CIP-2021 : C07D 498/18 : Sistemas puenteados.
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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 451/00 hasta C07D 519/00: Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas heterocíclicos condensados
C QUIMICA; METALURGIA.
C07 QUIMICA ORGANICA.
C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).
C07D 498/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tienen átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo (4-oxa-1-azabiciclo [3.2.0] heptanos, p. ej. oxapenicilinas C07D 503/00; 5-oxa-1-azabiciclo [4.2.0] octanos, p. ej. oxacefalosporinas C07D 505/00; aquéllos de sus análogos que tienen el átomo de oxígeno del ciclo en otra posición C07D 507/00).
C07D 498/18 · · Sistemas puenteados.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Macrocíclico y composición que comprende el mismo.
(08/07/2020). Solicitante/s: Shenzhen TargetRx, Inc. Inventor/es: WANG,YIHAN, LI,HUANYIN.
Un compuesto macrocíclico sustituido, que es un compuesto macrocíclico representado por la fórmula (I), o una forma cristalina, una sal farmacéuticamente aceptable, un estereoisómero, un hidrato o un solvato del mismo,
**(Ver fórmula)**
en donde R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11, R12, R13, R14, R15, R16, y R17 son cada uno independientemente hidrógeno, deuterio o halógeno;
con la condición de que al menos uno de R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11, R12, R13, R14, R15, R16, y R17 son deuterio.
PDF original: ES-2812336_T3.pdf
Macrociclo de diarilo quiral y uso del mismo en el tratamiento del cáncer.
(24/06/2020). Solicitante/s: Turning Point Therapeutics, Inc. Inventor/es: DENG, WEI, CUI,Jingrong Jean, LI,YISHAN, ROGERS,EVAN W, ZHAI,DAYONG, HUANG,ZHONGDONG.
Un compuesto (7S,13R)-11-fluoro-7,13-dimetil-6,7,13,14-tetrahidro-1,15-etenopirazolo[4,3- f][1,4,8,10]benzoxatriazacidotridecin-4(5H)-ona, que tiene la fórmula
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos, para su uso en el tratamiento del cáncer en un paciente, en donde el cáncer está mediado por una proteína de fusión que comprende un fragmento de una proteína codificada por un gen ROS1 y un fragmento de una proteína codificada por un gen seleccionado del grupo que consiste en FIG, TPM3, SDC4, SLC34A2, CD74, EZR y LRIG3.
PDF original: ES-2818528_T3.pdf
Composición farmacéutica para administración oral que comprende un modulador de P2X7.
(18/12/2019) Una composición farmacéutica que comprende: (i) una cantidad terapéuticamente eficaz de un compuesto seleccionado del grupo que consiste de:
11-{[2-Cloro-3-(trifluorometil)fenil]carbonil}-3-pirimidin-2-il-5,6,7,8,9,10-hexahidro-6,10- epimino[1,2,4]triazolo[4,3-a]azocina;
(6S,10R)-11-{[2-Cloro-3-(trifluorometil)fenil]carbonil}-3-pirimidin-2-il-5,6,7,8,9,10-hexahidro-6,10- epimino[1,2,4]triazolo[4,3-a]azocina;
(6R,10S)-11-{[2-Cloro-3-(trifluorometil)fenil]carbonil}-3-pirimidin-2-il-5,6,7,8,9,10-hexahidro-6,10- epimino[1,2,4]triazolo[4,3-a]azocina;
11-{[2-Cloro-3-(trifluorometil)fenil]carbonil}-3-(4-fluorofenil)-5,6,7,8,9,10-hexahidro-6,10- epimino[1,2,4]triazolo[4,3-a]azocina;
…
Derivado de rapamicina para tratar cáncer de páncreas.
(21/08/2019). Solicitante/s: NOVARTIS PHARMA AG. Inventor/es: WOOD, JEANETTE, MARJORIE, O'REILLY,TERENCE, LANE,HEIDI.
40-O-(2-hidroxietil)-rapamicina para su uso como único principio activo en el tratamiento de un tumor sólido, en el que el tumor sólido es un tumor de páncreas y se administra 40-O-(2-hidroxietil)-rapamicina en una forma de dosificación unitaria para administración oral que comprende de 0,25 a 10 mg de 40-O-(2-hidroxietil)-rapamicina junto con uno o más diluyentes o vehículos farmacéuticamente aceptables.
