Derivados macrocíclicos para el tratamiento de enfermedades proliferativas.

Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**

en la que:

X se selecciona entre el grupo que consiste en -(CR5R6)qO(CR5R6)r-,

-(CR5R6)qN(R1)(CR5R6)r-, - (CR5R6)qC(O)N(R1)(CR5R6)r- y -(CR5R6)qN(R1)C(O)(CR5R6)r-;

Y y Z son cada uno independientemente N o CH, con la condición de que cuando Y es N, Z es CH y cuando Z es N, Y es CH; A es un anillo seleccionado entre arilo C6-C12 y heteroarilo de 5-6 miembros;

R1 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C6, arilo C6-C12, heteroalicíclico de 3-12 miembros y heteroarilo de 5-6 miembros, en el que cada hidrógeno en dicho alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C6, arilo C6-C12, heteroalicíclico de 3-12 miembros y heteroarilo de 5-6 miembros opcionalmente puede sustituirse de manera independiente con halógeno, -OH, -NH2, -S(O)tR9, -S(O)2NR9R10, -S(O)2OR9, -NO2, -CN, -OR9, -C(O)R9, -OC(O)R9, -NR9C(O)R10, - C(O)OR9, -C(≥NR9)NR9R10, -NR9C(O)NR9R10, -NR9S(O)2R10 o -C(O)NR9R10;

cada R2 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-C6, alquenilo C2- C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C6, arilo C6-C12, heteroalicíclico de 3-12 miembros, heteroarilo de 5-6 miembros, -S(O)tR7, -S(O)2NR7R8, -S(O)2OR7, -NO2, -(CR5R6)qNR7R8, - N(CR5R6)(CR5R6)qNR7R8, -OR7, - O(CR5R6)(CR5R6)qOR7, -O(CR5R6)(CR5R6)qR7, -CN, -C(O)R7, -OC(O)R7, -O(CR5R6)qR7, -NR7C(O)R8, - (CR5R6)qC(O)OR7, -(CR5R6)qNR7R8, -C(≥NR7)NR7R8, -NR7C(O)NR7R8, -NR7S(O)2R8 y -(CR5R6)qC(O)NR7R8; en el que cada hidrógeno en dicho alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C6, arilo C6-C12, heteroalicíclico de 3-12 miembros, y heteroarilo de 5-6 miembros opcionalmente puede sustituirse de manera independiente con halógeno, -OH,-NH2, -S(O)tR9, -S(O)2NR9R10, -S(O)2OR9, -NO2, -OR9, -CN, -C(O)R9, - OC(O)R9, -NR9C(O)R10, -C(O)OR9, -C(≥NR9)NR9R10, -NR9C(O)NR9R10, -NR9S(O)2R10 o -C(O)NR9R10;

R3 y R4 cada uno de se selecciona independientemente entre hidrógeno, alquilo C1-C6 y cicloalquilo C3-C6, en el que cada hidrógeno en el alquilo C1-C6 y cicloalquilo C3-C6 opcionalmente puede sustituirse de manera independiente con halógeno, -OH, -NH2, -S(O)tR9, -S(O)2NR9R10, -S(O)2OR9, -NO2, -CN, -OR9, -C(O)R9, - OC(O)R9, -NR9C(O)R10, -C(O)OR9, -C(≥NR9)NR9R10, -NR9C(O)NR9R10, -NR9S(O)2R10 o -C(O)NR9R10; cada R5 y R6 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C6, arilo C6-C12, heteroalicíclico de 3-12 miembros, heteroarilo de 5-6 miembros, -OH, -NH2, -S(O)tR9, -S(O)2NR9R10, -S(O)2OR9, -NO2, -CN, -OR9, -C(O)R9, -OC(O)R9, - NR9C(O)R10, -C(O)OR9, -C(≥NR9)NR9R10, -NR9C(O)NR9R10, -NR9S(O)2R10 y -C(O)NR9R10; en el que cada hidrógeno en dicho alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C6, arilo C6-C12, heteroalicíclico de 3-12 miembros, y heteroarilo de 5-6 miembros opcionalmente puede sustituirse de manera independiente con halógeno, -OH, -NH2, -S(O)tR9, -S(O)2NR9R10, -S(O)2OR9, -NO2, -CN, -OR9, -C(O)R9, -OC(O)R9, -NR9C(O)R10, - C(O)OR9, -C(≥NR9)NR9R10, -NR9C(O)NR9R10, -NR9S(O)2R10 o -C(O)NR9R10;

cada R7 y R8 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C6, arilo C6-C12, heteroalicíclico de 3-12 miembros y heteroarilo de 5-6 miembros, en el que cada hidrógeno en dicho alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3- C6, arilo C6-C12, heteroalicíclico de 3-12 miembros y heteroarilo de 5-6 miembros opcionalmente puede sustituirse de manera independiente con halógeno, -OH, -NH2, -S(O)tR9, -S(O)2NR9R10, -S(O)2OR9, -NO2, -OR9, -CN, - C(O)R9, -OC(O)R9, -NR9C(O)R10, -C(O)OR9, -C(≥NR9)NR9R10, -NR9C(O)NR9R10, -NR9S(O)2R10 o -C(O)NR9R10; cada R9 y R10 se selecciona independientemente entre hidrógeno, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C6, arilo C6-C12, heteroalicíclico de 3-12 miembros y heteroarilo de 5-6 miembros;

m es 0, 1, 2 o 3;

n es 0, 1, 2 o 3;

p es 0,1,2, 3 o 4; cada q es independientemente Q, 1, 2 o 3;

cada r es independientemente 0, 1, 2 o 3; y

cada t es independientemente 0, 1 o 2;

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/IB2013/051391.

Solicitante: PFIZER INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 235 EAST 42ND STREET NEW YORK, NY 10017 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: KATH, JOHN, CHARLES, KANIA, ROBERT, STEVEN, BAILEY, SIMON, PALMER, CYNTHIA, LOUISE, COLLINS,MICHAEL,RAYMOND, LE,Phuong,Thi,Quy, CUI,Jingrong Jean, RICHARDSON,PAUL FRANCIS, JOHNSON,TED WILLIAM, BURKE,BENJAMIN JOSEPH, DEAL,JUDITH GAIL, HOFFMAN,ROBERT LOUIS, HUANG,QINHUA, MCTIGUE,MICHELE ANN, SACH,NEAL WILLIAM.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4353 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensados en orto o en peri con sistemas heterocíclicos.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07D491/08 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 491/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema cíclico condensado, a la vez uno o más ciclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, y uno o más ciclos que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 459/00, C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 489/00. › Sistemas puenteados.
  • C07D491/18 C07D 491/00 […] › Sistemas puenteados.
  • C07D498/08 C07D […] › C07D 498/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tienen átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo (4-oxa-1-azabiciclo [3.2.0] heptanos, p. ej. oxapenicilinas C07D 503/00; 5-oxa-1-azabiciclo [4.2.0] octanos, p. ej. oxacefalosporinas C07D 505/00; aquéllos de sus análogos que tienen el átomo de oxígeno del ciclo en otra posición C07D 507/00). › Sistemas puenteados.
  • C07D498/18 C07D 498/00 […] › Sistemas puenteados.
  • C07D498/22 C07D 498/00 […] › en los que el sistema condensado contiene cuatro o más heterociclos.
  • C07D513/18 C07D […] › C07D 513/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por los grupos C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 499/00 - C07D 507/00. › Sistemas puenteados.

PDF original: ES-2621220_T9.pdf

 

PDF original: ES-2621220_T3.pdf

 

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