CIP-2021 : C07D 471/04 : Sistemas condensados en orto.

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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 451/00 hasta C07D 519/00: Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas heterocíclicos condensados

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00.

C07D 471/04 · · Sistemas condensados en orto.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Inhibidores de cinasas de tipo piridopirimidinona.

(07/09/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** donde B es (a) cicloalquilo C3-8, fenilo, naftilo, tetrahidronaftilo, indenilo o indanilo, donde el cicloalquilo C3-8, fenilo, naftilo, tetrahidronaftilo, indenilo o indanilo está sustituido con uno o más R5; o (b) un heterociclilo de 5-16 miembros monocíclico, bicíclico o tricíclico, donde el heterociclilo está sustituido opcionalmente con uno o más R6; R1 es hidrógeno, alquilo C1-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, cicloalquilo C3-8, arilo, heteroarilo, aril(alquil C1-6)-, (cicloalquil C3-8)-(alquil C1-6)- o heteroaril(alquil C1-6)-; donde el alquilo C1-8, alquenilo C2-8 o alquinilo C2-8 de R1, solo o como parte de otro resto, está sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente a partir del grupo constituido por CN, NO2, halo, -ORa, -C(O)Ra,…

Derivados de oxopiridina sustituidos.

(07/09/2016) Compuesto de fórmula **(Ver fórmula)** en la que R1 representa un grupo de fórmula en la que * es el punto de enlace al anillo oxopiridina, R6 representa bromo, cloro, flúor, metilo, difluorometilo, trifluorometilo, metoxi, difluorometoxi o trifluorometoxi, R7 representa bromo, cloro, flúor, ciano, nitro, hidroxi, metilo, difluorometilo, trifluorometilo, metoxi, etoxi, difluorometoxi, trifluorometoxi, etinilo, 3,3,3-trifluoroprop-1-in-1-ilo o ciclopropilo, R8 representa hidrógeno, cloro o flúor, R2 representa hidrógeno, bromo, cloro, flúor, ciano, alquilo C1-C3, difluorometilo, trifluorometilo, 1,1- difluoroetilo, 2,2-difluoroetilo, 2,2,2-trifluoroetilo, alcoxi C1-C3, difluorometoxi, trifluorometoxi, 1,1-difluoroetoxi, 2,2-difluoroetoxi, 2,2,2-trifluoroetoxi, hidroxicarbonilo, metilcarbonilo o ciclopropilo, …

Derivados de naftiridinona y su uso en el tratamiento, mejora o prevención de una enfermedad viral.

(31/08/2016) Un compuesto que tiene la fórmula general (V), opcionalmente en forma de una sal farmacéuticamente aceptable, solvato, polimorfo, profármaco, cofármaco, cocristal, tautómero, racemato, enantiómero, o diastereómero o mezcla de los mismos, en la que X51 es CH o N; X52-R54 es N o C-R57; X53 es NR55, N(R55)C(O), C(O)NR55, O, C(O), C(O)O, OC(O); N(R55)SO2, SO2N(R55), S, SO, o SO2; R50 es -H, -(alquilo C1-6 opcionalmente sustituido), -(cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido), -(arilo opcionalmente sustituido), -alquil C1-4-(cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido), o -alquil C1-4-(arilo opcionalmente sustituido); R51 es -H, un grupo -alquilo C1-6, o un grupo -alquilo C1-6 que está sustituido con uno…

Compuestos y métodos de uso.

(31/08/2016) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** o un estereoisómero, un isómero geométrico, un tautómero, un N-óxido, un hidrato, 5 un solvato, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: Q1 es de fórmula (IIa) o (IIb):**Fórmula** Q2 es de fórmula (III):**Fórmula** R1 se selecciona entre:**Fórmula** en las que cada uno de X4 y X4' es independientemente (CR4R4a)m, NR5, O, S, S≥O o SO2; cada uno de m y n es independientemente 0, 1 o 2; y t es 1, 2 o 3; R2 es H, halo, ciano(CN), R5aR5N-alcoxi C1-6, alcoxi C1-6, hidroxialcoxi C1-6, aminoalcoxi C1-6, aminoalcoxi sustituido con hidroxi C1-6, haloalcoxi C1-6, alquilamin C1-6-alcoxi C1-6, alcoxi C1-6-alcoxi C1-6, heterocicliloxi C4-10- alcoxi C1-6, biciclilo C5-12 condensado, biciclilo C5-12 condensado…

Arilamidas con sustitución de tetrazol.

