRYGOWSKI,EVAN S, TRAN,CHINH VIET.
Un compuesto de fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
E1a-V1a-C(≥O)-P1a-W1a-P1b5 -C(≥O)-V1b-E1b (I)
en la que:
W1a es
**(Ver fórmula)**
opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente entre halo, alquilo C1-C18, haloalquilo C1-C18 y ciano;
X11 es -CH2-CH2-, -O-CH2- o -CH≥CH-;
E1a es -N(H)alcoxicarbonilo (C1-C18), -N(H)(cicloalquilcarbonilo C3-C7) o -N(H)(cicloalquiloxicarbonilo C3-C7); o E1a-V1a tomados juntos son R9a;
E1b es -N(H)(alcoxicarbonilo C1-C18), -N(H)(cicloalquilcarbonilo C3-C7) o -N(H)(cicloalquiloxicarbonilo C3-C7); o E1b-V1b tomados juntos son R9b;
cada uno de V1a y V1b se selecciona independientemente entre:
**(Ver fórmula)**
uno de P1a y P1b es
**(Ver fórmula)** y el otro de P1a y P1b se selecciona entre:
**(Ver fórmula)**
y
R9a y R9b son cada uno independientemente:
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2634095_T3.pdf
Composición farmacéutica que comprende derivados de piridona.
(03/05/2017). Solicitante/s: SK Biopharmaceuticals Co., Ltd. Inventor/es: MAENG,CHEOL-YOUNG, JANG,YOUNG KOO, CHA,SU BONG, SHIN,HYE WON, JOUNG,CHAN MI, YI,EUN JUNG, CHA,HWA RYUN.
Un compuesto de derivado de piridona representado por la Fórmula I o Fórmula II:**Fórmula**
donde en las fórmulas I y II,
A es grupo arilo C6-C12 sustituible con al menos uno seleccionado del grupo consistente en el grupo halo, grupo amino, grupo alquilo C1-C6, grupo alquinilo C2-C6, grupo cicloalquilo C3-C7, grupo alcoxi C1-C6, grupo aralcoxi C6- C12, grupo ariloxi C6-C12, grupo de alquiltio C1-C6, grupo aralquiltio C6-C12, grupo ariltio C6-C12, grupo alquilsulfonil C1-C6, y grupo heteroarilo C2-C10; y
B es O o NH;
O representado por cualquiera de las Fórmulas III - Fórmula XVI:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable, isómero estereoquímico, solvato o hidrato de la misma.
PDF original: ES-2634204_T3.pdf
Procedimiento para la obtención de disoluciones de complejos metálicos de 3,7-diaza-biciclo[3,3,1]nonano.
(15/03/2017) Procedimiento para la obtención de disoluciones homogéneas que contienen uno o varios complejos metálicos de la fórmula general
[MaLxXn]Ym
siendo
M un metal del grupo Mn(II), Mn(III), Mn(IV), Fe(II), Fe(III) o Fe(IV),
X un compuesto coordinativo seleccionado a partir de aniones de carga simple, doble o triple o moléculas neutras, que pueden presentar coordinación mono-, bi- o tridentada en un metal, Y un contraión no coordinativo, que garantiza una compensación de carga del complejo,
a un número de 1 a 2,
x un número de 1 a 2,
n un número de 0 a 4,
m un número de 0 a 8, y
L un ligando de la fórmula o su forma protonada o desprotonada**Fórmula**
siendo
…
(15/03/2017) Derivado de morfinano representado por la siguiente fórmula general (I):**Fórmula**
(en la que, en la fórmula, R1 representa hidrógeno, alquilo C1-10, arilo C6-10, alquenilo C2-6, cicloalquilalquilo (el resto cicloalquilo tiene de 3 a 6 átomos de carbono, y el resto alquileno tiene de 1 a 5 átomos de carbono), aralquilo (el resto arilo tiene de 6 a 10 átomos de carbono, y el resto alquileno tiene de 1 a 5 átomos de carbono), cicloalquilo C3- 6, o heteroarilalquilo (el heteroarilo contiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S como átomos constituyentes del anillo, y el resto alquileno tiene de 1 a 5 átomos de carbono),
R2 representa hidrógeno, alquilo C1-10, cicloalquilo C3-6, arilo C6-10, heteroarilo (que contiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados entre N,…
Procedimiento para la obtención de complejos metálicos de 3,7-diaza-biciclo[3,3,1]nonano.