PDF original: ES-2744377_T3.pdf
Procesos para la preparación de everolimús y productos intermedios del mismo.
(07/08/2019). Solicitante/s: BIOCON LIMITED. Inventor/es: VENKATA,SRINIVAS PULLELA, EKAMBARAM,GANESH, KOTHAKONDA,KIRAN KUMAR, PRASAD,ANEGONDI SREENIVASA.
Proceso para obtener everolimús, donde dicho proceso comprende las acciones de:
a) añadir anhídrido trifilico a una mezcla de sirulimús, 2-(t-butildimetilsilil) , y una base en un solvente orgánico, para obtener 40-O-[2-butildimetilsilil)oxi]etil rapamicina cruda en una conversión en un solo recipiente, y
b) tratar y purificar la 40-O-[2-butildimetilsilil)oxi]etil raparmicina cruda para obtener everolimús. donde el tratamiento se realiza usando metanol y una resina catiótica seleccionada del grupo que comprende SK110, UBK558 y/o T42H.
PDF original: ES-2753529_T3.pdf
Compuestos de carbamoil-piridona policíclicos y su uso farmacéutico.
(07/08/2019). Solicitante/s: GILEAD SCIENCES, INC.. Inventor/es: CHEN, XIAOWU, JIN, HAOLUN, MARTIN, TERESA, ALEJANDRA, TREJO, DESAI, MANOJ C., PYUN,HYUNG-JUNG, CAI,ZHENHONG,R, MISH,MICHAEL,R, LAZERWITH,SCOTT E, MORGANELLI,PHILIP ANTHONY, BACON,ELIZABETH M, COTTELL,JEROMY J, JI,MINGZHE, TAYLOR,JAMES G.
Un compuesto que tiene una de las siguientes estructuras:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2753548_T3.pdf
Métodos mejorados para la acilación de maitansinol.
(13/06/2019). Solicitante/s: IMMUNOGEN, INC.. Inventor/es: ZHAO,ROBERT,YONGXIN, WIDDISON,Wayne,C. .
Un metodo para preparar un compuesto representado por la siguiente formula:**Fórmula**
en donde R1 es metilo; y R2 es metilo, metodo que comprende:
a) hacer reaccionar maitansinol con un N-carboxianhidrido en una mezcla de reaccion que comprende ademas una base y un acido de Lewis seleccionado del grupo que consiste en triflato de cinc, cloruro de zinc, bromuro de magnesio, triflato de magnesio, triflato de cobre, bromuro de cobre (II), cloruro de cobre (II) y cloruro de magnesio, en donde el N-carboxianhidrido esta representado por la siguiente formula:**Fórmula**
formando de esta manera el compuesto de Formula (Ia);
b) hacer reaccionar N-carboxianhidrido que no ha reaccionado de la mezcla de reaccion en la etapa a) con un reactivo nucleofilico, que es un alcohol seleccionado de metanol, etanol, n-propanol, isopropanol y terc-butanol.
PDF original: ES-2716561_T3.pdf
Derivado de rapamicina para el tratamiento de un tumor sólido asociado con angiogénesis desregulada.
(22/05/2019). Solicitante/s: NOVARTIS PHARMA AG. Inventor/es: WOOD, JEANETTE, MARJORIE, O'REILLY,TERENCE, LANE,HEIDI.
40-O-(2-hidroxietil) -rapamicina para uso en combinación con un inhibidor de la aromatasa para el tratamiento de tumores de mama con receptores hormonales positivos.
PDF original: ES-2728739_T3.pdf
Procedimiento para la síntesis de derivados de la rapamicina.
(08/05/2019). Solicitante/s: Synbias Pharma AG. Inventor/es: Schickaneder,Christian, MATVIIENKO,IAROSLAV, SYPCHENKO,VOLODYMYR, ZABUDKIN,OLEKSANDR.
Procedimiento para la producción de un derivado de rapamicina de fórmula (I), que comprende:**Fórmula**
(a) preparar un triflato de 2-(silil trisustituido)oxietilo de fórmula 4 haciendo reaccionar óxido de etileno y un triflato de sililo trisustituido de fórmula 3
en donde R1, R2 y R3 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en alquilo C1-C12 y arilo C1-C12;
(b) hacer reaccionar el triflato de 2-(silil trisustituido)oxietilo de fórmula 4 obtenido en la etapa (a) con rapamicina en presencia de un exceso molar de base orgánica para obtener un derivado de rapamicina protegido de fórmula 5; y**Fórmula**
(c) desproteger el derivado de rapamicina protegido de fórmula 5 para obtener el derivado de rapamicina de fórmula (I),
en el que el triflato de 2-(silil trisustituido)oxietilo de fórmula 4 obtenido en la etapa (a) se usa sin purificación adicional.
