42-hidroxiéster de rapamicina, procedimiento para su preparación y composiciones farmacéuticas que contienen el mismo.

UN COMPUESTO DE ESTRUCTURA (I) EN DONDE R 1 Y R 2} SON CADA UNO,

INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO O CO(()CR{SUP,3}R{SUP,4}()){SUB,B}(()CR{SUP,5}R{SUP,6}()){SUB,D}CR{SUP,7} R{SUP,8}R{SUP,9}; R{SUP,3} Y R{SUP,4} SON CADA UNO, INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO, ALQUILO, ALQUENILO, ALQUINILO, TRIFUOROMETILO, O -F; R{SUP,5} Y R{SUP,6} SON CADA UNO, INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO, ALQUILO, ALQUENILO, ALQUINILO, (()CR{SUP,3}R{SUP,4}()){SUB,F}OR{SUP,10}, -CF{SUB,3}, -F, O CO{SUB,2}R{SUP,11}, O R{SUP,5} Y R{SUP,6} PUEDEN TOMARSE JUNTOS PARA FORMAR X O UN ANILLO CICLOALQUILICO QUE ESTA OPCIONALMENTE MONO-, DI-, O TRISUSTITUIDO CON (()CR{SUP,3}R{SUP,4}()){SUB,F}OR{SUP,10-}, R{SUP,7} ES HIDROGENO, ALQUILO, ALQUENILO, ALQUINILO, (()CR{SUP,3}R{SUP,4}()){SUB,F}OR{SUP,10-}, -CF{SUB,3}, -F, O CO{SUB,2}R{SUP,11}; R{SUP,8} Y R{SUP,9} SON CADA UNO, INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO, ALQUILO, ALQUENILO, ALQUINILO, (()CR{SUP,3}R{SUP,4}()){SUB,F}OR{SUP,10-}, -CF{SUB,3}, -F, O CO{SUB,2}R{SUP,11}, O R{SUP,8} Y R{SUP,9} PUEDENTOMARSE JUNTOS PARA FORMAR X O UN ANILLO CICLOALQUILICO QUE ESTA OPCIONALMENTE MONO-, DI-, O TRISUSTITUIDO CON (()CR{SUP,3}R{SUP,4}()){SUB,F}OR{SUP,10-}; R{SUP,10} ES HIDROGENO, ALQUILO, ALQUENILO, ALQUINILO, TRI-(ALQUIL)SILILO, TRI-(ALQUIL)SILIETILO, TRIFENILMETILO, BENCILO, ALCOXIMETILO, TRI-(ALQUIL)SILIETOXIMETILO, CLOROETILO, O TETRAHIDROPIRANILO; R{SUP,11} ES HIDROGENO, ALQUILO, ALQUENILO, ALQUINILO, O FENILALQUILO; X ES 5-(()2,2-DIALQUIL())[[]1,3[]]DIOXANIO, 5-(()2ESPIRO-CICLOALQUIL())[[]1,3[]]DIOXANILO, 4-(()2,2DIALQUIL())[[]1,3[]]DIOXANILO, 4-(()2-ESPIROCICLOALQUIL())[[]1,3[]]DIOXANILO, 4-(()2,2-DIALQUILO())[[]1,3[]]DIOXANILO, O 4-(()2-ESPIRO-CICLOALQUIL())[[]1,3[]]DIOXALANILO; B = 0-6; D = 0-6; Y F = 0-6 CON LA CONDICION DE QUE R{SUP,1} Y R{SUP,2} NO SEAN AMBOS HIDROGENO Y ADEMAS QUE CADA R{SUP,1} Y R{SUP,2} CONTENGA AL MENOS UN GRUPO CICLOALQUILICO (()CR{SUP,3}R{SUP,4}()){SUB,F}OR{SUP,10-}, X, O ())CR{SUP,3}R{SUP,4}()){SUB,F}OR{SUP,10-} SUSTITUIDO, O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO QUE ES UTIL COMO AGENTE INMUNOSUPRESOR, ANTIINFLAMATORIO, ANTIFUNGICO, ANTIPROLIFERATIVO Y ANTITUMORAL.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US1995/004603.

Solicitante: WYETH LLC.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 235 EAST 42ND STREET NEW YORK, NY 10017-5755 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: SKOTNICKI, JERAULD, STANLEY, LEONE, CHRISTINA, LOUISE, SCHIEHSER, GUY, ALAN.

Fecha de Publicación: 5 de Abril de 2017.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K31/435 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con seis eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo.
A61K31/436 A61K 31/00 […] › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de seis eslabones teniendo el oxígeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. rapamicina.
A61P11/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del aparato respiratorio.
A61P19/02 A61P […] › A61P 19/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas del esqueleto. › para problemas de las articulaciones, p.ej. artritis, artrosis.
A61P29/00 A61P […] › Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
A61P31/00 A61P […] › Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos.
A61P31/04 A61P […] › A61P 31/00 Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos. › Agentes antibacterianos.
A61P31/10 A61P 31/00 […] › Antifúngicos.
A61P35/00 A61P […] › Agentes antineoplásicos.
A61P37/06 A61P […] › A61P 37/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos. › Inmunosupresores, p. ej. medicamentos para el tratamiento del rechazo en injertos.
A61P9/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular.
A61P9/10 A61P […] › A61P 9/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular. › para enfermedades isquémicas o ateroscleróticas, p.ej. medicamentos antianginosos, vasodilatadores coronarios,medicamentos para el tratamiento del infarto de miocardio, de la retinopatía, de la insuficiencia cerebrovascular, de la arterioesclerosis renal.
C07D487/18 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas puenteados.
C07D498/18 C07D […] › C07D 498/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tienen átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo (4-oxa-1-azabiciclo [3.2.0] heptanos, p. ej. oxapenicilinas C07D 503/00; 5-oxa-1-azabiciclo [4.2.0] octanos, p. ej. oxacefalosporinas C07D 505/00; aquéllos de sus análogos que tienen el átomo de oxígeno del ciclo en otra posición C07D 507/00). › Sistemas puenteados.

PDF original: ES-2191704_T3.pdf

PDF original: ES-2191704_T7.pdf

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