(31/08/2016) Compuesto de fórmula (I):**Fórmula** o sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en los que: R1 es tetrazolilo sustituido opcionalmente, R2 es fenilo sustituido opcionalmente, piridinilo sustituido opcionalmente, pirimidinilo sustituido opcionalmente, piridazinilo sustituido opcionalmente o tienilo sustituido opcionalmente, R3 es hidrógeno, alquilo C1-6 o heteroalquilo C1-6 o ciano, R4 es hidrógeno, alquilo C1-6 o heteroalquilo C1-6, o R3 y R4 conjuntamente con el átomo al que se encuentran unidos forman un anillo carbocíclico C3-6, R5 es alquiloxi C1-6-alquilo C1-6 o hidroxialquilo C1-6, R6 es hidrógeno, alquilo C1-6, alquiloxi C1-6,…

Derivados de [1,2,4]triazolo[4,3-a]piridina útiles como inhibidores del receptor del factor de crecimiento de hepatocitos.

(31/08/2016) Compuesto de formula I**Fórmula** un enantiomero, un diasteromero o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo en la que J es N; W es CR2b; Z es -O- o -NR5-; Z* es -O-, -S(O)v-, o -NR5-; R2a es -H, R2b es -H o halo; Ra, Rb, Rc y Rd son cada uno independientemente H, halo, alquilo, alquenilo, alquinilo, haloalquilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclo, arilo, heteroarilo, -NO2, -CN, -NR5R5a, -OR4, -C(≥O)R4, -C(≥O)OR4; -C(≥O)NR5R5a, -N(R5)C(≥O)NR5R5a, -OC(≥O)NR5R5a, -S(O)vR4, -S(O)2NR5R5a, -N(R5)SO2R4 cualquiera de los cuales puede estar opcionalmente sustituido independientemente con uno o mas grupos R10 segun permita la valencia; o Ra y Rb junto con el atomo de carbono al que estan unidos…

Derivados de quinolina como inhibidores de PI3K quinasa.

(31/08/2016) Un compuesto de fórmula (IA) o un N-óxido del mismo, o una sal o solvato del mismo farmacéuticamente aceptable:**Fórmula** donde Q representa el resto de un anillo fenilo, que puede estar opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes independientemente seleccionados de alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, C3-7 cicloalquilalquilo (C1-6), arilo, arilalquilo (C1- 6), heterocicloalquilo C3-7, C3-7 heterocicloalquil-alquilo (C1-6), heteroarilo, heteroarilalquilo (C1-6), hidroxi, alcoxi C1-6, alquil C1-6-tio, alquil C1-6-sulfinilo, alquil C1-6-sulfonilo, alquil C2-6-carbonilo, amino, alquil C1-6-amino, di(C1-6)- alquilamino, halógeno, ciano and trifluorometilo; Alk1 representa una…

ORGANOGEL BASADO EN 5-(4-NONILFENIL)-7-AZAINDOLES AUTOENSAMBLADOS.

(25/08/2016). Solicitante/s: CONSEJO SUPERIOR DE INVESTIGACIONES CIENTIFICAS (CSIC). Inventor/es: GARCÍA FRUTOS,Eva María.

La presente invención se refiere a un compuesto derivado de 7-azaindol, a un organogel formado por estos compuestos que presenta una emisión inducida por agregación (AIE) en la región azul del espectro visible (450-495 nm) y a un xerogel obtenido por desecación de dicho organogel. Dadas estas propiedades, este organogel o xerogel puede ser aplicable a dispositivos optoelectrónicos o a sensores fluorescentes.

Fluoro-9-metil-beta-carbonilo.