PDF original: ES-2741013_T3.pdf
Compuestos de piridazinona y usos de los mismos.
(20/02/2019) Un compuesto de fórmula (I), o una de sus sales farmacéuticamente aceptables: en la que:**Fórmula**
G1 se selecciona del grupo que consiste en y R5 ;
G2 es hidrógeno, halógeno, -CN, un alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, un arilo opcionalmente 5 sustituido, un heteroarilo opcionalmente sustituido, -CH2OH, -CH(Y1 )(OH) o -C(O)Y1 ;
G3 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, -C(O)Y2 , -C(O)O-Y2 , -(CH2)-OC(O)Y2 , -(CH2)-OC(O)OY2 , - (CHCH3)-OC(O)Y2 y -(CHCH3)-OC(O)OY2 ;
Y1 e Y2 son independientemente un alquilo C1-6 opcionalmente sustituido o un arilo opcionalmente sustituido;
R1 se selecciona del grupo que…
Nuevo análogo de rapamicina.
(14/02/2018). Solicitante/s: Buck Institute for Research on Aging. Inventor/es: WILKINSON,Barrie, MOSS,STEVEN JAMES, GREGORY,MATTHEW ALAN.
Un compuesto de fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2664246_T3.pdf
Pirimidinas macrociclicas como inhibidores de proteína quinasas.
(14/02/2018). Solicitante/s: MERCK SERONO SA. Inventor/es: JIANG,XULIANG, ASKEW JR,BENNY,C, GOUTOPOULOS,ANDREAS, DE SELM,LIZBETH CELESTE, KARRA,SRINIVASA R, YU,HENRY.
Un compuesto de la fórmula I
**(Ver fórmula)**
en donde:
X es H; halógeno; CF3; CN, NO2, N(RR'); C(O)N(RR'); C(O)OR; C(O)H; S(O)2; S(OH); S(O); o S(O)NRR'
**(Ver fórmula)** es arilo o un mono-, bi- o tricarbociclo saturado o insaturado, con puente o sin puente, cada uno de los cuales puede estar sustituido opcionalmente;
es un mono-, bi- o tricarbociclo saturado o insaturado, con puente o sin puente, cada uno de los cuales puede estar sustituido opcionalmente;
-------- representa la presencia o ausencia de un enlace doble;
L1 y L3 son, cada uno, O;
L2, L2', L2" y L2'" es, cada uno de manera independiente, CH2 o CH;
R y R' es, cada uno de manera independiente, H;
n, p y q es, cada uno de manera independiente, 0 ó 1; o
una sal, hidrato, solvato, tautómero, enantiómero o mezcla racémica farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2668834_T3.pdf
Inhibidores macrocíclicos de virus Flaviviridae.
(07/02/2018) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
o una sal, un isótopo, un estereoisómero, una mezcla de estereoisómeros, un tautómero o un éster del mismo farmacéuticamente aceptables, en donde:
A es un grupo alquileno (C1-C2);
A1 es alquileno (C1-C5), alquenileno (C2-C5), alquinileno (C2-C5), arileno, heteroarileno, cicloalquileno, heterocicloalquileno, aril-alquileno (C1-C2), heteroarilalquileno (C1-C2), cicloalquilalquileno (C1-C2) o heterocicloalquilalquileno (C1-C2), en donde un átomo de carbono sp3 de A1 está opcionalmente reemplazado por -O-, -S(O)n-, -NH- o -N(alquilo (C1-C4))-, y en donde un átomo de carbono sp3 o sp2 de A1 está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados entre el grupo que consiste…
Inhibidores macrocíclicos de virus Flaviviridae.