(15/03/2017) Procedimiento para la obtención de uno o varios complejos metálicos de la fórmula general
[MaLxXn]Ym
siendo
M un metal del grupo Mn(II), Mn(III), Mn(IV), Fe(II), Fe(III) o Fe(IV),
X un compuesto coordinativo seleccionado a partir de aniones de carga simple, doble o triple o moléculas neutras, que pueden presentar coordinación mono-, bi- o tridentada en un metal, Y un contraión no coordinativo, que garantiza una compensación de carga del complejo, a un número de 1 a 2,
x un número de 1 a 2,
n un número de 0 a 4,
m un número de 0 a 8, y
L un ligando de la fórmula o su forma protonada o desprotonada**Fórmula**
siendo
R hidrógeno, hidroxilo o C1-C4 alquilo;
R1 C1-C4 alquilo, C6-C10 arilo, piridinil-C1-C4-alquilo o (CH2)kN(C1-C4-alquilo)2;
R2 C1-C20 alquilo, C6-C10 arilo o piridinil-C1-C4-alquilo;
…
Dihidropiridona P1 como inhibidores del factor XIA.
(22/02/2017) Un compuesto de Fórmula (XI):**Fórmula**
o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
el anillo A se selecciona independientemente entre un arilo de 6 miembros y un heterociclo de 5 a 6 miembros, en donde dichos arilo y heterociclo están sustituidos con 1-4 R4;
el anillo B se selecciona independientemente entre un arilo de 6 miembros y un heterociclo de 5 a 10 miembros, en donde dichos arilo y heterociclo están sustituidos con 1-4 R3;
G1 se selecciona independientemente entre un carbociclo C3-10 y un heterociclo de 5 a 10 miembros, en donde dichos carbociclo y heterociclo están sustituidos con 1-4 R8;
X1 se selecciona…
Derivado de diazabiciclooctano ópticamente activo y método para preparar el mismo.
(11/01/2017) Procedimiento para preparar un derivado de ácido (2S,5R)-7-oxo-1,6-diazabiciclo[3.2.1]octano-2-carboxílico ópticamente activo de fórmula (F):**Fórmula**
en la que:
R1 es CO2R, CO2M o CONH2, en el que
R es metilo, terc-butilo, alilo, bencilo o 2,5-dioxopirrolidin-1-ilo, y
M es H, un catión inorgánico o un catión orgánico; y
R2 es bencilo o alilo;
y dicho procedimiento comprende someter un compuesto de fórmula (E) a formación de urea intramolecular dando como resultado el compuesto (F1), en el que en (E) y (F1) Bn es bencilo y tBu es terc-butilo:**Fórmula**
y someter (F1) a al menos una de las siguientes etapas (a)-(g):
(a) escindir el éster,
(b) convertir el compuesto en la forma de una sal de un catión…
Inhibidores de la C-FMS quinasa.
(14/12/2016). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: ILLIG, CARL, R., CHEN,Jinsheng, MEEGALLA,Sanath K, WALL,MARK J.
Compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
o solvato, hidrato, tautómero o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que:**Fórmula**
W es
en el que cada R4 es independientemente H, F, Cl, Br, I, OH, OCH3, OCH2CH3, Salquilo C , SOalquilo C , SO2alquilo C , -alquilo C , CO2Rd, CONReRf, ≡CRg o CN;
en el que Rd es H o -alquilo C ;
Re es H o -alquilo C ;
Rf es H o -alquilo C ; y
Rg es H, -CH2OH o -CH2CH2OH;
R2 es cicloalquilo, cicloalquenilo espiro-sustituido, tiofenilo, dihidrosulfonopiranilo, fenilo, furanilo, tetrahidropiridilo o dihidropiranilo, cualquiera de los cuales puede estar independientemente sustituido con uno o dos de cada uno de los siguientes: cloro, fluoro, hidroxi, alquilo C , y alquilo C ;
Z es H, F, Cl o CH3;
J es CH o N;
X es**Fórmula**
en el que Rw es H, -alquilo C , -CO2alquilo C , -CONH2, -CONHalquilo C , -CON(alquilo C )2, o -COalquilo C.