(25/08/2016). Solicitante/s: Audiocure Pharma GmbH. Inventor/es: ROMMELSPACHER, HANS, ENZENSPERGER,CHRISTOPH.

Los compuestos de fórmula general (I)**Fórmula** donde R1 es -F y R2 es -H o -F, o R1 es -H y R2 es -F; así como sales farmacológicamente aceptables, solvatos e hidratos de los compuestos antes mencionados.

PDF original: ES-2622980_T3.pdf

Derivados de pirazolquinolinona, su preparación y su uso terapéutico.

(24/08/2016) Medicamento, caracterizado porque comprende un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que: R1 representa: * -alquilo (C1-C4) * -haloalquilo (C1-C4) R2 representa: * un grupo: * un grupo:**Fórmula** * un grupo:**Fórmula** -A -X R3 representa: * -H * halógeno * -alquilo (C1-C6) * un grupo ciano * -CO2H * -CONH2 A representa: * un grupo arilo o heteroarilo X está ausente o representa: * halógeno * un grupo ciano * un grupo oxo * -(CH2)nOH * -haloalquilo (C1-C6) * -alquilo (C1-C6) * -alcoxi (C1-C6) 5 * -(CH2)n-arilo * -CHOH-arilo * heterociclo * heteroarilo * -alquil (C1-C6)-heterociclo 10 * -alquil (C1-C6)-heteroarilo * -alquil (C1-C6)-COORa * -alquil (C1-C6)-NRaRb * -heteroaril-(CH2)n-NRaRb…

Derivados de ácido 3-heteroaroilamino-propiónico sustituidos y su uso como compuestos farmacéuticos.

(24/08/2016) Un compuesto de la fórmula I, en cualquiera de sus formas estereoisómeras o una mezcla de formas estereoisómeras en cualquier relación, o una sal fisiológicamente aceptable del mismo, o un solvato fisiológicamente aceptable de cualquiera de ellos,**Fórmula** en donde A se elige de la serie que consiste en C(R1) y N; D se elige de la serie que consiste en C(R2) y ; E se elige de la serie que consiste en C(R3); L se elige de la serie que consiste en C(R4) y N; donde al menos uno y como mucho dos de A, D o L es N; G se elige de la serie que consiste en R71-O-C(O)-, R72-N(R73)-C(O)- y tetrazol-5-ilo; R1 se elige de la serie que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo (C1-C6), HO-, alquil(C1-C6)-O-,…

Derivados de quinolina selectivamente sustituidos.

(24/08/2016) Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable de éste:**Fórmula** donde R8 es H o metilo; R9 es -H, metilo o hidroxilo; R10 es metilo, hidroxilo o NR11R12; y donde R11 y R12 se eligen independientemente, y donde R11 es -H, metilo o -CH2-C(O)CH2CH3; y R12 es -H, oxopirrolidinilo, dioxidotiopiranilo, isopropilsulfonilo, tetrahidropiranilo, oxetanilo, tetrahidrofuranilo, hidroxilo, dimetilaminoetanosulfonilo, aminoetanosulfonilo, dimetilaminopropanosulfonilo,C1-C6 alquilo lineal, ramificado o cíclico, opcionalmente sustituido con metoxi, -F, -N, metiloxetanilo, etoxi, oxo-, metil imidazolilo, metiltio piperazinilo opcionalmente sustituido con metilo o -CF3,acetamidilo opcionalmente sustituido con metilo o etilo, oxazolilo opcionalmente sustituido con metilo, pirazolilo opcionalmente…

Nuevos indazoles para el tratamiento y profilaxis de infección por virus sincitial respiratorio.