(18/10/2017) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
o una sal, un isótopo, un estereoisómero, una mezcla de estereoisómeros, un tautómero o un éster farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que:
A1 es alquileno (C2-C5), alquenileno (C2-C5), alquinileno (C2-C5), -O-alquileno (C2-C4), -O-alquenileno (C2-C4), arileno, aril-alquileno (C1-C2), heterocicloalquileno o heterocicloalquilalquileno (C1-C2), en 10 donde un átomo de carbono sp3 de A1 está opcionalmente sustituido con uno o más alquilos (C1-C4);
A2 es arileno o heteroarileno, en donde A2 está opcionalmente sustituido con halo;
X1 es -O-, -NH- o -N(alquil (C1-C4))-;
R1a y R1b son independientemente H, alquilo (C1-C4), alquenilo (C2-C4) o alquinilo (C2-C4);
R2 es H, alquilo (C1-C4), alquenilo (C2-C4) o alquinilo (C2-C4);
R3a y R3b son independientemente H o alquilo (C1-C8);
…
Síntesis en un solo reactor de derivados tetrazólicos de sirolimus.
(06/09/2017). Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES. Inventor/es: CHEN,YONG, DHAON,MADHUP, HSIAO,CHU-NUNG, PATEL,SUBHASH, BONK,PETER, CHEMBURKAR,SANJAY.
Un método para preparar una composición que comprende **Fórmula**
y un antioxidante;
comprendiendo el procedimiento:
(a) hacer reaccionar una molécula de fórmula: **Fórmula**
con anhídrido tríflico para producir una molécula de Fórmula VII: **Fórmula**
(b) hacer reaccionar la molécula de Fórmula VII con una molécula de Fórmula IV: **Fórmula**
y
(c) añadir un antioxidante;
en donde:
R9 y R10 son cada uno H;
las reacciones de las etapas (a) y (b) se realizan en un solo reactor; y
la etapa (b) se lleva a cabo en diisopropiletilamina y diclorometano o acetato de isopropilo.
PDF original: ES-2642054_T3.pdf
Procedimiento de fabricación de everolimus.
(21/06/2017). Solicitante/s: SYNTHON BV. Inventor/es: KELTJENS,ROLF, LUTEN,JORDY, BENES,MICHAL, JANOUSEK,VLADIMIR, PÍS,JAROSLAV.
Un procedimiento, que comprende:
una etapa de reacción de rapamicina de fórmula **Fórmula**
con triflato de 2-(t-hexildimetilsililoxi)etilo de fórmula (3C)**Fórmula**
en un disolvente inerte, en donde el disolvente es un hidrocarburo alifático, cíclico o aromático de 5 a 10 átomos de carbono, un hidrocarburo clorado de 1 a 6 átomos de carbono, un éter alifático o cíclico de 4 a 10 átomos de carbono y de 1 a 3 átomos de oxígeno y mezclas de los mismos, en presencia de una amina terciaria alifática para formar 40-O-2-(t-hexildimetilsililoxi)-etilrapamicina de fórmula (4C)**Fórmula**
en la que "RAP" representa el residuo de una rapamicina sustituida con O en la posición 40.
PDF original: ES-2635591_T3.pdf
Sodio (2R,5S,13aR)-7,9-dioxo-10-((2,4,6-trifluorobencilo)carbamoílo)-2,3,4,5,7,9,13,13a-octahidro-2,5-metanopirido[1?,2?:4,5] pirazino[2,1-b][1,3]oxazepina-8-olato.
(26/04/2017). Solicitante/s: GILEAD SCIENCES, INC.. Inventor/es: ZIA,VAHID, CARRA,ERNEST A, CHEN,IRENE.
Un compuesto de Fórmula II:
**(Ver fórmula)**.
PDF original: ES-2660862_T3.pdf
42-hidroxiéster de rapamicina, procedimiento para su preparación y composiciones farmacéuticas que contienen el mismo.
(05/04/2017) UN COMPUESTO DE ESTRUCTURA (I) EN DONDE R 1 Y R 2} SON CADA UNO, INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO O CO(()CR{SUP,3}R{SUP,4}()){SUB,B}(()CR{SUP,5}R{SUP,6}()){SUB,D}CR{SUP,7} R{SUP,8}R{SUP,9}; R{SUP,3} Y R{SUP,4} SON CADA UNO, INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO, ALQUILO, ALQUENILO, ALQUINILO, TRIFUOROMETILO, O -F; R{SUP,5} Y R{SUP,6} SON CADA UNO, INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO, ALQUILO, ALQUENILO, ALQUINILO, (()CR{SUP,3}R{SUP,4}()){SUB,F}OR{SUP,10}, -CF{SUB,3}, -F, O CO{SUB,2}R{SUP,11}, O R{SUP,5} Y R{SUP,6} PUEDEN TOMARSE JUNTOS PARA FORMAR X O UN ANILLO CICLOALQUILICO QUE ESTA OPCIONALMENTE MONO-, DI-, O TRISUSTITUIDO CON (()CR{SUP,3}R{SUP,4}()){SUB,F}OR{SUP,10-},…
Inhibidores macrocíclicos de los virus flaviviridae.