PDF original: ES-2614754_T3.pdf
(30/11/2016) Un compuesto representado por la fórmula general :**Fórmula**
en la que, en la fórmula ,
A representa un grupo fenileno o un grupo heteroarileno de seis miembros, donde el grupo amino unido a A y el heterociclo que contiene nitrógeno están en la posición para uno con respecto al otro,
R1 representa un grupo alquilo C1-C6 que puede tener uno o más sustituyentes seleccionados entre el Grupo 1, un grupo arilo que puede tener uno o más sustituyentes seleccionados entre el Grupo 2, un grupo heteroarilo que puede tener uno o más sustituyentes seleccionados entre el Grupo 2, o un átomo de hidrógeno,
R2 representa un grupo alquilo C1-C6 que puede tener uno o más sustituyentes…
Derivados de 1,6-diazabiciclo[3,2,1]octan-7-ona y su uso en el tratamiento de infecciones bacterianas.
(23/11/2016) Un compuesto de la fórmula (I)**Fórmula**
o un estereoisómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo;
en la que:
Q es heteroarilo;
R1 es:
(a) hidrógeno,
(b) (CO)n-R3, o
(c) COOR4,
n es 0, 1 o 2;
R2 es:
(a) SO3M,
(b) SO2NH2,
(c) PO3M,
(d) CH2COOM,
(e) CF2COOM,
(f) CHFCOOM, o
(g) CF3;
M es hidrógeno o un catión;
R3 es:
(a) hidrógeno,
(b) alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de halógeno, OR5, CN, COOR5, CONR6R7, NR6R7, NR5COR8, NR5CONR6R7, heterociclilo, heteroarilo, cicloalquilo o arilo,
(c) CN,
(d) NR6R7,
(e) CONR6R7,
(f) NHCONR6R7,
(g) arilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes…
Composición farmacéutica que comprende derivados de piridona.
(23/11/2016). Solicitante/s: SK Biopharmaceuticals Co., Ltd. Inventor/es: MAENG,CHEOL-YOUNG, JANG,YOUNG KOO, CHA,SU BONG, SHIN,HYE WON, JOUNG,CHAN MI, YI,EUN JUNG.
Compuesto de derivado de piridona representado por fórmula I:**Fórmula**
donde, en la fórmula I,
A es un grupo heteroarilo C1-C10, opcionalmente sustituido con al menos uno seleccionado del grupo consistente en grupo halo, grupo alquilo C1-C6, grupo cicloalquilo C3-C7, grupo aralquilo C6-C12, grupo alcoxi C1-C6, y un grupo arilo C6-C12; y B es O o NH;
o representado por la fórmula II:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable, un isómero R o S, un solvato o un hidrato del mismo.
PDF original: ES-2613728_T3.pdf
Derivados de aril-sultamo como moduladores de RORc.
(16/11/2016) Un compuesto de la fórmula I:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en donde:
m es el número 0 o 1;
n es el número 0 o 1;
p es un número de 0 a 3;
q es el número de 0, 1 o 2;
r es un número de 1 a 3;
A es: un enlace; -(CRjRk)t-; -C(O)-(CRjRk)t-; -(CRjRk)t-C(O)-; -NRa-(CRjRk)t-; -(CRjRk)t-NRa-; -C(O)NRa-(CRjRk)t-; - (CRjRk)t-NRaC(O)-; -O-(CRjRk)t-; -(CRjRk)t-O-; -S-(CRjRk)t-; -(CRjRk)t-S-; -SO2-(CRjRk)t-; o -(CRjRk)t-SO2-; t es un número de 0 a 4;
W es: -CRbRc-; -O-; -S-; -SO2-; o -NRd-;
uno de X1, X2, X3 y X4 es N y los demás son CRe; o dos de X1, X2, X3 y X4 son N y los demás son CRe; o tres de X1, X2, X3 y X4 son N y el restante es CRe; o cada uno de X1, X2, X3 y X4 es CRe;
Y es: -O-; -S-; SO2-; -CRfRg-;…
Derivados de 1,6-diazabiciclo [3,2,1]octan-7-ona y su uso en el tratamiento de infecciones bacterianas.