(24/08/2016) Compuestos de fórmula (I) **Fórmula** en la que R1 es hidrógeno o halógeno; R2 es hidrógeno o halógeno; R3 es azetidinilo; alcoxi C1-6piridinilo; alquil C1-6sulfonil-CH2x-; carboxicicloalquilo; difluorocicloalquilo; 1,1-dioxo-tetrahidrotienilo; halopiridinilo; hidroxi-CyH2y-; hidroxi-CxH2x-cicloalquilo; hidroxi-CyH2y-O-CyH2y-; hidroxi-cicloalquil-CzH2z-, sin sustituir o sustituido por alquilo C1-3, hidroxi o hidroxi-CxH2x-; 4-hidroxipiperidin-1-il-CyH2y-; 3-hidroxi-pirrolidin-1-il-CyH2y-; morfolinil-CyH2y-; oxetanilo; oxetanil-CxH2x-, sin sustituir o sustituido por alquilo C1-3; piperidinilo; oxo-piperidinilo; oxo-pirrolidinilo; pirrolidinilo, sin sustituir o sustituido por alquil C1-6carbonilo, alquil C1-6sulfonilo,…

Conjugados de análogos de CC-1065 y conectores bifuncionales.

(17/08/2016). Solicitante/s: SYNTARGA B.V.. Inventor/es: BEUSKER,PATRICK,HENRY, SPIJKER,HENRI JOHANNES, JOOSTEN,JOHANNES ALBERTUS FREDERIKUS, COUMANS,RUDY GERARDUS ELISABETH, ELGERSMA,RONALD CHRISTIAAN, MENGE,WIRO MICHAËL PETRUS BERNARDUS, GROOT DE,FRANCISCUS MARINUS HENDRIKUS.

Un compuesto, que es**Fórmula** o un isómero, o una mezcla de isómeros, en donde R5a se selecciona de entre H, metilo y metoxi, AZ es**Fórmula** V1 se selecciona de entre valilcitrulina, valillisina, fenilalanillisina, alanilfenilalanillisina y D-alanilfenilalanillisina, CL es**Fórmula** L se selecciona de entre**Fórmula** y**Fórmula** q varía de 1 a 4, y Ab es un anticuerpo o un fragmento o un derivado del mismo.

PDF original: ES-2660428_T3.pdf

Composiciones de antibiótico para tratamiento de conjuntivitis.

(17/08/2016). Solicitante/s: ALCON PHARMACEUTICALS LIMITED. Inventor/es: YANNI, JOHN, M., CAGLE, GERALD, ABSHIRE, ROBERT, L., STROMAN, DAVID, W..

Composición oftálmica tópica que comprende una cantidad antimicrobiana efectiva de Moxifloxacina o un hidrato o sal de ella farmacéuticamente aceptables, en una concentración de 0.1 a 1.0 % en peso y un vehículo farmacéuticamente aceptable para ella, para uso en tratamiento o prevención de una infección oftálmica la cual es conjuntivitis, en la que el tratamiento o prevención de la infección oftálmica comprende la aplicación tópica de una a cuatro gotas de una solución o suspensión estéril de dicha composición oftálmica tópica, de una a cuatro veces por día, al tejido oftálmicos afectado.

PDF original: ES-2602956_T3.pdf

Proceso para la preparación y purificación de apixaban.

(10/08/2016). Solicitante/s: GLENMARK PHARMACEUTICALS LIMITED. Inventor/es: BHIRUD,SHEKHAR BHASKAR, MISHRA,SUSHANTA, NARAYANAN,SURESH BABU, NAYKODI,SACHIN BHAGWAN, NAIK,SAMIR, SRIVASTAVA,SACHIN, PATIL,PRAMOD VITTHAL.

Un proceso para la preparación de un compuesto de la fórmula I, **(Ver fórmula)** que comprende: a) desproteger un compuesto de fórmula IX, en donde R se selecciona del grupo que consiste en fenilo, fenilo opcionalmente sustituido, bencilo, bencilo opcionalmente sustituido, alilo, tritilo, sililo y C(O)R1, en donde R1 es H, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, isobutilo, terc-butilo y n-pentilo para obtener un compuesto de fórmula X; y **(Ver fórmula)** b) metilar el compuesto de fórmula X para obtener apixaban, un compuesto de fórmula I.

PDF original: ES-2635037_T3.pdf

Compuestos de sulfonamida que tienen actividad antagónica de TRPM8.