(01/03/2017) Un compuesto de Formula I:**Fórmula**
o una sal farmaceuticamente aceptable, isotopo, estereoisomero, mezcla de estereoisomeros, tautomero o ester del mismo, en la que:
A es un enlace, -O-, -S(O)n-, -NH-, -N(alquil (C1-C4))- o alquiileno (C1-C2);
A1 es -CR9≥CR9-,**Fórmula**
o
en el que B es arileno, heteroarileno, cicloalquileno o heterocicloalquileno;
A2 es -CH(R8)-arileno, -CH(R8)-heteroarileno, -CH(R8)-heterocicloalquileno, -CH(R8)-cicloalquileno, arileno, heteroarileno o cicloalquileno, en el que A2 esta opcionalmente sustituido con uno o mas sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en oxo, -OR9, -SR9, -S(O)R9, -S(O)2R9, -N(R9)2, halo, haloalquilo (C1- C4), alcoxi (C1-C4)-alquilo (C1-C4), haloalcoxi (C1-C4), ciano y alquilo (C1-C8);
X1 es un enlace, -O-, -NH-, -N(alquil (C1-C4))- o heterocicloalquileno;
…
Derivados macrocíclicos para el tratamiento de enfermedades proliferativas.
(01/02/2017) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en la que:
X se selecciona entre el grupo que consiste en -(CR5R6)qO(CR5R6)r-, -(CR5R6)qN(R1)(CR5R6)r-, - (CR5R6)qC(O)N(R1)(CR5R6)r- y -(CR5R6)qN(R1)C(O)(CR5R6)r-;
Y y Z son cada uno independientemente N o CH, con la condición de que cuando Y es N, Z es CH y cuando Z es N, Y es CH; A es un anillo seleccionado entre arilo C6-C12 y heteroarilo de 5-6 miembros;
R1 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C6, arilo C6-C12, heteroalicíclico de 3-12 miembros y heteroarilo de 5-6 miembros, en el que cada hidrógeno en dicho alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo…
Macrociclos de ácido piridin-3-il acético como inhibidores de replicación del virus de inmunodeficiencia humana.
(18/01/2017). Solicitante/s: VIIV Healthcare UK (No.5) Limited. Inventor/es: NAIDU,B. NARASIMHULU.
Un compuesto de fórmula I **Fórmula**
en la que:
R1 es alquilo;
R2 es alquilo;
R3 es alquilo o haloalquilo;
R4 es (Ar1)alquilo o Ar1;
Ar1 es fenilo sustituido con 0-3 sustituyentes seleccionados de halo, alquilo, haloalquilo, alcoxi, y haloalcoxi;
X1 es fenilo;
X2 está ausente o es O, NR4, o CH2NR4;
X3 es alquileno o alquenileno donde el alquileno o alquenileno pueden ser sustituidos con 0-1 sustituyentes Ar1;
X4 está ausente o es O; y
X5 es azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo, morfolinilo, homopiperidinilo, homopiperazinilo, o homomorfolinilo, y es sustituido con 0-3 sustituyentes seleccionados de halo, alquilo, haloalquilo, alcoxi, y haloalcoxi;
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2670010_T3.pdf
Dispositivos médicos que contienen análogos de rapamicina.
(17/08/2016). Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES. Inventor/es: CROMACK, KEITH R., MOLLISON, KARL, W., TARCHA, PETER, J., LECAPTAIN,ANGELA M, BURKE,SANDRA E.
