Inhibidores macrocíclicos de virus Flaviviridae.

Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**

o una sal, un isótopo,

un estereoisómero, una mezcla de estereoisómeros, un tautómero o un éster farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que:

A1 es alquileno (C2-C5), alquenileno (C2-C5), alquinileno (C2-C5), -O-alquileno (C2-C4), -O-alquenileno (C2-C4), arileno, aril-alquileno (C1-C2), heterocicloalquileno o heterocicloalquilalquileno (C1-C2), en 10 donde un átomo de carbono sp3 de A1 está opcionalmente sustituido con uno o más alquilos (C1-C4);

A2 es arileno o heteroarileno, en donde A2 está opcionalmente sustituido con halo;

X1 es -O-, -NH- o -N(alquil (C1-C4))-;

R1a y R1b son independientemente H, alquilo (C1-C4), alquenilo (C2-C4) o alquinilo (C2-C4);

R2 es H, alquilo (C1-C4), alquenilo (C2-C4) o alquinilo (C2-C4);

R3a y R3b son independientemente H o alquilo (C1-C8);

R4a y R4b son independientemente H, -OH, alcoxi (C1-C4), haloalcoxi (C1-C4) o alquilo (C1-C8);

R5 es H, alquilo (C1-C4), alquenilo (C2-C4) o alquinilo (C2-C4), o

R5 forma un resto cíclico junto con -N(alquilo (C1-C4))- de X1 o arileno de A2; y

R6 es H o alquilo (C1-C4).

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2013/044809.

Solicitante: GILEAD SCIENCES, INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 333 LAKESIDE DRIVE FOSTER CITY, CA 94404 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: MACKMAN, RICHARD, PETTIT, SIMON NEIL, DEAN,David,Kenneth , LAZARIDES,Linos, POULLENNEC,KARINE G, KARKI,KAPIL KUMAR, SCHRIER,ADAM JAMES, ACIRO,CAROLINE, STEADMAN,VICTORIA ALEXANDRA, DUNBAR,NEIL ANDREW, HIGHTON,ADRIAN JOHN, KEATS,ANDREW JOHN, SIEGEL,DUSTIN SCOTT, JANSA,PETR.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61P31/14 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 31/00 Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos. › para virus ARN.
  • C07D487/08 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas puenteados.
  • C07D498/08 C07D […] › C07D 498/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tienen átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo (4-oxa-1-azabiciclo [3.2.0] heptanos, p. ej. oxapenicilinas C07D 503/00; 5-oxa-1-azabiciclo [4.2.0] octanos, p. ej. oxacefalosporinas C07D 505/00; aquéllos de sus análogos que tienen el átomo de oxígeno del ciclo en otra posición C07D 507/00). › Sistemas puenteados.
  • C07D498/18 C07D 498/00 […] › Sistemas puenteados.
  • C07K5/062 C07 […] › C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02;   proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › C07K 5/00 Péptidos con hasta cuatro aminoácidos en una secuencia totalmente determinada; Sus derivados. › la cadena lateral del primer aminoácido es acíclica, p. ej. Gly, Ala.

PDF original: ES-2656087_T3.pdf

 

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