Conjugados de disorazoles y sus derivados con moléculas de unión celular, nuevos derivados de disorazol, procesos de preparación y usos de los mismos.
Un compuesto de formula (I) o (IV)
C1 -B1 -A-B2-C2 (I),
C1 - B1 -A (IV),
en las que para (I) y (IV):
A es un resto disorazol de acuerdo con la formula (III)**Fórmula**
en la que:
Rio, Rjo, Rkp, Rmp, R28, R30, R31, R32, R33, R34, R35, R36, R38, R40, R41, R42, R43, R44 son hidrogeno;
Rlp, Rnp juntos forman un doble enlace o se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en "hidrogeno, alcoxilo";
R27, R29 juntos forman un doble enlace o un epoxido (oxirano);
R37, R39 juntos forman un doble enlace o un epoxido (oxirano);
R25, R26 se seleccionan independientemente entre si entre el grupo que consiste en: "alquilo" que esta opcionalmente sustituido en el grupo alquilo con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre si entre el grupo que consiste en "alquilo, cicloalquilo, cicloalquil-alquilo, arilo, heteroarilo, aril-alquilo, heteroaril-alquilo, heterociclilo, heterociclil-alquilo, alquilsulfonilo, arilsulfonilo, aril-alquilsulfonilo, -F, -Cl, -Br, -I, -N3, -NO2, ≥O, ≥S, ≥S(O)2, hidroxilo, acetilo, carboxilo, carboxilester, amida, carbonato, carbamato, restos de alfa-aminoacido, restos de beta-aminoacido, alcoxilo, amino, hidroxilamino, mono-alquilamino, di-alquilamino, hidrazinilo, ciano, ciano-alquilo, sulfhidrilo, disulfidilalquilo y/o alquil-sulfidilo";
B1 y/o B2 se seleccionan independientemente entre si entre el grupo que consiste en "conector de resto de acido dicarbonico, succinilo, glutarilo";
C1 y/o C2 se seleccionan independientemente entre si entre el grupo que consiste en "LHRH, [D-Lys6] - LHRH, somatostatina, analogos de somatostatina, albumina de suero humano (HSA)";
o es 1 o 2;
p es 1 o 2;
en donde el termino "alquilo" incluye hidrocarburos aciclicos saturados, parcialmente insaturados o insaturados que tienen C1-C12 atomos de carbono, que pueden ser de cadena lineal o ramificada y que pueden contener uno o mas dobles enlaces y/o uno o mas triples enlaces;
en donde el termino "alcoxilo" se refiere a radicales en los que un grupo "alquilo", "cicloalquilo", "cicloalquilalquilo", "arilo", "aril-alquilo", "heteroarilo", "heteroaril-alquilo", "heterociclilo" y/o "heterociclil-alquilo" esta unido a traves de un atomo de oxigeno (grupo -O-).
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2007/059310.
Solicitante: Æterna Zentaris GmbH.
Inventor/es: GUNTHER, ECKHARD, PAULINI,KLAUS, TEIFEL,MICHAEL, SCHAEFER,OLAF.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/424 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensados con sistemas heterocíclicos, p. ej. ácido clavulánico.
- A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Agentes antineoplásicos.
- C07D498/18 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 498/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tienen átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo (4-oxa-1-azabiciclo [3.2.0] heptanos, p. ej. oxapenicilinas C07D 503/00; 5-oxa-1-azabiciclo [4.2.0] octanos, p. ej. oxacefalosporinas C07D 505/00; aquéllos de sus análogos que tienen el átomo de oxígeno del ciclo en otra posición C07D 507/00). › Sistemas puenteados.
- C07D498/22 C07D 498/00 […] › en los que el sistema condensado contiene cuatro o más heterociclos.
- C07K14/59 C07 […] › C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02; proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › C07K 14/00 Péptidos con más de 20 aminoácidos; Gastrinas; Somatostatinas; Melanotropinas; Sus derivados. › Hormona estimulante del folículo (FSH); Gonadotropinas coriónicas, p. ej. HCG; Hormona luteinizante (LH); Hormona estimulante del tiroides (TSH).
- C07K14/655 C07K 14/00 […] › Somatostatinas.
PDF original: ES-2572183_T3.pdf
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