Un dispositivo médico que comprende una estructura de soporte y la sustancia terapéutica**Fórmula**
o una sal o profármaco farmacéuticamente aceptable del mismo,
donde el profármaco es un éster de profármaco del grupo hidroxilo en C-31, donde el grupo éster del profármaco incluye acetilo, etanoílo, pivaloílo, pivaloiloximetilo, acetoximetilo, ftalidilo, metoximetilo, indanilo o el profármaco es un grupo éster derivado del acoplamiento de aminoácidos de origen natural o no naturales al grupo hidroxilo en C-31; y
donde dicha estructura de soporte se selecciona del grupo que consiste en endoprótesis vasculares coronarias, endoprótesis vasculares periféricas, catéteres, injertos arterio-venosos, injertos de derivación y globos de liberación de fármacos utilizados en la vasculatura.
PDF original: ES-2588853_T3.pdf
Tratamiento de tumores sólidos de riñón con un derivado de rapamicina.
(27/07/2016). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: WOOD, JEANETTE, MARJORIE, O'REILLY,TERENCE, LANE,HEIDI.
40-O-(2-hidroxietil)-rapamicina para su utilización en el tratamiento de tumores sólidos distintos de cáncer linfático, en donde el tumor sólido es un tumor de riñón y 40-O-(2-hidroxietil)-rapamicina se administra como el único principio activo.
PDF original: ES-2600304_T3.pdf
Síntesis a baja temperatura de derivados de rapamicina.
(08/06/2016). Solicitante/s: BIOSENSORS INTERNATIONAL GROUP, LTD. Inventor/es: KAYO,MARGARET W, FORNICOLA,RICHARD S, KOVACIK,IVAN.
Un método para obtener un compuesto con la estructura de Fórmula I.**Fórmula**
el método incluye:
a) combinar en una mezcla de reacción un disolvente orgánico, un compuesto de base orgánica con un heteroátomo de nitrógeno, un compuesto con la estructura de Fórmula II**Fórmula**
y
un compuesto con la estructura de Fórmula III**Fórmula**
b) manteniendo la mezcla de reacción a una temperatura de 25°C a 55°C; y
a) separando de la mezcla de reacción un compuesto que tiene la estructura de Fórmula I;
donde
R1 es (CH2)e-O-(CH2)f-H, en donde e es un número entero seleccionado de 1-5, y f es un número entero seleccionado de 1-5; y;
R2 es hidrógeno;
de esa manera se obtiene un compuesto con la estructura de Fórmula I.
PDF original: ES-2645951_T3.pdf
Inhibidores macrocíclicos de cinasa de LRRK2.
(25/05/2016) Un compuesto de Fórmula I o un estereoisómero, tautómero, racémico, sal, hidrato, forma N-óxido o solvato del mismo,
en la que
A1 y A2 están seleccionados de C y N; donde cuando A1 es C, entonces A2 es N; y donde cuando A2 es C, entonces A1 es N;
R1 está seleccionado de -H, -halo, -OH, -alquilo C1-6, -cicloalquilo C3-6, -O-alquilo C1-6, -S-alquilo C1-6, -NR9R10, -(C≥O)-R4, -SO2-R4, -CN, -NR9-SO2-R4, -Het1; donde cada uno de dichos alquilo C1-6 está opcional e independientemente sustituido con de 1 a 3 sustituyentes seleccionados de -halo, -OH, -NR11R12, -O-alquilo C1-6, -S-alquilo C1-6;
R2 está seleccionado de -H, -halo, -OH, -alquilo C1-6, -cicloalquilo C3-6,…
Formas sólidas de un inhibidor macrocíclico de quinasa.
(04/05/2016). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: JENSEN,ANDREW JAMES, LUTHRA,SUMAN, RICHARDSON,PAUL FRANCIS.
Un solvato cristalino del ácido acético del (10R)-7-amino-12-fluoro-2,10,16-trimetil-15-oxo-10,15,16,17-tetrahidro- 2H-8,4-(meteno)pirazolo[4,3-h][2,5,11]benzoxadiazaciclotetradecina-3-carbonitrilo.
PDF original: ES-2656189_T3.pdf
Ésteres 40-O-hidrocarburo cíclico de rapamicina, composiciones y procedimientos.
(13/04/2016). Solicitante/s: Biotronik AG. Inventor/es: BETTS,RONALD,E, NGUYEN,JOHN DANG.