(02/11/2016) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
o un estereoisómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo;
en la que:
R1 es:
(a) hidrógeno,
(b) (CO)n-R3,
(c) COOR4 o
(d) COCH2COR3;
n es 0, 1 o 2;
R2 es:
(a) SO3M,
(b) SO2NH2,
(c) PO3M,
(d) CH2COOM,
(e) CF2COOM,
(f) CHFCOOM o
(g) CF3;
M es hidrógeno o un catión;
R3 es:
(a) hidrógeno,
(b) alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, OR5, CN, COOR5, CONR6R7, NR6R7, NR5COR8, NR5CONR6R7, heterociclilo, heteroarilo, cicloalquilo o arilo,
(c) CN,
(d) NR6R7,
(e) CONR6R7,
…
Pirrolo[2,3-d]pirimidinilo, pirrolo[2,3-b]pirazinilo y pirrolo[2,3-d]piridinil acrilamidas.
(12/10/2016) Un compuesto que tiene la estructura:
**(Ver fórmula)**
o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, o un enantiómero o diastereómero del mismo, y en el que
R2 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, deuterio, alquilo de cadena lineal o ramificada C1-C6, cicloalquilo C3-C6, arilo C6-C10, heteroarilo monocíclico o bicíclico, que comprende anillos de 5 y/o 6 miembros, alquilo de cadena lineal o ramificada (arilo) C1-C6, (heteroarilo) alquilo C1-C6 de cadena lineal o ramificada , (heterocíclico) alquilo C1-C6 de cadena lineal o ramificada, (alquilo C1-C6 de cadena lineal o ramificada)arilo, (alquilo C1-C6 de cadena lineal o ramificada)heteroarilo, (alquilo C1-C6 de cadena lineal o ramificado)heterocíclico, perfluoroalquilo C1-C6 de cadena lineal o ramificada, alcoxi C1-C6 de…
Dihidropiridona como inhibidores del factor XIa.
(12/10/2016). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: EWING, WILLIAM, R., YANG, WU, GILLIGAN,PAUL,J, CORTE,JAMES,R, WANG,Yufeng, PINTO,DONALD J.P. PINTO.
Un compuesto de acuerdo con la Formula (VIII):**Fórmula**
o un estereoisomero, un tautomero o una sal farmaceuticamente aceptables del mismo, en la que: el anillo A se selecciona independientemente entre**Fórmula**
---- es un enlace opcional;
R1 se selecciona independientemente entre H, hidroxi y alquilo C1-4;
R2, en cada caso, se selecciona independientemente entre H e hidroxilo;
R4 se selecciona independientemente entre H, OH, F, O-alquilo C1-4 y CN;
R8a se selecciona independientemente entre H, F, Cl y Br;
R8b se selecciona independientemente entre H y F; y
R8c se selecciona independientemente entre H, F y Cl.
PDF original: ES-2605824_T3.pdf
Quelatos de manganeso y su uso como agentes de contraste en estudios de imagen por resonacia magnética (IRM).
(05/10/2016). Solicitante/s: GE HEALTHCARE AS. Inventor/es: MEIJER,ANDREAS.
Compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en donde
X es alquilo, C(Y)2COOZ o un ligando;
Y es alquilo, -PEG, -COOH, -PO(OH)2, -H o un ligando;
R es alquilo, -PEG, -N(alquilo)2, -N(PEG)2, -O(alquilo), -O(PEG), -NMe2, -NH2, -OMe, -OH, -H o un ligando;
Z es Mn (II) o -H;
con la condición de que dos de los tres grupos X presentes sean C(Y)2COOZ,
con una condición adicional de que si Z es Mn (II), dos grupos X que contienen Z comparten un Mn (II);
en donde el compuesto está unido a otra molécula a través de un ligando, si hay presente un ligando;
en donde el resto ligando se selecciona del grupo que consiste en**Fórmula**
en donde n es un número entero de 1 a 7 y * denota la posición a través de la cual el ligando, si está presente, se une al compuesto de fórmula (I) y a la dicha otra molécula.
PDF original: ES-2606165_T3.pdf
Compuestos que contienen nitrógeno y su uso.
(10/08/2016). Solicitante/s: WOCKHARDT LIMITED. Inventor/es: TADIPARTHI,Ravikumar, PATIL,VIJAYKUMAR JAGDISHWAR, BIRAJDAR,SATISH, BHAGWAT,SACHIN.