(10/08/2016) Un compuesto del siguiente general formula:**Fórmula** en donde es heterociclo aromático bicíclico que consiste en piridina condensada con benceno, uno de Y y Z es CR2d, y el otro es un enlace químico el Anillo B es (a) hidrocarburo aromático monocíclico o bicíclico con 6 a 11 carbonos como átomos anulares; (b) hidrocarburo alicíclico monocíclico o bicíclico con 3 a 12 carbonos como átomos anulares; (c) heterociclo aromático monocíclico o bicíclico de 5 a 11 miembros que contiene átomos de carbono y de 1 a 4 heteroátomos seleccionados entre átomos de oxígeno, átomos de azufre y átomos de nitrógeno; o (d) heterociclo no aromático monocíclico o bicíclico de…

Derivados de 8-carbamoil-2-(pirid-6-il 2,3-disustituido)-1,2,3,4-tetrahidroisoquinolina como agentes inductores de la apoptosis para el tratamiento del cáncer y de enfermedad inmunes y autoinmunes.

(10/08/2016) Un compuesto que tiene la Fórmula (I)**Fórmula** o una sal terapéuticamente aceptable del mismo, en donde X es benzo[d]tiazolilo, tiazolo[5,4-b]piridinilo, tiazolo[4,5-c]piridinilo, imidazo[1,2-a]piridinilo, tiazolo[5,4- c]piridinilo, tiazolo[4, 5-b]piridinilo, imidazo[1,2-a]pirazinilo, o imidazo[1,2-b]piridazinilo; Y1 es pirrolilo, pirazolilo, triazolilo o piridinilo; en donde Y1 está opcionalmente sustituido con uno, o dos sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en R5, CN, F, Cl, Br e I; L1 se selecciona del grupo que consiste en (CR6R7)q, (CR6R7)s-LOC6R7)r, (CR6R7)s-S-(CR6R7)r, (CR6R7)s-SO)2- (CR6R7)r, (CR6R7)s-NR6AC(O)-(CR6R7)r, (CR6R7)s-C(O) NR6A-(CR6R7)r, (CR6R7)s-NR6A-(CR6R7)r y (CR6R7)s- SO)2NR6A-(CR6R7)r; …

Derivados de sulfonilindol y método para prepararlos.

(10/08/2016) Un compuesto representado por la Fórmula Química 1 a continuación o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** en donde, X es un enlace, -CH2-, -O-, -NH-, -N(CH3)- o -N(CHO)-, X1, X2 y X3 son cada uno independientemente CH o N, R1 es fenilo, pirazolilo, piridinilo, pirimidinilo, quinolinilo, o fenilo condensado con un heterocicloalquilo de 6 miembros que incluye uno o dos átomos de nitrógeno u oxígeno, en donde el R1 está sin sustituir o sustituido con uno a cinco sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo C1-6, alcoxi C1-4, haloalquilo C1-4, haloalcoxi C1-4, hidroxi, nitro, ciano, halógeno,…

Pirazin-carboxamidas de tipo amilorida como bloqueantes de ENaC.

(10/08/2016) Compuesto según la fórmula la**Fórmula** en la que R6 y R11 son ambos H; R7, R8, R9, y R10 se seleccionan cada uno independientemente de H; SO2R16; arilo opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z; un grupo carbocíclico C3-C10 opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z; grupo heterocíclico C3-C14 opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z; alquilo C1-C8 sustituido con un grupo arilo opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z, un grupo carbocíclico C3-C10 opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z o un grupo heterocíclico C3-C14 opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z; R16 se selecciona de alquilo C1-C8, arilo y un grupo heterocíclico de 3 a 14 miembros; Z se selecciona independientemente de OH, arilo, O-arilo, aralquilo…

Inhibidores de ERK y métodos de uso.