Un compuesto éster 40-O-hidrocarburo cíclico de rapamicina con la estructura: **Fórmula**
en la que R es C(O)-(CH2)n-X, n es 0, 1 o 2, X es un hidrocarburo cíclico con 3-8 carbonos, opcionalmente con uno o más enlaces insaturados, uno o más átomos de carbono de cadena lineal o cíclicos pueden contener un OH o una sustitución de haluro y la estructura parental de rapamicina puede contener sustituciones en otras posiciones distintas de la posición 40.
PDF original: ES-2574522_T3.pdf
Métodos para la preparación de conjugados citotóxicos de maitansinoides y agentes que se fijan a las células.
(13/04/2016). Solicitante/s: IMMUNOGEN, INC.. Inventor/es: CHARI, RAVI, V., J., WIDDISON,Wayne,C. .
Un método para producir un maitansinoide que tiene un resto disulfuro que lleva un éster reactivo que comprende hacer reaccionar la N2'-desacetil-N2'-[3-(carboxialquilditio)-1-oxopropil]-maitansina con un compuesto hidroxi para producir un maitansinoide que tiene un grupo disulfuro que lleva un éster reactivo.
PDF original: ES-2574640_T3.pdf
Inhibidores de quinasa FLT3 macrocíclica.
(16/03/2016) Un compuesto de Fórmula 1 o una forma esteroisómera, tautómera, racémica, sal, hidrato, N-óxido, o solvato de los mismos,
En donde
A1 y A2 se seleccionan de C y N; en donde cuando A1 es C, entonces A2 es N; y en donde cuando A2 es C, entonces A1 es N;
R1 y R7 son cada uno independientemente seleccionados de -H, -halo, -OH, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, -Oalquilo de 1 a 6 átomos de carbono, -S-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, -NR9R10, -(C≥O)-R4, -SO2-R4, -CN, -NR9- SO2-R4, -cicloalquilo de 3 a 6 átomos de carbono, y -Het6; donde cada uno de dichos alquilo de 1 a 6 átomos de carbono es opcional e independientemente sustituido con de 1 a 3 sustituyentes seleccionados de -halo, -OH, -NR11R12, -O-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, y -S-alquilo de 1 a 6 átomos…
Amidas macrocíclicas como inhibidores de proteasas.
(16/03/2016) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en el que
A es -O-, -S-, -CH2-, -NH- o -SO2-;
B es un anillo carbocíclico de cinco a doce miembros o un anillo heterocíclico de de cinco a doce miembros, en el que el anillo está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, alquilo, alcoxi, haloalquilo, haloalcoxi, cicloalquilo, cicloalquilalcoxi, sulfonilo, sulfanilo, cicloalquilsulfonilo, cicloalquilsulfanilo, alcoxicarbonilazetidinilo, ciano, azetidinilo o alquilsulfanilo;
D es -O-, -S-, -CH2-, -NH- o -SO2-;
uno de R1, R2, R3 y R4 es hidrógeno y los otros se seleccionan independientemente de hidrógeno, halógeno, alquilo, alcoxi, haloalcoxi,…
Conjugados de disorazoles y sus derivados con moléculas de unión celular, nuevos derivados de disorazol, procesos de preparación y usos de los mismos.
(09/03/2016) Un compuesto de formula (I) o (IV)
C1 -B1 -A-B2-C2 (I),
C1 - B1 -A (IV),
en las que para (I) y (IV):
A es un resto disorazol de acuerdo con la formula (III)**Fórmula**
en la que:
Rio, Rjo, Rkp, Rmp, R28, R30, R31, R32, R33, R34, R35, R36, R38, R40, R41, R42, R43, R44 son hidrogeno;
Rlp, Rnp juntos forman un doble enlace o se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en "hidrogeno, alcoxilo";
R27, R29 juntos forman un doble enlace o un epoxido (oxirano);
R37, R39 juntos forman un doble enlace o un epoxido (oxirano);
R25, R26 se seleccionan independientemente entre si entre el grupo que consiste en: "alquilo" que esta opcionalmente sustituido en el…
Composiciones farmacéuticas que comprenden dióxido de silicio coloidal.
(17/02/2016). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: HAEBERLIN, BARBARA, KRAMER,Andrea , HEUERDING,Silvia.
Una composición farmacéutica en forma de un comprimido dispersable que comprende una dispersión sólida de 40-O-(2-hidroxi)etil-rapamicina, un disgregante y dióxido de silicio coloidal, en donde la composición comprende del 1 hasta el 5 % en peso de dióxido de silicio coloidal.
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