Compuesto de fórmula (I): **Fórmula**
o un estereoisómero o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma; donde M es hidrógeno, sodio o potasio.
PDF original: ES-2640520_T3.pdf
Compuestos de isoquinolin-1-ona 3-aril-5-sustituida y su uso terapéutico.
(20/07/2016) Un compuesto seleccionado de entre compuestos de la siguiente fórmula, y sales, N-óxidos, hidratos y solvatos farmacéuticamente aceptables del mismo:
en donde:
W es CRW, X es CRX, Y es CRY y Z es CRZ; o
W es N, X es CRX, Y es CRY y Z es CRZ; o
W es CRW, X es N, Y es CRY y Z es CRZ; o
W es N, X es CRX, Y es CRY y Z es N; o
W es CRW, X es N, Y es N y Z es CRZ; o
W es N, X es CRX, Y es N y Z es CRZ; o
W es N, X es N, Y es CRY y Z es CRZ;
en donde:
-RW es, de forma independiente, -H o -F;
-RX es, de forma independiente, -H o -F;
-RY es, de forma independiente, -H o -F; y
-RZ es, de forma independiente, -H o -F;
y en donde:
-L3P- es, de forma independiente, un enlace simple covalente o -L3PL-;
en donde:
-L3PL- es, de forma independiente, -L3PR1-, -C(≥O)-,…
Omega-aminoalquilamidas de ácidos R-2-arilpropiónicos como inhibidores del quimiotactismo de células polimorfonucleares y mononucleares.
(06/07/2016) Un compuesto de fórmula (I),**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en la que Ar se selecciona del grupo consistente en:
4-isobutilfenilo, 2-(2,6-diclorofenilamino)fenilo, 3-isopropilfenilo, 3-pent-3-ilfenilo, 3-fenoxifenilo, 3-benzoilfenilo, 3- acetilfenilo, 3-[CH3-CH(OH)]fenilo, 3-[C6H5-CH(OH)]fenilo y 3(α-metilbencil)fenilo,
R es H,
X representa:
un alquileno C1-C6 lineal o ramificado, opcionalmente sustituido en C1 con un grupo -CO2R3 o con un grupo CONHR4 en el que R4 representa hidrógeno, alquilo C2-C6 lineal o ramificado o con un grupo OR3, en el que R3 representa H, un grupo alquilo C1-C6 lineal o ramificado, o un grupo alquenilo C2-C6 lineal o ramificado;
un grupo (CH2)m-B-(CH2)n, en el que B es un grupo CONH o un átomo de oxígeno, m es un…
(06/07/2016). Solicitante/s: Gilead Pharmasset LLC. Inventor/es: MACKMAN, RICHARD, TAYLOR, JAMES, JIN, HAOLUN, XU, LIANHONG, DESAI, MANOJ C., HALCOMB, RANDALL L., MITCHELL,MICHAEL,L, PYUN,HYUNG-JUNG, YANG,ZHENG-YU, MISH,MICHAEL,R, TSE,WINSTON,C, CHO,Aesop, SUN,Jianyu, WATKINS,William J, GRAUPE,MICHAEL, LINK,JOHN O, CANALES,EDA, CLARKE,MICHAEL O\'NEIL HANRAHAN, LAZERWITH,SCOTT E, LIU,QI, METOBO,SAMUEL E, VENKATARAMANI,CHANDRASEKAR, PARRISH,JAY P, GUO,HONGYAN, BACON,ELIZABETH M, COTTELL,JEROMY J, KATO,DARRYL, KRYGOWSKI,EVAN S, VIVIAN,RANDALL W, KIRSCHBERG,THORSTENS A, LIU,HONGTAE, SQUIRES,NEIL, SAUGIER; JOSEPH H, TRENKLE,JAMES D, SCHROEDER; SCOTT D, KELLAR,TERRY, SHENG,XIAONING, CHOU,CHIEN-HUNG, MCFADDEN,RYAN, PHILLIPS,BARTON W, KIM,CHUONG U.
Una composición farmacéutica que comprende:
un compuesto de fórmula:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo;
un inhibidor de la polimerasa NS5B; y un inhibidor de la proteasa NS3.
PDF original: ES-2596247_T3.pdf