(10/08/2016) Compuesto de Fórmula II-E: **/Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que: R1 es **(Ver fórmula)** o cada uno de los cuales está sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes R10 o R11 independientes; R21 es hidrógeno, halógeno, -OH, -CF3, -OCF3, -OR31, -NR31R32, -C(O)R31, -CO2R31,-C(≥O)NR31, -NO2, -CN, - S(O)0-2R31, -SO2NR31R32, -NR31C(≥O)R32, -NR31C(≥O)OR32, -NR31C(≥O)NR32R33, -NR31S(O)0-2R32, -C(≥S)OR31, - C(≥O)SR31, -NR31C(≥NR32)NR32R33, -NR31C(≥NR32)OR33, -NR31C(≥NR32)SR33, -OC(≥O)OR33, -OC(≥O)NR31R32, - OC(≥O)SR31, -SC(≥O)SR31, -P(O)OR31OR32, -SC(≥O)NR31R32, -L-alquilo C1-10, -L-alquenilo C2-10, -L-alquinilo C2- 10, -L-heteroalquilo…

Compuestos diméricos de agonistas de los receptores de FGF (FGFR), proceso para la preparación de los mismos y uso terapéutico de los mismos.

(10/08/2016) Compuestos correspondientes a la fórmula general: M1-L-M2 en la que M1 y M2, que pueden ser idénticos o diferentes, representan cada uno, independientemente uno de otro, una unidad de monómero M y L representa un grupo conector que une M1 y M2 de forma covalente, caracterizados por que dicha unidad de monómero se corresponde con la fórmula general M que sigue: **Fórmula** en la que - el asterisco * indica el sitio de enlace entre la unidad de monómero y el conector L, estando situado dicho sitio de enlace de cada unidad de monómero M1 y M2 sobre uno de los sustituyentes R o R2, - R representa un átomo de hidrógeno (en cuyo caso el sitio…

Inhibidores de FAAH.

(03/08/2016). Solicitante/s: IRONWOOD PHARMACEUTICALS, INC. Inventor/es: BARDEN,TIMOTHY,C, PENG,Bo, YANG,JANE, HUDSON,COLLEEN, JIA,JAMES, MERMERIAN,ARA, YU,XIANG Y, SPROTT,KEVIN, FRETZEN,ANGELIKA.

Un compuesto seleccionado de la Tabla 1, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo;**Fórmula**.

PDF original: ES-2601499_T3.pdf

Derivados de etinilo.

(03/08/2016) Compuestos de fórmula I**Fórmula** en la que Y es N o C-R1'; G es un anillo aromático o heteroaromático de 5 o 6 miembros que contiene 0, 1, 2 o 3 heteroátomos, seleccionado del grupo que consiste en fenilo, piridinilo con diferentes posiciones de N, imidazolilo, pirazinilo, pirimidinilo, tiofenilo, tiazolilo, pirazolilo o tiadiazolilo, que están opcionalmente sustituidos con 1, 2 o 3 sustituyentes, seleccionados del grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-7, alcoxi C1-7, alcoxi C1-7 sustituido con halógeno o NRR'; R y R' son independientemente entre sí hidrógeno o alquilo C1-7, o pueden formar junto con el átomo de N al que están unidos un grupo heterocíclico saturado de cinco o seis miembros que puede contener un oxígeno, NH o grupo N-alquilo C1-C7 adicional; …

Compuestos bicíclicos o sales de los mismos para el uso en el tratamiento del cáncer.

(03/08/2016) Un compuesto representado por la siguiente fórmula general (I) o una sal del mismo:**Fórmula** en donde al menos uno de X1, X2, X3 y X4 representa N o N-óxido y el resto de los mismos son iguales o diferentes y cada uno representa C-R2; uno cualquiera o dos de Y1, Y2, Y3 e Y4 representan C-R4 y el resto de los mismos son iguales o diferentes y cada uno representa CH o N; R1 representa un grupo heterocíclico insaturado monocíclico o bicíclico opcionalmente sustituido que tiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados de N, S y O; en donde, cuando el sustituyente es un grupo alquilo, un grupo alcoxi, un grupo alquilamino, un grupo acilo, un grupo carbamoílo, un grupo acilamino, un grupo hidrocarburo…

Compuesto de quinolona y composición farmacéutica.

(03/08/2016) Un compuesto de quinolona representado por la Fórmula General :**Fórmula** o una sal del mismo, en la que R1 representa: alquilo de C1-C6 sustituido con halógeno, alquenilo de C2-C6, alcanoílo de C1-C6, alcanoílo de C1-C6 sustituido con halógeno, hidroxi-alquilo de C1-C6, fenil-alcoxi C1-C6-alquilo de C1-C6, hidroxi-alcanoílo de C1-C6, fenil-alcoxi C1-C6-alcanoílo de C1-C6, alquil C1-C6-tio-alquilo de C1-C6, amino-alquil C1-C6-tio-alquilo de C1-C6 que tiene opcionalmente uno o dos grupos alquilo de C1-C6, hidroxi-alquil C1-C6-tio-alquilo de C1-C6, carboxi…

Proceso de preparación de Apixaban.

(03/08/2016) Un proceso para la preparación de un compuesto de la fórmula (II), como un estereoisómero individual o una mezcla de ellos, o una sal de él**Fórmula** en el que cada uno de X y Y, que son los mismos o diferentes, es un grupo alquilo C1-C12 opcionalmente sustituido; un grupo cicloalquilo C3-C12 opcionalmente sustituido; un grupo arilo opcionalmente sustituido; un grupo alcoxi C1- C12 opcionalmente sustituido; un halógeno; hidroxi; ciano; nitro; un grupo amina -NR'R" o un grupo amida - NR'COR", en el que cada uno de R' y R", que son los mismos o diferentes, es hidrógeno; un grupo alquilo C1-C12 opcionalmente sustituido; un grupo cicloalquilo C3-C12 opcionalmente sustituido; un grupo arilo opcionalmente sustituido;…

Nuevos derivados de 3-(1h-pirazol-4-il)-1h-pirrolo[2,3-c]piridina como inhibidores de nik.

(03/08/2016) Un compuesto de Fórmula (I): **(Ver fórmula)** o un tautómero o forma estereoisomérica de este, donde R1 se selecciona a partir del grupo constituido por hidrógeno; alquilo C1-4; y alquilo C1-4 sustituido con uno o más sustituyentes fluoro; R2 se selecciona a partir del grupo constituido por hidrógeno; alquilo C1-4; alquilo C1-4 sustituido con uno o más sustituyentes fluoro; cicloalquilo C3-6; y Het1; Het1 es un heteroarilo seleccionado a partir del grupo constituido por tienilo, tiazolilo, pirrolilo, oxazolilo, pirazolilo, imidazolilo, isoxazolilo e isotiazolilo, cada uno de los cuales puede estar sustituido opcionalmente con uno o dos sustituyentes…

Derivados de piperidin-4-IL azetidina como inhibidores de JAK1.

(03/08/2016). Solicitante/s: Incyte Holdings Corporation. Inventor/es: LI, QUN, LI, HUI-YIN, XUE, CHU-BIAO, WANG,Anlai , RODGERS,James D, SHEPARD,Stacey, WANG,Haisheng, YAO,WENQING, HUANG,TAISHENG, SHAO,LIXIN, KONG,LING, YE,HAI FEN.

Un compuesto, que es {1-{1-[3-Fluoro-2-(trifluorometil)isonicotinoil]piperidin-4-il}-3-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4- il)-1H-pirazol-1-il]azetidin-3-il}acetonitrilo, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para su uso en el tratamiento de una enfermedad seleccionada de rechazo de aloinjerto y enfermedad de injerto contra huésped.

PDF original: ES-2662588_T3.pdf

Sales de arginina de un agonista de TLR7.

(03/08/2016). Solicitante/s: GLAXOSMITHKLINE BIOLOGICALS SA. Inventor/es: DODD,STEPHANIE KAY, JAIN,SIDDARTHA.

Una sal de arginina del ácido 3-(5-amino-2-(2-metil-4-(2-(2-(2-fosfonoetoxi)etoxi)etoxi) fenetil) benzo(f)[1,7]naftiridin-8-il)propanoico.

PDF original: ES-2597755_T3.pdf

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